KARVEA ® er et irbeisartanbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - angiotensin II -antagonister
Indikationer KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension eller som en del af en antihypertensiv lægemiddelbehandling ved nyresygdom hos hypertensive patienter med type II diabetes mellitus.
Virkningsmekanisme KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, den aktive ingrediens i KARVEA ® taget oralt, absorberes hurtigt og effektivt og når plasmatoppen efter 1,5 / 2 timer.
Overvejende bundet til plasmaproteiner, med en samlet koncentration på mellem 60 og 80% af den orale mængde, virker det nedstrøms for renin-angiotensinsystemet og hæmmer aktiveringen af AT1-receptoren af angiotensin II. Mere præcist er dette molekyle i stand til at binde receptoren (AT1) med større affinitet og aviditet end angiotensin II, hvilket forhindrer dets aktivering og de deraf følgende biologiske virkninger, såsom vasokonstriktion, aldosteronsekretion og ændring af saltholdighedsbalancen. Den antihypertensive virkning - som i betragtning af den aktive ingredienss lange halveringstid forekommer i gennemsnit efter 3/6 timer og vedvarer i mindst 24 timer - ledsages generelt ikke af rebound -reaktioner, såsom en stigning i puls, som i mange tilfælde begrænser "brug af disse lægemidler i klinisk praksis.
Når dets biologiske virkning er ophørt, elimineres ibersartan, efter levermetabolisme, hovedsageligt gennem fæces, selvom ca. 20% genvindes i urinen.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. IRBESARTAN OG DIABETER
Eur J Pharmacol. 2010 6. sep. [Epub forud for udskrivning]
Irbesartan forbedrer GLUT4 -translokation og glukosetransport i skeletmuskulaturceller.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Det vides, at irbesartan også omfatter behandling af hypertension forbundet med diabetisk nefropati blandt dets terapeutiske indikationer. Flere undersøgelser har imidlertid også understreget den mulige virkning af denne aktive ingrediens til modulering af blodglukose, derfor på "insulin-glukose-homeostase. Dette Eksperimentelt studie viser f.eks., hvordan administration af irbesartan til diabetiske marsvin kan bestemme en større effekt af insulinvirkningen og forbedre transporten af glukose inden i den insulinfølsomme celle.
2. IRBESARTAN OG EREKTIL DYSFUNKTION
Int J Impot Res.2008 Sep-Oct; 20: 493-500. Epub 2008 3. juli.
Virkning af irbesartan på erektil funktion hos patienter med hypertension og metabolisk syndrom.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT-efterforskere.
Erektil dysfunktion er en tilstand, der ofte er forbundet med hypertension, endotelskader og metabolisk syndrom. Det vides, at irbesartan kan garantere - ud over et betydeligt fald i blodtrykket - beskyttelse mod det vaskulære endotel med en række forbedringer, der også kan oversættes til en genopretning af erektil funktion. Undersøgelsen viser detaljeret, hvordan terapi i 6 måneder med dette lægemiddel kan garantere en markant forbedring af erektil funktion hos patienter med metabolisk syndrom.
3. EFFEKTIVITETEN AF IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZID I BEHANDLING AF HYPERTENSION
J Clin Hypertens (Greenwich). 2010 1. juli; 12: 487-94.
Virkning og sikkerhed af irbesartan / HCTZ ved alvorlig hypertension i henhold til kardiometaboliske faktorer.
Franklin SS, Neutel JM.
Denne undersøgelse - udført på 468 patienter med alvorlig hypertension og høj kardiovaskulær risiko (fedme) - viser, hvordan behandling i 7 uger med irbesartan / hydrochlorthiazid garanterede et fald i systolisk blodtryk på cirka 28/42 mmHg og i diastolisk blodtryk på cirka 23 /27 mmHg, uden klinisk relevante bivirkninger. Disse resultater tyder på den gode effekt af irbesartan ved hurtig kontrol af hypertension.
Anvendelsesmåde og dosering
KARVEA ® irbesartan 75 mg tabletter: ved behandling af essentiel arteriel hypertension er den mest effektive terapeutiske dosis, som garanterer bedre blodtrykskontrol over 24 timer, den på 150 mg pr. dag. I betragtning af fraværet af farmakokinetiske og farmakodynamiske variationer kan lægemidlet tages uafhængigt af samtidig administration af mad.
Hos ældre eller hæmodialysepatienter og i andre risikokategorier bør behandling påbegyndes med en daglig dosis på 75 mg.
Lægen kan vælge at øge dosis irbesartarn op til 300 mg dagligt i tilfælde af reduceret eller fraværende terapeutisk respons eller foretrække samtidig administration med andre antihypertensive lægemidler.
I begge tilfælde skal din læge vælge den passende dosis, baseret på patientens helbredstilstande og sværhedsgraden af hans patologi.
Advarsler KARVEA ® Irbesartan
Administration af et antihypertensivt middel generelt og af en angiotensin II -hæmmer i særdeleshed bør kræve - ud over evalueringen af blodtryk - også en kontinuerlig overvågning af serumniveauerne af nogle elektrolytter (især natrium og kalium) og andre nyrefunktionsmarkører, såsom kreatinin. Disse periodiske kontroller ville derfor også være nyttige til at undgå hyperkaliæmi, hyppigere i tilfælde af samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika.
Den vasodilaterende virkning induceret af irbesartan kan forårsage hypotensive kriser og relaterede akutte sygdomme hos patienter med alvorlig hjertesvigt, alvorlige nyresygdomme og under alle de tilstande, hvor vaskulær tone og nyrefunktion hovedsageligt opretholdes af dette system.
Derudover bør der lægges særlig vægt på doseringer i tilfælde af samtidig behandling med antihypertensiva, hos ældre patienter og i andre risikokategorier (patienter i hæmodialyse eller med leversygdom).
Selvom der i litteraturen ikke er beskrevet direkte tilfælde, hvor indtagelsen af KARVEA er korreleret med en reduktion i evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner, er det vigtigt at overveje, at nogle bivirkninger forbundet med antihypertensiv behandling kan forårsage et betydeligt fald i opfattelses- og patientens reaktive evner, f.eks. inducerer svimmelhed og døsighed.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Det er kendt fra flere eksperimentelle undersøgelser, at administration af ACE-hæmmere og antagonister i renin-angiotensinsystemet kan påvirke den korrekte udvikling af fostret betydeligt, hvilket kan medføre abnormiteter, skader og død. Derfor anbefales det strengt ikke at bruge KARVEA ® under graviditet.
Da den mulige udskillelse af irbesartan i modermælk ikke er kendt på nuværende tidspunkt, bør amning afbrydes under behandlingen.
Interaktioner
Den antihypertensive aktivitet af KARVEA ® kan øges i tilfælde af samtidig administration af andre antihypertensive lægemidler; denne egenskab kan også bruges til terapeutiske formål for at øge lægemidlets effektivitet, forudsat at blodtryk og nogle blodparametre overvåges. Der bør lægges særlig vægt på, hvis et af de administrerede antihypertensive lægemidler tilhører kategorien kaliumbesparende diuretika, i betragtning af den mulige forekomst af hyperkaliæmi.
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og kortikosteroider kan reducere den terapeutiske effekt af irbesartan.
De farmakokinetiske variationer induceret af irbesartan på lithiumsalte kan i sidste ende bestemme en stigning i denne forbindelses cytotoksicitet.
Kontraindikationer KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter og metabolitter, i tilfælde af galdeobstruktion, alvorlig leverinsufficiens samt under graviditet og amning.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Flere undersøgelser ser ud til at være enige om irbesartans gode tolerabilitet, og i dette tilfælde af KARVEA ®, da de observerede bivirkninger var i de fleste tilfælde af beskeden klinisk relevans og forbigående. Blandt bivirkningerne var de mest observerede dem, der påvirker luftvejene, især infektioner, hovedpine, myalgi, asteni, diarré og kvalme, mens overfølsomhedsreaktioner som hud eller nervøse udslæt var sjældnere.
Bemærk
KARVEA ® kan kun sælges på recept.
Oplysningerne om KARVEA ® Irbesartan, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
