Benzodiazepiner

Benzodiazepiner er klassificeret efter deres virkningstid:

Varighed ultra kort, mindre end 6 timer, kaldet hypnotika;
Varighed kortmellem 12 og 18 timer, angivet som angstdæmpende og hypnotiske;
Varighed gennemsnit, 24 timer, omtalt som angstdæmpende og antidepressiva;
Varighed langmellem 24 og 48 timer, angivet frem for alt som angstdæmpende, men også som antikonvulsive midler, da stigningen i det hæmmende signal fra GABA reducerer cellens ophidselse.

Farmakodynamiske egenskaber ved benzodiazepiner:

Administration sker oralt eller intravenøst, aldrig intramuskulært, da absorptionen af benzodiazepinerne i dette tilfælde ikke ville være konstant;
Halveringstiden er variabel fra lægemiddel til lægemiddel for at garantere den ønskede effekt;
Fedtopløseligheden varierer alt efter den nedtrykkende virkning, der skal udføres, jo højere den er, og jo større er den nedtrykkende virkning på niveauet af CNS;
Som fedtopløselige lægemidler er benzodiazepiner i stand til at krydse blod-hjerne-barrieren og spredes til modermælk;
De mere komplekse lægemidler har aktive metabolitter med halveringstider længere end den oprindelige forbindelse (f.eks. Oxazepam er en aktiv metabolit af Diazepam);
Elimination sker hovedsageligt via nyrerne.

Hvordan virker benzodiazepiner?

Den hæmmende neurotransmitter GABA interagerer med to forskellige receptorer, kanal A -receptoren og B -receptoren; interaktionen med GABA A -receptoren favoriseres ved passage af chlorioner, dette indebærer en depolarisering af cellemembranen og en følgelig reduktion af cellulær excitabilitet. Benzodiazebiner binder til det allosteriske sted for GABA A -receptoren, hvilket letter passage af chlorioner for at forstærke det hæmmende signal fra GABA; denne handling på centralt niveau resulterer i en generel depression af neuronernes ophidselse.
De hypnotiske virkninger af benzodiazepiner kan forekomme i de forskellige stadier af søvnfasen, faktisk kan de: reducere varigheden af trin 1 og begrænse antallet af natlige opvågninger; forlænge varigheden af trin 2 og reducere varigheden af trin 3 og 4; at opretholde REM -fasen længere, som i stedet elimineres fuldstændigt af "en anden vigtig klasse af hypnotiske lægemidler, barbituraterne.

Den hypnotiske virkning af benzodiazepiner, der er dosisafhængig, strider imod fænomener med farmakologisk tolerance ved langvarige behandlinger; derfor er det godt at handle med kombinerede behandlinger og altid under strengt lægeligt tilsyn. Ved meget høje doser kan følgende forekomme: mental forvirring, daglige psyko-motoriske underskud, anterograd amnesi (dvs. man kan glemme de hændelser, der opstod under administrationen af lægemidlet ... denne negative virkning er meget nyttig i tilfælde af meget invasive test, såsom endoskopier og bronkoskopier ), genoptages søvnløshed efter suspension af behandlingen med benzodiazepiner, som kan være endnu mere alvorlig ved kortvarige hypnotika.