Aktive ingredienser: Diltiazem
ALTIAZEM 60 mg tabletter
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler
Hvorfor bruges Altiazem? Hvad er det for?
ALTIAZEM indeholder et stof kaldet diltiazem, som tilhører kategorien calciumkanalblokerende lægemidler, der har en direkte virkning på hjertet.
Denne medicin er indiceret til voksne og ældre:
- Ved behandling af angina pectoris (brystsmerter forårsaget af utilstrækkelig iltforsyning til hjertet) forårsaget af anstrengelse efter et hjerteanfald eller vasospastisk (Prinzmetals angina forårsaget af overdreven indsnævring af de arterier, der leverer blod til hjertet).
- Ved behandling af mild til moderat arteriel hypertension (forhøjet blodtryk).
Kontraindikationer Når Altiazem ikke bør anvendes
Tag ikke ALTIAZEM
- Hvis du er allergisk over for det aktive stof eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6).
- I tilfælde af hypotension (trykfald, minimumstryk under 90 mmHg).
- I tilfælde af akut myokardieinfarkt (død af en del af hjertevævet som følge af "stop af blodgennemstrømning) med lungestop (patologisk stigning i lungens volumen forårsaget af overdreven blodtilførsel).
- Hvis du lider af dysfunktion i sinusknuden (det område af hjertet, hvor hjertets elektriske impulser begynder), og du ikke har en fungerende pacemaker.
- For anden eller tredje grad sino-atrial eller atrio-ventrikulær blok (defekter i hjertets ledningssystem) uden en fungerende ventrikulær pacemaker.
- I tilfælde af alvorlig bradykardi (markant reduktion i puls).
- I tilfælde af kongestiv hjertesvigt (hjertets manglende evne til at tilføre tilstrækkelige mængder blod til organismens behov).
- I tilfælde af venstre ventrikelsvigt med pulmonal stasis (ophobning af væske i lungen fører til åndedrætsbesvær og hoste).
- I kombination med andre amiodaron- og dantrolen -lægemidler (se "Andre lægemidler og ALTIAZEM").
- Ved kendt eller formodet graviditet, amning, kvinder i den fertile alder (se "Graviditet, amning og fertilitet").
- Hvis du allerede tager en medicin, der indeholder ivabradin til behandling af andre hjertesygdomme.
ALTIAZEM er kontraindiceret til børn og unge (0-17 år) (se "Børn og unge").
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Altiazem
Tal med din læge eller apotek, før du bruger ALTIAZEM.
Kontakt altid din læge for at blive instrueret i den korrekte måde at administrere medicinen på og undergå konstant kontrol.
Særlig forsigtighed er påkrævet i begyndelsen af behandlingen (især en konstant overvågning af pulsen er påkrævet).
Tag ALTIAZEM med forsigtighed og overvåg nøje, hvis:
- Har nedsat funktion i venstre ventrikel (hjerteområdet).
- Du lider af bradykardi (risiko for forværring).
- Du har første grad atrioventrikulær blok, som det fremgår af "EKG (elektrokardiogram); c" er risikoen for forværring og sjældent for fuldstændig blokering.
Calciumkanalblokkere, såsom diltiazem, kan være forbundet med humørsvingninger, herunder depression.
Tag dilitiazem med forsigtighed, hvis du er i risiko for at udvikle tarmobstruktion, da diltiazem, ligesom andre calciumkanalblokkere, har en hæmmende effekt på tarmmotilitet.
Din fæces kan indeholde rester af depotformuleringerne; denne kendsgerning har imidlertid ingen klinisk relevans.
Da deputformuleringerne af diltiazem (ALTIAZEM 120 mg depottabletter og ALTIAZEM 300 mg depotkapsler) har en anden mekanisme til frigivelse af det aktive stof og forskellige absorptionshastigheder, må du ikke erstatte en forlænget- frigive formulering af diltiazem med hinanden.
Under behandlingen bør periodisk kontrol af lever (lever) og nyrefunktion udføres.
Hvis du er ældre eller har nyre- eller leversvigt (nedsat nyre- eller leverfunktion) kan du se øgede koncentrationer af medicinen i blodet. I sådanne tilfælde, hvis du tager anden antihypertensiv (blodtrykssænkende) medicin samtidig, skal du bruge den laveste effektive dosis (se "Andre lægemidler og ALTIAZEM"), da den hypotensive (blodtrykssænkende) effekt af diltiazem kan forstærkes.
I tilfælde af generel anæstesi skal anæstesilægen informeres om, at patienten tager diltiazem.Reduktionen i kontraktilitet, ledning og automatisering af hjertet og dilatation af de kar, der fremkaldes af anæstetika, kan forstærkes af lægemidler, der blokerer hjertets kanaler . calcium (såsom ALTIAZEM).
ALTIAZEM 120 mg depottabletter er overtrukket med en uopløselig polymermembran, der muliggør kontrolleret frigivelse af den aktive ingrediens; denne membran ændres ikke ved passagen gennem maven og tarmene; hvis du finder det i fæces, skal du ikke tro, at produktet har været ineffektivt.
Pludselig seponering af behandlingen kan være forbundet med forværring af angina.
Børn og unge
Sikkerheden ved brug og effekt hos børn og unge er ikke fastslået. Brug af diltiazem anbefales ikke til børn og unge (se "Tag ikke ALTIAZEM").
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Altiazem
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Tag ikke ALTIAZEM sammen med:
- DANTROLENE, muskelafslappende middel brugt i en tilstand kaldet "malign hypertermi" (alvorlig feber) givet ved perfusion. Når verapamil (calciumkanalblokker som diltiazem) og dantrolen administreres samtidigt i en vene, observeres konstant dødelig (dødelig) ventrikelflimren.Kombinationen af en calciumkanalblokker og dantrolen er derfor potentielt farlig (se "Tag ikke ALTIAZEM").
- AMIODARONE (antiarytmisk medicin). Diltiazem er kontraindiceret til patienter, der får amiodaron (risiko for bradykardi og atrioventrikulær blokering) (se "Tag ikke ALTIAZEM").
Tag ALTIAZEM med forsigtighed i kombination med:
- Antihypertensive; denne kombination øger den hypotensive (blodtrykssænkende) effekt, især af alfa-antagonistmedicin (medicin, der hovedsageligt bruges til behandling af arteriel hypertension). Kombinationen af diltiazem med en alfa-antagonist kræver tæt overvågning af blodtrykket.
- BETA-BLOKERE (medicin, der bruges til behandling af hjertearytmi, hypertension og angina); denne sammenhæng fører til mulighed for forstyrrelser i hjerterytmen (markeret bradykardi, sinusknude (blokering af den elektriske hjerteimpuls), sino-atrial og atrio- hjertekonduktionsforstyrrelser i kammeret og kardiovaskulær dekompensation (additiv effekt). Sådanne kombinationer bør ikke anvendes, medmindre de er under tæt klinisk overvågning og elektrokardiogramovervågning, især ved behandlingsstart.
- CARDIAC GLYCOSIDES (medicin, der øger hjertets kontraktile styrke). Kombinationen af ALTIAZEM og hjerteglykosider øger blodkoncentrationen af digoxin (et bestemt hjerteglykosid) og risikoen for bradykardi; forsigtighed er nødvendig i tilfælde af kombination med diltiazem, især hos ældre patienter og hvis der bruges høje doser. Diltiazem på sinus node og på den atrioventrikulære node forstærker digitalis -præparaters.
- ANTIARRITMI (medicin, der bruges til at korrigere unormale hjerterytmer). Da diltiazem har antiarytmiske egenskaber, anbefales administration med andre antiarytmika ikke på grund af de øgede additive hjertebivirkninger. Denne kombination bør ikke anvendes, medmindre den er under tæt klinisk overvågning og elektrokardiogram.
- NITRATER; denne sammenhæng fører til en stigning i den hypotensive effekt og lipotymier (følelser af pludselig svaghed) på grund af effekten af additiv dilatation af blodkar (se "Advarsler og forsigtighedsregler"). For alle patienter, der behandles med calciumkanalblokkere, er recept på nitrater bør udføres ved gradvist stigende doser.
- CYCLOSPORINE (medicin, der bruges til at modulere kroppens immunrespons); samtidig administration af disse to lægemidler fører til en stigning i mængden af frit cyclosporin i blodet. Det tilrådes at reducere dosis af cyclosporin, kontrollere nyrefunktionen, måle niveauer af cyclosporin i blodet og juster doseringen både under kombinationsbehandlingen og efter seponering.
- CARBAMAZEPINE (medicin, der bruges til behandling af epilepsi); denne kombination øger mængden af gratis carbamazepin i blodet. Det tilrådes at måle carbamazepins blodniveau og om nødvendigt justere doseringen. - Phenytoin (medicin, der bruges til behandling af "epilepsi) . Diltiazem forårsager en stigning i koncentrationen af phenytoin i blodet; phenytoin reducerer virkningen af diltiazem.
- ANTIDEPRESSANTS; samtidig administration af antidepressiva og diltiazem øger koncentrationen af imipramin (en bestemt antidepressiv medicin) i blodet og muligvis også andre tricykliske antidepressiva.
- ANTIPSYKOTIK; kombinationen øger den trykreducerende effekt.
- THEOPHYLINE (medicin brugt til forskellige luftvejssygdomme); denne forening øger niveauerne af frit teophyllin i blodet.
- ANTIULCER (ANTI-H2) såsom cimetidin og ranitidin (medicin, der bruges til behandling af sår, erosion af den indre foring i maven og tolvfingertarmen); administration af ALTIAZEM med disse lægemidler fører til øgede niveauer af diltiazem i blodet. Patienter i behandling med diltiazem bør overvåges nøje, når behandling med H2 -blokkere startes eller stoppes. Det kan være nødvendigt at ændre den daglige dosis diltiazem.
- RIFAMPICIN (antibiotikum); Kombinationen af ALTIAZEM og rifampicin fører til risiko for nedsatte niveauer af diltiazem i blodet efter behandlingens start med rifampicin. Patienter bør overvåges nøje, når de starter eller stopper behandlingen med rifampicin.
- LITHIUM (stemningsstabilisator); der kan være risiko for øgede toksiske virkninger af lithium i centralnervesystemet.
- ANESETETIK (se "Advarsler og forsigtighedsregler").
- Andre lægemidler, der ændrer hjertets kontraktilitet eller ledning på grund af potentielle additive virkninger.
- Lægemiddelsubstrater af CYP3A4-enzymet; kombinationen af ALTIAZEM med inhibitorer eller inducere af enzymet kan føre til en stigning eller et fald i koncentrationen af diltiazem i blodet. En moderat (mindre end 2-fold) stigning i plasmakoncentrationer af diltiazem er blevet dokumenteret, når det administreres med en mere potent CYP3A4 -hæmmer. Diltiazem er også en CYP3A4 -hæmmer. Samtidig administration kan resultere i øgede plasmakoncentrationer af et af de to samtidig administrerede lægemidler. Samtidig administration af diltiazem med en CYP3A4-inducer kan resultere i nedsatte plasmakoncentrationer af diltiazem.
- BENZODIAZEPINES, såsom midazolam og triazolam (psykotrope lægemidler, der bruges til behandling af angst og søvnløshed); diltiazem øger koncentrationerne af midazolam og triazolam betydeligt og øger deres opholdstid i blodet. Særlig forsigtighed er nødvendig ved ordination af korttidsvirkende benzodiazepiner metaboliseret af CYP3A4 hos patienter, der tager diltiazem.
- CORTICOSTEROIDS, såsom methylprednisolon (antiinflammatorisk); denne sammenhæng kan føre til inhibering af methylprednisolonmetabolisme og hæmning af P-glycoprotein (ansvarlig for transport af forskellige stoffer hen over cellemembranen). Patienter bør overvåges, når der påbegyndes methylprednisolonbehandling. Dosis af methylprednisolon skal muligvis justeres. methylprednisolon.
- STATINS (medicin, der bruges til at kontrollere kolesteroltalet i blodet); diltiazem er en hæmmer af CYP3A4 og kan derfor øge blodkoncentrationerne af nogle statiner, der metaboliseres af dette enzym, hvilket øger risikoen for myopati (skeletmuskelsygdom) og rabdomyolyse (meget alvorlig muskelskade). Hvis det er muligt, bør et statin, der ikke metaboliseres af CYP3A4, bruges sammen med diltiazem, ellers er det nødvendigt at overvåge nøje overvågning af tegn og symptomer på potentiel statintoksicitet.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet, amning og fertilitet
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge til råds, før du tager denne medicin.
Graviditet
Brug af diltiazem er kontraindiceret under graviditet (se "Tag ikke ALTIAZEM"). Diltiazem har vist reproduktionstoksicitet hos nogle dyrearter (rotte, mus, kanin). Hos mennesker er der til dato meget begrænsede data tilgængelige. Brug af diltiazem hos graviditet.
Fertilitet
Hos kvinder i den fødedygtige alder skal en mulig graviditet altid udelukkes inden behandlingsstart, og der skal sikres en effektiv præventionsdækning under behandlingen.
Fodringstid
Da diltiazem udskilles i modermælk, bør amning undgås, mens du tager dette lægemiddel. Hvis brugen af ALTIAZEM anses for klinisk væsentlig, bør der anvendes en alternativ fodringsmetode til barnet.
Kørsel og brug af maskiner
Baseret på rapporterede bivirkninger, såsom søvnighed, svimmelhed og kvalme, kan evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner blive nedsat. Undgå i dette tilfælde at køre køretøjer eller bruge maskiner.
ALTIAZEM 60 mg tabletter indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
ALTIAZEM 60 mg tabletter indeholder hydrogeneret ricinusolie. Det kan forårsage mavebesvær og diarré.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter indeholder saccharose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Altiazem: Dosering
Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
ALTIAZEM 60 mg tabletter
Hjertekrampe
Den anbefalede dosis er 1 tablet 3 gange om dagen med jævne mellemrum. Om nødvendigt kan dosis øges op til 2 tabletter 3 gange om dagen baseret på lægens råd.
Forhøjet blodtryk
Den anbefalede dosis er halv til 1 tablet 3 gange om dagen.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
Angina pectoris og hypertension
Den anbefalede dosis er 1 tablet hver 12. time.
Tabletterne må ikke tygges, men synkes hele med lidt væske.
Denne formulering er indiceret til vedligeholdelsesbehandling.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler
Angina pectoris og hypertension
Den anbefalede dosis er 1 kapsel om dagen, afhængigt af den terapeutiske reaktion og tolerabilitet, efter behandlingens start med lavere doser diltiazem.
Indtagelsestiden i løbet af dagen er ligegyldig, men skal forblive konstant under behandlingsforløbet; det ideelle er at tage før eller under et måltid.
Kapslerne bør ikke tygges, men synkes hele med lidt væske.
Denne formulering er indiceret til vedligeholdelsesbehandling.
Ældre borgere
Brug ældre patienter og patienter med nyre- eller leverinsufficiens eller samtidig tager andre antihypertensive lægemidler, den laveste effektive dosis.
Særlig forsigtighed er påkrævet i begyndelsen af behandlingen (se "Advarsler og forsigtighedsregler").
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Altiazem
De kliniske virkninger af at tage en overdosis af diltiazem kan omfatte alvorlig hypotension op til kollaps, bradykardi med eller uden isorytmisk dissociation (nedsat puls og hjerteslag med normal eller unormal rytme) og atrioventrikulære ledningsforstyrrelser (forstyrrelser i progressionen af hjertets elektriske stimulus ).
Behandlingen på hospitalet vil bestå af gastrisk skylning (tømning og vask af maven) og osmotisk diurese (overdreven produktion af urin forårsaget af et stof, der ikke reabsorberes af nyrerne).
Automatik- og ledningsforstyrrelserne (ændringer i hjerterytmen på grund af uregelmæssigheder i dannelsen og forplantningen af den elektriske impuls) kan løses med en midlertidig elektrosystolisk induktion (hjerteelektrostimulering). De anbefalede farmakologiske behandlinger er: atropin, vasopressormidler (midler, der øger sammentrækningen af karene og derfor trykket) såsom adrenalin, inotrope midler (medicin, der øger hjertets sammentrækningskraft), glukagon og calciumgluconat til infusion. Hvis du har taget for meget ALTIAZEM, skal du straks kontakte din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Altiazem
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Meget almindelige bivirkninger (kan forekomme hos mere end 1 ud af 10 patienter)
- Perifert ødem (væskeansamling).
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter)
- Hovedpine, svimmelhed.
- Atrioventrikulær blok (første, anden eller tredje grad; grenblok), hjertebanken.
- Hot flashes.
- Forstoppelse (forstoppelse), dyspepsi (fordøjelsesfunktionsforstyrrelse), mavesmerter, kvalme.
- Erytem.
- Ubehag.
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
- Søvnløshed, nervøsitet.
- Bradykardi.
- Ortostatisk hypotension (kraftigt fald i blodtrykket efter en overgang fra liggende eller siddende til stående).
- Opkastning og diarré.
- Stigning i leverenzymer (ASAT, ALAT, LDH, ALP).
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 personer)
- Epistaxis (næseblod).
- Amnesi, depression, personlighedsændring, hallucinationer, søvnighed.
- Paræstesi (ændringer i fornemmelse i lemmerne eller andre dele af kroppen), tinnitus (ringen i øret), rysten.
- Arytmi, asystol (alvorlig hjertesvigt på grund af mangel på elektrisk aktivitet i hjertet, der får ventriklen til at trække sig sammen), synkope (forbigående bevidsthedstab), angina.
- Tør mund, smagsforstyrrelser, mavesmerter.
- Urticaria, kløe, generaliseret erytem (karakteriseret ved klastisk leukocytvaskulitis), petechiae (små hudpletter af lille størrelse, uregelmæssigt cirkulær og lys rød i farven forårsaget af begrænset blødning).
- Impotens.
- Amblyopi (ændret syn), øjenirritation.
- Dyspnø (anstrengt vejrtrækning).
- Nocturia (hyppigt behov for at passere urin under hvile), polyuri (øget urinproduktion).
- Osteoartikulær smerte (i knogler og led).
- Anoreksi (mangel på appetit), vægtøgning.
- Stigning i kreatinkinaseenzym.
Meget sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10.000 patienter)
- Leukopeni (reduktion i antallet af hvide blodlegemer).
- Interstitiel nefritis (betændelse i nyrerne).
Ikke kendte bivirkninger (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
- Trombocytopeni (reduktion i antallet af blodplader) og forlængelse af blødningstiden (blødning).
- Humørsvingninger (herunder depression).
- Ekstrapyramidalt syndrom (gangforstyrrelser), svimmelhed.
- Sino-atrial blok, kongestiv hjertesvigt, elektrokardiogram abnormiteter.
- Vaskulitis (betændelse i blodkarrene), herunder leukocytoklastisk vaskulitis og ødem (især i underekstremiteterne).
- Gingival hyperplasi (forstørrelse af tandkødsvævet).
- Hepatitis (betændelse i leveren).
- Lysfølsomhed (herunder lichenoid keratose i soludsatte hudområder), angioødem (allergisk hudreaktion), udslæt, erythema multiforme (herunder Steven-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse eller Lyells syndrom), svedtendens, eksfoliativ dermatitis, eksanthematøs pustulær dermatitis akut generaliseret, lejlighedsvis desquamativ erytem med eller uden feber (hudlidelser).
- Gynækomasti (brystudvikling hos mennesker).
- Asteni (mangel på styrke).
- Hyperglykæmi (stigning i koncentrationen af glukose i blodet).
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også indberettes direkte via det nationale rapporteringssystem på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
ALTIAZEM 60 mg tabletter
- Der kræves ingen særlige forholdsregler ved opbevaring.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
- Må ikke opbevares over 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler
- Må ikke opbevares over 30 ° C.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned og til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Andre oplysninger
ALTIAZEM indeholder
ALTIAZEM 60 mg tabletter
Hver tablet indeholder:
- Aktiv ingrediens: diltiazemhydrochlorid 60 mg.
- Andre komponenter: lactose, hydrogeneret ricinusolie, macrogol 6000, magnesiumstearat.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
Hver tablet indeholder:
- Aktiv ingrediens: diltiazemhydrochlorid 120 mg.
- Andre komponenter: Kerne: mononatriumcitrat, saccharose, povidon, magnesiumstearat, macrogol 6000.
- Belægning: saccharose, belægningspolymer, acetyltributylcitrat, polymeriseret ricinusolie, natriumbicarbonat, ethylvanillin, titandioxid (E 171).
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler
- Hver kapsel indeholder:
- Aktiv ingrediens: diltiazemhydrochlorid 300 mg.
- Andre komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarmellose, acrylcopolymer og methacrylestere, ethylcellulose, diacetylerede monoglycerider, magnesiumstearat.
- Kapselens sammensætning: gelatine, titandioxid (E 171), gult jernoxid (E 172).
Hvordan ALTIAZEM ser ud og pakningens indhold
ALTIAZEM 60 mg tabletter
- Tabletter.
- Æske med 50 hvide delbare tabletter indeholdt i 2 blisterpakninger med 25 tabletter hver.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
- Depottabletter.
- Æske med 24 hvidovertrukne tabletter indeholdt i 2 blisterpakninger med hver 12 tabletter.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler
- Hårde kapsler med langvarig frigivelse.
- Æske med 14 hårde gelatinekapsler, hvide til kroppen, gule til hovedet, indeholdt i blisterpakninger.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ALTIAZEM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
ALTIAZEM 60 mg tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktivt princip : diltiazemhydrochlorid 60 mg.
Hjælpestoffer : lactose, hydrogeneret ricinusolie.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
Hver tablet indeholder:
Aktivt princip : diltiazemhydrochlorid 120 mg.
Hjælpestoffer : saccharose.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler
Hver kapsel indeholder en blanding af mikrogranulater med øjeblikkelig frigivelse og langvarig frigivelse
Hver kapsel indeholder:
Aktivt princip: diltiazemhydrochlorid 300 mg.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
Hver flaske indeholder:
Aktivt princip: diltiazemhydrochlorid 50 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Delbare tabletter.
Depottabletter med depottabletter.
Hårde kapsler med langvarig frigivelse.
Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
ALTIAZEM 60 mg tabletter, ALTIAZEM 120 mg depottabletter, ALTIAZEM 300 mg depottabletter, hårde :
• Behandling af anstrengelse, post-infarkt og vasospastisk angina pectoris (Prinzmetals angina).
• Behandling af mild til moderat arteriel hypertension.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning :
Beskyttelse af myokardiet ved akut iskæmi fra koronararteriespasme eller mod ikke-funktionel koronar okklusion.
Beskyttelse af myokardiet under hjertekirurgi i ekstrakorporeal cirkulation.
Paroksysmal junctional takykardi. Hurtig atrieflimren og flagren.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Hjertekrampe :
1 tablet tre gange om dagen med jævne mellemrum. Om nødvendigt kan dosis øges op til to tabletter tre gange om dagen baseret på lægens råd.
Forhøjet blodtryk :
Halv til en tablet tre gange om dagen.
Hos ældre patienter og patienter med nyre- eller leverinsufficiens eller som har brug for to antihypertensive lægemidler, vil startdosis være en halv tablet tre gange om dagen.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Angina pectoris og hypertension :
En tablet hver tolv timer.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler :
Angina pectoris og hypertension :
Dosis er en kapsel om dagen, afhængigt af den terapeutiske respons og tolerabilitet, efter behandlingens start med lavere doser diltiazem.
Hos ældre patienter og patienter med nyre- eller leverinsufficiens, eller som har brug for to antihypertensive lægemidler, bør lavere doser startes.
Indtagelsestidspunktet i løbet af dagen er ligegyldigt, men skal forblive konstant for den samme patient; det ideelle er at tage før eller under et måltid.
Kapslerne og tabletterne bør ikke tygges, men synkes hele med lidt væske.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter og ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler er farmaceutiske former angivet til vedligeholdelsesbehandling.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning :
Akut iskæmi i myokardiet :
0,15 mg / kg direkte intravenøs (på 1-2 minutter).
Om nødvendigt kan behandlingen efterfølges af kontinuerlig intravenøs infusion med en konstant hastighed.
I dette tilfælde vil den maksimale dosis være 10 mg / t i 24 timer. Administration skal udføres under kontinuerlig elektrokardiografisk kontrol og fortynding af produktet i 5% fysiologisk eller glucoseopløsning. Under alle omstændigheder bør den samlede dosis på 240 mg diltiazem pr. Dag ikke overskrides.
Hjertekirurgi i ekstrakorporeal cirkulation :
Tilføj 0,05 til 0,2 mg / kg (total dosis) til opløsninger, der sædvanligvis bruges ved kardioplegi.
Den anbefalede dosis er 0,1 mg / kg, administreret som en intravenøs infusion med en konstant hastighed, der starter 30 minutter før induktion af anæstesi.
Behandlingen bør fortsætte i den postoperative periode, især når patienten genvinder bevidstheden og vender tilbage til normal temperatur.
I tilfælde af koronar bypass-podning skal infusionen opretholdes i mindst 24 timer efter afbrydelse af ekstrakorporeal cirkulation. Intravenøs behandling bør fortsættes, indtil tidligere antianginal behandling kan genoptages.
Junctional takykardi :
0,25 til 0,30 mg / kg direkte intravenøs (på 1-2 minutter).
Hurtig atrieflimren og flagren :
En direkte intravenøs dosis på 0,25 til 0,30 mg / kg (over 1-2 minutter) er ofte tilstrækkelig til at sænke pulsen til under 100 slag / minut.
For fortsat behandling ud over 24 timer anbefales det at bruge den orale form.
Særlige populationer :
Pædiatrisk alder
Sikker anvendelse og virkning hos børn er ikke fastslået. Brug af diltiazem anbefales ikke til børn.
Ældre patienter
Brug ældre patienter og patienter med nyre- eller leverinsufficiens eller samtidig tager andre antihypertensive lægemidler, den laveste effektive dosis.
Særlig forsigtighed er påkrævet ved behandlingsstart (se pkt. 4.4.).
04.3 Kontraindikationer
Til orale formuleringer :
• Overfølsomhed over for diltiazem eller over for et eller flere af hjælpestofferne
• Hypotension (systolisk blodtryk under 90 mmHg)
• Akut myokardieinfarkt med lungestop
• Sinus-node-syndrom, ledningsforstyrrelser (sino-atrial blok, anden eller tredje grad atrial ventrikelblok hos patienter uden en fungerende ventrikulær pacemaker), alvorlig bradykardi (mindre end 40 slag / min)
• Kongestiv hjertesvigt
• Venstre ventrikelsvigt med pulmonal stasis
• Kombination med amiodaron og dantrolen (infusion) (se afsnit 4.5.)
• Kendt eller mistænkt graviditet, amning, kvinder i den fertile alder (se pkt. 4.6.)
• Generelt kontraindiceret i pædiatrisk alder (se pkt. 4.2.)
• Kombination med ivabradin (se afsnit 4.5)
Til injicerbar formulering :
• Overfølsomhed over for diltiazem eller over for et eller flere af hjælpestofferne
• Sinus dysfunktion uden en fungerende pacemaker
• Andriod eller tredje graders atrioventrikulær blok uden en fungerende ventrikulær pacemaker
• Atrieflimren eller flagren med ventrikulært præ-excitationssyndrom, især når refraktærperioden for tilbehørsvejen er kort
• Alvorlig bradykardi
• Hypotension (systolisk blodtryk under 90 mmHg), forbundet med hypovolæmi og / eller hjertesvigt
• Bred kompleks ventrikulær takykardi (QRS ≥ 0,12 sek.)
• Kardiogent chok
• Kongestiv hjertesvigt
• Venstre ventrikelsvigt med pulmonal stasis
• Kombination med amiodaron og dantrolen (se afsnit 4.5.)
• Kendt eller mistænkt graviditet, amning, kvinder i den fertile alder (se pkt. 4.6.)
• Generelt kontraindiceret i pædiatrisk alder (se pkt. 4.2.)
• Kombination med ivabradin (se afsnit 4.5)
Diltiazem i.v. det må ikke gives til patienter med ekstra bypass (Wolf-Parkinson-White syndrom eller kort PR-syndrom), og som udvikler atrieflimren eller flutter.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Sikkerheden ved brug og effekt hos børn er ikke fastslået. Brug af diltiazem anbefales ikke til børn (se pkt. 4.3.).
Til orale formuleringer :
Omhyggelig overvågning er påkrævet hos patienter med nedsat funktion i venstre ventrikel, bradykardi (risiko for eksacerbationer) eller med første grad atrioventrikulær blok, som det fremgår af EKG (risiko for forværring og sjældent fuldstændig blokering).
Under behandlingen bør periodisk kontrol af lever- og nyrefunktion udføres.
Der kan observeres øgede plasmakoncentrationer af diltiazem hos ældre og hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens. Samtidig administration af andre antihypertensive midler kan forstærke den hypotensive virkning af diltiazem.Derfor kan det i alle disse tilfælde være nødvendigt at ændre doseringen.
Kontraindikationer og forholdsregler skal overholdes nøje, og der skal være konstant overvågning, især af pulsen, ved behandlingens start.
Pludselig seponering af behandlingen kan være forbundet med forværring af angina.
Calciumkanalblokkere, såsom diltiazem, kan være forbundet med humørsvingninger, herunder depression.
Ligesom andre calciumkanalblokkere har diltiazem en hæmmende effekt på tarmmotilitet. Derfor bør det bruges med forsigtighed til patienter med risiko for at udvikle tarmblokering. Rester af depotformuleringerne kan være til stede i afføring hos patienter; denne kendsgerning har imidlertid ingen klinisk relevans.
I tilfælde af generel anæstesi skal anæstesilægen informeres om, at patienten tager diltiazem.Depression af hjertets kontraktilitet, konduktivitet og automatisme og vasodilatation forbundet med anæstetika kan forstærkes af calciumkanalblokerende lægemidler.
Da formuleringerne med kontrolleret frigivelse af diltiazem er kendetegnet ved en anden mekanisme til frigivelse af det aktive stof og ved forskellige opløsningshastigheder, er det usandsynligt, at de har den samme farmakokinetiske profil. Derfor anbefales det ikke at udskifte en formulering med kontrolleret frigivelse af diltiazem med en anden.
Tabletterne af ALTIAZEM 120 mg depottabletter de er belagt med en uopløselig polymermembran, der tillader kontrolleret frigivelse af den aktive ingrediens; denne membran ændres ikke ved passage i mave -tarmkanalen, dens mulige fund i fæces skal derfor ikke tolkes som et tegn på produktets ineffektivitet.
ALTIAZEM 60 mg tabletter indeholder lactose, patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactasemangel eller glucose-galactose malabsorption bør ikke tage denne medicin.
ALTIAZEM 60 mg tabletter indeholder hydrogeneret ricinusolie og kan derfor forårsage mavebesvær og diarré.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter indeholder saccharose, så hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, før du tager denne medicin.
Til injicerbar formulering :
Det anbefales at bruge ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning i en hospitalsindstilling; denne anbefaling skal betragtes som obligatorisk med hensyn til perfusionsbrug.
Den injicerbare formulering af diltiazem bør bruges med forsigtighed til patienter med første grad atrioventrikulær blok.
I tilfælde af kardiomegali eller hjertesvigt eller hypotension (når det ikke er forbundet med hypovolæmi og / eller hjertesvigt), bør behandlingen kun foretages på et hospital.
Den injicerbare formulering anbefales ikke i tilfælde af alvorlig bradykardi, medmindre fordelen opvejer risikoen. Under alle omstændigheder skal patienten overvåges nøje.
Ældre patienter og patienter med nyre- eller leverinsufficiens: Der foreligger ingen oplysninger om brug af injicerbart diltiazem til sådanne patienter, men en stigning i plasmaniveauer af diltiazem hos sådanne patienter er mulig efter oral administration.
Brug ældre patienter og patienter med nyre- eller leverinsufficiens eller samtidig tager andre antihypertensive lægemidler, den laveste effektive dosis.
Særlig forsigtighed er påkrævet i begyndelsen af behandlingen.
I tilfælde af generel anæstesi skal anæstesilægen informeres om, at patienten tager diltiazem.Depression af hjertets kontraktilitet, konduktivitet og automatisme og vasodilatation forbundet med anæstetika kan forstærkes af calciumkanalblokerende lægemidler. Under anæstesi, i forhold til den hypotensive virkning af diltiazem, kræver samtidig brug af nitrater forsigtighed.
Hvis der samtidig bruges halogenerede bedøvelsesmidler og diltiazem, skal diltiazems dosis tilpasses den hæmodynamiske respons. Hos patienter, der behandles samtidigt med diltiazem og curare under anæstesi, kan der ses en reduktion i decurarisationshastigheden.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Kontraindicerede associationer
Til alle formuleringer :
DANTROLENE (infusion)
Når verapamil og dantrolen administreres intravenøst samtidigt til dyret, observeres konstant dødelig ventrikelflimren.
Kombinationen af en calciumkanalblokker og dantrolen er derfor potentielt farlig (se afsnit 4.3).
AMIODARONE
Diltiazem er kontraindiceret til patienter, der får amiodaron (risiko for bradykardi og atrioventrikulær blok) (se pkt. 4.3.).
IVABRADINA
Samtidig brug med ivabradin er kontraindiceret på grund af den yderligere bradykardiserende virkning af diltiazem frem for ivabradin (se pkt. 4.3).
Foreninger, der kræver forsigtighed
Til alle formuleringer :
ANTI-HYPERTENSIV: øget hypotensiv virkning, især af alfa-antagonister.
Kombinationen af diltiazem med en alfa-antagonist kræver tæt overvågning af blodtrykket.
BETA-BLOKERE: mulighed for rytmeforstyrrelser (alvorlig bradykardi, sinusstop), sino-atrielle og atrio-ventrikulære ledningsforstyrrelser, kardiovaskulær dekompensation (synergistisk effekt).
Disse kombinationer bør ikke anvendes, medmindre de er under tæt klinisk og elektrokardiografisk overvågning, især i starten af behandlingen.
KARDIOAKTIVE GLYCOSIDER: stigning i plasmakoncentrationen af digoxin; øget risiko for bradykardi; Der skal udvises forsigtighed ved kombination med diltiazem, især hos ældre patienter, og hvis der anvendes høje doser.
De elektrofysiologiske virkninger af diltiazem på sinusknuden og den atrioventrikulære knude forstærker virkningerne af digitalis -præparater.
ANTIARRytmika: Da diltiazem har antiarytmiske egenskaber, anbefales ikke recept på recept med andre antiarytmika på grund af stigningen i hjertebivirkninger på grund af additiv effekt.
Denne kombination bør ikke anvendes, medmindre den er under tæt klinisk og elektrokardiografisk overvågning.
NITRODERIVATER: øget hypotensiv virkning og lipotimi (additive vasodilatatoreffekter) Hos alle patienter, der behandles med calciumkanalblokkere, bør recept på nitro-derivater udføres ved gradvist stigende doser.
CYCLOSPORIN: stigning i blodniveauet af frit cyclosporin.
Det tilrådes at reducere dosis af cyclosporin, overvåge nyrefunktionen, måle cyclosporins blodniveau og justere doseringen både under kombinationsbehandlingen og efter afbrydelse.
CARBAMAZEPINE: stigning i blodniveauer af gratis carbamazepin.
Det anbefales at måle carbamazepins blodniveauer og om nødvendigt justere doseringen.
PHENYTOIN: diltiazem forårsager en stigning i plasmakoncentrationen af phenytoin; phenytoin reducerer virkningen af diltiazem.
ANTIDEPRESSANTS: stigning i plasmakoncentrationen af imipramin og sandsynligvis også af de andre tricykliske stoffer.
ANTIPSYKOTIK: øget hypotensiv effekt.
THEOPHYLIN: stigning i blodniveauet af gratis theophyllin.
ANTI-H2 (cimetidin, ranitidin): øgede blodniveauer af diltiazem.
Patienter i behandling med diltiazem bør overvåges nøje, når behandling med H2 -blokkere startes eller stoppes. Det kan være nødvendigt at ændre den daglige dosis diltiazem.
RIFAMPICIN: Risiko for nedsatte plasmaniveauer af diltiazem efter initiering af behandling med rifampicin Patienterne bør overvåges nøje, når behandling med rifampicin påbegyndes eller stoppes.
LITHIUM: risiko for øgede neurotoksiske virkninger af lithium.
ANESETETIK: se pkt.4.4
Foreninger at overveje nøje
Til alle formuleringer :
På grund af de potentielle additive virkninger er forsigtighed og omhyggelig titrering påkrævet hos patienter, der får diltiazem sammen med andre lægemidler, der ændrer hjertets kontraktilitet eller ledning.
Diltiazem metaboliseres af CYP3A4. En moderat (mindre end 2 gange) stigning i plasmakoncentrationer af diltiazem er blevet dokumenteret ved samtidig administration med en mere potent CYP3A4-hæmmer. Diltiazem er også en hæmmer af CYP3A4-isoformen. Samtidig administration med andre CYP3A4-substrater kan resultere i øgede plasmakoncentrationer af et af de to samtidig administrerede lægemidler. Samtidig administration af diltiazem med en CYP3A4-inducer kan resultere i et fald i plasmakoncentrationer af diltiazem.
BENZODIAZEPINES (midazolam, triazolam): Diltiazem øger plasmakoncentrationerne af midazolam og triazolam betydeligt og øger deres plasma halveringstid.
Særlig forsigtighed er nødvendig ved ordination af korttidsvirkende benzodiazepiner metaboliseret af CYP3A4 hos patienter, der tager diltiazem.
CORTICOSTEROIDS (methylprednisolon): Hæmning af metabolismen af methylprednisolon (CYP3A4) og inhibering af P-glycoprotein. Patienter bør overvåges, når methylprednisolonbehandling påbegyndes. Dosis af methylprednisolon skal muligvis justeres.
STATINER: Diltiazem er en CYP3A4 -hæmmer og har vist sig at øge AUC for nogle statiner betydeligt.Risikoen for myopati og rabdomyolyse efter CYP3A4 -metaboliserede statiner kan øges ved samtidig brug af diltiazem. Hvis det er muligt, bør et statin, der ikke metaboliseres af CYP3A4, bruges sammen med diltiazem, ellers er det nødvendigt at overvåge nøje overvågning af tegn og symptomer på potentiel statintoksicitet.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Brug af diltiazem er kontraindiceret under graviditet.
Diltiazem har vist reproduktionstoksicitet hos nogle dyrearter (rotte, mus, kanin). Til dato er der meget begrænsede data tilgængelige om mennesker om brug af diltiazem under graviditet.
Hos kvinder i den fødedygtige alder skal en mulig graviditet altid udelukkes inden behandlingsstart, og der skal sikres en effektiv præventionsdækning under behandlingen.
Fodringstid
Da diltiazem udskilles i modermælk, bør amning undgås, mens du tager dette lægemiddel.
Hvis brugen af Altiazem anses for klinisk væsentlig, bør der anvendes en alternativ fodringsmetode.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Baseret på rapporterede bivirkninger, såsom søvnighed, svimmelhed og kvalme, kan evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner blive nedsat. Undgå i dette tilfælde at køre køretøjer eller bruge maskiner. Der blev imidlertid ikke udført undersøgelser.
04.8 Bivirkninger
Hyppigheden af bivirkninger beskrevet nedenfor er defineret ved hjælp af følgende konvention: meget almindelig (≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100 til
04.9 Overdosering
Kliniske virkninger af akut overdosis kan omfatte alvorlig hypotension op til kollaps, sinusbradykardi med eller uden isorytmisk dissociation og atrioventrikulære ledningsforstyrrelser.
Behandlingen på hospitalet vil bestå af gastrisk skylning og osmotisk diurese.
Automatik- og ledningsforstyrrelserne kan løses med en midlertidig elektrosystolisk induktion De anbefalede farmakologiske behandlinger er: atropin, vasopressormidler såsom adrenalin, inotropiske midler, glucagon og calciumgluconat til infusion.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: selektive calciumkanalblokkere med direkte hjerteeffekt, benzothiazepinderivater.
ATC -kode: C08DB01.
Diltiazem er en calciumkanalblokker, der selektivt reducerer indtræden af calcium i den langsomme calciumkanal i vaskulære glatte muskler og myokardielle muskelfibre på en spændingsafhængig måde. Ved denne mekanisme reducerer diltiazem den intracellulære koncentration af calcium i nærheden af kontraktilen proteiner.
Diltiazem anerkendes af WHO som et referenceprodukt til klasse III af calciumkanalblokkere.
Undersøgelser i dyr
Antianginal egenskaber: diltiazem øger koronar blodgennemstrømning uden at fremkalde koronar stjælefænomener. Det virker på de små arterier og på de store arteriers kollateral grene. Denne vasodilaterende effekt, der er moderat i det perifere arterielle system, forekommer ved doser uden negativ inotrop effekt og er forbundet med en stigning i hjertemodstanden over for anstrengelse og forebyggelse af koronar spasme, med deraf følgende reduktion i frekvensen af anginaanfald.
På myokardialt niveau har diltiazem en direkte effekt på energimetabolisme; det reducerer også koronarresistens og iltforbrug i hjertemusklen.
De to vigtigste cirkulerende metabolitter, dvs. deacetyldiltiazem og N-monodemetildiltiazem, fremkalder koronar vasodilatation svarende til henholdsvis 10 og 20%af det aktive stof.
Antihypertensive egenskaber: diltiazem reducerer tonen i arteriel glatmuskel ved at reducere indtræden af calcium i vaskulære glatte muskelceller og forårsager vasodilatation, hvilket igen forårsager et fald i total perifer modstand Diltiazem sænker blodtrykket uden at forårsage refleks takykardi. forskellige modeller af hypertension hos dyr, især hos den genetisk hypertensive rotte.
Det ændrer ikke hjerteudgang og renal blodgennemstrømning.
Det hæmmer også fortrinsvis de vasokonstriktive virkninger af noradrenalin og angiotensin II. Diltiazem øger diurese uden at ændre urinforholdet mellem natrium og kalium og reducerer hjertehypertrofi hos den genetisk hypertensive rotte.
Høje doser diltiazem reducerer udviklingen af arteriel calcinose hos rotter behandlet med høje doser vitamin. D3 eller dihydrotachisterol.
De to vigtigste cirkulerende metabolitter (deacetyldiltiazem og N-monodemetildiltiazem) har en farmakologisk aktivitet svarende til ca. 50% af den aktive ingrediens.
Studier i mennesket
Til orale formuleringer :
Antianginal egenskaber: diltiazem øger koronar blodgennemstrømning ved at reducere koronar resistens.
Takket være dets moderate bradykardende virkning og reduktion af systemisk arteriel resistens reducerer diltiazem hjertearbejde.
Fra et elektrofysiologisk synspunkt forårsager diltiazem moderat bradykardi hos normale forsøgspersoner, forlænger marginalt intranodal ledning og har ingen effekt på ledning i His -bundtet og infrahissiske strukturer.
Antihypertensive egenskaber: på det vaskulære niveau frembringer calciumantagonistisk virkning af diltiazem en moderat arteriel vasodilatation og forbedrer de store arteriers overensstemmelse.Denne velafbalancerede vasodilatation fører til et fald i blodtrykket hos hypertensive personer takket være faldet i perifer modstand , uden at bestemme Reflex -takykardi Faktisk observeres en let sænkning af hjertefrekvensen Omfanget af viscerale blodgennemstrømninger, især nyre- og koronarblodstrømme, er uændret eller øget.
En moderat natriuretisk effekt observeres efter akut administration. Diltiazem stimulerer ikke renin-angiotensin-aldosteronsystemet under langtidsbehandling og forårsager ikke vand- og natriumretention, hvilket fremgår af fraværet af ændringer i kropsvægt og i plasma- og vand- og elektrolytbalancen.
Diltiazem virker som en koronar dilatator mod hjertet, hvilket reducerer venstre ventrikulær hypertrofi hos hypertensive forsøgspersoner.Det har kun en lille effekt på hjerteeffekten.
Diltiazem reducerer hjertearbejde gennem sin moderate bradykardiske virkning forbundet med reduktion af systemisk arteriel resistens.
Der blev ikke observeret negative inotrope effekter i sundt myokard. Diltiazem reducerer moderat puls og kan få sinusknudeaktiviteten til at falde ned, hvis den forstyrres.Det bremser atrioventrikulær ledning, og der er derfor risiko for AV -blokering.
Diltiazem ændrer ikke ledning i His -bundtet eller på infrahissisk niveau.
Diltiazem påvirker ikke glykoregulering og har ingen negative virkninger på plasmalipoproteiner og lipidmetabolisme.
Til injicerbar formulering :
Undersøgelser udført med diltiazem i injicerbar form har vist følgende egenskaber:
• antiarytmisk aktivitet på krydset niveau
• gavnlig aktivitet ved myokardiskæmi; reduktion i iltforbrug, stigning i koronar blodgennemstrømning, korrektion af koronar spasme, beskyttelse af myokardiet under ekstrakorporeal hjertekirurgi
• ingen effekt på intraventrikulær ledning og ingen direkte effekt på de alternative rutes antegrad eller retrograd ledning.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Efter oral administration hos raske frivillige absorberes diltiazem i vid udstrækning (90%). Den maksimale plasmakoncentration observeres 3-4 timer efter dosering, og den gennemsnitlige tilsyneladende plasmahalveringstid er 4-8 timer.
Kinetikken for diltiazem er lineær og ikke udsat for mætning. Ved langtidsadministration forbliver plasmakoncentrationen af diltiazem hos hver patient konstant.
På grund af first pass -effekten er biotilgængeligheden af 60 mg tabletterne ca. 40% og er dosisafhængig.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner, det metaboliseres i vid udstrækning af leveren. Den største cirkulerende metabolit N-monodemetyldiltiazem tegner sig for cirka 35% af det cirkulerende diltiazem.
En procentdel af diltiazem mellem 0,7% og 5% udskilles uændret i urinen.
Gennemsnitlige plasmakoncentrationer er højere hos patienter med nyre- og leverinsufficiens end hos raske forsøgspersoner.
Diltiazem og dets metabolitter er dårligt dialyserbare.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Efter oral administration hos raske frivillige absorberes diltiazem i vid udstrækning (90%); på grund af first pass -effekten er biotilgængeligheden ca. 40%.
Biotilgængeligheden af denne formulering af diltiazem med kontrolleret frigivelse er cirka 90% af traditionelle tabletters. Den gennemsnitlige tilsyneladende plasmahalveringstid er 7-8 timer, og effektive plasmaniveauer opretholdes i mindst 12 timer.
Efter gentagen administration opnås en stigning på 30% i følgende parametre: Cmax, AUC, Cmin; denne stigning skyldes den delvise mætning af first -pass hepatisk metabolisme.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner, det metaboliseres i vid udstrækning af leveren. Den største cirkulerende metabolit N-monodemetyldiltiazem tegner sig for cirka 35% af det cirkulerende diltiazem.
En procentdel af diltiazem mellem 0,7% og 5% udskilles uændret i urinen.
Gennemsnitlige plasmakoncentrationer er højere hos patienter med nyre- og leverinsufficiens.
Diltiazem og dets metabolitter er dårligt dialyserbare.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler :
Kinetikken for diltiazem er lineær og ikke udsat for mætning.
Efter oral administration hos raske frivillige absorberes diltiazem i vid udstrækning (90%).
Biotilgængeligheden af denne formulering af diltiazem med kontrolleret frigivelse er cirka 80% af den for ALTIAZEM 60 mg tabletter. Den gennemsnitlige tilsyneladende plasmahalveringstid er 8 timer.
24 timer efter dosering forbliver plasmakoncentrationer hos patienter på niveauet 50 ng / ml. Under langtidsadministration forbliver plasmakoncentrationen af diltiazem i hver patient konstant.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner, det metaboliseres i vid udstrækning af leveren. Den største cirkulerende metabolit N-monodemetyldiltiazem tegner sig for cirka 35% af det cirkulerende diltiazem.
En procentdel af diltiazem mellem 0,7% og 5% udskilles uændret i urinen.
Gennemsnitlige plasmakoncentrationer er højere hos patienter med nyre- og leverinsufficiens.
Fødeindtag påvirker ikke signifikant kinetikken i denne formulering af diltiazem med kontrolleret frigivelse, men når diltiazem tages med mad, observeres øget absorption i de første par timer efter indtagelse.
Diltiazem og dets metabolitter er dårligt dialyserbare.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning :
Efter intravenøs administration hos mennesker er fordelingen af diltiazems halveringstid mellem 25 og 30 minutter.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner. Det metaboliseres i vid udstrækning af leveren. Den største aktive metabolit er desacetyldiltiazem. Halveringstiden for plasma er cirka 3 timer. Kun 3% af den administrerede dosis udskilles i gennemsnit uændret i urinen.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Akutte og subakutte toksicitetsundersøgelser hos dyr bekræftede lægemidlets gode tolerabilitet ved de terapeutiske doser, der blev brugt til mennesker.
Undersøgelser af teratogenese og peri- og postnatal toksicitet hos forskellige dyrearter har ført til kontraindikation af lægemidlet i tilfælde af bekræftet eller formodet graviditet.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
lactose, hydrogeneret ricinusolie, macrogol 6000, magnesiumstearat.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Kerne: mononatriumcitrat, saccharose, povidon, magnesiumstearat, macrogol 6000;
Belægning: saccharose, belægningspolymer, acetyltributylcitrat, polymeriseret ricinusolie, natriumbicarbonat, ethylvanillin, titandioxid (E171).
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler :
mikrokrystallinsk cellulose, carmellosenatrium, acrylcopolymer og methacrylestere, ethylcellulose, diacetylerede monoglycerider, magnesiumstearat.
Kapselens sammensætning: gelatine, titandioxid (E171), gult jernoxid (E172).
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse :
mannit.
Hætteglasset med solvens indeholder: vand til injektionsvæsker.
06.2 Uforenelighed
Til orale formuleringer : ingen.
Til injicerbar formulering : fortynd ikke lægemidlet med en alkalisk pH -opløsning.
06.3 Gyldighedsperiode
ALTIAZEM 60 mg tabletter : 3 år.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter : 2 år.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler : 3 år.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse : 3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler :
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse :
Efter at det frysetørrede pulver er opløst, skal flaskens indhold bruges inden for 24 timer.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Æske med 50 delbare tabletter indeholdt i PVC / alu -blister.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Æske med 24 tabletter indeholdt i PVC / alu blister.
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler :
Æske med 14 kapsler med kontrolleret frigivelse indeholdt i PVC / alu -blister.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse :
Karton indeholdende 5 glasflasker og 5 hætteglas med 5 ml opløsningsmiddel.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse :
Produktet skal rekonstitueres med hætteglasset i pakningen.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Vej 6 - Bygning L - Rozzano (MI)
ALTIAZEM 120 mg depottabletter og ALTIAZEM 300 mg hårde kapsler med forlænget frigivelse licenseret af Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Osaka - Japan
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
ALTIAZEM 60 mg tabletter: A.I.C. n. 025271014
ALTIAZEM 120 mg depottabletter : A.I.C. n. 025271038
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler: A.I.C. n. 025271040
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse: A.I.C. n. 025271026
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Dato for første godkendelse: 17.03.84
Dato for fornyelse af godkendelse: 01.06.10
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Dato for første godkendelse: 27.04.91
Dato for fornyelse af godkendelse: 01.06.10
ALTIAZEM 300 mg hårde depotkapsler :
Dato for første godkendelse: 31.10.94
Dato for fornyelse af godkendelse: 01.06.10
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse :
Dato for første godkendelse: 07.10.85
Dato for fornyelse af godkendelse: 01.06.10
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
December 2015
