Aktive ingredienser: Alprazolam
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråber, opløsning
Hvorfor bruges Alprazolam ABC? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Benzodiazepin -anxiolytisk derivat
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom.
Panikanfald med eller uden agorafobi.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorlig nød.
Kontraindikationer Når Alprazolam ABC ikke bør anvendes
ALPRAZOLAM ABC er kontraindiceret hos patienter med en kendt overfølsomhed over for benzodiazepiner, over for alprazolam eller over for et eller flere af hjælpestofferne og hos patienter med akut vinkellukkende glaukom.Produktet kan bruges til patienter med åbenvinklet glaukom, der modtager behandling Benzodiazepiner er også kontraindiceret i patienter med myasthenia gravis, alvorligt respirationssvigt, søvnapnø syndrom, alvorlig leverinsufficiens.
Må ikke administreres i første trimester af graviditeten og under amning.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Alprazolam ABC
Behandlingens varighed
Behandlingens varighed bør være så kort som muligt (se Dosis, metode og administrationstid) og i tilfælde af angst ikke overstige 8-12 uger, inklusive den gradvise tilbagetrækningsperiode.Forlængelse af behandlingen ud over disse perioder må det ikke finde sted uden en grundig revurdering af den kliniske situation. Det kan være nyttigt at informere patienten, når behandlingen påbegyndes, om at den vil have en begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal reduceres.
Det er også vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener og dermed minimerer angst for disse symptomer, hvis de opstår ved afbrydelse af lægemidlet.
Der er tegn på, at for benzodiazepiner med en kort virkningstid kan abstinenssymptomer blive manifesteret inden for doseringsintervallet mellem doserne, især ved høje doser.
Når du bruger benzodiazepiner med en lang virkningstid, er det vigtigt at advare patienten om, at der ikke anbefales abrupt ændring til et benzodiazepin med en kort virkningstid, da abstinenssymptomer kan forekomme.
Afbrydelse af behandlingen
Som enhver anden benzodiazepin bør doseringen af ALPRAZOLAM ABC reduceres gradvist, da pludselig eller for hurtig seponering kan føre til abstinenssymptomer.
Tilbagetrækningssymptomer kan omfatte mild dysfori og søvnløshed eller forekomme som større syndromer med muskel- og mavekramper, opkastning, svedtendens, rysten og kramper. Derudover kan tilbagetrækningskriser opstå efter et hurtigt fald eller pludselig afbrydelse af alprazolam -behandlingen (se Dosis, metode og tidspunkt for administration - Afbrydelse af behandlingen).
Disse symptomer, især de mere alvorlige, er generelt mere almindelige hos de patienter, der er blevet behandlet med overdrevne doser i længere tid. Imidlertid er abstinenssymptomer også blevet rapporteret efter pludselig seponering af terapeutiske doser benzodiazepiner. Derfor bør abrupt seponering undgås, og der skal ordineres en gradvis reduktion af dosis (se Dosis, metode og tidspunkt for administration).
Under tilbagetrækning af medicin hos patienter med panikangst kan der undertiden observeres symptomer relateret til, at panikanfald, der efterligner typiske tilbagetrækning, dukker op igen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan fremkalde anterograd amnesi. Dette sker oftest flere timer efter indtagelse af lægemidlet.
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Når benzodiazepiner bruges, er det kendt, at der kan forekomme reaktioner som rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Hvis dette sker, bør brugen af lægemidlet afbrydes Disse reaktioner er hyppigere hos børn og ældre.
Specifikke grupper af patienter
Børn og unge
Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden omhyggelig overvejelse af det faktiske behov for behandling; behandlingens varighed bør være så kort som muligt.
Hos ældre og / eller svækkede patienter anbefales det altid at bruge den laveste dosis for at undgå risiko for resterende sedation eller ataksi. Ældre bør tage en reduceret dosis (se Dosis, metode og tidspunkt for administration). Ligeledes anbefales en lavere dosis til patienter med kronisk respirationssvigt på grund af risikoen for respirationsdepression.
De sædvanlige forholdsregler anbefales ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion og mild til moderat leverinsufficiens, mens benzodiazepiner ikke anbefales til patienter med alvorlig leversvigt benzodiazepiner, da de kan udløse encefalopati Benzodiazepiner anbefales ikke til primær behandling af psykotisk sygdom bør ikke bruges alene til behandling af alvorlig depression eller angst forbundet med depression (selvmord kan have udfældet hos sådanne patienter).
Foreningen med andre psykofarmaka kræver særlig forsigtighed og årvågenhed fra lægen for at undgå uventede virkninger af interaktion.
Som med andre psykotrope lægemidler bør alprazolam administreres med passende forsigtighedsregler og ordineres i passende emballage til alvorligt deprimerede eller selvmordspatienter.
Samtidig depressiv sygdom (primær eller sekundær) er forbundet med panikanfaldsforstyrrelse med øgede tilfælde af selvmord hos ubehandlede patienter. Derfor bør den samme forholdsregel tages både ved brug af de højere doser ALPRAZOLAM ABC til behandling af patienter med panikangst og ved brug af et psykotropisk lægemiddel til behandling af deprimerede patienter eller dem, hvor der er mistanke om ideer eller selvmordsforsøg.
Benzodiazepiner bør bruges med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere misbrug af medicin eller alkohol.
Patienter, der sædvanligvis misbruger alkohol og / eller medicin, når de behandles med benzodiazepiner, bør holdes under nøje lægeovervågning på grund af disse individeres tilbøjelighed til afhængighed og afhængighed. Tilfælde af hypomani og mani er blevet rapporteret i forbindelse med "brug af alprazolam hos patienter med depression.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Alprazolam ABC
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget andre lægemidler, også dem uden recept.
Af samme grund skal patienterne advares om de farer, der er forbundet med samtidig indtagelse af alkohol eller andre lægemidler med CNS -depressiv virkning.
Samtidig indtagelse med alkohol bør undgås. Den beroligende virkning kan forstærkes, når lægemidlet tages i forbindelse med alkohol. Dette påvirker negativt evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Særlig opmærksomhed, især hos ældre patienter, bør anvendes sammen med respiratorisk depressiv medicin lægemidler som opioider (smertestillende midler, hostehæmmende midler, erstatningsbehandlinger) Alprazolam bør anvendes med forsigtighed i kombination med andre CNS -depressiva.
Associering med CNS-depressiva: Den centrale depressive virkning kan forstærkes ved samtidig brug med antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, angstdæmpende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, anæstetika og antihistaminer-H1 sedativer.
I tilfælde af narkotiske analgetika kan der forekomme en stigning i eufori, hvilket fører til en stigning i psykisk afhængighed.
Farmakokinetiske interaktioner kan forekomme, når alprazolam administreres samtidigt med lægemidler, der forstyrrer dets metabolisme.
Molekyler, der hæmmer visse leverenzymer (især cytochrom P 45003A4) kan øge plasmakoncentrationen af alprazolam og øge dets aktivitet.
Azols antifungale midler-ketoconazol og itraconazol er potente hæmmere af CYP3A og har vist sig in vivo at øge alprazolam-koncentrationerne henholdsvis 3,98 gange og 2,70 gange. Samtidig administration af alprazolam med disse to lægemidler anbefales ikke. Andre svampedræbende midler af azoltype bør betragtes som stærke CYP3A-hæmmere, og samtidig administration af dem med alprazolam anbefales ikke.
Samtidig administration af alprazolam med potente CYP3A4-hæmmere, såsom azol-antifungale midler (ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol), proteasehæmmere eller visse makrolider (erythromycin, clarithromycin, telithromycin) bør overvejes med forsigtighed.
Kliniske og in vitro undersøgelser med alprazolam og kliniske undersøgelser med metaboliserede lægemidler som alprazolam viser en mulig interaktion i varierende grader af alprazolam med en række lægemidler. Baseret på graden af interaktion og den tilgængelige type data bør følgende anbefalinger overvejes:
- Samtidig administration af ALPRAZOLAM ABC med ketoconazol, itroconazol eller andre antifungale midler i azolgruppen anbefales ikke.
- Forsigtighed og forsigtighed ved nedsættelse af dosis anbefales, når ALPRAZOLAM ABC administreres samtidigt med nefazodon, fluvoxamin og cimetidin.
- Der udvises forsigtighed, når ALPRAZOLAM ABC administreres samtidigt med fluoxetin, propoxyphen, orale præventionsmidler, diltiazem eller makrolidantibiotika, såsom erythromycin og troleandomycin.
- Interaktioner mellem HIV-proteasehæmmere (f.eks. Ritonavir) og alprazolam er komplekse og tidsafhængige. Lavdosis ritonavir forårsager en reduktion i alprazolam-clearance, forlænger dets eliminationshalveringstid og øger de kliniske virkninger. Af forlænget eksponering for ritonavir, induktion af CYP3A kompenserer for denne hæmning. Denne interaktion vil kræve en dosisjustering eller "afbrydelse af behandlingen med ALPRAZOLAM ABC.
- Stigninger i digoxinkoncentrationer er blevet rapporteret ved administration af alprazolam, især hos ældre (> 65 år. Derfor bør ældre patienter, der får alprazolam og digoxin, overvåges for tegn og symptomer relateret til digoxintoksicitet.
I mindre grad gælder dette også benzodiazepiner, der kun metaboliseres ved konjugering. Plasmakoncentrationer af imipramin og desipramin ved steady state stiger med henholdsvis 31% og 20% efter samtidig administration af alprazolam i doser op til 4 mg / dag. Kinetiske interaktioner mellem benzodiazepiner og andre lægemidler er blevet beskrevet. For eksempel kan clearance af alprazolam og nogle andre benzodiazepiner reduceres ved samtidig administration af cimetidin eller makrolidantibiotika.Den kliniske betydning af disse virkninger er ikke fastslået.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Tolerance
Nogle tab af den hypnotiske effekt af benzodiazepiner kan udvikle sig efter gentagen brug i et par uger.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner, herunder alprazolam, kan føre til udvikling af fysisk og mental afhængighed af disse lægemidler. Som med alle benzodiazepiner øges risikoen for afhængighed med dosis og behandlingsvarighed; det er større hos patienter med en historie med stof- eller alkoholmisbrug.
Afhængighed kan forekomme ved terapeutiske doser og / eller hos patienter uden individuelle risikofaktorer. Risikoen for afhængighed øges ved samtidig brug af flere benzodiazepiner uanset den angstdæmpende eller hypnotiske indikation. Tilfælde af misbrug er også blevet rapporteret.
Når den fysiske afhængighed er udviklet, vil den pludselige afslutning af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer.
Disse kan bestå af hovedpine, muskelsmerter, angst for ekstrem sværhedsgrad, spænding, rastløshed, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer opstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer eller stød.
Rebound søvnløshed og angst
Et forbigående syndrom, hvor symptomer, der fører til benzodiazepinbehandling, gentager sig i en forværret form, kan forekomme ved afbrydelse af behandlingen. Det kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst, rastløshed eller søvnforstyrrelser.
Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, anbefales det gradvist at reducere doseringen.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentration og muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner negativt. Hvis søvnvarigheden har været utilstrækkelig, kan sandsynligheden for nedsat opmærksomhed øges (se interaktioner).
I betragtning af alprazolams CNS -depressive virkning bør patienter, der tager stoffet, advares om, at det kan være farligt for dem at deltage i aktiviteter, der kræver fuld mental opmærksomhed, f.eks. Arbejde med farlige maskiner eller køre biler, indtil det er muligt at udelukke en svækkelse opmærksomhed og reflekser efter indtagelse af lægemidlet.
Anvendes ved graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Graviditet
Data om teratogenicitet og virkninger på postnatal udvikling og adfærd efter benzodiazepinbehandling er inkonsekvente.
Der er beviser fra nogle tidlige undersøgelser med andre benzodiazepinklasseforbindelser, der viser, at eksponering i livmoderen kan være forbundet med misdannelser.Efterfølgende undersøgelser med benzodiazepinklasser har ikke givet tydelige tegn på nogen form for defekt.
En stor mængde data baseret på kohorteundersøgelser indikerer, at eksponering af benzodiazepin i første trimester ikke er forbundet med en øget risiko for større misdannelser.
Nogle tidlige epidemiologiske case-control undersøgelser har imidlertid vist en øget risiko for oral spalte. Dataene indikerede, at risikoen for at få et barn med en oral spalte efter moderens eksponering for benzodiazepiner er mindre end 2/1000 sammenlignet med en forventet hastighed for sådanne defekter på ca. 1/1000 i den generelle befolkning. Benzodiazepiner ved høje doser, under anden og / eller tredje trimester af graviditeten, detekteret et fald i aktiv fosterbevægelse og en variation i fosterets hjerterytme Det er blevet rapporteret, at nyfødte udsat for benzodiazepiner i slutningen af tredje trimester af graviditeten eller under fødslen viser diskette spædbarnssyndrom eller abstinenssymptomer hos nyfødte Når behandlingen skal administreres af medicinske årsager i sidste del af graviditeten, selv ved lave doser, kan symptomer på diskette spædbarnssyndrom, såsom aksial hypotoni, observeres og problemer med at sutte, hvilket kan føre til reduceret vægtøgning. Disse tegn er reversible, men kan vare fra 1 til 3 uger afhængigt af produktets halveringstid.Høje doser, i den sidste periode af graviditeten eller under fødslen, kan forårsage virkninger hos den nyfødte såsom respirationsdepression eller apnø og hypotermi på grund af lægemidlets farmakologiske virkning. Hvis behandling med alprazolam er nødvendig i sidste del af graviditeten, bør høje doser undgås, og abstinenssymptomer og / eller "diskette spædbarnssyndrom" bør monitoreres hos det nyfødte. Endvidere kan neonatalt abstinenssyndrom såsom hyperexcitabilitet, uro og rysten observeres få dage efter fødslen, selvom diskette ikke er observeret. Udseendet af abstinenssymptomer efter fødslen afhænger af produktets halveringstid.
På grund af den potentielle risiko for medfødte misdannelser, der allerede er set med andre benzodiazepiner, må du ikke administrere lægemidlet i første trimester af graviditeten. Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fødedygtige alder, skal hun kontakte sin læge, både hvis hun har tænkt sig at blive gravid, og hvis hun har mistanke om, at hun er gravid vedrørende seponering af medicinen.
Hvis ALPRAZOLAM ABC administreres under graviditet, eller hvis patienten opdager, at hun er gravid under behandling med ALPRAZOLAM ABC, skal patienten informeres om den potentielle fare for fosteret.
Under hensyntagen til disse data kan brugen af alprazolam kun blive overvejet, hvis de terapeutiske indikationer og dosering overholdes strengt.
Fodringstid
Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør de ikke gives til ammende mødre.
Vigtig information om nogle af indholdsstofferne i ALPRAZOLAM ABC
ALPRAZOLAM ABC tabletter indeholder lactose; i tilfælde af konstateret intolerance over for sukker, kontakt din læge, før du tager denne medicin.
De orale dråber indeholder ethylalkohol (ca. 13%); 10 dråber svarende til 0,25 mg alprazolam indeholder over 43 mg ethylalkohol. . Det kan være skadeligt for alkoholikere. Skal tages i betragtning hos gravide eller ammende kvinder, børn og højrisikogrupper, f.eks. Personer med leversygdom eller epilepsi.
For dem, der udøver sportsaktiviteter (kun til dråber) Brug af lægemidler indeholdende ethylalkohol kan bestemme positivitet over for dopingtest i forhold til alkoholkoncentrationsgrænserne angivet af nogle sportsforbund.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Alprazolam ABC: Dosering
Den optimale dosering af ALPRAZOLAM ABC bør individualiseres afhængigt af symptomernes sværhedsgrad og patientens subjektive respons. De angivne doseringsindikationer skal dække de fleste patienters behov. Hvis en højere dosis er nødvendig, skal doserne øges gradvist for at undgå risiko for bivirkninger. I disse tilfælde er det tilrådeligt at øge aftendosis tidligere end dagsdosis, undtagen hos patienter, der lider af agorafobi og / eller panikangst. Se i dette tilfælde det dedikerede afsnit.
Generelt kræver patienter, der aldrig blev behandlet med psykofarmaka, lavere doser end dem, der tidligere blev behandlet med angstdæmpende eller beroligende midler, antidepressiva, hypnotika eller kroniske alkoholikere.
Det anbefales altid at bruge den laveste dosis for at undgå risiko for resterende sedation eller ataksi. I tilfælde af bivirkninger allerede ved den første administration anbefales det at reducere doseringen.
Den maksimale dosis bør ikke overskrides.
Aftendosis af lægemidlet skal tages lige før du går i seng. Behandlingen skal være så kort som muligt. Patienter bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri.
Angst:
Startdosis varierer fra 0,25 til 0,50 mg 3 gange om dagen. Denne dosis øges i henhold til patientens behov op til maksimalt 4 mg dagligt i opdelte doser i en varighed på højst 8-12 uger inklusive en gradvis seponeringsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig, i så fald bør dette ikke ske uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Hos ældre patienter, hos patienter med alvorlig leversygdom og / eller nedsat nyrefunktion eller i tilstedeværelse af svækkende organiske sygdomme anbefales det at starte med 0,25 mg 2-3 gange om dagen og øge om nødvendigt kun hvis det tolereres. Behandlingen kan også udføres ved hjælp af pakken i dråber: 10 dråber svarer til 0,25 mg alprazolam, 20 dråber til 0,50 mg. De anbefalede doser er de samme som for tabletterne. Koncentrationen af formuleringen i dråber er 0,75 mg / ml.
Agorafobi og panikangst:
Hos patienter med agorafobi forbundet med panikanfald eller med panikangst med eller uden fobisk undgåelse er startdosis 0,5-1 mg, givet ved sengetid, i en til to dage. Dosen bør derfor justeres i henhold til den enkelte patients respons. Dosisforøgelser bør ikke overstige 1 mg hver tredje til fjerde dag. Dosisforøgelser kan foretages først ved middagstid, derefter om morgenen og endelig om eftermiddagen / aftenen, indtil en doseringsplan 3 eller 4 gange om dagen opnås i en varighed på højst 8 måneder.
I en international multicenterundersøgelse, der involverede et stort antal patienter, var den gennemsnitlige daglige dosis 5,7 mg / dag; kun i nogle sjældne tilfælde var det nødvendigt at nå 10 mg / dag.
Afbrydelse af behandlingen
Som en god klinisk regel bør administrationen trækkes langsomt tilbage. Det foreslås at reducere den daglige dosis med højst 0,5 mg hver tredje dag. Nogle patienter kan kræve en endnu mere gradvis reduktion (se "Særlige advarsler" og "Forholdsregler for" brug ").
Børn og unge
Sikkerhed og effekt af alprazolam er ikke fastslået hos børn og unge under 18 år, derfor anbefales det ikke at bruge alprazolam.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Alprazolam ABC
Symptomer på overdosering med ALPRAZOLAM ABC manifesterer sig som en stigning i dets farmakologiske aktivitet og omfatter hovedsageligt ataksi og søvnighed, dysartri, motorisk inkoordination, koma og respirationsdepression.Behandling i tilfælde af overdosering er primært at understøtte respiratoriske og kardiovaskulære funktioner. Effekten af dialyse er ikke bestemt.
Som med andre benzodiazepiner forventes en overdosis ikke at udgøre en livsfare, medmindre der er samtidig indtagelse af andre CNS -depressiva og ethanol (alkohol).
Ved behandling af overdosering af ethvert lægemiddel bør muligheden for, at andre stoffer er taget på samme tid, overvejes.
Efter en overdosis af orale benzodiazepiner bør opkastning fremkaldes (inden for en time), hvis patienten er ved bevidsthed, eller maveskylning med åndedrætsværn, hvis patienten er bevidstløs.
Hvis der ikke observeres nogen forbedring ved mavetømning, bør der gives aktivt kul for at reducere absorptionen. Der skal lægges særlig vægt på respiratoriske og kardiovaskulære funktioner i nødbehandling. Benzodiazepin overdosis normalt viser sig med forskellige grader af depression i centralnervesystemet lige fra døsighed til koma. I milde tilfælde omfatter symptomer: døsighed, mental forvirring og sløvhed. I alvorlige tilfælde kan symptomer omfatte: ataksi, hypotoni, hypotension, respirationsdepression, sjældent koma og meget sjældent død.
"Flumazenil" kan være nyttig som modgift. Flumazenil kan desuden bruges til behandling af respiratorisk og kardiovaskulær funktion forbundet med overdosering.
Dyreforsøg indikerer, at der efter en massiv intravenøs dosis ALPRAZOLAM (over 195 mg / kg; mere end 975 gange den maksimale daglige dosis hos mennesker) kan forekomme kardiovaskulær kollaps.
Dyrene blev behandlet med mekanisk ventilation og intravenøs infusion af noradrenalin.
Andre dyreforsøg har vist, at hæmodialyse og tvungen diurese er til ringe nytte ved behandling af overdosering.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis ALPRAZOLAM ABC, skal du straks underrette din læge eller gå til nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af ALPRAZOLAM ABC.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Alprazolam ABC
Som al anden medicin kan ALPRAZOLAM ABC forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. Eventuelle bivirkninger af ALPRAZOLAM ABC ses normalt i starten af behandlingen og forsvinder normalt med fortsat behandling eller reducerede doser.
Patienter, der deltog i kontrollerede kliniske forsøg, har rapporteret følgende bivirkninger forbundet med alprazolam -behandling.
Følgende bivirkninger er blevet observeret og rapporteret under behandling med alprazolam med følgende frekvenser: meget almindelig (≥1 / 10), almindelig (≥ 1/100,
(≥ 1/100,
(≥ 1/10000 a
* Bivirkninger identificeret efter markedsføring I mange af de spontane rapporter om negative adfærdsmæssige virkninger blev patienter behandlet samtidigt med andre CNS-lægemidler og / eller havde allerede eksisterende psykiske problemer. Patienter med grænseoverskridende personlighedsproblemer, med en historie med aggressiv eller voldelig adfærd, eller som misbruger alkohol eller andre stoffer, kan have risiko for sådanne hændelser. Reaktioner på irritabilitet, fjendtlighed og invasive tanker er blevet rapporteret efter afbrydelse af behandling med Alprazolam hos patienter med posttraumatisk stresslidelse.
Amnesi:
Selvom der ikke er modtaget rapporter om Alprazolam til dato, kan benzodiazepiner forårsage anterograd amnesi Dette kan også forekomme ved terapeutiske doser, og risikoen øges ved højere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med adfærdsændringer (se "Særlige advarsler" og "Forholdsregler for" brug ").
Depression:
En eksisterende depressiv tilstand kan blive afsløret under brug af benzodiazepiner.
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsage reaktioner såsom: rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Sådanne reaktioner kan være ret alvorlige: de er hyppigere hos børn og ældre.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af afhængighed: Afbrydelse af behandlingen kan forårsage rebound -fænomener ved tilbagetrækning (se "Særlige advarsler" og "forsigtighedsregler ved brug"). Misbrug af lægemiddel er blevet rapporteret. Benzodiazepiner.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken.
Denne dato er beregnet til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Opbevares i den originale emballage for at beskytte produktet mod lys.
Holdbarhed efter første åbning af flasken: 3 måneder.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
ÅBNING AF DROPS FLASKEN
For at åbne skal du trykke på plasthætten og samtidig skrue af
Skru hætten helt på igen for at lukke.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn
Sammensætning og farmaceutisk form
SAMMENSÆTNING
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam 0,25 mg
Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdocusat, kolloid silica, majsstivelse, magnesiumstearat.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam 0,50 mg
Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdokusat, kolloid silica, majsstivelse, magnesiumstearat, solnedgangsgul (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam mg 1
Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdocusat, kolloid silica, majsstivelse, magnesiumstearat, Indigo karmin (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråber, opløsning
1 ml opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam 0,75 mg
Hjælpestoffer: ethylalkohol, propylenglycol, natriumsaccharinat, sort kirsebærsmag, renset vand
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
tabletter: æske indeholdende 20 tabletter à 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg
tabletter: æske indeholdende 30 tabletter à 0,25 mg; 0,5 mg;
orale dråber, opløsning: flaske med 20 ml og 30 ml
MUNDTLIG BRUG
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency).Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ALPRAZOLAM ABC
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktivt princip: alprazolam 0,25 mg
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktivt princip: alprazolam 0,50 mg
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktivt princip: alprazolam mg 1
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråber, opløsning
1 ml opløsning indeholder:
Aktivt princip: alprazolam 0,75 mg
10 dråber svarer til 0,25 mg alprazolam.
For hjælpestoffer se punkt 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter; orale dråber, opløsning.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom.
Panikanfald med eller uden agorafobi.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorligt ubehag
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Den optimale dosering af ALPRAZOLAM ABC bør individualiseres afhængigt af symptomernes sværhedsgrad og patientens subjektive respons.
De angivne doseringsindikationer skal dække de fleste patienters behov. Hvis en højere dosis er nødvendig, skal doserne øges gradvist for at undgå risiko for bivirkninger. I disse tilfælde er det tilrådeligt at øge aftendosis tidligere end dag et.
Generelt kræver patienter, der aldrig blev behandlet med psykofarmaka, lavere doser end dem, der tidligere blev behandlet med angstdæmpende eller beroligende midler, antidepressiva, hypnotika eller kroniske alkoholikere.
Det anbefales altid at bruge den laveste dosis for at undgå risiko for resterende sedation eller ataksi.
I tilfælde af bivirkninger allerede ved den første administration anbefales det at reducere doseringen.
Behandlingen skal være så kort som muligt. Patienter bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri.
Den maksimale dosis bør ikke overskrides.
Lægemidlet skal tages lige inden sengetid.
Pædiatrisk population
Sikkerhed og effekt af alprazolam er ikke fastslået hos børn og unge under 18 år, derfor anbefales det ikke at bruge alprazolam.
Angst:
Startdosis varierer fra 0,25 til 0,50 mg 3 gange om dagen. Denne dosis øges i henhold til patientens behov op til maksimalt 4 mg dagligt i opdelte doser i en varighed på højst 8 - 12 uger inklusive en gradvis seponeringsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig, i så fald bør dette ikke ske uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Hos ældre patienter, hos patienter med alvorlig leversygdom og / eller nedsat nyrefunktion eller i tilstedeværelse af svækkende organiske sygdomme, anbefales det at starte med 0,25 mg 2-3 gange om dagen og øge om nødvendigt kun hvis det tolereres. Behandlingen kan også udføres ved hjælp af pakken i dråber: 10 dråber svarer til 0,25 mg alprazolam, 20 dråber til 0,50 mg.
Agorafobi og panikangst:
Hos patienter med agorafobi forbundet med panikanfald eller med panikangst med eller uden fobisk undgåelse er startdosis 0,5-1 mg, givet ved sengetid, i en til to dage. Dosen bør derfor justeres i henhold til den enkelte patients respons. Dosisforøgelser bør ikke overstige 1 mg hver tredje til fjerde dag. Dosisforøgelser kan foretages først ved middagstid, derefter om morgenen og endelig om eftermiddagen / aftenen, indtil en doseringsplan 3 eller 4 gange om dagen opnås i en varighed på højst 8 måneder.
I en international multicenterundersøgelse, der involverede et stort antal patienter, var den gennemsnitlige daglige dosis 5,7 mg / dag; kun i nogle sjældne tilfælde var det nødvendigt at nå 10 mg / dag.
Afbrydelse af behandlingen
Som en god klinisk regel bør administrationen trækkes langsomt tilbage.
Det foreslås at reducere den daglige dosis med højst 0,5 mg hver tredje dag. Nogle patienter kan kræve en endnu mere gradvis reduktion.
04.3 Kontraindikationer
Myasthenia gravis.
Overfølsomhed over for benzodiazepiner og deres derivater eller over for et eller flere af hjælpestofferne i produktet.
Alvorlig respirationsinsufficiens.
Alvorlig leverinsufficiens.
Søvnapnø syndrom.
Akut glaukom med vinkellukning.
Produktet kan bruges til patienter med åbenvinklet glaukom, der modtager passende behandling.
Må ikke administreres til børn (se par. 4.4) i graviditetens første trimester og under amning (se par. 4.6).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Benzodiazepiner er kun indiceret, når symptomerne er alvorlige, invaliderende eller udsætter personen for alvorlig utilpashed.
Angstfulde eller anspændte situationer forbundet med daglig stress kræver normalt ikke behandling med angstdæmpende midler.
Tolerance
Efter gentagen brug i et par uger kan der forekomme et tab af benzodiazepiners effekt med hensyn til hypnotiske virkninger.
Afhængighed
Anvendelse af benzodiazepiner kan føre til udvikling af fysisk og psykologisk afhængighed af disse lægemidler.Risikoen for afhængighed øges med dosis og behandlingsvarighed og er større hos patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.
Når den fysiske afhængighed er udviklet, vil pludselig ophør af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer.
Disse kan bestå af hovedpine, muskelsmerter, angst for ekstrem sværhedsgrad, spænding, rastløshed, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer opstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer eller anfald.
Søvnløshed og rebound angst: forbigående syndrom, hvor symptomerne, der førte til behandling med benzodiazepiner, gentages i en forværret form; det kan forekomme, når behandlingen stoppes.
Det kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst, rastløshed eller søvnforstyrrelser. Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, anbefales det gradvist at reducere doseringen.
Behandlingens varighed
Behandlingens varighed skal være så kort som muligt (se afsnit 4.2), og i tilfælde af angst må den ikke overstige 8-12 uger, inklusive den gradvise tilbagetrækningsperiode.Forlængelse af behandlingen ud over denne periode må ikke forekomme. grundig revurdering af den kliniske situation. Det kan være nyttigt at informere patienten, når behandlingen påbegyndes, om at den vil have en begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal reduceres.
Det er også vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener for at minimere den ængstelige reaktion, som det mulige udseende af sådanne symptomer kan udløse, når lægemidlet seponeres.
Det erkendes, at for benzodiazepiner med en kort virkningstid kan abstinenssymptomer forekomme i intervallet mellem den ene dosis og den næste, især ved høje doser.
Når du bruger benzodiazepiner med en lang virkningstid, er det vigtigt at advare patienten om, at det ikke er tilrådeligt at foretage pludselige ændringer til et kortvirkende benzodiazepin, da abstinenssymptomer kan forekomme.
Afbrydelse af behandlingen
Ligesom alle andre benzodiazepiner bør alprazolam -doseringen gradvist reduceres, da abrupt stop eller for hurtigt kan føre til abstinenssymptomer.
Tilbagetrækningssymptomer kan omfatte mild dysfori og søvnløshed eller forekomme som større syndromer med muskel- og mavekramper, opkastning, svedtendens, rysten.
Tilbagetrækningsbeslag kan lejlighedsvis forekomme efter et hurtigt fald eller pludselig afbrydelse af alprazolam -behandlingen.
Disse symptomer, især de mere alvorlige, er generelt mere almindelige hos de patienter, der er blevet behandlet med overdrevne doser i længere tid. Imidlertid er abstinenssymptomer også blevet rapporteret efter pludselig seponering af terapeutiske doser benzodiazepiner. Derfor skal den pludselige afbrydelse undgås, og der skal ordineres en gradvis reduktion af doseringen (se afsnit 4.2).
Under tilbagetrækning af medicin hos patienter med panikangst kan der undertiden observeres symptomer relateret til, at panikanfald, der efterligner typiske tilbagetrækning, dukker op igen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan fremkalde anterograd amnesi. Dette sker oftere flere timer efter indtagelse af lægemidlet og derfor for at reducere risikoen bør patienten sikre, at han har en uafbrudt periode på 7-8 timer at tilbringe i søvn (se afsnit 4.8).
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Brugen af benzodiazepiner er kendt for at fremkalde reaktioner såsom rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Hvis dette sker, bør brugen af lægemidlet afbrydes. Sådanne reaktioner er hyppigere hos børn og ældre.
Specifikke grupper af patienter
Pædiatrisk population
Sikkerhed og effekt af alprazolam er ikke fastslået hos børn og unge under 18 år; brug af alprazolam anbefales derfor ikke.
De angivne doser for ældre er lavere end for voksne (se pkt.4.2). På samme måde er reducerede doser indiceret til patienter med kronisk respirationsinsufficiens på grund af risikoen for respirationsdepression.
De sædvanlige forholdsregler anbefales ved behandling af patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion, mens benzodiazepiner ikke er indiceret til patienter med alvorlig leverinsufficiens, da de kan udløse encefalopati. Benzodiazepiner er ikke indiceret som primær behandling af psykotisk sygdom. Benzodiazepiner bør ikke bruges som den eneste behandling mod depression eller angst forbundet med depression (de øger risikoen for selvmord hos disse patienter).
Alprazolam bør ikke anvendes til patienter, hvis depression er karakteriseret ved psykomotorisk afmatning; hos patienter med endogen depression, bipolar eller med psykotiske symptomer.
Foreningen med andre psykofarmaka kræver særlig forsigtighed og årvågenhed fra lægen for at undgå uventede virkninger af interaktion.
Som med andre psykotrope lægemidler bør alprazolam administreres med passende forsigtighedsregler og ordineres i passende emballage til alvorligt deprimerede eller selvmordspatienter.
Da samtidig depressiv sygdom (primær eller sekundær) med øgede tilfælde af selvmord hos ubehandlede patienter observeres ved panikangst, er det vigtigt, at der tages samme forholdsregel, når alprazolam bruges til behandling af patienter. Med panikangst ligner brug af enhver psykotrop lægemiddel til behandling af deprimerede patienter eller dem, hvor der er mistanke om selvmordstanker eller forsøg.
Benzodiazepiner bør bruges med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere misbrug af medicin eller alkohol.
Patienter, der sædvanligvis misbruger alkohol og / eller narkotika, når de behandles med benzodiazepiner, skal holdes under streng lægeovervågning på grund af disse personers disposition for afhængighed og afhængighed.
Af samme grund skal patienterne advares om de farer, der er forbundet med samtidig indtagelse af alkohol eller andre lægemidler, der har en depressiv virkning på CNS.
De orale dråber indeholder ethylalkohol (ca. 13%): ti dråber svarende til 0,25 mg alprazolam indeholder over 43 mg ethylalkohol: derfor kan produktet være farligt for personer med leversygdomme, alkoholikere, epileptiske personer eller med patologier i hjernen, gravide og børn. Ethylalkohol kan ændre eller øge effekten af andre lægemidler.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Samtidig alkoholindtagelse bør undgås. Den beroligende virkning kan forstærkes, når lægemidlet tages sammen med alkohol. Dette påvirker evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Kombination med CNS -depressiva: Den centrale depressive effekt kan stige i tilfælde af samtidig brug af antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, angstdæmpende / beroligende midler, antidepressiva, smertestillende narkotika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer.
I tilfælde af smertestillende narkotika kan der forekomme en stigning i den euforiske virkning af narkotika.
Forbindelser, der hæmmer visse leverenzymer (især cytochrom P 450) kan øge aktiviteten af benzodiazepiner.
I mindre grad gælder dette også benzodiazepiner, der kun metaboliseres ved konjugering.
Plasmakoncentrationer af imipramin og desipramin ved steady state stiger med henholdsvis 31% og 20% efter samtidig administration af alprazolam i doser op til 4 mg / dag.
Kinetiske interaktioner mellem benzodiazepiner og andre lægemidler er blevet beskrevet. For eksempel kan clearance af alprazolam og nogle andre benzodiazepiner reduceres ved samtidig administration af cimetidin eller makrolidantibiotika.
Den kliniske betydning af disse effekter er ikke defineret.
04.6 Graviditet og amning
På grund af den potentielle risiko for medfødte misdannelser, der allerede er set med andre benzodiazepiner, må alprazolam ikke administreres i første trimester af graviditeten.
Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fertile alder, skal patienten informeres om muligheden for at kontakte sin læge for at stoppe med at tage produktet, hvis hun har tænkt sig at blive gravid eller har mistanke om, at hun er gravid.
Hvis produktet af alvorlige medicinske årsager administreres i løbet af den sidste graviditetsperiode eller under arbejde ved høje doser, kan der forekomme effekter på den nyfødte, såsom hypotermi, hypotoni og moderat respirationsdepression på grund af lægemidlets virkning.
Derudover kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed og kan have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i den postnatale periode. Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør de ikke gives til ammende mødre.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentrationsevne og nedsat muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner negativt. Par. 4.5).
I betragtning af alprazolams CNS -depressive virkning bør patienter, der tager stoffet, advares om, at det kan være farligt for dem at deltage i aktiviteter, der kræver fuld mental opmærksomhed, såsom arbejde på farlige maskiner eller køre biler, indtil døsighed eller svimmelhed kan begynde udelukkes for hver patient.
04.8 Bivirkninger
Eventuelle bivirkninger af alprazolam ses normalt i starten af behandlingen og forsvinder normalt med fortsat behandling eller ved at reducere doser.
Hos patienter, der behandles for angst eller angst i forbindelse med depression, er de hyppigst rapporterede bivirkninger søvnighed, svimmelhed / svimmelhed.
Sløret syn, hovedpine, depression, søvnløshed, nervøsitet, rysten, vægtændringer, hukommelsesforstyrrelser / hukommelsestab, koordinationsforstyrrelser, ataksi, gastrointestinale symptomer og hyperaktivitet i det autonome nervesystem er blevet rapporteret sjældnere.
Som med andre benzodiazepiner kan paradoksale reaktioner som spænding, uro, koncentrationsbesvær, forvirring, hallucinationer og andre adfærdsmæssige ændringer forekomme i sjældne tilfælde.
Derudover kan følgende observeres: reduktion af følelsesmæssige reaktioner og årvågenhed, hudreaktioner.
I sjældne tilfælde er der rapporteret øget intraokulært tryk. I forbindelse med brugen af benzodiazepin -angstdæmpende midler, herunder alprazolam, er følgende bivirkninger også blevet rapporteret: dystoni, irritabilitet, anoreksi, træthed, talevanskeligheder, diplopi, gulsot, muskelsvaghed, ændringer i libido, menstruationsuregelmæssigheder, inkontinens eller urinretention og ændringer i leverfunktion.
De mest almindelige bivirkninger hos patienter, der behandles for panikangst, er sedation / søvnighed, træthed, ataksi / inkoordination og talevanskeligheder.
Mindre almindelige bivirkninger er: humørsvingninger, gastrointestinale symptomer, dermatitis, hukommelsesforstyrrelser, seksuel dysfunktion, intellektuel svækkelse og forvirring.
Amnesi
Anterograd amnesi kan også forekomme ved terapeutiske doser; risikoen stiger ved højere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med adfærdsændringer (se 4.4)
Depression
En allerede eksisterende depressiv tilstand kan afsløres under langvarig brug af benzodiazepiner.
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsage reaktioner såsom: rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer.
Sådanne reaktioner kan være ret alvorlige: de er hyppigere hos børn og ældre.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af afhængighed: Afbrydelse af behandlingen kan forårsage rebound- eller abstinensfænomener (se 4.4).
Misbrug af benzodiazepiner er blevet rapporteret.
04.9 Overdosering
Symptomer på overdosering manifesteres som en stigning i dets farmakologiske aktivitet, især ataksi og søvnighed.
En overdosis benzodiazepiner bør ikke være livstruende, medmindre der tages andre CNS-depressiva (inklusive alkohol).
Ved behandling af overdosering af ethvert lægemiddel bør muligheden for, at andre stoffer er taget på samme tid, overvejes.
Efter en overdosis af orale benzodiazepiner bør opkastning fremkaldes (inden for en time), hvis patienten er ved bevidsthed eller maveskylning med åndedrætsværn, hvis patienten er bevidstløs.
Hvis der ikke observeres nogen forbedring ved tømning af maven, bør der gives aktivt kul for at reducere absorptionen. Der bør lægges særlig vægt på respiratoriske og kardiovaskulære funktioner på ICU. Benzodiazepin overdosis resulterer normalt i varierende grader af CNS -depression lige fra døsighed til koma. Ved mild tilfælde omfatter symptomer døsighed, forvirring og sløvhed.I alvorlige tilfælde kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotension, respirationsdepression, sjældent koma og meget sjældent død.
Flumazenil kan være en nyttig modgift.
Dyreforsøg indikerer, at der efter en massiv intravenøs dosis ALPRAZOLAM (over 195 mg / kg; mere end 975 gange den maksimale daglige dosis hos mennesker) kan forekomme kardiovaskulær kollaps.
Dyrene blev behandlet med mekanisk ventilation og intravenøs infusion af noradrenalin. Andre dyreforsøg har vist, at hæmodialyse og tvungen diurese er til ringe nytte ved behandling af overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: anxiolytisk.
A.T.C. kode N05BA12
Alprazolam er et triazolobenzodiazepin, der tilhører den anxiolytisk-hypnotisk-beroligende terapeutiske gruppe.
Alprazolam binder sig til det GABAergiske sted for benzodiazepiner ved at synergisere aktiviteten af GABA, en hæmmende neurotransmitter, hvilket forårsager en reduktion i neuronal excitation Denne egenskab giver molekylet angstdæmpende - hypnotiske - beroligende egenskaber.
Kliniske undersøgelser af raske frivillige har vist, at enkeltdoser på op til 4 mg giver effekter, der kan betragtes som forlængelser af dets farmakologiske aktivitet.
Der blev ikke observeret signifikante virkninger på det kardiovaskulære eller respiratoriske system.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Efter oral administration absorberes alprazolam hurtigt.Maksimal plasmakoncentration opnås 1 til 2 timer efter lægemiddeladministration.Plasmaniveauer er proportionale med dosis;
i doseringsområdet mellem 0,5 og 3 mg observeres plasmatoppe på 8 til 37 ng / ml. Den gennemsnitlige halveringstid for alprazolam hos den raske voksne er 11,2 timer (område: 6,3-26, 9 timer).
De vigtigste metabolitter er alfa-hydroxialprazolam og en benzophenon. Den biologiske aktivitet af hydroxialprazolam er cirka halvdelen af alprazolams. Benzophenon er inaktiv. Plasmaniveauerne for disse metabolitter er ekstremt lave, men deres halveringstider er af samme størrelsesorden som alprazolams.
Alprazolam og dets metabolitter udskilles hovedsageligt i urinen.
Alprazolam påvirkede ikke protrombintid eller plasmavarfarinniveauer hos frivillige, til hvem warfarin blev administreret oralt.
In vitro er ca. 80% af alprazolam bundet til serumproteiner.
Efter administration af 14 C alprazolam til den gravide hunmus blev radioaktiviteten ensartet fordelt i fostrene i koncentrationer på 14 C omtrent lig med dem, der var til stede i moderens blod og skeletmuskulatur.
Forskelle i benzodiazepinkinetik og metabolisme er blevet observeret under forskellige patologiske tilstande, herunder alkoholisme og lever- og nyrefunktionsabnormiteter såvel som hos den geriatriske patient. Hos raske ældre er alprazolams gennemsnitlige halveringstid 16,3 timer (interval: 9-26,9 timer). Hos raske kvinder forlænger samtidige orale præventionsmidler halveringstiden for alprazolam (gennemsnitlig halveringstid: 12,4 timer). Samtidig indtagelse af cimetidin forlænger også den gennemsnitlige halveringstid for alprazolam (16,6 timer). Med alkoholisk leversygdom halveringstiden alprazolam varierer fra 5,8 til 65,3 timer, med et gennemsnit på 19,7 timer.
Hos overvægtige personer varierer halveringstiden for lægemidlet fra 9,9 til 40,4 timer, i gennemsnit 21,8 timer.
I betragtning af alprazolams lighed med andre benzodiazepiner antages det, at lægemidlet krydser placenta og udskilles i modermælk.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
De akutte toksicitetsdata vedrørende forsøgsdyret er som følger:
I undersøgelser af kronisk toksicitet udført på rotter behandlet oralt i 2 år med alprazolam i doser på 3, 10, 30 mg / kg / dag (15 til 150 gange den maksimale dosis, der anvendes til mennesker), en tendens til at øge dosisrelateret hyppighed af grå stær hos kvinder og en tendens til hornhindevaskularisering, også dosisrelateret, hos mænd. Disse læsioner forekom kun 11 måneder efter behandlingsstart.Undersøgelser udført på forsøgsdyr (rotter og kaniner) indikerede, at alprazolam ikke er teratogent og ikke påvirker fertiliteten.Carcinogenese- og mutagenesetestene var negative.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdocusat, kolloid silica, majsstivelse, magnesiumstearat.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdocusat, kolloid silica, majsstivelse, magnesiumstearat, solnedgangsgul (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdocusat, kolloid silica, majsstivelse, magnesiumstearat, indigokarmin (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråber, opløsning: ethylalkohol, propylenglycol, natriumsaccharinat, sort kirsebærsmag, renset vand.
06.2 Uforenelighed
Der kendes ingen data i denne henseende.
06.3 Gyldighedsperiode
Tabletter: 4 år.
Opløsning til orale dråber: 3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares i den originale emballage for at beskytte produktet mod lys.
Holdbarhed efter første åbning af flasken: 3 måneder.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Tabletter: litografisk æske med 20 tabletter i blisterpakninger
Orale dråber: litografisk æske med en 20 ml og 30 ml glasflaske
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Se par. 4.2.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
ABC FARMACEUTICI S.p.A.
Corso Vittorio Emanuele II, 72
TURIN
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter - 20 tabletter AIC n. 035415013
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter - 20 tabletter AIC n. 035415025
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter - 20 tabletter AIC n. 035415037
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråber, opløsning - 20 ml flaske AIC n. 035415049
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråber, opløsning - flaske 30 ml AIC n. 035415076
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter - 30 tabletter AIC n.035415052
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter - 30 tabletter AIC n. 035415064
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
10/02/03
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
September 2012