Aktive ingredienser: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg filmovertrukne tabletter
Hvorfor bruges Roipnol? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Benzodiazepiner med hypnotisk virkning.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Korttidsbehandling af søvnløshed. Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende eller får personen til at lide alvorligt ubehag.
Kontraindikationer Når Roipnol ikke bør bruges
Myasthenia gravis. Brug af dette lægemiddel til patienter med kendt overfølsomhed over for benzodiazepiner eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Alvorlig respirationsinsufficiens. Søvnapnø syndrom.
Administration til børn. Alvorlig leverinsufficiens.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Roipnol
Det anerkendes, at der ved brug af kortvirkende benzodiazepiner kan forekomme abstinenssymptomer i intervallet mellem den ene dosis og den næste, især ved høje doser.
Behandlingens varighed.
Behandlingsvarigheden skal være så kort som muligt (se Dosis, metode og tidspunkt for administration). Generelt varierer behandlingsvarigheden fra et par dage til 2 uger, op til maksimalt 4 uger, inklusive den gradvise tilbagetrækningsperiode.
Behandlingsforlængelsen ud over disse perioder må ikke ske uden en grundig revurdering af den kliniske situation.
Det kan være nyttigt at informere patienten om, at behandlingen vil være af begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal reduceres.
Desuden er det vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener for at minimere den ængstelige reaktion, som det mulige udseende af sådanne symptomer kan udløse ved seponering af lægemidlet.
Specifikke patientgrupper.
Doser angivet til ældre er lavere end for voksne (se Dosis, metode og administrationstidspunkt). Benzodiazepiner bør anvendes med forsigtighed til ældre på grund af risikoen for sedation og / eller muskelafslappende virkninger, som kan føre til fald, ofte med alvorlige konsekvenser. Tilsvarende er reducerede doser indiceret hos patienter med nedsat leverfunktion og hos patienter med kronisk respirationssvigt på grund af risikoen for respirationsdepression.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Roipnol
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
Kombinationen med lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet, kan forstærke den centrale depressive effekt (antipsykotika, neuroleptika, hypnotika, angstdæmpende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer).
Kombinationen af Roipnol med lægemidler, der nedsætter CNS, herunder alkohol, kan forstærke virkningerne på sedation, respiration og hæmodynamiske parametre.
Alkohol bør undgås hos patienter, der tager Roipnol (se særlige advarsler). For advarsler om andre CNS -depressiva, herunder alkohol, se Overdosering.
I tilfælde af narkotiske analgetika kan der forekomme en forstærkning af den euforiske virkning af narkotika, hvilket kan øge den psykologiske afhængighed.
Forbindelser, der hæmmer visse leverenzymer (især cytochrom P450) kan øge aktiviteten af benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler. En mulig interaktion med potente CYP3A4-hæmmere (herunder men ikke begrænset til dem, der er anført nedenfor) kan ikke udelukkes.
Azolsvampemidler: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol
Cimetidin
HIV -proteasehæmmere
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidantibiotika: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiner
Verapamil (Ca2 + -antagonister)
Grapefrugtjuice
Roipnol kan administreres samtidigt med orale antidiabetika og antikoagulantia.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Benzodiazepiner er ikke angivet som den primære behandling af psykotisk sygdom.
Samtidig brug af alkohol / CNS -depressiva
Samtidig brug af Roipnol med alkohol og / eller medicin med centralnervesystems depressiv aktivitet bør undgås. Samtidig brug kan øge de kliniske virkninger af Roipnol, herunder mulig dyb sedation og klinisk relevant respiratorisk og / eller kardiovaskulær depression (se interaktioner) Patienter bør rådes til at undgå indtagelse af alkoholholdige drikkevarer, mens de udsættes for stoffet, på grund af de gensidigt forstærkende bivirkninger.
Medicinsk historie med alkohol- eller stofmisbrug
Roipnol bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere alkohol- eller stofmisbrug (se Interaktioner
Overfølsomhed
Hos disponerede personer kan der forekomme overfølsomhedsreaktioner, såsom udslæt, angioødem eller hypotension.
Tolerance.
Efter gentagen brug i et par uger kan der forekomme et tab af benzodiazepiners effekt med hensyn til hypnotiske virkninger.
Rebound søvnløshed.
Ved afbrydelse af behandlingen kan der forekomme forbigående syndrom, hvor symptomer, der førte til behandling med benzodiazepiner, gentager sig i en forværret form sammen med rebound søvnløshed. Dette kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst og rastløshed. Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, anbefales det gradvist at reducere doseringen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan fremkalde anterograd amnesi. Denne tilstand forekommer meget oftere i de første par timer efter at have taget stoffet, og derfor bør patienterne for at reducere risikoen sikre, at de er i stand til at sove uforstyrret i 7-8 timer (se bivirkninger).
Psykiatriske reaktioner og paradoks
Benzodiazepinbrug vides at fremkalde paradoksale reaktioner såsom rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, upassende adfærd og andre negative adfærdsmæssige virkninger. Suspenderes. Disse reaktioner er hyppigere hos ældre (se Bivirkninger).
Afhængighed.
Kronisk brug af benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler, selv ved terapeutiske doser, kan føre til udvikling af fysisk og psykologisk afhængighed af disse lægemidler (se bivirkninger). Risikoen for afhængighed øges med dosis og behandlingsvarighed. Risikoen er højere i patienter med alkohol- og / eller stofmisbrug tidligere.
Affjedring
Når den fysiske afhængighed er udviklet, vil pludselig seponering af behandlingen ledsages af abstinens- og rebound -symptomer. Disse kan bestå af hovedpine, kropssmerter, angst for ekstrem sværhedsgrad, spænding, rastløshed, forvirring, irritabilitet og rebound søvnløshed. I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer opstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer eller anfald.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Roipnol indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Graviditet og amning
Graviditet
Der er utilstrækkelige data om flunitrazepam til at evaluere dets sikkerhed ved brug under graviditet.
Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fertile alder, skal patienten informeres om muligheden for at kontakte sin læge for at stoppe med at tage produktet, hvis hun har tænkt sig at blive gravid eller har mistanke om, at hun er gravid.
Selvom flunitrazepams passage over placenta er dårlig efter en enkelt dosis, bør langvarig administration i tredje trimester af graviditeten undgås.
Hvis flunitrazepam af alvorlige medicinske årsager administreres i løbet af den sidste periode af graviditeten eller under arbejdet, kan der forekomme effekter på den nyfødte, såsom hypotermi, hypotoni og moderat respirationsdepression på grund af lægemidlets farmakologiske virkning.
Desuden kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed og kan have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i den postnatale periode (se særlige advarsler).
Fodringstid
Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør flunitrazepam ikke gives til ammende mødre.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentrationsevne og nedsat muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner negativt. Utilstrækkelig søvnvarighed kan øge sandsynligheden for nedsat opmærksomhed.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Roipnol: Dosering
Voksne 0,5-1 mg.
I særlige tilfælde kan dosis øges til 2 mg.
Ældre patienter bør tage halvdelen af den dosis, der er angivet til voksne.
Patienter med leverinsufficiens og patienter med kronisk respirationsinsufficiens bør tage en reduceret dosis.
Lægemidlet skal tages ved sengetid.
Behandlingen skal være så kort som muligt. Generelt varierer behandlingsvarigheden fra et par dage til 2 uger, op til maksimalt 4 uger, inklusive den gradvise tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig; en sådan forlængelse bør ikke ske uden en grundig revurdering af patientens tilstand. Behandlingen bør startes med den laveste angivne dosis.
Den maksimale dosis bør ikke overskrides, da dette medfører større risiko for alvorlige CNS -bivirkninger.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Roipnol
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Roipnol, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Som med andre benzodiazepiner bør en overdosis ikke være livstruende, medmindre der tages andre CNS-depressiva (inklusive alkohol).
Ved behandling af overdosering af ethvert lægemiddel bør muligheden for, at andre stoffer er taget på samme tid, overvejes
Symptomer
Benzodiazepiner forårsager almindeligvis følelsesløshed, ataksi, dysartri og nystagmus.
En overdosis Roipnol, når den tages alene, er sjældent livstruende, men kan resultere i fleksi, apnø, hypotoni, hypotension, kardiorespiratorisk depression og koma.
Coma, hvis det forekommer, varer normalt et par timer, men kan vare længere og være cyklisk, især hos ældre patienter. Respiratoriske depressive virkninger forbundet med benzodiazepiner er mere alvorlige hos patienter med respiratoriske tilstande.
Benzodiazepiner forstærker virkningerne af centralnervesystemet depressiv medicin, herunder alkohol.
Behandling
Overvåg vitale tegn og definer støtteforanstaltninger i forhold til patientens kliniske status. Specielt kan patienter kræve symptomatisk behandling af kardiorespiratoriske virkninger eller virkninger i centralnervesystemet.
Absorption bør forhindres med en passende metode, f.eks. Behandling med aktivt kul inden for 1-2 timer. Hvis der anvendes aktivt kul, er det vigtigt at beskytte luftvejene, hvis patienten er bevidstløs.
Maveskylning kan overvejes, hvis der indtages flere lægemidler, men ikke som en rutinemæssig foranstaltning.
I tilfælde af alvorlig depression i centralnervesystemet bør man overveje brugen af flumazenil (Anexate®), en benzodiazepinantagonist. Dette bør kun administreres under tæt lægeligt tilsyn. Flumazenil har en "kort halveringstid (ca. en") . nu), så patienter, der får det, bør overvåges, efter at dets virkninger forsvinder. Flumazenil bør bruges med ekstrem forsigtighed i nærvær af lægemidler, der kan sænke anfaldstærsklen (f.eks. tricykliske antidepressiva). For korrekt brug af dette lægemiddel henvises til til produktresuméet for flumazenil (Anexate®).
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Roipnol
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Roipnol
Som al anden medicin kan Roipnol forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
De fleste af de uønskede virkninger forekommer hovedsageligt i starten af behandlingen, og generelt løser disse virkninger sig med forlængelse af administrationen.
Bivirkninger, hvis hyppighed ikke kan estimeres ud fra de tilgængelige data:
- Overfølsomhedsreaktioner, herunder udslæt, angioødem og hypotension
- Forvirret tilstand
- Følelsesmæssige forstyrrelser
- Ændringer i libido
- En allerede eksisterende depression kan blive manifest
- Paradoksale reaktioner, såsom rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, mani, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, upassende adfærd og andre negative adfærdsmæssige virkninger
- Fysisk afhængighed: Pludselig seponering af behandlingen kan forårsage tilbagetrækning eller rebound -fænomener
- Misbrug
- Følelsesløshed i løbet af dagen
- Hovedpine
- Svimmelhed
- Reduktion af årvågenhed
- Ataksi
- Anterograd amnesi
- Hjertefejl
- Hjertestop
- Åndedrætsdepression
- Diplopi
- Gastrointestinale lidelser
- Hudreaktioner
- Muskelsvaghed
- Træthed
- Fald
- Brud
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Hvis en af bivirkningerne bliver alvorlig, eller hvis du bemærker en bivirkning, der ikke er anført i denne indlægsseddel, skal du informere din læge eller apoteket.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret. Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
SAMMENSÆTNING
Hver filmovertrukket tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: flunitrazepam 1 mg.
Hjælpestoffer: i kernen: vandfri lactose, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, povidon K 90 F, natriumstivelsesglycolat, indigokarmin, magnesiumstearat. I belægningen: hypromellose, ethylcellulose, talkum, titandioxid, gult jernoxid, triacetin, indigokarmin.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Filmovertrukne tabletter. Roipnol 1 mg filmovertrukne tabletter - 10 delbare tabletter.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ROIPNOL 1 MG TABLETTER OVERLAGET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver filmovertrukket tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: flunitrazepam 1 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Filmovertrukne tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Kortvarig behandling af søvnløshed.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende eller gør motivet meget ubehageligt.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Brugen af Roipnol tabletter er udelukkende forbeholdt voksne patienter.
Standard dosering
Den anbefalede dosis til voksne patienter er 0,5-1 mg. I særlige tilfælde kan dosis øges til 2 mg.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalede dosis. Den maksimale dosis må ikke overskrides. Lægemidlet skal tages ved sengetid.
Behandlingens varighed
Behandlingen skal være så kort som muligt. Generelt varierer behandlingsvarigheden fra et par dage til 2 uger, op til maksimalt 4 uger, inklusive den gradvise tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig; en sådan forlængelse bør ikke ske uden en grundig revurdering af patientens tilstand.
Når behandlingen påbegyndes, kan det være nyttigt at informere patienten om, at behandlingen vil være af begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal reduceres.
Ydermere er det vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener, for at minimere den ængstelige reaktion, som sådanne symptomer i sidste ende kan udløse ved ophør af lægemidlet. Virkningsvarighed, fænomenerne i forbindelse med lægemiddelsuspension kan forekomme i intervallet mellem en dosis og en anden, især ved høje doser (se pkt. 4.4).
Ældre borgere
Ældre patienter bør behandles med halvdelen af den anbefalede dosis til voksne.
Patienter med nedsat leverfunktion
Patienter med nedsat leverfunktion bør tage en reduceret dosis.
Patienter med respirationssvigt
Patienter med kronisk respirationssvigt bør tage en reduceret dosis (se pkt. 4.4).
04.3 Kontraindikationer
- Myasthenia gravis
- Brug af dette lægemiddel til patienter med kendt overfølsomhed over for benzodiazepiner eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
- Alvorlig åndedrætsinsufficiens.
- Søvnapnø syndrom.
- Administration til børn.
- Alvorlig leverinsufficiens
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Benzodiazepiner anbefales ikke til primær behandling af psykotisk sygdom.
Samtidig brug af alkohol / CNS -depressiva
Samtidig brug af Roipnol med alkohol og / eller lægemidler med centralnervesystems depressiv aktivitet bør undgås.En sådan samtidig anvendelse kan forbedre de kliniske virkninger af Roipnol, herunder mulig dyb sedation og klinisk relevant respiratorisk og / eller kardiovaskulær depression (se pkt. 4.5).
Medicinsk historie med alkohol- eller stofmisbrug
Roipnol bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere alkohol- eller stofmisbrug (se pkt. 4.5).
Overfølsomhed
Hos disponerede personer kan der forekomme overfølsomhedsreaktioner, såsom udslæt, angioødem eller hypotension.
Tolerance
Efter gentagen brug i et par uger kan der forekomme et tab af benzodiazepiners effekt med hensyn til hypnotiske virkninger.
Rebound søvnløshed
Ved ophør af hypnotisk behandling kan der forekomme et forbigående syndrom, hvor symptomerne, der førte til behandling med benzodiazepiner, gentages i en forværret form sammen med rebound -søvnløshed. Dette kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst og rastløshed. Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, anbefales det gradvist at reducere doseringen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan fremkalde anterograd amnesi. Denne tilstand forekommer meget oftere i de første par timer efter at have taget stoffet, og derfor skal patienterne for at reducere risikoen sikre, at de er i stand til at sove uforstyrret i 7-8 timer.
Psykiatriske reaktioner og "paradoksede
Brugen af benzodiazepiner er kendt for at fremkalde paradoksale reaktioner såsom rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, mani, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, upassende adfærd og andre negative adfærdsmæssige virkninger. Hvis dette sker, bør brugen af stoffet suspenderes . Disse typer af reaktioner kan være af ganske alvorlig karakter og er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre.
Laktoseintolerance
Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Narkotikamisbrug og afhængighed
Afhængighed
Kronisk brug af benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler, selv ved terapeutiske doser, kan føre til udvikling af fysisk og psykologisk afhængighed af disse lægemidler (se pkt. 4.8) Risikoen for afhængighed øges med dosis og behandlingsvarighed. Risikoen er højere i patienter med alkohol- og / eller stofmisbrug tidligere.
For at minimere risikoen for afhængighed bør benzodiazepiner kun ordineres efter en "omhyggelig evaluering af indikationen" og i den kortest mulige tid. Behovet for yderligere behandling skal vurderes korrekt.
Affjedring
Når den fysiske afhængighed er udviklet, vil pludselig seponering af behandlingen ledsages af abstinens- og rebound -symptomer. Disse kan bestå af hovedpine, kropssmerter, angst for ekstrem sværhedsgrad, spænding, rastløshed, forvirring, irritabilitet og rebound søvnløshed.
I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer opstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer eller anfald.
Anvendelse i særlige populationer
Nedsat leverfunktion
Forsigtighed anbefales, når den bruges til patienter med nedsat leverfunktion.
Nedsat åndedrætsfunktion
En lavere dosis anbefales til patienter med kronisk respirationssvigt på grund af risikoen for respirationsdepression.
Ældre borgere
Benzodiazepiner bør anvendes med forsigtighed til ældre på grund af risikoen for sedation og / eller muskelafslappende virkninger, som kan føre til fald, ofte med alvorlige konsekvenser i denne population.
Hos ældre patienter med organiske hjerneforandringer og hos svækkede patienter bør dosis bestemmes med forsigtighed på grund af den øgede følsomhed over for lægemidler.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Kombination med CNS -depressiva kan forstærke den centrale depressive effekt (antipsykotika, neuroleptika, hypnotika, angstdæmpende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer).
Kombinationen af Roipnol med lægemidler, der nedsætter CNS, herunder alkohol, kan forstærke virkningerne på sedation, respiration og hæmodynamiske parametre.
Alkohol bør undgås hos patienter, der tager Roipnol (se pkt. 4.4).
For advarsler om andre CNS -depressiva, herunder alkohol, se afsnit 4.9.
I tilfælde af narkotiske analgetika kan der forekomme en forbedring af den euforiske virkning af narkotika, hvilket kan øge den psykologiske afhængighed.
Forbindelser, der hæmmer visse leverenzymer (især cytochrom P450) kan øge aktiviteten af benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler. En mulig interaktion med potente CYP3A4-hæmmere (herunder men ikke begrænset til dem, der er anført nedenfor) kan ikke udelukkes.
Azolsvampemidler: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol
Cimetidin
HIV -proteasehæmmere
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidantibiotika: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiner
Verapamil (Ca2 + -antagonister)
Grapefrugtjuice
Roipnol kan administreres samtidigt med orale antidiabetika og antikoagulantia.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der er utilstrækkelige data om flunitrazepam til at evaluere dets sikkerhed ved brug under graviditet.
Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fertile alder, skal patienten informeres om muligheden for at kontakte sin læge for at stoppe med at tage produktet, hvis hun har tænkt sig at blive gravid eller har mistanke om, at hun er gravid.
Selvom flunitrazepams passage over placenta er dårlig efter en enkelt dosis, bør langvarig administration i tredje trimester af graviditeten undgås. Hvis flunitrazepam af alvorlige medicinske årsager administreres i løbet af den sidste graviditetsperiode eller under fødslen, kan der forekomme effekter på den nyfødte, såsom hypotermi, hypotoni og moderat respirationsdepression på grund af lægemidlets farmakologiske virkning.
Desuden kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed og have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i den postnatale periode (se pkt. 4.4).
Fodringstid
Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør flunitrazepam ikke gives til ammende mødre (se pkt. 5.2).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Sedation (se pkt. 4.5), hukommelsestab, nedsat koncentrationsevne og nedsat muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner negativt. Utilstrækkelig søvnvarighed kan øge sandsynligheden for nedsat opmærksomhed.
Patienter bør rådes til at undgå indtagelse af alkoholholdige drikkevarer, mens de udsættes for stoffet, på grund af den gensidige forstærkning af bivirkninger.
04.8 Bivirkninger
De fleste bivirkninger forekommer overvejende ved behandlingsstart, og disse virkninger forsvinder generelt med forlænget administration.
Bivirkningskategorierne for bivirkninger er defineret som følger:
Meget almindelig (≥1 / 10);
Almindelig (≥1 / 100,
Ikke almindelig (≥1 / 1.000 til
Sjælden (≥1 / 10.000,
Meget sjælden (
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
04.9 Overdosering
Symptomer
Benzodiazepiner forårsager almindeligvis følelsesløshed, ataksi, dysartri og nystagmus.
En overdosis Roipnol, når den tages alene, er sjældent livstruende, men kan resultere i fleksi, apnø, hypotoni, hypotension, kardiorespiratorisk depression og koma.
Coma, hvis det forekommer, varer normalt et par timer, men kan vare længere og være cyklisk, især hos ældre patienter. Respiratoriske depressive virkninger forbundet med benzodiazepiner er mere alvorlige hos patienter med respiratoriske tilstande.
Benzodiazepiner forstærker virkningerne af centralnervesystemet depressiv medicin, herunder alkohol.
Behandling
Overvåg vitale tegn og definer støtteforanstaltninger i forhold til patientens kliniske status. Specielt kan patienter kræve symptomatisk behandling af kardiorespiratoriske virkninger eller virkninger i centralnervesystemet.
Absorption bør forhindres med en passende metode, f.eks. Behandling med aktivt kul inden for 1-2 timer. Hvis der anvendes aktivt kul, er det vigtigt at beskytte luftvejene, hvis patienten er bevidstløs.
Maveskylning kan overvejes, hvis der indtages flere lægemidler, men ikke som en rutinemæssig foranstaltning.
I tilfælde af alvorlig depression i centralnervesystemet bør det overvejes at bruge flumazenil (Anexate), en benzodiazepin-antagonist. Dette bør kun administreres under tæt lægeligt tilsyn. Flumazenil har en "kort halveringstid (ca. en" time) .), så patienter, der har fået det, bør overvåges, efter at dets virkninger forsvinder. Flumazenil bør bruges med ekstrem forsigtighed i nærvær af lægemidler, der kan sænke anfaldstærsklen (f.eks. tricykliske antidrepressiva). korrekt brug af dette lægemiddel, se produktresuméet for flumazenil (bilag).
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: psykoleptisk, hypnotisk og beroligende.
ATC -kode: N05CD03
Flunitrazepam er en komplet benzodiazepinagonist med høj affinitet til centrale benzodiazepinreceptorer. Det besidder antikonvulsive og beroligende angstdæmpende egenskaber og giver anledning til følgende effekter: nedsat psykomotorisk ydeevne, hukommelsestab, muskelafslapning og induktion af søvn.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Flunitrazepam absorberes næsten fuldstændigt efter oral administration. 10-15% gennemgår den første leverpassage, hvilket gør den absolutte biotilgængelighed (sammenlignet med IV-opløsningen) lig med 70-90%. Den maksimale plasmakoncentration af flunitrazepam er 6-11 ng / ml og nås 0,75-2 timer efter administration af en enkelt 1 mg oral dosis på tom mave. Mad reducerer hastigheden og omfanget af absorptionen af flunitrazepam. Farmakokinetikken er lineær over dosisområdet 0,5 til 4 mg. Gentagne orale doser administreret dagligt fører til moderat akkumulering af flunitrazepam i plasma (akkumulationsforhold 1,6-1,7). Plasmakoncentration. Steady state flunitrazepam nås efter 5 dage. Lavkoncentrationen af flunitrazepam ved steady state er 3-4 ng / ml efter gentagne orale doser på 2 mg. Plasmakoncentrationen ved steady state af den farmakologisk aktive N-desmethylmetabolit er næsten identisk med koncentrationen af det uændrede molekyle.
Fordeling
Distributionen af flunitrazepam er hurtig og omfattende. Distributionsvolumen ved steady state er 3-5 l / kg. Flunitrazepam er 78% bundet til plasmaproteiner.
Human CSF -optagelse af flunitrazepam er hurtig.Krydsning af placentabarrieren og passage af flunitrazepam i modermælk sker langsomt og i små mængder efter en enkelt dosis.
Biotransformation
Flunitrazepam metaboliseres næsten fuldstændigt. Ca. 80% og 10% af den mærkede forbindelse findes i henholdsvis fæces og urin. De vigtigste plasmametabolitter er 7-amino-flunitrazepam og N-desmethyl-flunitrazepam. Den største urinmetabolit er 7-amino-flunitrazepam.
Eliminering
Mindre end 2% af den administrerede dosis udskilles via nyrerne som uændret molekyle og som N-desmethyl-flunitrazepam.N-desmethyl-flunitrazepam er farmakologisk aktiv hos mennesker, dog ikke så meget som flunitrazepam og plasmaniveauer opnået ved steady state efter administration på 2 mg dagligt af flunitrazepam er under den minimale effektive koncentration af metabolitten.
Elimineringshalveringstiden for flunitrazepam er mellem 16 og 35 timer. Halveringstiden for N-desmethyl-flunitrazepam er 28 timer. Total plasmaclearance er 120-140 ml / min.
Farmakokinetik i særlige grupper af patienter
Ældre borgere
Der er ingen aldersrelaterede ændringer i flunitrazepams farmakokinetik.
Patienter med nyreinsufficiens
Farmakokinetikken for de aktive portioner af flunitrazepam hos patienter med nyreinsufficiens svarer til den, der ses hos raske personer.
Patienter med leverinsufficiens
Farmakokinetikken for flunitrazepam og N-desmethyl-flunitrazepam hos patienter med leverinsufficiens ligner den, der ses hos raske frivillige.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Akutte toksicitetsforsøg hos mus gav LD50 -værdier på 2000 mg / kg efter oral administration og 1600 mg / kg efter intraperitoneal administration.
Subakutte og kroniske toksicitetsundersøgelser blev udført på forskellige dyrearter og i forskellige doser i henhold til følgende skema:
Rotte:
50, 100 og 200 mg / kg / dag administreret oralt i 13 uger
50, 100 og 200 mg / kg / dag administreret oralt i 18 måneder.
Hund:
10, 20 og 30 mg / kg / dag administreret parenteralt i 13 uger
5, 15 og 50 mg / kg / dag administreret parenteralt i 6 måneder.
Behandlingen forårsagede ikke tegn, der kan henvises til toksiske virkninger, eller væsentlige vægtændringer.
Ved obduktionsundersøgelsen blev der ikke fundet nogen makroskopiske ændringer af hovedorganerne eller -systemerne, og der blev heller ikke fundet neoformationer.
Histologiske undersøgelser bekræftede obduktionsresultaterne.
Kræftfremkaldende egenskaber
To-årige kræftfremkaldende undersøgelser blev udført hos mus og rotter i doser på henholdsvis 25 og 50 mg / kg / dag, administreret oralt. I begge undersøgelser afslørede histologisk undersøgelse af de forskellige væv ingen tydelige tegn på flunitrazepam carcinogenicitet.
Mutagenicitet
Flunitrazepams mutagene potentiale blev undersøgt i en række genotoksiske tests udført på pattedyr og bakterier. Mens mutagen aktivitet blev fundet i bakterier, testene in vitro Og in vivo udført i pattedyrsceller viste ingen genotoksisk aktivitet. Den aktivitet, der findes i bakterierne, menes ikke at have relevans for menneskelig eksponering.
Nedsat frugtbarhed
Undersøgelser udført på rotter med doser op til 25 mg / kg afslørede ingen uønskede virkninger på fertilitet og tidlig udvikling af embryonerne.
Teratogenicitet
Undersøgelser udført på rotter (op til 25 mg / kg / dag), kaniner (op til 5 mg / kg / dag) og mus (op til 100 mg / kg / dag) viste ikke en "teratogen virkning af flunitrazepam selv kl. hypnotiske doser.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
I kernen: vandfri lactose, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, povidon K 90 F, natriumstivelsesglycolat, indigo karmin, magnesiumstearat. I belægningen: hypromellose, ethylcellulose, talkum, titandioxid, gult jernoxid, triacetin, indigokarmin.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Produktet er pakket i blisterpakninger indeholdt i en papkasse. Blisterne er fremstillet af termoformet plastmateriale kombineret med aluminiumstape.
Roipnol 1 mg filmovertrukne tabletter-10 filmovertrukne tabletter med afbrydelsesmærke.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
Roipnol 1 mg filmovertrukne tabletter AIC nr. 023328077
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for seneste fornyelse: juni 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Juni 2012
