Aktive ingredienser: Norfloxacin
Noroxin 400 mg filmovertrukne tabletter
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
NOROXIN 400 MG -TABLETTER OVERLAGET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver filmovertrukket tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Norfloxacina 400 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Filmovertrukne tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
NOROXIN er indiceret til behandling af infektioner i øvre og nedre urinvej (cystitis, pyelitis, cystopyelitis) forårsaget af bakterier, der er følsomme over for NOROXIN.
Infektioner forårsaget af multiresistente patogene mikroorganismer er med succes blevet behandlet med sædvanlige doser NOROXIN.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
NOROXIN bør tages med et glas vand, en time før eller to timer efter et måltid eller indtagelse af mælk.
Ved behandling af urinvejsinfektioner er den sædvanlige dosis for voksne 400 mg to gange dagligt i 7-10 dage.
Hos kvinder med ukompliceret akut blærebetændelse har terapi på 3-7 dage vist sig at være effektiv.
Det forårsagende middels følsomhed over for NOROXIN skal testes, men terapi med NOROXIN kan startes, før resultaterne af disse tests er opnået.
For dosering til patienter med nyreinsufficiens, se 4.4.
Pædiatrisk brug
Hos børn er sikkerhed og effekt ikke fastslået (se 4.3).
04.3 Kontraindikationer
NOROXIN er kontraindiceret til patienter med overfølsomhed over for det aktive stof, over for et eller flere af hjælpestofferne eller over for andre quinolon -antibakterielle midler.
Graviditet og amning (se 4.6).
Sikkerhed og effekt hos børn er ikke blevet verificeret, derfor bør norfloxacin ikke gives til børn før puberteten eller til drenge med ufuldstændig skeletudvikling.
Som med andre organiske syrer bør NOROXIN ikke bruges til personer med anfald med anfald eller kendte disponerende faktorer for anfald (se 4.8).
Tidligere fluoroquinolon tendinopatier.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
NOROXIN bruges til behandling af urinvejsinfektioner, herunder hos patienter med nyreinsufficiens. Da NOROXIN hovedsageligt udskilles via nyrerne, kan alvorligt nedsat nyrefunktion ændre urinindholdet væsentligt. Hos dem med kreatininclearance under 30 ml / min / 1,73 m2 er den anbefalede dosis 1 tablet på 400 mg pr. Dag. Ved denne dosering er urinkoncentrationen over MIC for de fleste patogener, der er følsomme over for NOROXIN.
Tilstrækkeligt væskeindtag anbefales under behandlingen for at undgå krystalluri.
Lysfølsomhedsreaktioner med overdreven soleksponering er blevet observeret hos patienter behandlet med nogle lægemidler i denne klasse. Overdreven udsættelse for solen bør undgås, og administration af lægemidler bør afbrydes, hvis der opstår lysfølsomhed.
I sporadiske tilfælde kan der opstå betændelse og skade med seneruptur under behandling med fluoroquinoloner. I tilfælde af symptomer på senebetændelse og / eller brud på sener, skal behandlingen med NOROXIN straks stoppes, og patienten skal rådes til at kontakte lægen for passende terapeutiske foranstaltninger. Prædisponerende faktorer for senebetændelse er alder over 60 år, intens træning, langvarig behandling med kortikosteroider, tidlig gangfase af patienter i sengen.
I sjældne tilfælde er hæmolytiske reaktioner blevet rapporteret hos patienter med "latent eller faktisk ændring" af glucose-6-phosphatdehydrogenaseaktivitet (se 4.8).
Quinoloner, herunder norfloxacin, kan forværre tegn på myasthenia gravis og føre til livstruende svækkelse af åndedrætsmusklerne. Der bør udvises forsigtighed ved brug af quinoloner, herunder NOROXIN, hos patienter med myasthenia gravis (se 4.8).
Nogle quinoloner har været forbundet med forlængelse af QT på elektrokardiografi og med sjældne tilfælde af arytmi Ekstremt sjældne tilfælde af torsades de pointes er blevet rapporteret under post-marketing overvågning hos patienter behandlet med norfloxacin. Disse rapporter har generelt involveret patienter med andre samtidige sygdomme og årsagssammenhæng med indtag af norfloxacin er ikke fastslået. Risikoen for arytmier med lægemidler, der vides at fremkalde QT -forlængelse, kan reduceres ved at undgå deres anvendelse i nærvær af hypokaliæmi, signifikant bradykardi eller samtidig behandling med antiarytmiske lægemidler, der tilhører klasse Ia og III. Quinoloner skal også bruges med forsigtighed til patienter, der tager cisaprid. , erythromycin, antipsykotika, tricykliske antidepressiva eller har nogen form for positiv personlig eller familiehistorie for QT -forlængelse.
Pseudomembranøs colitis er blevet rapporteret med næsten alle antibakterielle midler, herunder NOROXIN, og kan variere i sværhedsgrad fra mild til livstruende. Det er derfor vigtigt at overveje denne diagnose hos patienter, der får diarré efter administration af antibakterielle midler. Undersøgelser tyder på, at den primære årsag til "antibiotisk associeret colitis" er et toksin produceret af Clostridium difficile.
Ved mistanke eller bekræftelse af antibiotika-associeret colitis fra Clostridium difficile igangværende antibiotikabehandling, der ikke er rettet mod, skal muligvis stoppes Clostridium difficile. En passende styring af den hydroelektrolytiske balance, en integration af proteinindtaget, en antibiotikabehandling af Clostridium difficile, og en kirurgisk evaluering i henhold til den kliniske indikation.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Samtidig administration af probenecid ændrer ikke serumkoncentrationerne af NOROXIN, men udskillelsen af dette lægemiddel i urinen falder.
Som med andre organiske syrer med antibakteriel aktivitet har det bevist sig selv in vitro antagonisme mellem NOROXIN og nitrofurantoin.
Quinoloner, herunder norfloxacin, har vist sig at hæmme CYP1A2 in vitro. Samtidig brug med lægemidler, der metaboliseres af CYP1A2 (f.eks. Koffein, clozapin, ropinirol, tacrin, theophyllin, tizanidin) kan resultere i øgede koncentrationer af substratlægemidler, når de administreres i deres sædvanlige doser. Patienter, der tager et af disse lægemidler samtidigt med norfloxacin, bør omhyggeligt overvåges.
Forhøjelser i plasmaniveauer af theophyllin er blevet rapporteret ved samtidig brug af quinoloner.Der har været sjældne rapporter om theophyllinrelaterede bivirkninger hos patienter, der får samtidig behandling med norfloxacin og theophyllin.Følgelig bør overvågning af plasmaniveauer overvejes. om nødvendigt en dosisjustering.
Forhøjelser i serumniveauer af cyclosporin er blevet rapporteret ved samtidig brug af norfloxacin, og derfor bør disse niveauer af cyclosporin overvåges og doseringen af dette lægemiddel justeres korrekt, når disse lægemidler anvendes samtidigt.
Quinoloner, herunder norfloxacin, kan forstærke virkningerne af orale antikoagulantia, herunder warfarin eller dets derivater og fluindion eller lignende lægemidler. Når disse produkter administreres samtidigt med quinoloner, bør protrombintid eller andre passende koagulationstests overvåges omhyggeligt.
Samtidig administration af quinoloner inklusive norfloxacin med glyburid (et sulfonylurinstof) har i meget sjældne tilfælde resulteret i begyndelsen af alvorlig hypoglykæmi, og derfor anbefales monitorering af blodglukose i tilfælde af samtidig administration af de to lægemidler.
Polyvitaminpræparater, produkter indeholdende jern eller zink, antacida, sucralfat eller didanosin bør ikke administreres samtidigt og inden for 2 timer efter administration af norfloxacin, da de kan forstyrre absorptionen og reducere serum- og urinindholdet af norfloxacin.
Didanosin i tyggetabletter / bufrede tabletter eller pulver til pædiatrisk brug bør ikke administreres samtidigt med eller inden for 2 timer efter brug af norfloxacin, da disse produkter kan forstyrre absorptionen og forårsage en sænkning af serum- og urinindholdet af norfloxacin.
Nogle quinoloner, herunder norfloxacin, har også vist sig at forstyrre metabolismen af koffein. Dette kan føre til en reduktion i koffeinclearance og en forlængelse af plasmahalveringstiden, hvilket kan føre til ophobning af koffein i plasmaet, når produkter, der indeholder koffein, indtages under behandling med norfloxacin.
Samtidig administration af et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID) med et quinolon, herunder norfloxacin, kan øge risikoen for CNS-stimulering og anfald. NOROXIN bør derfor anvendes med forsigtighed til patienter i samtidig behandling med NSAID.
Data fra dyreforsøg har vist, at quinoloner i kombination med fenbufen kan forårsage anfald; følgelig bør samtidig administration af quinoloner og phenbufen undgås.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
NOROXIN blev fundet i navlestrengsblod og fostervand; derfor bør NOROXIN ikke anvendes under graviditet.
Fodringstid
NOROXIN er fundet i modermælk; derfor bør NOROXIN ikke anvendes under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Norfloxacin kan forårsage svimmelhed og ørhed, og derfor bør patienter vide, hvordan de reagerer på norfloxacin, før de udfører aktiviteter, der kræver integritet i opmærksomhed og koordinering, f.eks. At køre bil eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
I kliniske undersøgelser blev NOROXIN evalueret for sikkerhed hos cirka 2.900 personer.
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret under kliniske forsøg eller med erfaring efter markedsføring:
[Almindelig (≥ 1/100,
sjælden (
Infektioner og angreb:
Ikke almindelig: vaginal candidiasis.
Lidelser i blod og lymfesystem:
Ikke almindelig: eosinofili, leukopeni, neutropeni.
Sjælden: trombocytopeni.
Meget sjælden: agranulocytose, hæmolytisk anæmi, undertiden forbundet med glucose-6-phosphatdehydrogenasemangel.
Immunsystemet lidelser:
Meget sjælden: overfølsomhedsreaktioner, anafylaksi.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
Ikke almindelig: anoreksi.
Psykiatriske lidelser:
Ikke almindelig: depression, søvnforstyrrelser.
Sjælden: desorientering, nervøsitet, irritabilitet, angst, eufori, hallucinationer, psykiske lidelser, forvirring.
Meget sjælden: psykotiske reaktioner, desorientering.
Nervesystemet lidelser:
Ikke almindelig: hovedpine, svimmelhed, paræstesi, hypoæstesi, dysgeusi.
Sjælden: rysten.
Meget sjælden: polyneuropati, Guillain-Barrè syndrom, kramper, myoklonus, forværring af myasthenia gravis.
Øjenlidelser:
Sjælden: epiphora, synsforstyrrelser.
Øre- og labyrintforstyrrelser:
Sjælden: tinnitus.
Meget sjælden: høretab.
Karsygdomme:
Meget sjælden: vaskulitis.
Åndedrætsorganer, thorax og mediastinum:
Sjælden: dyspnø.
Mave -tarmkanalen:
Almindelig: kvalme, dyspepsi, forstoppelse, flatulens, gastralgi.
Ikke almindelig: diarré, mavesmerter / kramper, halsbrand.
Sjælden: pancreatitis.
Meget sjælden: mundtørhed, opkastning.
Lever og galdeveje:
Sjælden: gulsot.
Meget sjælden: hepatitis, kolestatisk gulsot.
Hud og subkutan væv:
Ikke almindelig: udslæt, kløe, urticaria.
Sjælden: lysfølsomhed.
Meget sjælden: erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, eksfoliativ dermatitis, toksisk epidermal nekrolyse, angioødem.
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme:
Sjælden: artralgi, myalgi.
Meget sjælden: senebetændelse, gigt.
Nyrer og urinveje:
Meget sjælden: interstitiel nefritis, nyresvigt.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
Almindelig: træthed.
Meget sjælden: feber.
Diagnostiske tests:
Almindelig: forhøjet ALAT (SGPT), forhøjet ASAT (SGOT).
Sjælden: øget urinstof i blodet og kreatinin, nedsat hæmatokrit.
Meget sjælden: kreatinkinase (CK) steg.
Skade, forgiftning og procedurekomplikationer:
Meget sjælden: seneruptur.
Pseudomembranøs colitis er også blevet rapporteret efter markedsføring.
Alvorlige anafylaktoide reaktioner er mulige ved brug af produktet (ødem i tungen, ødem i glottis, dyspnø, arteriel hypotension op til farligt chok).
04.9 Overdosering
Der findes ingen specifik information om behandlingen af NOROXIN overdosering.
Tilstrækkelig hydrering skal opretholdes.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Quinolon -antibakterielle midler til systemisk brug, fluoroquinoloner
ATC -kode: J01MA06
Norfloxacin er en antibakteriel organisk syre, kemisk beskrevet som 1-ethyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinolin carboxylsyre.
Norfloxacin besidder et bredt spektrum af antimikrobiel virkning mod grampositive og gramnegative aerobe bakterier.Fluoratomet i position 6 giver en stigning i styrken mod gramnegative mikroorganismer, og piperazinringen i position 7 er ansvarlig for aktiviteten mod Pseudomonas .
Norfloxacin er generelt aktivt mod mikroorganismer, der er resistente over for nalidixinsyre, oxolinsyre og pipemidsyre, cinoxacin og flumechin.
Der er ingen krydsresistens mellem norfloxacin og strukturelt ikke-relaterede antibakterielle midler, såsom penicilliner, cephalosporiner, tetracykliner, makrolider, aminoglycosider og sulfonamider, 2,4 diaminopyrimidiner og deres kombinationer (f.eks. Co-trimoxazol).
Analyse af den samlede kliniske erfaring med NOROXIN afslørede en stærk sammenhæng mellem resultaterne af følsomhedstestene in vitro og lægemidlets kliniske og bakteriologiske virkning hos mennesker.
NOROXIN er aktiv in vitro mod følgende bakterier, der findes i urinvejsinfektioner:
* MIC Breakpoint er ikke defineret for EUCAST.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
NOROXIN absorberes hurtigt efter oral administration. Den gennemsnitlige serumhalveringstid er cirka 3-4 timer og er ikke dosisafhængig.
Absorption af norfloxacin efter 400 mg doser er 30-40%med serumkoncentrationer på 1,5 mcg / ml, mens urinkoncentrationer når middelværdier på 200 mcg / ml eller mere hos raske frivillige og forbliver på bakteriedræbende niveauer (30 mcg / ml ) i mindst 12 timer.
Hos raske ældre frivillige (65-75 år med normal nyrefunktion i forhold til deres alder) elimineres norfloxacin langsommere på grund af deres let nedsatte nyrefunktion. Absorption af lægemidlet ser ikke ud til at være forringet; Norfloxacins effektive halveringstid hos disse ældre er dog 4 timer.
Efter en enkelt dosis norfloxacin svarer lægemiddeltilgængeligheden hos patienter med kreatininclearance større end 30 ml / min / 1,73 m2 til raske frivillige. Hos patienter med kreatininclearance under 30 ml / min / 1,73 m2 reduceres renal eliminering af norfloxacin signifikant, og den effektive serumhalveringstid er ca. 8 timer. Absorption af lægemidlet synes ikke at være påvirket af nedsat nyrefunktion.
NOROXIN elimineres ved både nyre- og galdeveje. I de første 24 timer findes 33-48% af lægemidlet i urinen både i fri og metaboliseret form. Over 70% af urinudskillelsen vedrører det uændrede stof; stoffets baktericide aktivitet påvirkes ikke af urin -pH. Proteinbindingen er mindre end 15%.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Dyrets toksikologi
Der blev ikke observeret nogen signifikant dødelighed hos han- og hunnmus og rotter op til orale enkeltdoser på 4 g / kg.
NOROXIN, når det blev givet til 3-5 måneder gamle hunde i doser 4 eller flere gange højere end den dosis, der normalt bruges til mennesker, forårsagede dannelse af en vesikel og muligvis en erosion i niveauet med brusk i leddene, der udsættes for større belastning. Lignende ændringer blev forårsaget af andre strukturelt relaterede lægemidler. Hunde 6 måneder eller ældre rapporterede ikke disse ændringer.
Udvikling og reproduktionstoksicitet
Teratologiske undersøgelser hos mus og rotter og fertilitetsundersøgelser hos mus ved orale doser 30-50 gange den sædvanlige humane dosis afslørede ingen teratogene eller toksiske virkninger på fosteret Embryotoksicitet blev observeret hos kaniner ved doser på 100 mg / kg. Dette var sekundært til moderens toksicitet og repræsenterer en uspecifik antimikrobiel virkning, der forekommer hos kaninen på grund af dens atypiske følsomhed over for antibiotika-inducerede ændringer i tarmbakteriel mikroflora.
Selvom lægemidlet ikke var teratogent hos "cynomolgus" aber, blev der observeret en stigning i antallet af aborter i en dosering, der var flere gange højere end den terapeutiske dosis for mennesker.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, hypromellose, hydroxypropylcellulose, titandioxid.
06.2 Uforenelighed
Uforligeligheder med andre lægemidler er ukendte.
06.3 Gyldighedsperiode
I intakt emballage: 3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Der er ingen særlige forholdsregler ved opbevaring.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Tabletterne er indeholdt i blistere af aluminium / aluminium.
14 filmovertrukne tabletter 400 mg
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
14 filmovertrukne tabletter 400 mg 024998039
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Juni 2000
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Februar 2011