Aktive ingredienser: Prulifloxacin
UNIDROX 600 mg filmovertrukne tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Unidrox? Hvad er det for?
Unidrox tilhører en gruppe antibiotika kaldet fluoroquinoloner.
Unidrox er indiceret til behandling af infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for prulifloxacin under følgende tilstande:
- Nedre urinvejsinfektioner (simpel blærebetændelse).
- Nedre urinvejsinfektioner forbundet med andre medicinske urinkomplikationer (kompliceret blærebetændelse).
- Pludselig forværring af kronisk bronkitis (opblussen af kronisk bronkitis).
- Akut bakteriel rhinosinusitis.
Lægen vil diagnosticere og behandle infektiøs rhinosinusitis i henhold til nationale og lokale retningslinjer for behandling af infektioner. Unidrox kan bruges til behandling af infektiøs rhinosinusitis, hvis symptomer varer mindre end 4 uger, og i tilfælde, hvor normale antibiotika ikke kan bruges eller ikke har virket.
Kontraindikationer Når Unidrox ikke bør bruges
Tag ikke Unidrox:
- hvis du er allergisk over for prulifloxacin, andre fluoroquinoloner eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- hvis du er under 18 år.
- Hvis du allerede har lidt af seneproblemer efter at have brugt andre quinoloner, såsom betændelse i sener (senebetændelse).
- Hvis du er gravid eller ammer.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Unidrox
Tal med din læge eller apotek, før du tager Unidrox:
- Hvis du har epilepsi eller en sygdom, der gør det mere sandsynligt, at du får kramper (anfald)
- Da ændringer i hjerterytmen (set på EKG, en registrering af hjertets elektriske aktivitet) er set med andre antibiotika tilhørende fluoroquinolon -klassen, skal du fortælle det til din læge, hvis du tidligere har haft forstyrrelser i hjerterytmen. Unidrox har et meget lavt potentiale for induktion af forlængelse af QT -interval
- Hvis du tager medicin til at kontrollere hjerterytmen eller medicin, der kan have hjerteeffekter, såsom antidepressiva eller andre antibiotika (se "Brug af Unidrox sammen med anden medicin")
- Hvis du lider af glucose-6-phosphatdehydrogenase (G6PD) aktivitetsmangel, da dette lægemiddel muligvis ikke er egnet
- Hvis du har lever- eller nyreproblemer
- Hvis du lider af laktoseintolerance, da denne medicin indeholder lactose
- Hvis du har oplevet alvorlige anfald af diarré efter brug af antibiotika. Fortæl det straks til din læge, og stop med at tage Unidrox, hvis du udvikler et alvorligt anfald af flydende diarré, mens du tager Unidrox. Black-tjære eller indeholder blod.
Denne medicin kan undertiden forårsage muskel- eller seneproblemer (se 'Mulige bivirkninger').
Fortæl det straks til din læge, og stop med at tage Unidrox, hvis du oplever muskelsmerter, muskelsvaghed, mørk urin eller symptomer på senebetændelse, såsom hævelse i led eller smerter, mens du tager Unidrox. Berørt skal holdes i ro, indtil lægen har undersøgt dem
Da dette lægemiddel kan forårsage dannelse af små krystaller i urinen, er det for at forhindre urinkoncentration nødvendigt at opretholde et højt vandindtag under behandling med Unidrox.
Overdreven eksponering for solen, ultraviolette lamper eller liggestole bør undgås under behandling med denne medicin, da huden kan være mere følsom end normalt. Stop med at tage denne medicin, og fortæl det straks til din læge, hvis du får alvorlige reaktioner på solen, såsom solskoldning eller flåning.
Hvis dit syn falder, eller hvis dine øjne på anden måde er svækket, skal du straks kontakte en øjenlæge.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Unidrox
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Nogle lægemidler påvirker virkningerne af Unidrox. Unidrox bør tages 2 timer før eller mindst 4 timer efter indtagelse af disse lægemidler.
- Medicin mod fordøjelsesbesvær, halsbrand eller sår, såsom cimetidin eller antacida indeholdende aluminium eller magnesium
- Medicin indeholdende jern eller calcium
Unidrox kan igen påvirke virkningerne af andre lægemidler og øge risikoen for bivirkninger.
Fortæl det til din læge, hvis du tager:
- Medicin mod diabetes
- Medicin til at kontrollere puls såsom amiodaron, kinidin eller procainamid
- Andre antibiotika såsom erythromycin, clarithromycin eller azithromycin
- Medicin mod depression, såsom amitriptylin, clomipramin eller imipramin
- Probenecid til at reducere urinsyre i blodet
- Fenbufen til at lindre smerter i gigt
- Theophyllin til astma eller vejrtrækningsbesvær
- Medicin til at forhindre blodpropper såsom warfarin
- Nicardipin bruges til behandling af angina (brystsmerter) eller forhøjet blodtryk
- Steroider som prednisolon bruges til behandling af allergiske tilstande eller betændelse
Unidrox sammen med mad og drikke
Mad og mælk kan påvirke virkningerne af Unidrox.
Unidrox skal tages mellem måltiderne på tom mave og må ikke tages sammen med mælk eller mælkederivater.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet, amning og fertilitet
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Kørsel og brug af maskiner
Unidrox kan forårsage svimmelhed og forvirring. Hvis du oplever et af disse symptomer, må du ikke køre bil eller bruge farlige værktøjer eller maskiner.
Unidrox indeholder lactose
Unidrox indeholder lactose, en sukkertype. Hvis din læge har fortalt dig, at du har "intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Unidrox: Dosering
Tag altid denne medicin nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek
Unidrox tabletter skal synkes hele med vand og mellem måltiderne på tom mave. De bør ikke tages sammen med mælk eller mælkederivater.
Unidrox er kun til voksne.
Den anbefalede dosis er:
- Ved simpel blærebetændelse: en 600 mg tablet én gang.
- Ved kompliceret blærebetændelse: en 600 mg tablet en gang dagligt i op til 10 dages behandling.
- Til forværring af kronisk bronkitis: en 600 mg tablet en gang dagligt i maksimalt 10 dages behandling.
- Ved akut bakteriel rhinosinusitis: en 600 mg tablet en gang dagligt i op til 10 dages behandling.
Du skal drikke rigeligt med vand, mens du tager Unidrox.
Behandlingsvarigheden afhænger af infektionens sværhedsgrad og patientens reaktion på behandlingen. Du bør altid gennemføre hele forløbet af tabletter, der er ordineret til dig, selvom du begynder at føle dig bedre, og dine symptomer forsvinder.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Unidrox
Hvis du har taget for mange Unidrox
I tilfælde af overdosering skal du straks kontakte din læge eller gå til nærmeste hospitals akutmodtagelse. Din hospitalslæge skal muligvis udføre en mave -tømningsprocedure. Bær altid pakken med indlægssedlen, uanset om der stadig er Unidrox tilbage i emballagen.
Hvis du har glemt at tage Unidrox
Hvis du glemmer at tage en dosis, skal du tage den, så snart du husker det, medmindre det allerede er tid til din næste dosis. Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at tage Unidrox
Hvis du holder op med at tage denne medicin for tidligt, kan infektionen komme tilbage. Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Unidrox
Som al anden medicin kan Unidrox forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger
Fortæl det straks til din læge, og stop med at tage Unidrox, hvis du oplever et af følgende symptomer efter at have taget denne medicin: Selvom disse symptomer er meget sjældne, kan de være alvorlige.
- Pludselig hvæsen, vejrtrækningsbesvær, hævelse af øjenlåg, ansigt eller læber, udslæt eller kløe (især over hele kroppen).
- Alvorligt udslæt med blærer på huden og nogle gange i munden og tungen. Disse kan være symptomer på en tilstand kendt som Stevens Johnsons syndrom.
- Alvorlige solreaktioner såsom solskoldning eller afskalning.
- Symptomer på betændelse i senerne såsom hævelse eller smerter i det berørte lem. Oftest påvirker det akillessenen og kan føre til brud på den. Den del, der er påvirket af betændelsen, skal holdes i ro, indtil lægen har undersøgt det..
- Muskelsmerter, muskelsvaghed eller mørk urin.
- Alvorlige anfald af flydende diarré, der er tjæresort eller blodig.
- Lavt blodsukker, som kan forårsage tremor og irritabilitet.
- Følelsesløshed, tab af smertefornemmelse.
- Rødme og afskalning af huden (dermatitis).
- Dannelse af bittesmå krystaller i urinen uden symptomer.
Andre mulige bivirkninger er:
Almindelige bivirkninger
(hos færre end hver tiende patient):
- Mavesmerter
Ikke almindelige bivirkninger
(hos mindre end én ud af 100 patienter):
- Føler mig utilpas
- Diarré, opkastning, mavebetændelse
- Hovedpine, svimmelhed
- Kløe eller udslæt
- Mistet appetiten
Sjældne bivirkninger
(hos færre end én ud af 1000 patienter):
- Feber, hedeture
- Ændringer i smag
- Forstyrret søvn, forvirring eller søvnighed
- Nedsat hørelse
- Rødme og irritation i øjnene
- Mavesmerter, vind, oppustethed, fordøjelsesbesvær eller halsbrand, unormal afføring
- Irritation af læber, tunge eller mund eller svampeinfektion (oral moniliasis)
- Muskelspasmer, muskelskader
- Tør og kløende hud (eksem), overfølsomhed over for lys eller røde pletter på huden (nældefeber)
- Forøgede leverenzymer synlige i blodprøver
- Følelse af rastløshed
- Mundsår
- Ledsmerter spredte sig over hele kroppen
- Øgede niveauer af albumin (protein) i blodet
- Øgede niveauer af calcium i blodet
- Stigning i antallet af hvide blodlegemer
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerhed. Af dette lægemiddel
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Opbevares i den originale beholder.
Brug ikke Unidrox efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad indeholder Unidrox
Den aktive ingrediens er prulifloxacin.
Hver filmovertrukket tablet indeholder 600 mg prulifloxacin.
Øvrige indholdsstoffer er: lactosemonohydrat; mikrokrystallinsk cellulose; croscarmellosenatrium; povidon; vandfri kolloid silica; magnesiumstearat; hypromellose; propylenglycol; titandioxid (E171); talkum; jernoxid (E172).
Hvordan Unidrox ser ud og pakningens indhold
Unidrox tabletter er gule, aflange, filmovertrukne og fås i kartonpakninger, der indeholder en blister med 1, 2, 5 tabletter eller to blister med 5 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
UNIDROX 600 MG -TABLETTER DÆKKET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver filmovertrukket tablet indeholder 600 mg Prulifloxacin.
Hjælpestoffer med kendte virkninger: hver filmovertrukket tablet indeholder 76 mg lactose.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Filmovertrukne tabletter.
Aflange, gule, filmovertrukne tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Unidrox er indiceret til behandling af infektioner forårsaget af modtagelige stammer i følgende patologier:
• akutte ukomplicerede infektioner i de nedre urinveje (simpel blærebetændelse);
• komplicerede nedre urinvejsinfektioner;
• forværring af kronisk bronkitis;
• akut bakteriel rhinosinusitis.
Akut bakteriel bihulebetændelse skal diagnosticeres tilstrækkeligt i overensstemmelse med nationale eller lokale retningslinjer for behandling af luftvejsinfektioner. Til behandling af bakteriel rhinosinusitis bør Unidrox kun anvendes til patienter, hvor symptomernes varighed er mindre end 4 uger, og når brugen af andre almindeligt anbefalede antibakterielle midler til den indledende behandling af en sådan infektion anses for upassende, eller i tilfælde af som disse viste sig at være ineffektive.
Ved behandling af patienter med infektionssygdomme skal der tages hensyn til lokale karakteristika vedrørende antibiotisk følsomhed.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Den vejledende dosis er begrænset til voksne og er som følger:
• patienter med ukomplicerede akutte nedre urinvejsinfektioner (simpel blærebetændelse): kun en tablet på 600 mg er tilstrækkelig.
• patienter med komplicerede nedre urinvejsinfektioner: en 600 mg tablet én gang dagligt i op til 10 dages behandling.
• patienter med forværring af bronkitis: en tablet på 600 mg én gang dagligt i maksimalt 10 dages behandling.
• patienter med akut bakteriel rhinosinusitis: en 600 mg tablet en gang dagligt i maksimalt 10 dages behandling.
I tilfælde af komplicerede nedre urinvejsinfektioner og akut forværring af kronisk bronkitis afhænger behandlingens varighed af sygdommens sværhedsgrad og patientens kliniske forløb og skal under alle omstændigheder fortsætte i mindst 48-72 timer efter remission / forsvinden af symptomer.
På grund af manglen på specifikke undersøgelser er det ikke muligt at bestemme doseringen hos patienter med nyreinsufficiens (patienter med kreatininclearance leverinsufficiens. Derfor er overvågning af plasmaniveauer af lægemidlet hos disse patienter den mest pålidelige metode til dosisjustering.
Indgivelsesmåde
Unidrox tabletter skal synkes hele med vand og skal administreres i henhold til fødeindtagelse (se afsnit 4.5).
04.3 Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for prulifloxacin, over for andre quinolon -antibakterielle midler eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
- Børn før pubertetsalderen eller drenge under 18 år med ufuldstændig skeletudvikling.
- Patienter med en historie med senesygdomme relateret til administration af quinoloner.
- Graviditet og amning (se afsnit 4.6).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Som med andre quinoloner bør Unidrox bruges med forsigtighed til patienter med CNS -lidelser, der kan disponere for anfald eller sænke anfaldstærsklen.
Nogle af de andre stoffer, der tilhører fluoroquinolon -klassen, har været forbundet med tilfælde af forlængelse af QT -intervallet Prulifloxacin har et meget lavt potentiale for induktion af forlængelse af QT -interval.
Som ved administration af andre lægemidler i samme terapeutiske klasse forekommer senebetændelse sjældent. Oftest påvirker det akillessenen og kan føre til brud. Risikoen for senebetændelse og senebrud er øget hos ældre patienter og hos patienter, der får kortikosteroider. Patienter bør rådes til ved tegn på senbetændelse, myalgi, smerter eller ledbetændelse at afbryde behandlingen og holde det eller de berørte lemmer i ro, indtil diagnosen senebetændelse er udelukket.
Behandling med antimikrobielle midler, herunder quinoloner, kan føre til pseudomembranøs colitis. Derfor er det i tilfælde af diarré efter administration af antimikrobielle midler vigtigt at overveje denne mulighed.
Eksponering for solen eller ultraviolette stråler kan forårsage fototoksicitet hos patienter, der behandles med prulifloxacin, såvel som med andre quinoloner Overdreven udsættelse for sol eller ultraviolette stråler bør undgås under behandling med Unidrox; i tilfælde af fototoksicitet bør behandlingen afbrydes.
Patienter med latente eller kendte defekter i glucose-6-phosphatdehydrogenaseaktivitet er tilbøjelige til hæmolytiske reaktioner, når de behandles med quinolon-antibakterielle midler, og derfor bør Unidrox anvendes med forsigtighed.
Som rapporteret for andre quinoloner kan rabdomyolysefænomener sjældent forekomme, karakteriseret ved myalgi, asteni, øgede plasma -CPK- og myoglobinværdier og hurtig forringelse af nyrefunktionen. I disse tilfælde skal patienten overvåges nøje, og der skal træffes passende korrigerende foranstaltninger, herunder eventuelt stop af behandlingen.
Brugen af quinoloner er undertiden relateret til udseendet af krystalluri; patienter behandlet med denne klasse af produkter skal opretholde en tilstrækkelig vandbalance for at undgå urinkoncentration.
Unidrox 'tolerabilitet og effekt hos patienter med leverinsufficiens er ikke blevet evalueret.
Lokale og / eller nationale retningslinjer for korrekt brug af antibakterielle midler bør overvejes, når der ordineres antibiotikabehandling.
Lægemidlet indeholder lactose; derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption ikke tage denne medicin.
Synsforstyrrelser
Hvis synet bliver svækket, eller hvis der forekommer påvirkninger på øjnene, skal en øjenlæge straks konsulteres.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Samtidig behandling med cimetidin, antacida indeholdende Al og Mg eller præparater indeholdende jern og calcium reducerer absorptionen af Unidrox; derfor bør Unidrox administreres 2 timer før eller mindst 4 timer efter indtagelse af disse præparater.
Den samtidige indtagelse af prulifloxacin og mælk forårsager et fald i området under koncentration / tidskurven (AUC) og reducerer urineliminering af prulifloxacin, mens indtagelse af mad sænkes og reducerer topniveauer.
Urinudskillelsen af prulifloxacin falder, når den gives sammen med probenecid. Samtidig administration af fenbufen med nogle quinoloner kan resultere i en øget risiko for anfald. Derfor bør administration af Unidrox og fenbufen overvejes nøje.
Quinoloner kan forårsage hypoglykæmi hos diabetespatienter, der tager hypoglykæmiske lægemidler.
Samtidig administration af Unidrox og theophyllin kan forårsage et let fald i theophyllin -clearance, som ikke forventes at have nogen klinisk relevans. Men som med andre quinoloner er overvågning af plasma -theophyllinniveauer tilrådelig til patienter med metaboliske lidelser eller som har risikofaktorer.
Quinoloner kan forstærke virkningerne af orale antikoagulantia, såsom warfarin og dets derivater; hvis disse produkter administreres samtidigt med Unidrox, anbefales tæt overvågning med protrombintest eller andre pålidelige koagulationstests.
Prækliniske data har vist, at nicardipin kan forstærke fototoksiciteten af prulifloxacin.
Der er ikke observeret klinisk signifikante interaktioner under den kliniske udvikling af Unidrox efter samtidig administration med andre lægemidler, der almindeligvis anvendes til behandling af patienter med de tilstande, der er anført i pkt. 4.1.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der er ingen kliniske data om brugen af prulifloxacin under etableret graviditet.
Dyrestudier indikerede ikke teratogenicitet. Andre toksiske virkninger på reproduktion blev kun påvist i tilfælde af moderens toksicitet (se pkt. 5.3).
Fodringstid
Hos rotte viste det sig, at prulifloxacin passerede placentabarrieren og i store mængder passerede ind i modermælk. Som med andre quinoloner har prulifloxacin vist sig at forårsage artropatier hos unge dyr, og derfor er brugen af den under graviditet og amning kontraindiceret.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Quinoloner kan forårsage svimmelhed og forvirring, derfor bør patienten vide, hvordan han reagerer på behandlingen, før han kører eller betjener maskiner eller deltager i aktiviteter, der kræver opmærksomhed og koordination.
04.8 Bivirkninger
De bivirkninger, der er anført nedenfor, kan tilskrives kliniske undersøgelser udført med Unidrox. De fleste bivirkninger var milde eller moderate i intensitet.
Følgende MedDRA frekvensværdier blev brugt: Meget almindelig (≥ 1/10), Almindelig (≥1 / 100,
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret (hyppighed ikke kendt): anafylaktisk / anafylaktoid reaktion, Steven Johnsons syndrom, hypoglykæmi, hypoestesi, lægemiddeldermatitis, rabdomyolyse, fototoksicitet.
Behandling med Unidrox kan være forbundet med asymptomatisk krystalluri uden ændringer i kreatininniveauer, ændringer i leverfunktionsparametre og eosinofili. I de observerede tilfælde var disse ændringer asymptomatiske og forbigående.
Under behandling med Unidrox kan forekomsten af bivirkninger og laboratorieabnormiteter, der ikke er nævnt ovenfor, men rapporteres for de andre quinoloner, ikke udelukkes.
Lægemiddelovervågningsdata for prulifloxacin og efter markedsføring viser sporadiske rapporter om tendinopati (se 4.4. Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdosering
Oral administration hos mus, rotter og hunde (han og hun) af enkeltdoser på op til 5000 mg / kg havde ingen dødelige virkninger.
Der er ingen oplysninger om overdosering hos mennesker; Unidrox er blevet administreret op til en dosis på 1200 mg / dag i 12 dage til raske frivillige, der generelt viser god tolerabilitet.
I tilfælde af akut overdosering skal maven tømmes ved at fremkalde opkastning eller maveskylning, patienten skal omhyggeligt følges og behandles med symptomatisk behandling.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: fluoroquinoloner.
ATC -kode: J01MA17.
Prulifloxacin er et antibakterielt tilhørende klassen af fluoroquinoloner med et bredt spektrum af virkninger og høj effekt. Efter oral administration absorberes prulifloxacin fra mave -tarmkanalen og omdannes straks til dets aktive metabolit ulifloxacin (se pkt. 5.2).
Virkningsmekanisme. Unidrox har vist sig at være aktiv in vitromod en bred vifte af Gram-positive og Gram-negative stammer Prulifloxacin udøver sin antibakterielle virkning ved selektivt at hæmme DNA-gyrase, et vitalt enzym, der findes i bakterier, som er involveret i DNA-dobbeltarbejde, transkription og reparation.
Modstandsmekanisme. Begyndelsen af antibiotikaresistens over for prulifloxacin (såvel som andre fluoroquinoloner) skyldes generelt spontane mutationer i det bakterielle DNA -gyrasedomæne. In vitro er krydsresistens med andre fluorquinoloner blevet observeret.
På grund af de særlige mekanismer for begyndelsen af resistens over for fluoroquinoloner er der ingen krydsresistens mellem prulifloxacin og antibiotika af forskellige klasser, derfor kan Unidrox være effektiv, selv i nærvær af bakteriestammer, der er resistente over for aminoglycosider, penicilliner, cephalosporiner og tetracykliner.
Inhiberingsintervaller. De er blevet defineret på grundlag af NCCLS antibakterielle aktivitetsdata og farmakokinetiske parametre for produktet. Følgende inhiberingsområder foreslås: Følsom: MIC ≤ 1 mcg / ml, Mellemprodukt: MIC> 1 til
Antibakterielt spektrum. Det bør overvejes, at forekomsten af erhvervet resistens for udvalgte arter kan variere geografisk og med tiden, derfor er lokal information om resistens ønskelig, især ved behandling af alvorlige infektioner. Hvis det er nødvendigt, og hvis den lokale forekomst af resistens kan gøre lægemidlets anvendelighed tvivlsom, er det tilrådeligt at søge ekspertrådgivning.
Dataene i tabellen nedenfor angiver det antibakterielle spektrum af prulifloxacin:
* Arter, der viser en naturlig mellemfølsomhed
Andre oplysninger. I in vitro-undersøgelser var prulifloxacins antibakterielle virkning karakteriseret ved bedre bakterieindtrængning og en mere forlænget post-antibiotisk virkning end referencefluoroquinolonerne.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
a) Generelle egenskaber
Prulifloxacin er prodrug af den aktive metabolit, ulifloxacin.
Absorption - Hos mennesker absorberes prulifloxacin hurtigt (Tmax = ca. 1 time) og omdannes til ulifloxacin; efter en enkelt administration på 600 mg er det gennemsnitlige maksimale plasma for ulifloxacin 1,6 mcg / ml, og AUC er 7,3 mcg * t / ml. steady-state, som nås inden for 2 dage efter initiering af en gang daglig dosering, er Cmax og AUC henholdsvis 2,0 mcg / ml og 7,6 mcg * h / ml.
Mad forsinker og reducerer en smule maksimal plasmakoncentration af ulifloxacin, men ændrer ikke AUC.
Fordeling - Hos mennesker øges forholdet mellem lunge og plasma mellem middelkoncentrationen af Unidrox over tid, og efter 24 timer opretholder den aktive metabolit ulifloxacin gennemsnitlige vævskoncentrationer 5 gange højere end i plasma, hvilket bekræfter de opnåede resultater hos dyret. ulifloxacinkoncentrationer i lunge og nyre var højere end i plasma (henholdsvis 1,2 - 2,8 gange og 3-8 gange).
Tilsvarende viste menneskelige data om vævsindtrængning af ulifloxacin i de paranasale bihuler i forhold til AUC et forhold mellem væv og plasma på 3,0 i ethmoid og 2,4 i turbinaterne.
Proteinbinding hos mennesker, vurderet begge in vitro at ex vivo, er cirka 50%, uanset lægemiddelkoncentrationen.
Den lave koncentration af ulifloxacin fundet i cerebrospinalvæsken efter i.v. hos hunden og gentagen administration p.o. hos mennesker indikerer det, at ulifloxacin næppe krydser blod -hjerne -barrieren.
Biotransformation - Den metaboliske profil af prulifloxacin hos dyr og mennesker er sammenlignelig. Dyreforsøg har vist, at metabolismen af prulifloxacin begynder under tarmabsorbering og afsluttes med dets passage til leveren.
Ud over omdannelsen til ulifloxacin er andre mindre metabolitter blevet identificeret, såsom diolformen og nogle derivater, såsom glucuronid, oxo-derivat og ethylendiamino-derivater, hvis koncentration og aktivitet er ubetydelig sammenlignet med det aktive princip.
Der blev ikke observeret signifikante interaktioner med cytochrom P-450 isoenzymer i in vitro-undersøgelser bortset fra en lille hæmning af CYP1A1 / 2 svarende til et lille fald i theophyllin-clearance. Da methylxanthiner, og især theophyllin, udgør hovedsubstratet for CYP1A1 / 2 -isoenzymet, kan graden af interaktion med andre substrater af isoenzymet (se warfarin) kun betragtes som lavere.
Eliminering-Halveringstiden for den aktive metabolit, ulifloxacin, er cirka 10 timer efter enkelt og gentagen steady-state administration hos mennesker, mens den hos dyr (rotter, hunde og aber) varierer mellem 2 og 12 timer.
Undersøgelser med det mærkede produkt hos mennesker har vist, at eliminering hovedsageligt sker via fæces. Efter oral administration af 600 mg udgør radioaktiviteten i urin og afføring i alt ca. 95%. Disse resultater bekræfter, hvad der er blevet vist i tidligere undersøgelser udført på dyr (rotter, hunde og aber).
Mængden af ulifloxacin, der udskilles i urinen, er 16,7% af den administrerede dosis på molær basis, og nyreclearance for ulifloxacin er cirka 170 ml / min.
Renal eliminering af ulifloxacin sker ved glomerulær filtrering og ved aktiv sekretion.
b) Karakteristika hos patienter
Den farmakokinetiske profil af prulifloxacin hos ældre har vist sig at være den samme som hos voksne uden ændringer med alderen, og derfor anses det ikke for nødvendigt med dosisjusteringer hos ældre patienter.
Hos patienter med let eller moderat nyreinsufficiens når den gennemsnitlige plasmatop for ulifloxacin efter oral administration af Unidrox 600 mg værdier mellem 1,30 og 1,62 mcg / ml. AUC-værdierne varierer mellem 13,71 og 23,33 mcg * h / ml og halveringstiden mellem 12,3 og 32,4 h. Reniflearance for ulifloxacin falder i forhold til raske frivillige afhængigt af graden af insufficiens.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Gentagen toksicitet. I toksicitetsundersøgelser ved gentagne doser var ledbrusk, nyre, mave -tarmkanal og lever de vigtigste målorganer.Med doser op til 3 gange højere end de terapeutiske blev der ikke observeret toksiske virkninger på ledbrusk (unge hunde); med doser op til 6, 10 og 12 gange højere end de terapeutiske, blev der ikke observeret toksiske virkninger i lever (hunde) og nyre (hunde og rotter).
Lægemidlet forlænger ikke QT -intervallet in vivo og viser ikke inhiberende virkninger på forsinket korrektion af kaliumstrøm (HERG) in vitro.
Reproduktionstoksicitet. Reproduktionstoksicitetsundersøgelser viste ikke teratogenicitet. Virkninger på fertiliteten eller på embryonisk og fosterudvikling blev kun observeret i tilfælde af moderens toksicitet.
Mutagenicitet. Standardgenotoksicitetsassays har vist positive virkninger i nogle in vitro -tests udført med prulifloxacin i pattedyrscellekulturer, men var negative in vivo og i bakterier. Disse virkninger menes at være forbundet med inhibering af topoisomerase II i nærvær af høje koncentrationer af prulifloxacin.
Kræftfremkaldende potentiale. Prulifloxacin var ikke kræftfremkaldende i en mellemfristet initieringsfremmende model. Langsigtede kræftfremkaldende tests er ikke blevet udført.
Antigenicitet. Prulifloxacin viste sig at have ingen antigene virkninger.
Fototoksicitet. Prulifloxacin fremkaldte fototoksiske reaktioner, selvom det i sammenligningsundersøgelser med dyr viste sig at have en lavere fototoksisk aktivitet end for de andre anvendte fluorquinoloner (ofloxacin, enoxacin, pefloxacin, nalidixinsyre og lomefloxacin). Mange quinoloner er også fotomutagene / fotokarcinogene, muligheden for at prulifloxacin også har sådanne virkninger kan ikke udelukkes.
Nefrotoksicitet. Efter gentagen oral administration af 3000 mg / kg / dag til rotter, en dosis, der var meget højere end den terapeutiske dosis hos mennesker, forårsagede prulifloxacin krystalluri ved udfældning af ulifloxacin.
Kardiotoksicitet. Undersøgelser med hunde har vist, at prulifloxacin ikke forårsager mærkbare ændringer i elektrokardiogrammet, især blev der ikke observeret ændringer i QTc, hverken efter enkelt intravenøs administration i den bedøvede hund eller efter oral administration i 6 måneder i den bevidste hund overhovedet. de administrerede doser. In vitro -undersøgelser bekræftede fraværet af inhiberende virkninger på forsinkede kaliumretterende strømme (HERG).
Fælles toksicitet. Prulifloxacin forårsagede på samme måde som andre fluoroquinoloner kun artropati hos unge dyr.
Okulær toksicitet. Orale doser på 26,4 eller 58,2 mg / kg / dag prulifloxacin én gang dagligt i 52 uger hos aber forårsagede ikke behandlingsrelaterede negative virkninger på okulær funktion eller morfologi.
Rabdomyolytisk effekt. Doser på op til 10 mg / kg / dag ulifloxacin administreret intravenøst en gang dagligt i 14 på hinanden følgende dage fremkaldte ikke rabdomyolyse hos kaniner.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Kerne
lactosemonohydrat;
mikrokrystallinsk cellulose;
croscarmellosenatrium;
povidon;
vandfri kolloid silica;
magnesiumstearat.
Belægning
Hypromellose;
propylenglycol;
titandioxid (E171);
talkum;
jernoxid (E172).
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Opbevares i den originale emballage.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Kartonæske indeholdende 1 blister med 1, 2, 5 filmovertrukne tabletter eller 2 blisterpakninger med 5 filmovertrukne tabletter.
Blister i koblet materiale (polyamid / aluminium / PVC) varmeforseglet med afdækningsmateriale (aluminium / PVC).
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Fælles kemiske virksomheder Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A
Viale Amelia, 70 - 00181 ROME (Italien).
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
Æske med 1 filmovertrukket tablet på 600 mg A.I.C. 035678034
Æske med 2 filmovertrukne tabletter på 600 mg A.I.C. 035678010
Æske med 5 filmovertrukne tabletter på 600 mg A.I.C. 035678022
Æske med 10 filmovertrukne tabletter på 600 mg A.I.C. 035678046
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 21. juni 2004
Dato for fornyelse af godkendelsen: 21. juni 2009
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
November 2014
