Det første statin, der blev opdaget, i 1976, var mevastatin; en forbindelse af naturlig oprindelse isoleret for første gang fra kulturer af to svampearter, der tilhører slægten Penicillium og som kan betragtes som forløberen for alle statiner.
Flere år senere blev en ny forbindelse med lignende kemisk struktur isoleret fra kulturer af Aspergillus terreus Og Monascus ruber, som fik navnet lovastatin (bemærk: den nuværende lovastatin, der bruges i terapi, er et syntetisk derivat af det, der er isoleret fra de førnævnte svampe).
Statiner, for at udøve deres terapeutiske virkning, skal tages oralt. De kan bruges enten alene eller i kombination med andre aktive ingredienser for at øge eller forlænge den terapeutiske virkning af medicinen.
Selvom statiner er meget udbredt, kan de forårsage forskellige bivirkninger og have mange kontraindikationer. Af denne grund bør deres anvendelse kun foretages under lægeligt tilsyn. Ikke overraskende kan statinbaserede lægemidler kun sælges på recept.
