JANUMET ® et lægemiddel baseret på Sitagliptin og Metformin
TERAPEUTISK GRUPPE: Tilknyttede orale hypoglykæmiske midler
Indikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® bruges til behandling af type II diabetes, når metformin alene, selv ved maksimale doser, ikke har været i stand til at garantere god glykæmisk kontrol.
Hos patienter med alvorlig metabolisk dekompensation kan JANUMET ® inkluderes i tredobbelt behandling med sulfonylurinstof.
Virkningsmekanisme JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® repræsenterer et oralt hypoglykæmisk lægemiddel, der er fremstillet af kombinationen af aktive ingredienser, der tilhører kategorien DPP-4-hæmmere og biguanider.
Den terapeutiske virkning, der udføres gennem en integreret kontrol af glukosemetabolismen, medieres af sitagliptin, der er i stand til at øge tilgængeligheden af incretiner (reducere aktiveringen af DPP-4, involveret i irreversibel hydrolyse), hormoner, der er ansvarlige for sensibilisering af bugspytkirtlen betacelle nyttig til at sikre frigivelse af insulin og metformin, der er i stand til at virke på forskellige insulinfølsomme væv ved at øge optagelsen af blodsukker og i leveren ved at hæmme processen med glukoneogenese og glykogenolyse.
Fra et metabolisk synspunkt understøttes derfor den hypoglykæmiske virkning på den ene side af den øgede udskillelse af insulin og på den anden side af den reducerede endogene produktion af glukose.
Fra det farmakokinetiske synspunkt bevarer indtagelsen af JANUMET ® egenskaberne ved de to aktive ingredienser taget individuelt næsten uændrede.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. SITAGLIPTIN / METFORMIN KOMBINERET TERAPI EFFEKTIVITET
Narkotika. 2011 12. februar; 71: 349-61.
Sitagliptin / metformin kombination med fast dosis: hos patienter med type 2 diabetes mellitus.
Chwieduk CM.
Undersøgelser har vist, at kombinationen af metformin og sitagliptin kan sikre god glykæmisk kontrol hos patienter med type II diabetes mellitus, for hvem metformin alene var ineffektiv. I disse tilfælde blev der observeret en yderligere reduktion i blodglukose. "Glykosyleret hæmoglobin, fremragende grundlæggende og postprandial glykæmisk kontrol og en reduceret risiko for hypoglykæmi.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, UDEN FOR KLINISK PRAKSIS
Diabetes Res Clin Pract. 2011 21. februar
Virkning af sitagliptin plus metformin på β-cellefunktion, holmeintegritet og holme-genekspression i Zucker diabetiske fede rotter.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
De vigtige terapeutiske succeser, som forbindelsen mellem metformin og sitagliptin har opnået i klinisk praksis, synes hovedsageligt forbundet med de enkelte terapeutiske virkninger af de to aktive ingredienser. In vitro -undersøgelser har imidlertid vist, hvordan denne kombination kan virke synergistisk på betacellen og bevare funktion og integritet. sandsynligvis ved at aktivere anti-apoptotiske gener involveret i celleoverlevelse.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN I EN FORMULATION
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioækvivalens af sitagliptin / metformin kombinationstabletter med fast dosis og samtidig administration af sitagliptin og metformin hos raske voksne forsøgspersoner: et randomiseret, åbent crossover-studie.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Farmakokinetiske undersøgelser og kliniske forsøg af forskellig art har konkluderet, at den terapeutiske effekt, der observeres efter indtagelse af JANUMET, kan være fuldstændig sammenlignelig med den, der opnås ved separat, men samtidig administration af metformin og sitagliptin, med den samme hyppighed af bivirkninger.
Anvendelsesmåde og dosering
JANUMET ® 50/850 eller 50/1000 mg tabletter af sitagliptin og metformin:
terapi med JANUMET ® bør starte fra den laveste administrerbare dosis og derefter til sidst korrigere eller validere den førnævnte dosis baseret på det metaboliske fund observeret med hensyn til blodglukosekoncentration.
Den maksimale dosis bør ikke overstige 100 mg sitagliptin, muligvis taget i to forskellige administrationer samtidigt med måltider for at reducere gastrointestinale bivirkninger.
I tilfælde af at der bør anvendes en tredobbelt terapi med sulfonylurinstoffer, kan lavere doser end de forventede også anvendes.
Under alle omstændigheder er det op til din læge at vurdere og formulere den passende dosis.
Advarsler JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Det er meget vigtigt at sikre korrekt glykæmisk kontrol, at behandling med JANUMET ® ledsages af periodisk monitorering af glykæmiske niveauer og samtidig anvendelse af ikke-farmakologiske foranstaltninger såsom fysisk aktivitet og en afbalanceret kost.
Det er også nødvendigt at overvåge nyrefunktionen for at undgå, at ophobning af metformin fremkalder en tilstand af metabolisk acidose hos patienten, som potentielt er dødelig.
Behandling med JANUMET ® bør afbrydes i tilfælde, hvor brug af jodholdige kontrastmidler eller lægemidler eller procedurer, der kompromitterer nyrefunktionen, er påkrævet.
Hypoglykæmiske tilstande, der muligvis kan verificeres efter forkerte doser, administration af aktive ingredienser eller andre årsager, kan reducere patientens opfattelsesevne og reaktionsevne, hvilket gør brug af maskiner og bilkørsel farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Brug af JANUMET ® under graviditet er stærkt kontraindiceret på grund af tilstedeværelsen af undersøgelser, der viser en øget risiko for medfødte misdannelser hos nyfødte leveret til kvinder behandlet med metformin.
Tværtimod har eksperimenteringen med sitagliptin ikke givet statistisk signifikante resultater i øjeblikket.
Endvidere udsætter den mulige udskillelse af disse aktive ingredienser i modermælk barnet for den potentielle risiko for hypoglykæmi, så meget at kontraindikationen også udvides til amningstiden.
Interaktioner
Også i dette tilfælde skal de lægemiddelinteraktioner, der observeres for JANUMET ®, på en tydelig måde tilskrives tilstedeværelsen af de to aktive ingredienser.
Selvom sitagliptin er dårligt reaktivt, og med farmakokinetiske ændringer observeret efter administration af digoxin og cyclosporin, kan metformin reagere negativt på samtidig administration af glucorticoider, beta -agonister, cimetidin og diuretika.
Flere undersøgelser har også evalueret tilstedeværelsen af andre mulige interaktioner in vitro, som dog antager beskeden klinisk relevans in vivo.
Det er også nyttigt at huske, at samtidig administration af rifampicin eller joderede kontrastmidler kan ændre normal nyrefunktion og øge kroppens eksponering for disse hypoglykæmiske lægemidler.
Kontraindikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for de aktive ingredienser eller hjælpestoffer, type I diabetes, diabetisk ketoacidose, alvorlige ændringer i lever- og nyrefunktion, dehydrering, chok, akutte patologier, hjerte- og åndedrætssvigt, chok, alkoholisme, graviditet og amning. ...
Uønskede virkninger - bivirkninger
De bivirkninger, der er beskrevet efter behandling med JANUMET ®, kan hovedsageligt tilskrives dem, der blev observeret under monoterapi med sitagliptin og metformin.
Især den indledende fase af behandlingen kan ledsages af gastrointestinale forstyrrelser såsom kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré, infektioner i øvre luftveje og hovedpine og svimmelhed.
Klinisk mere signifikante bivirkninger blev kun sjældent observeret med forekomsten af overfølsomhedsreaktioner såsom angioødem, udslæt og urticaria, ændringer i det hæmatologiske billede og i det elektrokardiografiske spor, for hvilket det var nødvendigt at afbryde behandlingen.
Hypoglykæmiske tilstande på den anden side blev fundet frem for alt i løbet af tredobbelt terapi med sulfonylurinstoffer.
Bemærk
JANUMET ® kan kun sælges på streng læge recept
Oplysningerne om JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
