Aktive ingredienser: Nepafenac
NEVANAC 1 mg / ml øjendråber, suspension
Nevanac pakningsindsatser fås til pakningsstørrelser:- NEVANAC 1 mg / ml øjendråber, suspension
- NEVANAC 3 mg / ml øjendråber, suspension
Hvorfor bruges Nevanac? Hvad er det for?
NEVANAC indeholder det aktive stof nepafenac og tilhører en gruppe lægemidler kaldet ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).
NEVANAC er beregnet til brug af voksne
- at forebygge og lindre øjenpine og betændelse efter grå stær kirurgi
- at reducere risikoen for makulaødem (hævelse i øjenryggen) efter grå stæroperation hos diabetespatienter.
Kontraindikationer Når Nevanac ikke bør bruges
Brug ikke NEVANAC
- hvis du er allergisk over for nepafenac eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6)
- hvis du er allergisk over for andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).
- hvis du har lidt af astma, hudallergi eller alvorlig betændelse i næsen ved hjælp af andre NSAID'er. Eksempler på NSAID'er er: acetylsalicylsyre, ibuprofen, ketoprofen, piroxicam og diclofenac.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Nevanac
Tal med din læge, apotek eller sygeplejerske, før du bruger NEVANAC:
- hvis du let får blå mærker eller har blødningsproblemer eller tidligere har haft nogen
- hvis du har andre øjenproblemer (f.eks. en "øjeninfektion), eller hvis du bruger andre oftalmiske lægemidler (især topiske steroider)
- hvis du har diabetes
- hvis du lider af leddegigt
- hvis du har været gentaget øjenoperation på kort tid.
Undgå udsættelse for sollys under behandling med NEVANAC.
Brug af kontaktlinser anbefales ikke efter grå stær. Din læge vil kunne fortælle dig, hvornår du kan begynde at bruge kontaktlinser igen (se også "NEVANAC indeholder benzalkoniumchlorid")
Børn og unge
Giv ikke denne medicin til børn og unge under 18 år, da sikkerhed og effekt i denne population ikke er fastslået.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Nevanac
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
NEVANAC kan påvirke eller blive påvirket af andre lægemidler, du bruger, herunder andre øjendråber til behandling af glaukom.
Fortæl også din læge, hvis du tager medicin, der reducerer blodpropper (warfarin) eller andre NSAID'er. De kan øge risikoen for blødning.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Spørg din læge til råds, før du tager NEVANAC, hvis du er gravid eller kan blive gravid. Kvinder i den fertile alder rådes til at anvende effektive præventionsmidler, mens de bruger NEVANAC.
Brug af NEVANAC anbefales ikke under graviditet.
Brug ikke NEVANAC, medmindre din læge specifikt har instrueret det.
Hvis du ammer, kan NEVANAC gå over i modermælk. Der forventes dog ingen effekt på spædbørn, der ammes. NEVANAC kan bruges under amning.
Hvis du er gravid, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du bruger denne medicin.
Kørsel og brug af maskiner
Kør ikke eller brug maskiner, før du kan se tydeligt igen. Dit syn kan blive øjeblikkeligt sløret umiddelbart efter brug af NEVANAC.
NEVANAC indeholder benzalkoniumchlorid
Konserveringsmidlet i NEVANAC, benzalkoniumchlorid, kan forårsage misfarvning af bløde kontaktlinser og forårsage øjenirritation og hornhindebivirkninger (problemer med øjenoverfladen). Hvis din læge bekræfter, at du kan bruge kontaktlinser igen, skal du huske at fjerne dem før påfør medicinen, og vent mindst 15 minutter, før du anvender dem igen.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Nevanac: Dosering
Brug altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens anvisning. Kontakt din læge eller apotek, hvis du er i tvivl.
Brug kun Nevanac til dine øjne. Må ikke indtages eller injiceres.
Den anbefalede dosis er
En dråbe i det / de berørte øje (r) tre gange om dagen - morgen, middag og aften. Brug medicinen på samme tid hver dag.
Hvornår skal det tages og hvor længe
Du starter en dag før grå stær kirurgi og anvender den også på operationsdagen.
Brug det derefter, så længe din læge fortæller dig. Det kan være op til 3 uger (for at forebygge og lindre øjenpine og betændelse) eller 60 dage (for at forhindre udvikling af makulaødem) efter operationen.
Sådan bruges NEVANAC
Vask dine hænder inden start
- Ryst godt inden brug.
- Skru flaskehætten af.
- Efter fjernelse af hætten, hvis sikkerhedsringen er løsnet, skal du fjerne den, inden du bruger produktet.
- Tag flasken i din hånd, mellem tommelfingeren og andre fingre, og lad den pege nedad.
- Du vipper hovedet tilbage.
- Træk det nederste låg ned med en ren finger, så der dannes en "lomme" mellem låget og øjet, som øjendråberne falder i (figur 1).
- Bring spidsen af flasken tæt på dit øje. Hvis det hjælper dig, kan du gøre det foran et spejl.
- Rør ikke ved øjet, øjenlåget, omgivende områder eller andre overflader med dråben: dråberne kan blive inficeret.
- Tryk let på bunden af flasken, så der kommer en dråbe NEVANAC ad gangen (figur 2).
- Det komprimerer ikke flasken: den er specielt designet, så et let tryk på bunden er tilstrækkeligt (figur 2).
Hvis du har brug for at lægge dråberne i begge øjne, skal du også gentage disse trin for det andet øje. Luk flasken forsigtigt umiddelbart efter brug.
Hvis en dråbe savner dit øje, kan du prøve igen.
Hvis du bruger en anden øjendråbe på samme tid, skal du vente mindst fem minutter mellem brug af NEVANAC og påføring af de andre øjendråber.
Hvis du har glemt at bruge NEVANAC
Påfør en enkelt dosis, så snart du bemærker det. Hvis det er kort før din næste dosis, skal du springe den glemte dosis over og genoptage din sædvanlige dosis. Brug ikke en dobbelt dosis til at kompensere for den glemte dosis. Brug ikke mere end en dråbe i hvert berørt øje 3 gange om dagen.
Hvis du holder op med at bruge NEVANAC
Stop ikke med at tage NEVANAC uden først at tjekke med din læge. Du kan normalt fortsætte med at bruge dråberne, medmindre bivirkningerne er alvorlige. Tal med din læge eller apotek, hvis du er bekymret.
Spørg din læge, apotek eller sygeplejerske, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Nevanac
Hvis du har tilført mere NEVANAC end nødvendigt, skal du straks vaske øjet med lunkent vand. Brug ikke dråberne igen, før det er tid til din næste dosis.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Nevanac
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Der kan være en øget risiko for negative hornhindereaktioner (okulære overfladeproblemer) i tilfælde af:
- komplicerede øjenoperationer
- gentagne øjenoperationer på kort tid
- nogle øjensygdomme, såsom betændelse eller tørre øjne
- nogle generelle sygdomme, såsom diabetes eller leddegigt
Kontakt straks din læge, hvis dine øjne bliver røde eller smertefulde, mens du bruger øjendråberne. Dette kan være et resultat af "betændelse i øjenoverfladen med eller uden tab eller beskadigelse af celler eller" betændelse i øjenområdet. Øjenfarve (iritis). Disse bivirkninger er set hos op til 1 ud af 100 mennesker.
Følgende bivirkninger er blevet observeret med NEVANAC 1 mg / ml øjendråber, suspension eller NEVANAC 3 mg / ml øjendråber, suspension eller begge dele:
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
- Virkninger på øjet: betændelse i øjenoverfladen med eller uden celleskader, fremmedlegemefornemmelse i øjet, skorpe eller hængende øjenlåg
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 personer)
- Virkninger i øjet: Irisbetændelse, øjenpine, ubehag i øjnene, tørre øjne, hævelse af øjenlåg, øjenirritation, øjenkløe, øjenudflåd, allergisk konjunktivitis (øjenallergi), øget tåreproduktion, overfladeaflejringer i øjet, væske eller hævelse i bagsiden af øjet, rødme i øjet.
- Generelle bivirkninger: svimmelhed, hovedpine, allergiske symptomer (hævelse af øjenlåget forårsaget af allergi), kvalme, betændelse, rødme og kløe i huden.
Bivirkninger med ukendt frekvens (frekvensen kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
- Virkninger på øjet: skader på overfladen af øjet såsom udtynding eller perforering, nedsat helbredelse af øjet, ardannelse på okulær overflade, grumning, nedsat syn, øjenhævelse, sløret syn.
- Generelle bivirkninger: opkastning, forhøjet blodtryk.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem anført i tillæg V. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på flasken og kartonen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Smid flasken 4 uger efter første åbning for at forhindre infektioner. Skriv datoen, da du åbnede flasken, på flasken og æsken på den angivne plads.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Deadline "> Andre oplysninger
NEVANAC indeholder
- Den aktive ingrediens er nepafenac. En ml suspension indeholder 1 mg nepafenac.
- Øvrige indholdsstoffer er: benzalkoniumchlorid (se afsnit 2), carbomer, natriumedetat, mannitol, renset vand, natriumchlorid og tiloxapol. Små mængder natriumhydroxid og / eller saltsyre tilsættes for at opretholde normale surhedsgrader (pH -værdier).
Hvordan NEVANAC ser ud og pakningens indhold
NEVANAC er en væske (lysegul til lysorange suspension) fordelt i en pakning indeholdende en 5 ml plastflaske med en skruelåg.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN -
NEVANAC 1 MG / ML ØJEDROPPER, OPHÆNGNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING -
1 ml suspension indeholder 1 mg nepafenac.
Hjælpestof (er) med kendt virkning:
Hver ml suspension indeholder 0,05 mg: benzalkoniumchlorid.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM -
Øjedråber, suspension.
Lysegul til lysorange ensartet suspension, pH 7,4 (ca.).
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER -
04.1 Terapeutiske indikationer -
NEVANAC 1 mg / ml er indiceret til voksne for:
- Forebyggelse og behandling af postoperative smerter og betændelse forbundet med grå stær kirurgi.
- Reduktion af risikoen for postoperativt makulaødem forbundet med grå stær kirurgi hos diabetespatienter (se pkt.5.1).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde -
Dosering
Voksne og ældre
Til forebyggelse og behandling af smerter og betændelse er dosen 1 dråbe NEVANAC i konjunktivsækken i det / de berørte øje (r) 3 gange om dagen, der starter dagen før grå stæroperation, fortsætter ind på operationsdagen og til første 2 uger i den postoperative periode. Behandlingen kan forlænges til de første 3 uger i den postoperative periode i henhold til lægens anvisninger. Administrer en ekstra dråbe 30-120 minutter før operationen.
For at reducere risikoen for postoperativt makulaødem efter grå stær kirurgi hos diabetespatienter er dosis 1 dråbe NEVANAC i konjunktivsækken i det / de berørte øje 3 gange dagligt med start dagen før. Grå stæroperation, fortsat på operationsdag og op til 60 dage efter den postoperative periode, som anvist af lægen. Et yderligere fald bør administreres 30-120 minutter før operationen.
Særlige populationer
Patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion
NEVANAC er ikke undersøgt hos patienter med leversygdom eller nedsat nyrefunktion. Nepafenac elimineres hovedsageligt via biotransformation, og niveauet for systemisk eksponering efter topisk oftalmisk administration er meget lavt. Ingen dosisændring er berettiget hos disse patienter.
Pædiatrisk population
NEVANACs sikkerhed og virkning hos børn og unge er ikke fastslået. Ingen data tilgængelige. Anvendelse af denne anbefales ikke til disse patienter, før der foreligger yderligere data.
Ældre patienter
Samlet set blev der ikke observeret forskelle i sikkerhed og effekt mellem ældre og yngre patienter.
Indgivelsesmåde
Til oftalmisk brug.
Patienter bør rådes til at ryste flasken godt inden brug. Efter fjernelse af hætten, hvis sikkerhedsringen er løsnet, skal du fjerne den, inden du bruger produktet.
Hvis der bruges mere end ét aktuelt oftalmisk lægemiddel, skal lægemidlet administreres med mindst 5 minutters mellemrum. Oftalmiske salver skal bruges sidst.
For at forhindre kontaminering af dråbespidsen og opløsningen skal du undgå at røre øjenlågene, omgivende områder eller andre overflader med dråbespidsen. Patienter bør rådes til at holde flasken tæt lukket, når den ikke er i brug.
Hvis en dosis glemmes, skal en enkelt dråbe administreres så hurtigt som muligt, før du vender tilbage til den normale doseringsplan. Brug ikke en dobbeltdosis til at kompensere for en glemt dosis.
04.3 Kontraindikationer -
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
Overfølsomhed over for andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).
Patienter, der efter indtagelse af acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er oplever astmaanfald, urticaria eller akut rhinitis.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug -
Medicinen må ikke injiceres. Patienter bør rådes til ikke at indtage NEVANAC.
Patienter bør rådes til at undgå sollys under behandling med
NEVANAC.
Oftalmiske virkninger
Anvendelse af topiske NSAID'er kan føre til keratitis.For nogle disponerede patienter kan fortsat brug af topiske NSAID'er forårsage hornhindeepitelbrud eller udtynding, erosion, sårdannelse eller perforering af hornhinden (se afsnit 4.8). Disse begivenheder kan forringe dit syn. Hvis der er tegn på brud på hornhindeepitelet, skal administrationen af NEVANAC straks afbrydes og nøje overvåges tilstanden af hornhinden.
Brugen af topiske NSAID'er kan bremse eller forsinke helingsprocessen.Topisk administration af kortikosteroider er også kendt for at bremse eller forsinke helingsprocessen. Samtidig administration af topiske NSAID'er og topiske steroider kan øge risikoen for potentielle helbredelsesproblemer. Derfor anbefales forsigtighed ved samtidig administration af NEVANAC med kortikosteroider, især hos patienter med høj risiko for at udvikle hornhindebivirkninger beskrevet nedenfor.
Efter markedsføring erfaring med topiske NSAID'er indikerer, at patienter, der gennemgår kompliceret okulær kirurgi, patienter med hornhinde denervation, hornhindeepiteldefekter, diabetes mellitus, okulære overfladesygdomme (f.eks. Øjensyndrom) tørre), leddegigt eller patienter, der har gennemgået gentagne øjenoperationer inden for en kort periode kan der være en øget risiko for hornhindebivirkninger, der sandsynligvis vil nedsætte synet. Hos disse patienter bør topiske NSAID'er anvendes med forsigtighed. Langvarig brug af topiske NSAID'er kan øge forekomsten og sværhedsgraden af hornhindebivirkninger.
Oftalmiske NSAID'er er rapporteret at forårsage øget blødning af øjenvæv (inklusive hyphema) i tilfælde af øjenoperation. NEVANAC bør anvendes med forsigtighed til patienter med kendt blødningstendens eller under behandling med andre lægemidler, der kan forlænge blødningstiden.
Aktuel brug af antiinflammatoriske lægemidler kan maskere en akut øjeninfektion. NSAID har ingen antimikrobielle egenskaber. I tilfælde af okulær infektion bør deres anvendelse med anti-infektionsmidler udføres med forsigtighed.
Kontaktlinser
Brug af kontaktlinser anbefales ikke i den postoperative periode efter grå stær. Derfor bør patienter rådes til ikke at bære kontaktlinser, medmindre det er specifikt instrueret af deres læge.
Benzalkoniumchlorid
NEVANAC indeholder benzalkoniumchlorid, som kan forårsage irritation og er kendt for at misfarve bløde kontaktlinser. Hvis der skal bruges kontaktlinser under behandlingen, skal patienterne rådes til at fjerne linserne, inden øjendråberne påføres, og at vente mindst 15 minutter, før de påføres igen.
Benzalkoniumchlorid er rapporteret at forårsage punkteret keratitis og / eller toksisk ulcerativ keratopati. Da NEVANAC indeholder benzalkoniumchlorid, er omhyggelig overvågning nødvendig ved hyppig eller langvarig brug.
Krydsfølsomhed
Nepafenac kan have et potentiale for krydsfølsomhed over for acetylsalicylsyre, phenyleddikesyrederivater og andre NSAID'er.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion -
Uddannelse in vitro har vist et meget lavt potentiale for interaktion med andre lægemidler og interaktioner med proteinbinding (se pkt. 5.2).
Prostaglandin -analoger
Der er meget begrænsede data om samtidig brug af prostaglandinanaloger og NEVANAC På grund af deres virkningsmekanisme anbefales samtidig brug af disse lægemidler ikke.
Samtidig brug af topiske NSAID'er og topiske steroider kan øge helingsproblemerne. Samtidig brug af NEVANAC og lægemidler, der forlænger blødningstiden, kan øge risikoen for blødning (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amning -
Kvinder i den fødedygtige alder
NEVANAC bør ikke bruges af kvinder i den fertile alder, som ikke anvender prævention.
Graviditet
Der er ikke tilstrækkelige data om brugen af nepafenac til gravide. Dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Den potentielle risiko for mennesker er ukendt. Da systemisk eksponering hos kvinder ikke er kendt. Under graviditet efter behandling med NEVANAC anses for irrelevant, kan risikoen under graviditet betragtes som lav. Da inhibering af prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryonal / fosterudvikling og / eller fødsel og / eller postnatal udvikling negativt, anbefales NEVANAC imidlertid ikke under graviditet.
Fodringstid
Det vides ikke, om nepafenac udskilles i modermælk. Dyrestudier har vist udskillelse af nepafenac i rottemælk, men der forventes ingen virkninger på det ammende spædbarn, da systemisk eksponering af den ammende kvinde for Nepafenac er ubetydelig. NEVANAC kan bruges under amning.
Fertilitet
Der er ingen data om effekten af NEVANAC på menneskelig fertilitet.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner -
NEVANAC har ingen eller ubetydelig indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.
Kortvarigt sløret syn eller andre synsforstyrrelser kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Hvis der opstår sløret syn ved inddypning, skal patienten vente på, at synet er ryddet, før han kører et køretøj eller betjener maskiner.
04.8 Bivirkninger -
Resumé af sikkerhedsprofilen
I kliniske undersøgelser med 2314 patienter, der blev behandlet med NEVANAC 1 mg / ml, var de mest almindelige bivirkninger punkteret keratitis, fremmedlegemsfornemmelse og øjenlågsmargens skorpe, der forekom mellem 0,4% og 0,2%.
Tabel over bivirkninger
Følgende bivirkninger er klassificeret i henhold til følgende konvention: meget almindelig (≥1 / 10), almindelig (≥1 / 100,
Diabetespatienter
I to kliniske undersøgelser med 209 patienter blev diabetespatienter behandlet med NEVANAC i 60 dage eller mere til forebyggelse af makulaødem efter grå stær. Den hyppigst rapporterede bivirkning var punkteret keratitis, der forekom. Forekom hos 3% af patienterne, således hvilket resulterer i en fælles frekvens.De andre rapporterede bivirkninger var hornhindeepiteldefekt og allergisk dermatitis, som forekom hos henholdsvis 1% og 0,5% af patienterne, begge inkluderet i den usædvanlige hyppighed.
Beskrivelse af udvalgte bivirkninger
Erfaringerne fra det kliniske forsøg med langvarig brug af NEVANAC til forebyggelse af makulaødem efter kataraktkirurgi hos diabetespatienter er begrænsede. Okulære bivirkninger hos diabetespatienter kan forekomme med en større frekvens end den, der observeres i befolkningen. Generelt ( se afsnit 4.4).
Patienter med hornhindeepitelbrud inklusive hornhindeperforering bør straks afbryde brugen af NEVANAC og bør overvåges nøje for hornhindens sundhed (se pkt. 4.4).
Efter markedsføring med NEVANAC er der identificeret tilfælde af hornhindeepiteldefekter / lidelser. Alvorligheden af disse tilfælde spænder fra ikke-alvorlige virkninger på hornhindeepitelintegritet til mere alvorlige hændelser, der kræver kirurgi og / eller medicinsk behandling for at få klart syn igen.
Erfaring efter markedsføring med topiske NSAID'er indikerer, at patienter, der gennemgår kompliceret okulær kirurgi, patienter med hornhinde denervation, hornhindeepiteldefekter, diabetes mellitus, okulære overfladesygdomme (f.eks. Tørre øjne), reumatoid arthritis eller patienter, der har gennemgået gentagne øjenoperationer inden for en kort periode, kan have øget risiko for hornhindebivirkninger, der kan påvirke synet. Hvis nepafenac ordineres til en diabetiker efter operation af grå stær for at undgå makulaødem, bør eksistensen af andre risikofaktorer føre til en ny vurdering af det forventede fordel / risiko -forhold og til en intensivering af patientovervågning.
Pædiatrisk population
NEVANACs sikkerhed og virkning hos børn og unge er ikke fastslået.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets nytte / risiko -forhold.Professionelle sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via Det Italienske Lægemiddelagentur. , Internet side:www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdosering -
Toksiske virkninger forekommer usandsynligt i tilfælde af overdosering efter oftalmisk brug eller ved utilsigtet oral indtagelse.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaber -
Farmakoterapeutisk gruppe: oftalmologiske, ikke-steroide antiinflammatoriske midler.
ATC -kode: S01BC10.
Handlingsmekanisme
Nepafenac er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk og smertestillende prodrug. Efter topisk oftalmisk administration penetrerer nepafenac hornhinden og omdannes af okulære vævshydroxylaser til amfenac, et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel. Amfenac hæmmer virkningen af prostaglandin H -syntase (cyclooxygenase), et enzym, der er nødvendigt for produktion af prostaglandiner.
Sekundær farmakologi
Det har vist sig hos kaniner, at nepafenac hæmmer nedbrydningen af blod-nethinden ved at undertrykke syntesen af PGE2. Ex vivo, har en enkelt dosis nepafenac administreret topisk efter oftalmisk vej vist sig at hæmme prostaglandinsyntese i iris / ciliary body (85%-95%) og i nethinden / choroid (55%) i op til 6 timer og 4 timer hhv.
Farmakodynamiske virkninger
Omdannelse ved hydrolyse forekommer hovedsageligt i nethinden / choroid, efterfølgende i iris / ciliary body og hornhinde, afhængig af graden af vaskulariseret væv.
Resultaterne af kliniske undersøgelser indikerer, at NEVANAC øjendråber ikke har nogen signifikant effekt på det intraokulære tryk.
Klinisk effekt og sikkerhed
Forebyggelse og behandling af postoperative smerter og betændelse i forbindelse med operation af grå stær.
Tre "centrale" undersøgelser blev udført for at evaluere effekten og sikkerheden af NEVANAC ved at administrere det 3 gange om dagen sammenlignet med vehikel og / eller ketorolac trometamol til forebyggelse og behandling af postoperative smerter og betændelse hos patienter, der gennemgår grå stær. I disse undersøgelser har lægemiddeladministration blev påbegyndt dagen før operationen, fortsat på operationsdagen og varede i op til 2-4 uger af den postoperative periode. Desuden modtog næsten alle patienter profylaktisk behandling med antibiotika, i henhold til den kliniske praksis i brug ved hver af centrene involveret i det kliniske forsøg.
I to randomiserede, dobbeltblinde, vehikelkontrollerede undersøgelser havde patienter behandlet med NEVANAC signifikant mindre betændelse (celler og tyndall i det forreste kammer) i den umiddelbare postoperative op til behandlingens afslutning sammenlignet med dem, der blev behandlet med vehikel.
I en randomiseret dobbeltblind kontrolleret undersøgelse af vehikel og aktiv behandling havde patienter behandlet med NEVANAC signifikant mindre betændelse end forsøgspersoner behandlet med vehikel.Videre var NEVANAC ikke ringere end ketorolac 5 mg / ml til at reducere inflammation. Og øjensmerter og var let mere behagelig for inddypning.
Procentdelen af patienter, der ikke rapporterede øjenpine efter grå stær, var signifikant højere i NEVANAC -gruppen end i vehikelgruppen.
Reduktion af risikoen for postoperativt makulaødem forbundet med grå stær kirurgi hos diabetespatienter.
Fire undersøgelser (to hos diabetespatienter og to hos ikke-diabetiske patienter) blev udført for at evaluere effekten og sikkerheden af NEVANAC til forebyggelse af postoperativt makulaødem forbundet med grå stær. I disse undersøgelser blev lægemiddeladministration startet dagen før operationen, fortsat på operationsdagen og fortsat i op til 90 dage af den postoperative periode.
I 1 randomiseret, dobbeltblind, vehikelkontrolleret undersøgelse udført hos patienter med diabetisk retinopati udviklede patienter i vehikelgruppen betydeligt mere makulaødem (16,7 %) end patienter behandlet med NEVANAC (3,2 %). En større procentdel af vehikelbehandlet patienter oplevede en reduktion i BCVA på mere end 5 bogstaver fra dag 7 til dag 90 (eller tidlig afgang) (11,5%) sammenlignet med patienter behandlet med Nepafenac (5,6%) Flere NEVANAC-behandlede patienter opnåede en forbedring på 15 bogstaver af BCVA i forhold til vehikelbehandlede patienter, henholdsvis 56,8% versus 41,9%, p = 0,019.
Det Europæiske Lægemiddelagentur har givet dispensation fra forpligtelsen til at forelægge resultaterne af undersøgelser med NEVANAC i den pædiatriske population, i forebyggelse og behandling af postoperative smerter og betændelser forbundet med grå stær og til forebyggelse af postoperativt makulaødem (se pkt.4.2 for oplysninger om brug i den pædiatriske population).
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber -
Absorption
Efter administration af NEVANAC øjendråber til begge øjne tre gange om dagen blev der observeret reducerede, men kvantificerbare plasmakoncentrationer af nepafenac og amfenac hos de fleste forsøgspersoner henholdsvis 2 og 3 timer efter dosering. Gennemsnitlig plasma-Cmax ved steady-state for nepafenac og amfenac efter oftalmisk administration var henholdsvis 0,310 ± 0,104 ng / ml og 0,422 ± 0,121 ng / ml.
Fordeling
Amfenac har en høj affinitet for serumalbumin. In vitro, bindingshastigheden til rottealbumin, humant albumin og humant serum er henholdsvis 98,4%, 95,4% og 99,1%.
Undersøgelser på rotter har vist, at materialer, der er relateret til det radioaktivt mærkede aktive stof, er vidt udbredt i kroppen efter oral administration af 14C-nepafenac i enkelt- eller flere doser.
Undersøgelser på kaniner har vist, at topisk administreret nepafenac distribueres lokalt fra øjets forside til de bageste segmenter af øjet (nethinde og choroid).
Biotransformation
Nepafenac gennemgår relativt hurtig biotransformation til amfenac af intraokulære hydroxylaser. Efterfølgende metaboliseres amfenac i vid udstrækning til mere polære metabolitter ved hydroxylering af den aromatiske kerne, hvilket resulterer i dannelsen af glucuronokonjugater.
Analyser baseret på radiochromatografi udført før og efter hydrolyse af β-glucuronidase indikerede, at alle metabolitter præsenteres som glucuronokonjugater, undtagen amfenac.Amfenac var den vigtigste metabolit, der var til stede i plasma og tegnede sig for cirka 13% af den samlede plasma radioaktivitet. Den næstmest forekommende plasmametabolit blev identificeret i 5-hydroxy nepafenac, der tegnede sig for cirka 9% af den samlede radioaktivitet ved Cmax.
Interaktioner med andre lægemidler: nepafenac og amfenac hæmmer ikke nogen af de metaboliske aktiviteter i de vigtigste former for humane cytokromer P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4). det n vitro i koncentrationer op til 3000 ng / ml. En "interaktion med CYP-medieret metabolisme af samtidig administrerede lægemidler er derfor usandsynlig. Protein-medierede interaktioner er også usandsynlige.
Eliminering
Efter oral administration af 14C-nepafenac til raske frivillige blev urinudskillelse observeret som hovedvejen for radioaktiv udskillelse (ca. 85%), mens fækal udskillelse tegnede sig for ca. 6% af dosis. Nepafenac og amfenac var ikke kvantificerbare i urinen.
Efter administration af en enkelt dosis NEVANAC til 25 patienter, der blev opereret med grå stær, blev koncentrationen af vandig humor målt 15, 30, 45 og 60 minutter efter administration. Vandig blev registreret ved påvisning udført efter 1 time (nepafenac 177 ng / ml, amfenac 44,8 ng / ml). Disse data indikerer hurtig hornhindeindtrængning.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata -
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagen dosering, genotoksicitet.
Nepafenac er ikke blevet evalueret i langsigtede carcinogenicitetsundersøgelser.
I reproduktive undersøgelser udført på rotter med nepafenac var maternelt toksiske doser på ≥ 10 mg / kg forbundet med dystocia, øgede tab efter implantation, nedsat fostervægt og udvikling og reduceret fosters overlevelse. Hos drægtige kaniner frembragte en materdosis på 30 mg / kg med let maternel toksicitet en statistisk signifikant stigning i forekomsten af misdannelser hos afkommet.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER -
06.1 Hjælpestoffer -
Mannitol (E421)
Carbomer
Natriumchlorid
Tiloxapol
Natrium edetat
Benzalkoniumchlorid
Natriumhydroxid og / eller saltsyre (for at justere pH)
Demineraliseret vand
06.2 Uforenelighed "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode "-
2 år.
Kasseres 4 uger efter første åbning.
06.4 Særlige opbevaringsforhold -
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Opbevaringsforhold efter første åbning af lægemidlet, se afsnit 6.3.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold -
Lav densitet polyethylen rund flaske på 5 ml med dråbe og hvid polypropylen skruelåg indeholdende 5 ml suspension.
Æske med 1 flaske.
06.6 Brugsanvisning og håndtering -
Ingen særlige instruktioner til bortskaffelse.
07.0 INDEHAVER AF "MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN" -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
Storbritannien
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER -
EU/1/07/433/001
038813010
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN -
Dato for første godkendelse: 11. december 2007
Dato for sidste fornyelse: 24. september 2012
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN -
07/2016
