AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® et lægemiddel baseret på Rosiglitazone.

TERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - Thiazolidinediones

Indikationer AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® er et hypoglykæmisk lægemiddel, der bruges til behandling af type II-diabetes, der ikke kompenseres tilstrækkeligt af ikke-farmakologiske terapeutiske foranstaltninger såsom kost og fysisk aktivitet.
Denne medicin kan også bruges med succes i kombinationsbehandling med metformin og sulfonylurinstoffer, når sidstnævnte er ineffektive ved den maksimalt tolererede dosis.

Virkningsmekanisme AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® er et lægemiddel baseret på rosiglitazon, en aktiv ingrediens tilhørende familien thiazolidinedioner, der er i stand til at virke på niveau med insulinafhængige perifere væv, forbedre deres følsomhed over for insulin og understøtte den vigtige hypoglykæmiske effekt.
Rosiglitazons terapeutiske virkning er i det væsentlige forbundet med evnen til at fungere som en selektiv agonist for PPAR gamma -receptorer, som er grundlæggende ud fra et biologisk synspunkt, da de er involveret i modulering af ekspressionen af ​​gener, der er aktive på glucose, lipid og inflammatorisk metabolisme og udtrykkes præcist på niveauet med de vigtigste insulinfølsomme perifere væv.
Fra et farmakokinetisk synspunkt går oral indtagelse af rosiglitazon på den anden side forud for intestinal absorption med en biotilgængelighed på 99%, hepatisk biotransformation og efterfølgende renal eliminering af inaktive metabolitter.
Kliniske undersøgelser viser, hvordan den hypoglykæmiske effekt kan finde sted både under basale og post-prandiale tilstande, hvilket garanterer i et par ugers behandling en signifikant reduktion i koncentrationerne af glykosyleret hæmoglobin, en vigtig markør for glykæmisk kontrol.

Undersøgelser udført og klinisk effekt

1. ROSIGLITAZONE, TILTRÆDELSE FRA MARKEDET

Rev Med Liege. 2010 okt. 65: 574-9.

Suspension af kommercialiseringen af ​​sibutramin og rosiglitazon i Europa.

Scheen AJ.

I 2010 suspenderede EMEA markedsføringen af ​​rosiglitazon i hele det europæiske område på grund af den betydelige stigning i kardiovaskulær risiko, især myokardisk iskæmi, hos patienter behandlet med denne aktive ingrediens.

2. ROSIGLITAZONE OG KARDIOVASKULÆR RISIKO

Curr Atheroscler Rep. 2008 okt. 10: 398-404.

Rosiglitazon og kardiovaskulær risiko.

Kaul S, Diamond GA.

Genlæsning af 42 forskellige kliniske forsøg, der vurderede virkningen og bivirkningerne af rosiglitazon, viste, at terapi med denne aktive ingrediens var forbundet med en 43% stigning i risikoen for myokardieinfarkt og 64% af dødsfaldene på grund af kardiovaskulære patologier.

3. ROSIGLITAZONE, ÅBEN DEBAT

Diabetes Med. 2010 dec. 27: 1392-400.

Rosiglitazons virkninger på aterosklerotisk progression hos patienter med type 2 -diabetes med høj kardiovaskulær risiko.

Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.

Selvom EMEA er nået frem til en konklusion om at suspendere markedsføringen af ​​rosiglitazon-baserede produkter, er debatten om potentielle bivirkninger og den reelle risiko stadig åben. Et væsentligt eksempel kommer fra denne nylige undersøgelse, som viser, hvordan anden type diabetespatienter, behandlet med rosiglitazon , viser et fald i tykkelsen af ​​carotis atheromatøs plak, med en signifikant forbedring af glykæmisk kontrol, insulinfølsomhed og fibrinolytisk virkning

Anvendelsesmåde og dosering

AVANDIA ® 4 mg rosiglitazon tabletter:
den mest anvendte dosis var den på 4 mg pr. dag, muligvis øget til 8 mg / dag, i tilfælde af terapeutisk svigt, der skulle tages med et glas vand uanset måltider.
Det er vigtigt at overveje, at i tilfælde af kombineret terapi er det af grundlæggende betydning at starte behandlingen med de laveste effektive doser.

Advarsler AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® blev trukket tilbage fra markedet i 2010 på grund af de høje risici, der ikke retfærdiggør de potentielle fordele ved brugen af ​​dette lægemiddel.
Faktisk fremhæver de vigtige ændringer af den hydroelektrolytiske balance induceret af rosiglitazon signifikant forekomsten af ​​tegn, symptomer eller episoder, der udløser vigtige hjertepatologier såsom myokardieinsufficiens eller iskæmi.
Desuden krævede risikoen for knogelpatologier, betydelige ændringer i leverfunktionen og risikoen for hypoglykæmi løbende overvågning af det hæmatokemiske, funktionelle og metaboliske billede for periodisk at kontrollere patientens helbredstilstand.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Rosiglitazons evne til at krydse placentafilteret og finde sig selv i modermælk, ændre fostrets og spædbarnets normale evolutionære og metaboliske balance, skubbe eksperterne på området til stærkt at kontraindikere brugen af ​​denne aktive ingrediens til behandling af svangerskab diabetes.

Interaktioner

Rosiglitazons farmakokinetiske egenskaber kan ændres væsentligt ved samtidig indtagelse af gemfibrozil, rifamipicin og andre modulatorer af det leverenzym, der er ansvarlig for dets CYP2C8 -metabolisme, såsom phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, Hypericum Perforatum.
Det skal huskes, at dobbelt eller tredobbelt terapi med andre hypoglykæmiske lægemidler signifikant kunne forstærke de hypoglykæmiske virkninger af rosiglitazon.

Kontraindikationer AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et af hjælpestofferne, hjertesvigt og tilhørende episoder, akut koronarsyndrom, nedsat lever- og nyrefunktion, diabetisk ketoacidose og diabetisk prækoma.
Brugen af ​​AVANDIA ® frarådes kraftigt, selv under graviditeten og amningen.

Uønskede virkninger - bivirkninger

Rosiglitazon -behandling har været udsat for snesevis af kliniske undersøgelser på grund af de mange potentielle bivirkninger, for eksempel at gøre brugen af ​​den særlig farlig.
Faktisk ud over de almindelige bivirkninger, der også er beskrevet for andre hypoglykæmiske lægemidler, såsom risiko for hypoglykæmi, metaboliske og ernæringsmæssige ændringer, ændringer i det hæmatologiske billede, gastrointestinale lidelser og ændringer i hydroelektrolytbalancen, behandling med AVANDIA ® udsætter patienten for en høj risiko for hjertesygdomme såsom hjertesvigt og iskæmi.
Faktisk ser det ud til, at denne sidste betingelse er ansvarlig for tilbagetrækning af alle rosiglitazonbaserede lægemidler fra markedet i betragtning af det lave FORDEL / RISIKO-forhold.

Bemærk

AVANDIA -STOFFET ER TILTRÆDET FRA DET EUROPÆISKE MARKED.

Oplysningerne om AVANDIA ® - Rosiglitazone offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.