Aktive ingredienser: Alfuzosin (alfuzosinhydrochlorid)
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter
Xatral indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter
- XATRAL 5 mg overtrukne tabletter
- XATRAL 10 mg depottabletter
Hvorfor bruges Xatral? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Selektiv antagonist på postsynaptiske α1-adrenerge receptorer placeret på niveauet af blæretrigon, urinrøret og prostata.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Behandling af funktionelle symptomer på godartet prostatahypertrofi.
Kontraindikationer Når Xatral ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Historik om ortostatisk hypotension.
Forening med andre α1-antagonister.
Alvorlig leverinsufficiens.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Xatral
Alfuzosin bør administreres med forsigtighed til patienter i antihypertensiv eller nitratbehandling.Orthostatisk hypotension kan forekomme hos nogle patienter, med eller uden symptomer (svimmelhed, træthed, svedtendens) i de første par timer efter indtagelse af alfuzosin. I disse tilfælde skal patienten placeres i liggende stilling, indtil symptomerne er helt forsvundet. Disse fænomener er generelt forbigående, forekommer ved behandlingsstart og påvirker normalt ikke behandlingens fortsættelse.Et udtalt fald i blodtrykket (kredsløbskollaps) er blevet rapporteret i post-marketing overvågning hos patienter med allerede eksisterende risikofaktorer (f.eks. som underliggende hjertesygdomme og / eller samtidig behandling med antihypertensive lægemidler, ældre alder) (se afsnittet "Bivirkninger"). Risikoen for at udvikle hypotension og relaterede bivirkninger kan være højere hos ældre patienter. Derfor bør alfuzosin administreres med forsigtighed i denne patientgruppe.
Patienten bør informeres om muligheden for, at disse hændelser kan forekomme.
Der skal udvises forsigtighed ved administration af alfuzosin til patienter, hos hvem andre α1-antagonister har forårsaget en udtalt hypotensiv effekt eller hos patienter, der får antihypertensive eller nitratlægemidler. Hos patienter med kranspulsår skal specifik behandling for koronar insufficiens fortsættes. Hvis anginalepisoder dukker op igen eller forværres, bør behandlingen med alfuzosin afbrydes.
Som alle α1-blokkere bør alfuzosin anvendes med forsigtighed hos mennesker med akut hjertesvigt. Patienter med medfødt forlængelse af QTc -intervallet, med kendt historie med erhvervet QTc -forlængelse eller lægemiddelterapi, som vides at forårsage forlængelse af QTc -intervallet, bør evalueres før og under alfuzosinbehandling. Under grå stær har nogle patienter, der tidligere er blevet behandlet eller behandlet med α1 -blokkere, udviklet Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant af den lille pupilsyndrom). Risikoen for denne hændelse ser ud til at være meget lav, øjenlægen kirurgen skal være opmærksom på den aktuelle eller tidligere behandling med α1-blokkere, før operationen fortsættes, da udseendet af IFIS kan øge kirurgiske komplikationer under operationen
Det anbefales, at du informerer din øjenlæge om din nuværende eller tidligere behandling med alfuzosin, inden du gennemgår grå stær (linseskygge). Alfuzosin kan forårsage komplikationer under operationen, som kan behandles, hvis speciallægen er blevet underrettet i tide.
Tabletterne skal synkes hele. Enhver anden indgivelsesmetode, såsom knusning, knusning, tyggelse, formaling eller pulverisering af dem, bør være forbudt. Disse handlinger kan føre til forkert frigivelse og absorption af den aktive ingrediens og derfor mulig indtræden af bivirkninger.
Patienter med allerede eksisterende cerebrovaskulære lidelser, symptomatiske eller symptomatiske, er der risiko for cerebral iskæmi på grund af den hypotensive virkning, der kan udvikle sig efter administration af alfuzosin.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Xatral
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget eller tager anden medicin, også uden recept.
Kontraindicerede associationer
Andre α1-antagonister (se "Kontraindikationer") på grund af risikoen for forstærkning af den hypotensive effekt.
Foreninger, der kræver særlig opmærksomhed
- Antihypertensive lægemidler (se "Forholdsregler ved brug").
- Nitrater (se "Forholdsregler ved brug").
- Stærke CYP3A4 -hæmmere (såsom ketoconazol, itraconazol og ritonavir), da de øger koncentrationen af alfuzosin i blodet.
Administration af generel anæstesi til patienter behandlet med alfuzosin kan forårsage ustabilitet i blodtrykket.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Bivirkninger som svimmelhed, svimmelhed og asteni kan forekomme især i begyndelsen af behandlingen, hvilket skal tages i betragtning, når du kører biler eller betjener maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i Xatral
Lægemidlet indeholder lactose, derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer som galactoseintolerance, lactasemangel eller glucose / galactosemalabsorption ikke tage denne medicin.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Xatral: Dosering
Voksne
Den anbefalede dosering er 1 XATRAL 2,5 mg tablet 3 gange dagligt (7,5 mg / dag). Den første tablet skal tages lige før sengetid.
Ældre og patienter i behandling med antihypertensiva
Som en forsigtighedsregel ved ordination af alfuzosin til ældre patienter (over 65 år) og hos patienter behandlet med antihypertensiva bør initialdosis være 1 tablet morgen og aften.
Disse doser kan øges i henhold til det kliniske svar, dog uden at overstige 4 tabletter à 2,5 mg (10 mg) om dagen.
Nyresvigt
Hos patienter med nyreinsufficiens anbefales det som en sikkerhedsforanstaltning, at den oprindelige dosis er en tablet XATRAL 2,5 mg to gange dagligt, og at den derefter tilpasses efter det kliniske respons.
Leverinsufficiens
Det anbefales, at behandling med patienter med let til moderat nedsat leverfunktion initieres med en tablet XATRAL 2,5 mg dagligt for at øges til 2 tabletter dagligt, afhængigt af det kliniske respons.
Pædiatrisk population
Effekten af alfuzosin er ikke påvist hos børn i alderen 2-16 år. Derfor er alfuzosin ikke indiceret til brug i den pædiatriske population.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Xatral
I tilfælde af overdosering skal patienten indlægges på hospitalet, holdes i ryggen og få konventionel behandling for hypotension.
I tilfælde af markant hypotension kan en "passende korrigerende terapi udgøres af en vasokonstriktor, der virker direkte på karfibrenes muskelfibre.
På grund af den høje proteinbinding er alfuzosin vanskelig at dialyse: dialyse medfører derfor ikke væsentlige fordele.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdosis alfuzosin, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Xatral.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Xatral
Som al anden medicin kan Xatral forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Følgende vurdering af de forventede frekvenser blev brugt til at klassificere de bivirkninger: Meget almindelig (> 1/10), almindelig (> 1/100 og 1/1000 og 1/10.000 og
Hjertepatologier
Ikke almindelig: takykardi, hjertebanken.
Meget sjælden: Anginale episoder hos patienter med allerede eksisterende koronararteriesygdom.
Ikke kendt: atrieflimren.
Øjenlidelser
Ikke almindelig: unormalt syn.
Ikke kendt: flag iris syndrom (IFIS).
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Almindelig: asteni, utilpashed.
Ikke almindelig: ødem, brystsmerter.
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: kvalme, mavesmerter, diarré, mundtørhed.
Ikke kendt: opkastning.
Lever- og galdeforstyrrelser
Ikke kendt: hepatocellulære læsioner, kolestatisk leversygdom.
Nervesystemet lidelser
Almindelig: besvimelse / svimmelhed, svimmelhed, hovedpine.
Ikke almindelig: søvnighed, synkope.
Ikke kendt: Cerebral iskæmi hos patienter med underliggende cerebrovaskulære lidelser
Sygdomme i reproduktive system og bryst
Ikke kendt: priapisme.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Ikke almindelig: rhinitis.
Hud og subkutan væv
Ikke almindelig: udslæt, kløe.
Meget sjælden: urticaria, angioødem.
Vaskulære patologier
Almindelig: hypotension (ortostatisk).
Ikke almindelig: skylning.
Ikke kendt: kredsløbskollaps hos patienter med eksisterende risikofaktorer (se afsnittet "Forholdsregler ved brug").
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Ikke kendt: neutropeni, trombocytopeni
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: Se udløbsdatoen, der er trykt på pakken. Den angivne udløbsdato refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Opbevaring: Opbevares ved en temperatur på højst 25 ° C.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning og farmaceutisk form
SAMMENSÆTNING
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: alfuzosinhydrochlorid 2,5 mg.
Hjælpestoffer:
Kerne: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat.
Belægning: hypromellose, macrogol 400, titandioxid (E171).
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Overtrukne tabletter. Æske med 30 tabletter.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
XATRAL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktivt princip: alfuzosinhydrochlorid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg overtrukne tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktivt princip: alfuzosinhydrochlorid 5 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Overtrukne tabletter.
Depottabletter med depottabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Behandling af funktionelle symptomer på godartet prostatahypertrofi.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter
Voksne
Den anbefalede dosering er 1 tablet XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter 3 gange dagligt (7,5 mg / dag).
Den første tablet skal tages lige før sengetid.
Ældre og patienter i antihypertensiv behandling
Som en forsigtighedsregel ved ordination af alfuzosin til ældre patienter (over 65 år) og hos patienter behandlet med antihypertensiva bør initialdosis være 1 tablet morgen og aften.
Disse doser kan øges i henhold til det kliniske svar, dog uden at overstige 4 tabletter à 2,5 mg (10 mg) om dagen.
Nyresvigt
Hos patienter med nyreinsufficiens anbefales det som en sikkerhedsforanstaltning, at den oprindelige dosis er 1 tablet XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter to gange dagligt, og at den derefter tilpasses efter det kliniske respons.
Leverinsufficiens
Det anbefales, at behandling med en tablet dagligt påbegyndes hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion. XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter, øges til 2 tabletter om dagen, afhængigt af det kliniske respons.
XATRAL 5 mg overtrukne tabletter
Voksne
Doseringen af XATRAL 5 mg depottabletter er 1 tablet to gange dagligt (morgen og aften).
Den første tablet skal tages om aftenen.
Ældre og patienter i antihypertensiv behandling
Som en forsigtighedsregel ved ordination af alfuzosin til ældre patienter (over 65 år) og hos patienter i behandling med antihypertensiva bør startdoseringen som regel være en tablet med XATRAL 5 mg overtrukne tabletter om aftenen. Denne dosis kan øges afhængigt af det kliniske respons op til styrken af en tablet XATRAL 5 mg overtrukne tabletter a forlænget frigivelse to gange om dagen (morgen og aften).
Nyresvigt
Hos patienter med nyreinsufficiens anbefales det som en sikkerhedsforanstaltning, at den oprindelige dosis er en tablet XATRAL 5 mg overtrukne tabletter om aftenen, som kan øges til 2 tabletter om dagen afhængigt af det kliniske svar.
Leverinsufficiens
Det anbefales, at behandling med patienter med let til moderat nedsat leverfunktion påbegyndes med en enkelt dosis på XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter, skal øges til en tablet XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter 2 gange om dagen, afhængigt af det kliniske svar.
Pædiatrisk population
Effekten af alfuzosin er ikke påvist hos børn i alderen 2 til 16 år (se pkt. 5.1) Derfor er alfuzosin ikke indiceret til brug hos den pædiatriske population.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Historik om ortostatisk hypotension.
Samtidig kombination med andre a1-antagonister.
Alvorlig leverinsufficiens.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Alfuzosin bør administreres med forsigtighed til patienter i antihypertensiv eller nitratbehandling.Orthostatisk hypotension kan forekomme hos nogle patienter, med eller uden symptomer (svimmelhed, træthed, svedtendens) i de første par timer efter indtagelse af alfuzosin. I disse tilfælde skal patienten placeres i liggende stilling, indtil symptomerne er helt forsvundet. Disse fænomener er generelt forbigående, optræder i begyndelsen af behandlingen og påvirker som regel ikke fortsættelsen af behandlingen.
Et markant fald i blodtrykket (kredsløbskollaps) er blevet rapporteret i postmarketingovervågning hos patienter med eksisterende risikofaktorer (såsom underliggende hjertesygdomme og / eller samtidig behandling med antihypertensive lægemidler, fremskreden alder) (se pkt.4.8). Risikoen for at udvikle hypotension og relaterede bivirkninger kan være højere hos ældre patienter. Derfor bør alfuzosin administreres med forsigtighed i denne patientgruppe.
Patienten bør informeres om muligheden for, at disse hændelser kan forekomme.
Nogle gange kan der tilsyneladende forekomme hele tabletter i fæces hos patienter behandlet med XATRAL 5 mg depottabletter, selvom frigivelse af det aktive stof allerede har fundet sted i mave-tarmkanalen.
Der skal udvises forsigtighed ved administration af alfuzosin til patienter, hos hvem andre a1-antagonister har forårsaget en udtalt hypotensiv effekt eller hos patienter, der får antihypertensive eller nitratlægemidler.
Hos patienter med kranspulsår skal specifik behandling for koronar insufficiens fortsættes. Hvis anginalepisoder dukker op igen eller forværres, bør behandlingen med alfuzosin afbrydes.
Som alle a1-blokkere bør alfuzosin anvendes med forsigtighed hos mennesker med akut hjertesvigt.
Patienter med medfødt forlængelse af QTc -intervallet, med kendt historie med erhvervet QTc -forlængelse eller lægemiddelterapi, som vides at forårsage forlængelse af QTc -intervallet, bør evalueres før og under alfuzosinbehandling.
Under grå stær har nogle patienter, der tidligere er blevet behandlet eller behandlet med a1 -blokkere, udviklet Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant af den lille pupilsyndrom). Risikoen for denne hændelse ser ud til at være meget lav, øjenlægen kirurgen skal være opmærksom på den aktuelle eller tidligere behandling med a1-blokkere, før operationen fortsættes, da udseendet af IFIS kan øge kirurgiske komplikationer under operationen.
2,5 mg tabletterne indeholder lactose, derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, lactasemangel eller glucose / galactosemalabsorption ikke tage denne medicin.
De 5 mg tabletter med forlænget frigivelse indeholder hydrogeneret ricinusolie, som kan forårsage mavebesvær og diarré.
Patienter skal informeres om, at tabletterne skal synkes hele. Enhver anden indgivelsesmetode, såsom knusning, knusning, tyggelse, formaling eller pulverisering af dem, bør være forbudt. Disse handlinger kan føre til forkert frigivelse og absorption af den aktive ingrediens og derfor mulig indtræden af bivirkninger.
Hos patienter med allerede eksisterende symptomatiske eller asymptomatiske cerebrovaskulære lidelser er der risiko for cerebral iskæmi på grund af den hypotensive virkning, der kan udvikle sig efter administration af alfuzosin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Kontraindicerede associationer
Andre a1-antagonister (se afsnit 4.3 Kontraindikationer) på grund af risikoen for forstærkning af den hypotensive virkning.
Foreninger, der kræver særlig opmærksomhed
- Antihypertensive lægemidler (se pkt. 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
- Nitrater (se pkt. 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
- Stærke CYP3A4 -hæmmere (såsom ketoconazol, itraconazol og ritonavir), da de øger koncentrationen af alfuzosin i blodet.
Administration af generel anæstesi til patienter behandlet med alfuzosin kan forårsage ustabilitet i blodtrykket.
04.6 Graviditet og amning
I betragtning af de terapeutiske indikationer gælder dette afsnit ikke.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ingen tilgængelige data om lægemidlets effekt på evnen til at køre bil.
Bivirkninger som svimmelhed og asteni kan forekomme især i begyndelsen af behandlingen, hvilket skal tages i betragtning, når du kører bil eller betjener maskiner.
04.8 Bivirkninger
Klassificering af forventede frekvenser:
Meget almindelig (≥1 / 10), almindelig (≥1 / 100 og
Hjertepatologier
Ikke almindelig: takykardi, hjertebanken.
Meget sjælden: Anginale episoder hos patienter med allerede eksisterende koronararteriesygdom
Ikke kendt: atrieflimren.
Øjenlidelser
Ikke almindelig: unormalt syn.
Ikke kendt: flag iris syndrom (IFIS).
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Almindelig: asteni, utilpashed.
Ikke almindelig: ødem, brystsmerter.
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: kvalme, mavesmerter, diarré, mundtørhed.
Ikke kendt: opkastning.
Lever- og galdeforstyrrelser
Ikke kendt: hepatocellulære læsioner, kolestatisk leversygdom.
Nervesystemet lidelser
Almindelig: besvimelse / svimmelhed, svimmelhed, hovedpine.
Ikke almindelig: søvnighed, synkope.
Ikke kendt: Cerebral iskæmi hos patienter med underliggende cerebrovaskulære lidelser
Sygdomme i reproduktive system og bryst
Ikke kendt: priapisme.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Ikke almindelig: rhinitis.
Hud og subkutan væv
Ikke almindelig: udslæt, kløe.
Meget sjælden: urticaria, angioødem.
Vaskulære patologier
Almindelig: hypotension (ortostatisk).
Ikke almindelig: skylning.
Ikke kendt: kredsløbskollaps hos patienter med eksisterende risikofaktorer (se pkt.4.4).
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Ikke kendt: neutropeni, trombocytopeni.
Indberetning af formodede bivirkninger.
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere eventuelle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
I tilfælde af overdosering skal patienten indlægges på hospitalet, holdes i ryggen og få konventionel behandling for hypotension.
I tilfælde af markant hypotension kan en "passende korrigerende terapi udgøres af en vasokonstriktor, der virker direkte på karfibrenes muskelfibre.
På grund af den høje proteinbinding er alfuzosin vanskelig at dialyse: dialyse medfører derfor ikke væsentlige fordele.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: lægemidler, der anvendes til godartet prostatahypertrofi; alfa-adrenerge receptorantagonister.
ATC -kode: G04CA01.
Alfuzosin er et oralt aktivt quinazolinderivat med selektiv antagonistaktivitet på postsynaptiske a1-adrenerge receptorer.
In vitro farmakologiske undersøgelser har bekræftet alfuzosins selektivitet for de a1-adrenerge receptorer, der er placeret i trigonen i blæren, urinrøret og prostata.
Eksperimentelle undersøgelser af dyr in vivo har vist, at alfuzosin reducerer urinrørstrykket og følgelig resistens over for urinstrømmen under vandladning. Endvidere hæmmer alfuzosin det hypertoniske respons i urinrøret hurtigere end det i glatte muskler og er kendetegnet ved funktionel uroselektivitet i den bevidste normotensive rotte, da det reducerer urinrørstrykket ved doser, der er ineffektive på arterielt tryk.
I den kliniske sammenhæng, ved godartet prostata hypertrofi, er udviklingen og sværhedsgraden af funktionelle symptomer ikke kun relateret til størrelsen af adenomyofibroma, men også til den sympatiske nervekomponent, som ved stimulering af postsynaptiske a1-adrenerge receptorer generelt stiger spændinger af de glatte muskler i de nedre urinveje og især af den prostatiske stromalkomponent.
Placebokontrollerede undersøgelser hos patienter med godartet prostatahypertrofi har vist:
- en signifikant stigning i maksimal urinstrøm fra det første indtag af alfuzosin
- en signifikant reduktion i detrusortryk og en stigning i urinblærens volumen, hvilket giver et stærkt ønske om at urinere
- en signifikant reduktion i resterende urinmængde.
Disse gunstige urodynamiske virkninger har ført til en forbedring af symptomerne på de nedre urinveje, både af den irriterende og obstruktive type.
Selv alvorlig kronisk nyreinsufficiens (kreatininclearance mellem 15 og 40 ml / min) forværres ikke af alfuzosin.
Pædiatrisk population
Alfuzosin er ikke indiceret til brug hos den pædiatriske population (se pkt.4.2).
Effekten af alfuzosinhydrochlorid blev ikke påvist i de to undersøgelser udført på 197 patienter i alderen 2 til 16 år med forhøjet minimalt forsvindende detrusortryk af neurologisk oprindelse (LPP ≥40 cm H2O). Patienter blev behandlet med alfuzosinhydrochlorid 0,1 mg / kg / dag eller 0,2 mg / kg / dag ved hjælp af specielle pædiatriske formuleringer.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Karakteristika ved formuleringen, der er klar til frigivelse
Alfuzosin har god absorption, med en gennemsnitlig biotilgængelighed på 64%; maksimale plasmakoncentrationer nås generelt på ca. 1,5 time (0,5 til 6 timer). Kinetikken er lineær over det terapeutiske dosisinterval. Den kinetiske profil er kendetegnet ved store individuelle variationer i plasmakoncentrationer.
Plasmaeliminationshalveringstiden er cirka 4,8 timer. Plasmaproteinbinding er cirka 90%, 68,2% til humant serumalbumin og 52,5% til humant serumglykoprotein.
Alfuzosin metaboliseres i vid udstrækning og udskilles hovedsageligt via galdevejen og derfra i fæces (75-91%); kun 11% udskilles i urinen i uændret form.
Ingen af de biotransformationsprodukter, der findes hos mennesker, er udstyret med farmakodynamisk aktivitet.
Den farmakokinetiske profil af alfuzosin påvirkes ikke af mad.
Hos ældre forsøgspersoner over 75 år er absorptionen hurtigere, og maksimalkoncentrationerne er højere. Desuden kan biotilgængeligheden øges, og hos nogle ældre patienter kan fordelingsvolumen reduceres, mens eliminationshalveringstiden forbliver uændret.
Distributionsvolumen og clearance af alfuzosin øges hos patienter med nyreinsufficiens, uanset om de er i dialyse eller ej, og det skyldes en stigning i den frie fraktion.
Kronisk nyresvigt, selvom det er signifikant (kreatininclearance mellem 15 og 40 ml / min.), Forværres ikke af alfuzosin.
Hos patienter med svært nedsat leverfunktion forlænges plasmaeliminationshalveringstiden.Der er også en 2-faldig stigning i den maksimale plasmakoncentration (Cmax) og en 3-faldig stigning i området under kurven (AUC) værdier. sammenlignet med det, der observeres hos raske frivillige.
Alfuzosins farmakokinetiske profil påvirkes ikke af kronisk hjertesvigt.
Karakteristika ved formuleringen med forlænget frigivelse
Biotilgængeligheden af XATRAL 5 mg overtrukne tabletter er 15% mindre end biotilgængeligheden af XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter.
Højeste plasmakoncentration (Cmax) opnås cirka 3 timer efter indtagelse af XATRAL 5 mg overtrukne tabletter; den tilsyneladende eliminationshalveringstid for alfuzosin (t½β) er 8 timer.
Denne farmakokinetiske profil påvirkes ikke af fødeindtagelse.
Metaboliske interaktioner: CYP3A4 er det vigtigste leverenzym, der er involveret i metabolismen af alfuzosin. Ketoconazol er en potent hæmmer af CYP3A4.
En gentagen daglig dosis på 200 mg ketoconazol i syv dage resulterede i en stigning i Cmax (2,11 gange) og AUClast (2,46 gange) af alfuzosin OD 10 mg taget på fodret basis. Andre parametre såsom tmax og t1 / 2β Daglig administration af 400 mg ketoconazol, gentaget i 8 dage, øgede Cmax for alfuzosin med 2,3 gange og AUClast og AUC med henholdsvis 3,2 og 3,0 gange (se "Interaktioner med andre lægemidler og andre former af interaktion ").
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Toksicitetsundersøgelser udført med alfuzosin har vist, at det har lav toksicitet efter akut administration.
I toksicitetsundersøgelser ved gentagen dosis (1 til 12 måneder hos Beagle -hunde, 1 til 6 måneder hos rotter) tolereredes det godt.
Lægemidlet fremkaldte ikke embryotoksiske eller teratogene virkninger eller ændrede fertilitetsparametre, og i mutagenicitet og kræftfremkaldende undersøgelser afslørede der ikke noget mutagent eller kræftfremkaldende potentiale.
Formuleringen med depottabletter, administreret i en måned til hunde i doser, der er 10 gange højere end den terapeutiske dosis, der blev anvendt til mennesker, fremkaldte ikke nogen funktionel eller organisk virkning eller plasmaakkumulering.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter
Kerne: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat.
Belægning: hypromellose, macrogol 400, titandioxid (E171).
XATRAL 5 mg overtrukne tabletter
Kerne: mikrokrystallinsk cellulose, povidon, dihydreret dicalciumphosphat, magnesiumstearat, hydrogeneret ricinusolie.
Belægning: hypromellose, propylenglycol, titandioxid (E171), jernoxider (E172).
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
XATRAL 5 mg overtrukne tabletter
Ingen særlige forholdsregler.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter
Æske med 30 tabletter i blister.
XATRAL 5 mg overtrukne tabletter
Æske med 20 tabletter i blister.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milano.
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg depottabletter, AIC n. 027314020
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg overtrukne tabletter 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA -bestemmelse oktober 2014