ZYLORIC ® er et allopurinolbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antigoutoser - Xanthinoxidasehæmmere
Indikationer ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® er indiceret til forebyggelse af gigt og dannelse af nyresten indeholdende urinsyre og calciumoxalater.
Denne medicin bruges også til forebyggelse af hyperurikæmi forårsaget af kemoterapi mod kræft.
Virkningsmekanisme ZYLORIC ® Allopurinol
Allopurinol, den aktive ingrediens i ZYLORIC ®, er et molekyle, der strukturelt ligner hypoxanthin, som det konkurrerer med som et substrat for talrige enzymer.
Fra det terapeutiske synspunkt skyldes antivælte -effekten af denne aktive ingrediens evnen til at hæmme et enzym, der tilhører oxidreduktasefamilien, kendt som xanthinoxidase, der er ansvarlig for omdannelsen af xanthin og hypoxanthin til urinsyre, et patogent element i urinsyregigt og uratisk lithiasis.
Overskuddet af urinsyre, derfor forbundet med en øget aktivitet af xanthinoxidase, understøttes af de stigende koncentrationer af xanthin, et produkt, der stammer fra katabolismen af puriner og især af hypoxanthin.
På grundlag af patogenesen af gigt er det ud over en øget produktion af urinsyre, fodret med kost med et højt proteinindhold eller ved særlige farmakologiske behandlinger, også muligt at inkludere ændringer i urinudskillelsen af denne metabolit eller medfødte underskud, der er grundlaget for syndromer præget af det alvorlige kliniske forløb.
Den terapeutiske virkning af allopurinol lettes også af de fremragende farmakokinetiske egenskaber, som tillader hurtig gastrointestinal absorption af dette aktive princip og biotransformation til metabolitter med biologisk aktivitet, såsom oxipurinol.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. POLYMORFISMER OG ADVERSE REAKTIONER TIL ALLOPURINOL
Br J Dermatol. 20. februar 2012.
Forening mellem HLA-B * 58: 01-allel og alvorlige kutane bivirkninger med allopurinol i Han-kinesisk i Hong Kong.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Meget interessant undersøgelse, der viser, hvordan tilstedeværelsen af en bestemt polymorfisme i HLA-B-genet kan øge risikoen for at udvikle bivirkninger på allopurinol betydeligt med udseende af hudlæsioner og relaterede ar.
2. ALLOPURINOLS KARDIOVASKULÆRE EFFEKTER
Cardiol Rev.2011 nov-dec; 19: 265-71.
Allopurinol som et kardiovaskulært lægemiddel.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Eksperimentel undersøgelse, der udvider de terapeutiske virkninger af allopurinol også til behandling af nogle kardiovaskulære patologier.
Mere præcist kan denne aktive ingrediens repræsentere et potentielt lægemiddel til behandling af iskæmisk kardiomyopati og kongestiv hjertesvigt.
3.L "ALLOPURINOL: FØRSTE-LINE-LÆGEMIDDEL I BEHANDLINGEN AF GOT
Clin Pharmacol Ther. 2011 september; 90: 363-4.
Forbedring af brugen af allopurinol ved kronisk gigt: overvågning af oxypurinolniveauer til vejledning af terapi.
Keith MP, Gilliland WR.
Undersøgelse, der bekræfter vigtigheden af allopurinol ved behandling af kronisk gigt.
På trods af markedsføringen af nye aktive ingredienser, der er nyttige til behandling af gigt og uratisk lithiasis, er allopurinol fortsat det mest effektive lægemiddel og betragtes derfor som en førstelinjestrategi inden for urato-terapi.
Anvendelsesmåde og dosering
ZYLORIC ®
Tabletter med 100 mg eller 300 mg allopurinol;
Allopurinol 300 mg dispergerbare granulater.
Behandling med allopurinol bør defineres af din læge baseret på urinsyreniveauet i blodet, tilstanden af nyrefunktion og sværhedsgraden af det kliniske billede.
Generelt giver doseringsplanen mulighed for, at initiering af terapi ved lave doser (100 mg pr. Dag) justeres om nødvendigt, indtil uricæmi er normaliseret; i denne henseende er 300 mg urinsyre om dagen generelt tilstrækkelige til at genbalancere blodkoncentrationerne af dette element.
Lægen kunne dog reservere behandlinger ved endnu højere doser hos patienter præget af alvorlige ubalancer.
Det anbefales at tage ZYLORIC ® på samme tid hver dag, helst efter måltider.
Advarsler ZYLORIC ® Allopurinol
Al behandling med allopurinol bør overvåges af din læge for at undgå forekomsten af selv alvorlige bivirkninger og samtidig sikre maksimal terapeutisk effekt.
Der bør lægges særlig vægt på patienter, der lider af nyre- og leverinsufficiens, for hvem risikoen for at udvikle bivirkninger øges.
I betragtning af den mulige forekomst af akutte fælles gigtangreb efter det umiddelbare indtag af allopurinol, ville det være indiceret at administrere profylaktisk, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller colchicin i de indledende behandlingsstadier.
Det er også tilrådeligt at øge det daglige vandindtag for at lette både udskillelsen af urinsyre i urinen og for allopurinol -katabolitterne.
Indtagelse af ZYLORIC ® kan lejlighedsvis forårsage døsighed, derfor bør patienten vurdere deres kognitive evner, før han kører bil.
Tilstedeværelsen af lactose i ZYLORIC ® kan være problematisk for patienter, der lider af glucose-galactosemalabsorption, lactoseintolerance eller enzymmangel af lactase.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Fraværet af kliniske forsøg og tilstedeværelsen af modstridende eksperimentelle undersøgelser vedrørende allopurinols potentielle toksiske virkninger på fostrets og spædbarnets sundhed får eksperter til at fraråde brug af ZYLORIC ® under graviditet og i den efterfølgende amning. , medmindre det er strengt nødvendigt.
Interaktioner
Forskellige farmakokinetiske undersøgelser har vist tilstedeværelsen af forskellige interaktioner, hvoraf nogle er klinisk relevante, mellem allopurinol og forskellige aktive ingredienser.
De vigtigste er dem med:
- ACE -hæmmere, der er ansvarlige for en øget risiko for toksicitet, især i nærvær af patienter med nyreinsufficiens;
- Antibiotika såsom amoxicillin og ampicillin, for hvilke der er observeret en øget risiko for at udvikle hududslæt;
- Orale antikoagulantia, farlige for øget risiko for blødning;
- Antivirale midler, theophyllin og cyclosporin ledsaget af en stigning i blodkoncentrationer og den tilhørende risiko for toksicitet;
- Cytotoksisk, ansvarlig for en potentiel stigning i toksiciteten af azathiopirin og mercaptopurin;
- Uricosurics, der er i stand til at øge nyreclearance for allopurinol og oxipurinol, hvilket reducerer deres terapeutiske virkning.
Kontraindikationer ZYLORIC ® Allopurinol
Anvendelse af ZYLORIC ® er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for det aktive stof eller et af dets hjælpestoffer, og som en farmakologisk behandling af den akutte episode af gigt.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Selvom behandling med ZYLORIC ® tolereres godt hos de fleste patienter og højst ledsages af klinisk ubetydelige bivirkninger, er der i sjældne tilfælde hovedsageligt koncentreret blandt patienter med nyre- og leverinsufficiens, overfølsomhedsreaktioner blevet observeret. Med hududslæt, feber, hudafskalning og vaskulitis, gastrointestinale forstyrrelser, asteni, utilpashed, svimmelhed, søvnighed, syns- og smagsforstyrrelser, hypertension, alopeci, hepatotoksicitet, paræstesi og neuropatier, gynækomasti og hæmatologiske lidelser.
I alle disse tilfælde er det af grundlæggende betydning at straks kontakte din læge og om nødvendigt vælge at afbryde behandlingen.
Bemærk
ZYLORIC ® kan kun sælges efter recept.
Oplysningerne om ZYLORIC ® Allopurinol offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
