Aktive ingredienser: Aciclovir
ZOVIRAX 5% creme
Zovirax pakningsindsatser er tilgængelige til pakningsstørrelser:- ZOVIRAX 5% creme
- ZOVIRAX 3% oftalmisk salve
- ZOVIRAX 200 mg - Tabletter, ZOVIRAX 400 mg - Tabletter, ZOVIRAX 800 mg - Tabletter, ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Oral suspension
Hvorfor bruges Zovirax? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Aciclovir er et antiviralt middel med aktivitet mod herpesvirus, herunder Herpes Simplex-virus og Varicella-Zoster-virus.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
ZOVIRAX creme er indiceret til behandling af herpes simplex hudinfektioner såsom:
- primær eller tilbagefaldende genital herpes
- herpes i læberne
Kontraindikationer Når Zovirax ikke bør bruges
ZOVIRAX creme er kontraindiceret til patienter med kendt overfølsomhed over for aciclovir, valaciclovir, propylenglycol eller et af de øvrige indholdsstoffer i ZOVIRAX creme.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Zovirax
Aciclovir creme anbefales ikke til oftalmisk brug, og det anbefales heller ikke at påføres på slimhinderne i munden eller skeden, da det kan være irriterende.
Der skal udvises særlig forsigtighed for at undgå utilsigtet påføring i øjet.
Dyrestudier viser, at påføring af ZOVIRAX creme i skeden kan forårsage reversibel irritation.
Hos svært immunkompromitterede patienter (AIDS -patienter eller patienter med knoglemarvstransplantation) bør administration af aciclovir i orale formuleringer overvejes. Sådanne patienter bør anbefales at konsultere deres læge vedrørende behandling af enhver infektion.
Anvendelse af produktet, især hvis det forlænges, kan give anledning til sensibiliseringsfænomener, hvor det sker, er det nødvendigt at afbryde behandlingen og konsultere den behandlende læge.
Der er ingen rapporter om afhængighed eller afhængighed af stoffet.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Zovirax
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept. Der er ikke identificeret klinisk signifikante interaktioner.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Propylenglycol i medicinen kan forårsage hudirritation.
Cetostearylalkoholen i medicinen kan forårsage lokale hudreaktioner (f.eks. Kontaktdermatitis).
Graviditet
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Anvendelse af aciclovir bør kun overvejes, hvis de potentielle fordele opvejer muligheden for ukendte risici, men den systemiske eksponering for aciclovir efter topisk anvendelse af aciclovir creme er meget lav.
Et register over brug af aciclovir efter markedsføring gav data om graviditetsresultater hos kvinder udsat for de forskellige aciclovirformuleringer Disse observationer viste ikke en stigning i antallet af fødselsdefekter blandt forsøgspersoner udsat for aciclovir i forhold til den generelle befolkning og alle de fundne fosterskader viste ikke nogen særlighed eller fælles karakteristika, såsom at antyde en enkelt årsag.
Systemisk administration af aciclovir i internationalt accepterede standardtest frembragte ikke embryonal toksicitet eller teratogene virkninger hos kaniner, rotter eller mus.
I en eksperimentel test på rotter, der ikke er inkluderet i de klassiske teratogene test, blev der observeret abnormiteter hos fosteret efter subkutane doser af aciclovir, der var så høje, at de gav toksiske virkninger hos moderen. Den kliniske relevans af disse fund er imidlertid usikker.
Fodringstid
Begrænsede data indikerer, at lægemidlet findes i modermælk efter systemisk administration. Den dosis, som et spædbarn modtog efter brug af aciclovircreme hos moderen, bør imidlertid være ubetydelig.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Ingen kendte
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Zovirax: Dosering
ZOVIRAX creme skal påføres 5 gange om dagen med ca. 4 timers mellemrum.
ZOVIRAX creme skal påføres læsioner eller områder, hvor de udvikler sig så hurtigt som muligt, helst i de tidligste stadier (prodrom eller erytem). Behandlingen kan også startes i de senere faser (papler eller vesikler).
Behandlingen bør fortsætte i mindst 4 dage for herpes labialis og i 5 dage for herpes genitalis. Hvis der ikke er nogen helbredelse, kan behandlingen fortsætte i op til 10 dage.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Zovirax
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdosis Zovirax, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Selvom hele indholdet af et 10 g glas creme indeholdende 500 mg acyclovir indtages, bør der ikke forventes nogen uønskede virkninger.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Zovirax.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Zovirax
Som al anden medicin kan Zovirax forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Følgende konvention er blevet brugt til klassificering af bivirkninger med hensyn til frekvens: meget almindelig> 1/10, almindelig> 1/100 og 1/1000 og 1 / 10.000 og
Data fra disse kliniske undersøgelser blev brugt til at tildele frekvenskategorier til bivirkninger observeret under kliniske forsøg med aciclovir 3% oftalmisk salve.På grund af arten af de observerede bivirkninger er det ikke muligt entydigt at bestemme, hvilke hændelser der er relateret til lægemiddeladministration og som er relateret til selve sygdommen. Dataene fra spontane rapporter blev brugt som grundlag for at bestemme hyppigheden af de hændelser, der blev påvist ved lægemiddelovervågning efter markedsføring.
Hud og subkutan væv
Ikke almindelig: forbigående forbrænding eller smerter efter påføring af ZOVIRAX creme Moderat tørhed og afskalning af huden Kløe
Sjælden: Erytem. Kontaktdermatitis efter påføring. Hvor sensitivitetstests blev udført, blev det vist, at de stoffer, der gav fænomener reaktivitet, var komponenterne i basecremen frem for acyklovir.
Forstyrrelser i immunsystemet
Meget sjælden: umiddelbare overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem og urticaria
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Opbevares ved en temperatur på højst 25 ° C, må ikke opbevares i køleskab.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald.
Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning og farmaceutisk form
SAMMENSÆTNING
Et gram creme indeholder:
Aktiv ingrediens: aciclovir 50 mg
Hjælpestoffer: poloxamer 407, cetostearylalkohol, natriumlaurilsulfat, hvid vaselin, flydende paraffin, Arlacel 165, dimethicon 20, propylenglycol, renset vand.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Creme til hudbrug
10 g rør med 5% acyclovir creme.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ZOVIRAX
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
ZOVIRAX 200 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: aciclovir 200,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: aciclovir 400,0 mg.
ZOVIRAX 800 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: aciclovir 800,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml oral suspension
5 ml suspension indeholder:
Aktiv ingrediens: aciclovir 400,0 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter, oral suspension.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
ZOVIRAX er angivet:
• til behandling af virusinfektioner Herpes simplex (HSV) i hud og slimhinder, herunder primær og tilbagefaldende genital herpes (undtagen nyfødt HSV og alvorlige HSV -infektioner hos immunkompromitterede børn);
• til undertrykkelse af tilbagefald fra Herpes simplex hos immunkompetente patienter;
• til profylakse af infektioner Herpes simplex hos immunkompromitterede patienter;
• til behandling af skoldkopper og herpes zoster.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering til voksne
Behandling af herpes simplex infektioner
En tablet på 200 mg 5 gange om dagen med intervaller på ca. 4 timer, uden at nattedosis udelades.
Behandlingen bør fortsættes i 5 dage, men forlængelse kan være nødvendig i tilfælde af alvorlige primære infektioner.
Hos svært immunkompromitterede patienter (f.eks. Efter knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med nedsat tarmabsorption kan dosis fordobles til 400 mg i tabletter eller 5 ml suspension eller alternativt tilrådeligt ved intravenøs administration af aciclovir.
Terapien bør startes så tidligt som muligt fra de første tegn på en infektion, og i tilfælde af tilbagevendende infektioner bør dette fortrinsvis forekomme under prodromalfasen eller når de første læsioner dukker op.
Undertrykkende behandling af tilbagefald af Herpes simplex -infektioner hos immunkompetente patienter
En 200 mg tablet 4 gange dagligt med 6 timers mellemrum.
Mange patienter kan behandles med succes ved at administrere 400 mg tabletter eller 5 ml suspension to gange dagligt med 12 timers mellemrum.
Doser på 200 mg 3 gange om dagen med 8 timers mellemrum eller 2 gange om dagen med 12 timers mellemrum kan også være effektive.
Tilbagefald af infektion kan forekomme hos nogle patienter med en samlet daglig dosis på 800 mg ZOVIRAX.
Terapien bør afbrydes med jævne mellemrum med 6 eller 12 måneders mellemrum for at observere ændringer i sygdommens naturlige historie.
Profylakse af herpes simplex -infektioner hos immunkompromitterede patienter
En 200 mg tablet 4 gange dagligt med 6 timers mellemrum. Hos svært immunkompromitterede patienter (f.eks. Efter knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med nedsat absorption fra tarmen kan dosis fordobles til 400 mg i tabletter eller 5 ml suspension, eller alternativt kan hensigtsmæssig administration overvejes. acyclovir.
Varigheden af profylakse skal overvejes i forhold til risikoperiodens varighed.
Behandling af herpes zoster og skoldkopper
800 mg i tabletter eller 10 ml suspension 5 gange dagligt med intervaller på ca. 4 timer, uden at nattedosis udelades. Behandlingen skal fortsættes i 7 dage.
Hos svært immunkompromitterede patienter (f.eks. Efter en knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med nedsat tarmoptagelse kan intravenøs administration af aciclovir overvejes.
Terapien skal startes umiddelbart efter infektionens begyndelse, faktisk opnår behandlingen bedre resultater, hvis den etableres, når de første læsioner dukker op.
Dosering til børn
Til behandling af infektioner med Herpes simplex og for profylakse af det samme hos immunkompromitterede børn over 2 år ligner doseringen den hos voksne. Under to år reduceres doseringen med det halve. Alvorlige HSV -infektioner hos de immunkompromitterede, for hvilke Zovirax ikke er indiceret, er undtagelser (se afsnit 4.1).
Til behandling af skoldkopper hos børn over 6 år er doseringen 800 mg i tabletter eller 10 ml suspension 4 gange om dagen; hos dem mellem 2 og 6 år er doseringen 400 mg i tabletter eller 5 ml suspension 4 gange om dagen; hos dem yngre end 2 år er den anbefalede dosis 200 mg (2,5 ml suspension) 4 gange om dagen. Administration af 20 mg / kg legemsvægt (ikke over 800 mg) 4 gange om dagen muliggør en mere præcis dosisjustering. Behandlingen skal fortsættes i 5 dage.
Der findes ingen specifikke data om undertrykkelse af infektioner med Herpes simplex eller behandling af herpes zoster hos immunkompetente børn.
Til behandling afHelvedesild intravenøs administration af aciclovir bør overvejes til immunkompromitterede børn.
Dosering til ældre patienter
Der bør tages hensyn til muligheden for nedsat nyrefunktion hos ældre, og doseringen bør justeres i overensstemmelse hermed (se nedenfor Dosering til patienter med nyreinsufficiens).
Tilstrækkelig hydrering bør opretholdes hos patienter, der tager høje doser oral ZOVIRAX.
Dosering til patienter med nyreinsufficiens
Der udvises forsigtighed ved administration af aciclovir til patienter med nedsat nyrefunktion. Tilstrækkelig hydrering skal opretholdes.
Ved behandling og profylakse af infektioner med Herpes simplex, hos patienter med nedsat nyrefunktion bør den anbefalede orale dosering ikke forårsage ophobning af aciclovir over de niveauer, der anses for acceptable til intravenøs administration af lægemidlet. Hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) anbefales det imidlertid at justere dosis til 200 mg administreret to gange dagligt med ca. 12 timers mellemrum.
Ved behandling af skoldkopper og herpes zoster anbefales det at ændre dosis til 800 mg i tabletter eller 10 ml suspension administreret to gange dagligt med cirka 12 timers mellemrum hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) og 800 mg i tabletter eller 10 ml suspension 3 gange om dagen, administreret med intervaller på ca. 8 timer, til patienter med moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance mellem 10 og 25 ml / min).
04.3 Kontraindikationer
ZOVIRAX tabletter og ZOVIRAX oral suspension er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for aciclovir, valaciclovir eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Generelt kontraindiceret under graviditet og amning (se pkt. 4.6).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Anvendelse til ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens
Aciclovir elimineres ved renal clearance, derfor bør dosis reduceres hos patienter med nyreinsufficiens (se pkt.4.2). Ældre patienter har sandsynligvis nedsat nyrefunktion, og derfor bør behovet for dosisreduktion overvejes i denne patientgruppe. Både ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens har øget risiko for at udvikle neurologiske bivirkninger og bør overvåges nøje for disse virkninger. I rapporterede rapporter var disse reaktioner generelt reversible ved afbrydelse af behandlingen (se pkt.4.8).
Langvarige eller gentagne forløb af aciclovir hos svært immunkompromitterede personer kan resultere i udvælgelse af resistente virale stammer med nedsat følsomhed, som muligvis ikke reagerer på fortsat behandling med aciclovir (se pkt.5.1).
Tilstand af hydrering: Sørg for, at tilstrækkelig hydrering opretholdes hos patienter, der tager høje doser oral aciclovir.
Ryst suspensionen inden brug.
ZOVIRAX 200 mg tabletter indeholder lactose og er derfor ikke egnede til personer med laktasemangel, galactosæmi eller glucose / galactosemalabsorptionssyndrom.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er ikke identificeret klinisk signifikante interaktioner.
Aciclovir elimineres primært uændret i urinen via aktiv renal tubulær sekretion. Ethvert samtidig administreret lægemiddel, der konkurrerer med denne mekanisme, kan øge plasmakoncentrationerne af aciclovir. Probenecid og cimetidin via denne mekanisme forårsager en stigning i området under kurven for plasmakoncentrationer af aciclovir og reducerer derfor dets renale clearance. På samme måde resulterer samtidig administration af aciclovir og mycophenolatmofetil, et immunsuppressivt middel, der anvendes til transplantationspatienter, i en stigning i området under plasmakoncentrationskurven for både aciclovir og den inaktive metabolit af mycophenolatmofetil. Dosisjustering er imidlertid ikke nødvendig i betragtning af det brede terapeutiske indeks for aciclovir.
04.6 Graviditet og amning
Fertilitet
Se afsnit 5.2 og afsnit 5.3 i kliniske undersøgelser.
Graviditet
Anvendelse af aciclovir bør kun overvejes, når de potentielle fordele ved behandling opvejer eventuelle ukendte risici.
Et register over brugen af aciclovir under graviditet leverede data om graviditetsresultater hos kvinder udsat for forskellige formuleringer af aciclovir efter markedsføring Disse observationer viste ikke en stigning i antallet af fødselsafvigelser blandt forsøgspersoner udsat for aciclovir i sammenligning med den generelle befolkning. og alle de fejl, der blev fundet ved fødslen, viste ikke nogen særlighed eller fælles egenskaber, der kunne tyde på en enkelt årsag.
Da kliniske data om administration under graviditet er begrænsede, bør lægemidlet i denne periode kun administreres i tilfælde af absolut nødvendighed under direkte lægeligt tilsyn.
Fodringstid
Efter oral administration af aciclovir 200 mg, 5 gange / dag, blev tilstedeværelsen af aciclovir observeret i modermælk ved koncentrationer svarende til 0,6-4,1 gange de tilsvarende plasmaniveauer. Sådanne niveauer vil potentielt udsætte spædbørn for aciclovirdoser på op til 0,3 mg / kg / dag. Derfor tilrådes forsigtighed ved brug af aciclovir under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patientens kliniske tilstand og profilen til bivirkninger af aciclovir bør tages i betragtning med hensyn til patientens evne til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Der er ikke udført undersøgelser for at undersøge effekten af aciclovir på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Yderligere skadelige virkninger på disse aktiviteter kan ikke forudsiges ud fra den aktive ingredienss farmakologi.
04.8 Bivirkninger
De hyppighedskategorier, der er knyttet til de bivirkninger, der er anført nedenfor, er estimater. Tilstrækkelige forekomstvurderingsdata er ikke tilgængelige for de fleste hændelser. Desuden kan forekomsten af uønskede hændelser variere efter indikation.
Følgende konvention er blevet brugt til klassificering af bivirkninger med hensyn til frekvens: meget almindelig ≥ 1/10, almindelig ≥1 / 100 og
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Meget sjælden: anæmi, leukopeni, trombocytopeni
Forstyrrelser i immunsystemet
Sjælden: anafylaksi
Psykiatriske lidelser og patologier i nervesystemet
Almindelig hovedpine, svimmelhed
Meget sjælden: uro, forvirring, tremor, ataksi, dysartri, hallucinationer, psykotiske symptomer, kramper, søvnighed, encefalopati, koma
Ovenstående hændelser er normalt reversible og forekommer generelt hos patienter med nyreinsufficiens eller andre disponerende faktorer (se pkt. 4.4).
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Sjælden: dyspnø
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter
Lever- og galdeforstyrrelser
Sjælden: reversible stigninger i bilirubin og leverenzymer
Meget sjælden: hepatitis, gulsot
Hud og subkutan væv
Almindelig: kløe, udslæt (inklusive lysfølsomhed)
Ikke almindelig: urticaria. Hurtigt og udbredt hårtab
Hurtigt og udbredt hårtab har været forbundet med en "bred vifte af tilstande og stofbrug", så forholdet mellem denne forekomst og acyclovir -terapi er usikkert.
Sjælden: angioødem
Nyre- og urinlidelser
Sjælden: BUN og kreatinin stiger Meget sjældent: akut nyresvigt, nyresmerter
Nyresmerter kan være forbundet med nyresvigt.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Almindelig: træthed, feber
04.9 Overdosering
Symptomer og tegn: aciclovir absorberes kun delvist fra tarmen. Patienter, der lejlighedsvis har indtaget en overdosis på op til 20 g aciclovir i en enkelt dosis, har generelt ikke oplevet uventede virkninger. Utilsigtede og gentagne overdoser af oral aciclovir over flere dage har været forbundet med gastrointestinale virkninger (såsom kvalme og opkastning) og neurologiske virkninger (hovedpine og forvirring).
Overdoser af intravenøs aciclovir har resulteret i stigninger i serumkreatininniveauer, urinstof i blodet resulterer i nyresvigt Neurologiske virkninger, herunder forvirring, hallucinationer, uro, kramper og koma, forbundet med overdosering er blevet beskrevet.
Behandling: patienter bør omhyggeligt observeres for tegn på toksicitet. Hæmodialyse bidrager væsentligt til eliminering af aciclovir fra blodet og kan derfor betragtes som en levedygtig mulighed i tilfælde af symptomatisk overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Direktevirkende antivirale midler til systemisk brug - nukleosider og nukleotider eksklusive revers transkriptasehæmmere.
ATC -kode: J05AB01.
Handlingsmåde
Aciclovir er en syntetisk purinnukleosidanalog med hæmmende aktivitet, in vitro og in vivomod humane herpesviraer, herunder virussen Herpes simplex (HSV) type 1 og 2, virussen Varicella zoster (VZV), virussen Epstein Barr (EBV) og cytomegalovirus (CMV).
I cellekulturer udviste aciclovir den største antivirale aktivitet mod HSV-1, efterfulgt (i rækkefølge af faldende styrke) af HSV-2, VZV, EBV og CMV.
Den hæmmende aktivitet af aciclovir mod HSV-1 og HSV-2, VZV, EBV og CMV er yderst selektiv Thymidinkinase (TK) enzymet for normale, ikke-inficerede celler bruger ikke effektivt aciclovir som et substrat; derfor er toksiciteten for pattedyrsværtsceller lav; tværtimod omdanner den virale thymidinkinase, der kodes af HSV, VZV og EBV, aciclovir til acyclovirmonophosphat, en nukleosidanalog, som yderligere omdannes til di-phosphat og tri-phosphat af cellulære enzymer. Aciclovir tri-phosphat interfererer med viral DNA-polymerase og hæmmer viral DNA-replikation; dets inkorporering i viralt DNA forårsager afbrydelse af DNA -kædeforlængelsesprocessen.
Farmakodynamiske virkninger
Langvarige eller gentagne forløb af aciclovir hos svært immunkompromitterede patienter kan være forbundet med udvælgelse af virale stammer med nedsat følsomhed, som muligvis ikke reagerer på langvarig aciclovirbehandling.
De fleste af de isolerede virale stammer, med reduceret følsomhed, viste en relativ mangel på viral thymidinkinase; stammer med ændret viral thymidinkinase eller DNA -polymerase er imidlertid også blevet observeret. Selv udstillingen, in vitro, til aciclovir, af isolerede HSV -stammer, kan være forbundet med udseendet af mindre følsomme stammer. Forholdet mellem følsomhed, bestemt in vitro, af de isolerede HSV -stammer og den kliniske respons på aciclovirbehandling er uklar.
Alle patienter bør rådes til at forsøge at undgå enhver mulig overførsel af virussen, især når der er aktive læsioner.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Aciclovir absorberes kun delvist fra tarmen.
Peak steady state plasmakoncentrationer (Cssmax) efter doser på 200 mg hver 4. time er 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml), og lavkoncentrationen (Cssmin) er 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
Efter doser på 400 mg og 800 mg hver 4. time er Cssmax henholdsvis 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) og 8 mcMol (1,8 mcg / ml) og (Cssmin) er 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) og 4 mcMol (0,9 mcg / ml) henholdsvis hos voksne.
Hos voksne er den gennemsnitlige Cssmax efter en times infusion på 2,5 mg / kg, 5 mg / kg og 10 mg / kg 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) og 92 mcMol (20,7 mcg / ml)
de tilsvarende lavværdier af Cssmin efter 7 timer er henholdsvis 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) og 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
Hos børn over et år blev lignende gennemsnitlige niveauer af Cssmax og Cssmin observeret, når en dosis på 5 mg / kg blev administreret i stedet for 250 mg / m2 dosis og en dosis på 500 mg / m2 dosis på 10 mg / kg. Hos spædbørn op til 3 måneders alderen, behandling med en dosis på 10 mg / kg administreret som en times infusion med 8 timers intervaller, var Cssmax 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) og Cssmin var 10,1 mcMol (2,3 mcg En separat gruppe spædbørn behandlet med 15 mg / kg hver 8. time viste cirka dosisproportionelle stigninger med en Cmax på 83,5 mikromolar (18,8 mcg / ml) og en Cmin på 14,1 mikromolar (3,2 mcg / ml).
Fordeling
Lægemiddelniveauerne i CSF svarer til cirka 50% af dem i plasma. Plasmaproteinbinding er relativt dårlig (9 til 33%), og lægemiddelinteraktioner på grund af forskydning af bindingssted forventes ikke.
Eliminering
Hos voksne aciclovir administreret intravenøst er lægemidlets terminale halveringstid cirka 2,9 timer. Det meste af lægemidlet udskilles uændret via nyrerne. Renaclearance for aciclovir er betydeligt større end kreatinins, hvilket indikerer, at Ud over glomerulær filtrering , tubulær sekretion bidrager til renal eliminering af lægemidlet Den eneste vigtige metabolit er 9-carboxymethoxymethylguanin svarende til ca. 10-15% af den administrerede dosis, der genvindes i urinen.
Når aciclovir administreres en time efter administration af 1 g probenecid, forlænger den terminale halveringstid og arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven henholdsvis 18% og 40%.
Hos spædbørn op til 3 måneders alder behandlet med en dosis på 10 mg / kg administreret som en times infusion med 8 timers mellemrum er den terminale plasmahalveringstid 3,8 timer.
Særlige populationer
Hos patienter med kronisk nyresvigt viste den gennemsnitlige halveringstid at være 19,5 timer. Under hæmodialyse var den gennemsnitlige halveringstid for aciclovir 5,7 timer. Plasmaniveauer af aciclovir reduceres med cirka 60% under dialyse.
Hos ældre falder den totale clearance med stigende alder sammen med et fald i kreatininclearance, selvom der er en lille ændring af terminal plasmahalveringstid.
Undersøgelser har vist, at der ikke er nogen tydelige ændringer i aciclovirs eller zidovudins farmakokinetik, når begge administreres samtidigt til HIV-inficerede patienter.
Kliniske undersøgelser
Der er ingen oplysninger om virkningerne af aciclovir orale formuleringer eller infusionsvæske, opløsning på kvindelig fertilitet. I en undersøgelse af 20 mandlige patienter med normale sædceller viste oral administration af aciclovir i doser på op til 1 g om dagen i op til seks måneder ingen klinisk signifikant effekt på antal, motilitet eller morfologi af spermatozoer.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Mutagenese
Resultaterne af et stort antal mutagenicitetstest in vitro og in vivo angiver, at aciclovir ikke udgør nogen genetisk risiko for mennesker.
Kræftfremkaldende
I langsigtede rotte- og musestudier var acyclovir ikke kræftfremkaldende.
Fertilitet
Hos rotter og hunde er der kun rapporteret stort set reversible toksiske virkninger på spermatogenese ved doser, der er væsentligt højere end terapeutiske. To-generations undersøgelser med mus afslørede ingen virkninger af aciclovir, administreret oralt, på fertiliteten.
Teratogenese
Systemisk administration af aciclovir ved hjælp af internationalt accepterede standardtester frembragte ikke embryotoksiske eller teratogene virkninger hos kaniner, mus eller rotter.
I en eksperimentel test, der ikke er inkluderet i standardtestene, udført på rotter, blev fostrets abnormiteter observeret, men først efter subkutane doser af aciclovir så høje, at de gav toksiske virkninger på moderen. Den kliniske relevans af disse fund er usikker.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
ZOVIRAX 200 mg tabletter:
Laktose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat, povidon, magnesiumstearat.
ZOVIRAX 400 mg tabletter:
Mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat, Povidon, magnesiumstearat.
ZOVIRAX 800 mg tabletter:
Mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat, Povidon, magnesiumstearat.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Oral suspension:
Sorbitol 70% (ikke krystalliserbar), Glycerol, Dispergerbar cellulose, Methyl p-hydroxybenzoat, Propyl p-hydroxybenzoat, Appelsinsmag 52.570 T, Renset vand.
06.2 Uforenelighed
Uforligeligheder med andre lægemidler er ukendte.
06.3 Gyldighedsperiode
200 mg tabletter: 5 år
400 mg tabletter: 5 år
800 mg tabletter: 5 år
Oral suspension: 3 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Tabletter: opbevares på et tørt sted.
Suspension: Må ikke opbevares over 30 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
ZOVIRAX 200 mg - Tabletter, PVC -aluminiumsblister med 25 tabletter
ZOVIRAX 400 mg - Tabletter, PVC -aluminiumsblister med 25 tabletter
ZOVIRAX 800 mg - Tabletter, PVC -aluminiumsblister med 35 tabletter
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Oral suspension, 100 ml glasflaske med måleske.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Flaskeåbning og lukning: for at åbne, tryk og drej på samme tid. Skru stramt for at lukke.
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
ZOVIRAX 200 mg tabletter: A.I.C. 025298050
ZOVIRAX 400 mg tabletter: A.I.C. 025298074
ZOVIRAX 800 mg tabletter: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Oral suspension: A.I.C. 025298086
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
200 mg tabletter: 27. juli 1987 / maj 2005
400 mg tabletter: 1. marts 1990 / maj 2005
800 mg tabletter: 22. marts 1993 / maj 2005
Mundtlig suspension: 9. marts 1991 / maj 2005
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
9. december 2011
