Antimuskarine lægemidler

Kolinerge antagonister er ligesom agonister opdelt i de muskarine og nikotiniske undergrupper i henhold til deres specifikke receptoraffiniteter.

Nikotinantagonister inkluderer ganglionblokkere og neuromuskulære plakblokkere, mens muskarine cholinoreceptorblokkere virker på effektororganerne.
DET antimuskarine lægemidler par excellence er atropin og scopolamin; begge har den samme virkningsmekanisme: det vil sige, at de binder perfekt til den muskarine receptor uden at fremkalde en strukturel ændring, derfor er receptoren, følgelig den transduktionelle kaskade, ikke aktiveret. Atropin og scopolamin er naturlige alkaloider opnået henholdsvis: førstnævnte fra Atropa belladonna eller Datura stramonium, den anden fra Hyoscyamus Niger. "Indtagelse af belladonnabær, også kaldet" galskabens kirsebær "kan forårsage forgiftning, som netop er kendetegnet ved hallucinogene virkninger. Virkningen af kolinerge antagonister er nøjagtigt modsat virkningerne af agonister; de kan opsummeres som følger:

CNS: Atropin og scopolamin passerer BEE, har derfor synlige virkninger på CNS. Atropin har i terapeutiske doser en mild stimulerende effekt, da det reducerer den kolinerge aktivitet på de parasympatiske medullære centre (basale ganglier); til denne virkning bruges den i Parkinsons terapi i forbindelse med dopaminpræcursorlægemidler (levodopa): Faktisk synes tremor og stivhed ved Parkinsons skyld at være et overskud af kolinerg aktivitet, som igen er forårsaget af en reduceret dopaminerg aktivitet på basalniveauet ganglier. Scopolamin har mere markante centrale virkninger, hvilket forårsager døsighed og hukommelsestab hos de mest følsomme personer; det ser ud til at være meget effektivt som et anti-kinetosisk middel, da det reducerer den kolinerge aktivitet på niveauet af de vestibulære kerner (i tilfælde af bevægelsessygdom er de muskarine receptorer i det vestibulære apparat overstimuleret og transmitterer signalet centralt og forårsager opkastning); scopolamin administreres via depotplaster eller tyggegummi. Ved giftige doser forårsager scopolamin og i mindre grad atropin: spænding, uro, hallucinationer og koma.
ØJNE: Elevens konstriktormuskel reguleres af kolinerg aktivering af den muskarinske type; denne aktivering blokeres ved administration af atropin eller andre antimuskarinika, derfor hersker den sympatiske dilatatoraktivitet med tydelig mydriasis. Andre virkninger af antimuscarinika på det okulære niveau er: lammelse af ciliary musklen eller cycloplegia, hvilket resulterer i manglende evne til at fokusere og reduktion af rivende, "sandede øjne".
KARDIOVASKULÆRT SYSTEM: Virkningen af terapeutiske koncentrationer af atropin består i en blokering af de muskarine receptorer, der er til stede på vagale fibre, derfor i en reduktion af frigivelsen af acetylcholin på niveau med sinoatrialknude, med deraf følgende takykardi. innerveret på en sådan måde. styret af det parasympatiske nervesystem kan atropin imidlertid hæmme den udvidende virkning af parasympatiske nerver på kranspulsårerne. Desuden indeholder næsten alle skibe endotheliale muskarine receptorer, som medierer vasodilatation, som blokeres ved administration af antimuskarine lægemidler.
ÅNDEDRETTSYSTEM: efter administration af atropin er der bronchial udvidelse og reduktion af tracheo-bronchial sekretion; af denne grund bruges antimuscarinika ofte til at reducere ophobning af sekreter i luftvejene og muligheden for laryngospasmer (anti-astmatikere).
GASTROINTESTINAL TRACT: blokering af muskarine receptorer har reducerende virkninger på motilitet (nedsættelse af den parasympatiske kontraherende aktivitet) og på sekretoriske funktioner, de er faktisk adjuvanser i behandling mod ulcus, men da gastrointestinal funktion også er moduleret af endogene hormoner og neurotransmittere ikke-kolinerge, gastrointestinal aktivitet kan ikke afskaffes fuldstændigt, selv med en total blok.
GENITOURINÆR TRAKT: den antimuskarine aktivitet fremkalder en lempelse af de glatte muskler i urinlederne og blærevæggen, hvilket reducerer tømningen af blæren.
SWEAT GLANDS: Atropin undertrykker termoregulerende svedtendens; denne effekt forårsager en stigning i kropstemperatur kendt som "atropinfeber".
Nogle af disse virkninger udnyttes ud fra et farmakologisk synspunkt for at opnå en "terapeutisk virkning, såsom:" anti-Parkinson, anti-kinetotisk, anti-astmatisk, anti-ulcer, pupiludvidelse effekt til analyse af øjen fundus , adjuvans for infektionssygdomme i "urinsystemet, amnesisk i det obstetriske område.
Bivirkningerne af antikolinergika henvises følgelig til en blokering af kolinerg aktivitet: mydriasis, cyclopegia, mental forvirring, forstoppelse og væskeophobning.
Atropin er et bemærkelsesværdigt sikkert lægemiddel i terapeutiske doser, men atropinforgiftning er sket på grund af forsøg på at fremkalde hallucinationer eller værre selvmord. Berusede personer har hypertermi, mundtørhed, mydriasis, takykardi, varm og rød hud, psykomotorisk spænding og hallucinationer, disse effekter erindres af det populære ordsprog "varm som en hare, tør som et ben, blind som en flagermus, rød som en kålrot, gal som en kylling".