Aktive ingredienser: Cefditoren (pivoxil)
GIASION 200 mg filmovertrukne tabletter
Giasion -indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- GIASION 200 mg filmovertrukne tabletter
- GIASION 400 mg filmovertrukne tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Giasion? Hvad er det for?
Giasion tilhører en gruppe antibiotika kaldet cefalosporiner, som virker ved at hæmme syntesen af cellevæggen af bakterier.
Giasion bruges til voksne til behandling af følgende infektioner:
- Akut faryngo-tonsillitis
- Akut bihulebetændelse
- Akut forværring af kronisk bronkitis
- Fællesskabserhvervet lungebetændelse, mild til moderat
- Ukomplicerede infektioner i huden og hudstrukturer, såsom cellulitis, inficerede sår, bylder, folliculitis, impetigo og bylder.
Kontraindikationer Når Giasion ikke bør bruges
Tag ikke Giasion:
- Hvis du er allergisk over for antibiotika, hovedsagelig penicillin eller en anden type beta-lactam-antibiotikum eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6).
- Hvis du er allergisk over for kasein, skal du være opmærksom på, at dette lægemiddel indeholder natriumkaseinat.
- Hvis du har en sygdom kaldet primær carnitinmangel.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Giasion
Tal med din læge, før du tager Giasion:
- Hvis du har lever- og / eller nyresygdom.
- Hvis du er i behandling med antikoagulantia.
- Hvis du tidligere har haft gastrointestinal sygdom, især colitis.
- Hvis du modtager samtidig behandling med nefrotoksiske aktive stoffer, såsom aminoglycosidantibiotika eller kraftige diuretika (f.eks. Furosemid), da disse kombinationer kan have uønskede virkninger på nyrefunktionen og have været forbundet med ototoksicitet.
Kontakt din læge, hvis du oplever noget af følgende under behandlingen:
- Hvis du oplever allergiske reaktioner under behandlingen såsom: kløe, rødme, udslæt, hævelse eller vejrtrækningsbesvær.
- Hvis du har diarré, mens du tager denne medicin eller efter endt behandling.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Giasion
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Det anbefales at forlade en periode på mindst 2 timer mellem at tage antacida og Giasion.
Hvis du tager Giasion med probenecid, stiger cefditorens blodniveau.
Det anbefales ikke at tage Giasion med intravenøs famotidin, da dette kan gøre det svært at nå de passende plasmaniveauer.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Som med andre antibiotika kan langvarig behandling med Giasion forårsage en overvækst af ikke-følsomme mikroorganismer, som kan kræve afbrydelse af behandlingen og administration af passende behandling.
Behandling med Giasion kan forstyrre resultaterne af nogle analytiske tests, det kan give falske positive i:
- direkte Coombs test
- bestemmelse af glukose i urinen.
Et falsk negativt resultat kan vise sig for:
- bestemmelse af glukose i plasma eller blod.
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin. Det anbefales ikke at tage Giasion under graviditet eller under amning.
Kørsel og brug af maskiner
Giasion kan forårsage svimmelhed og søvnighed, hvilket kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene værktøjer eller maskiner.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Giasion: Dosering
Tag altid denne medicin nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek. Glem ikke at tage din medicin. Din læge vil fortælle dig længden af behandlingsforløbet med Giasion.
Tabletterne skal synkes hele, med en tilstrækkelig mængde vand (et glas vand). Tabletterne skal tages sammen med måltider.
Den anbefalede dosis og hyppighed af administration af denne medicin er angivet nedenfor:
Voksne og unge (over 12 år)
- Akut faryngo-tonsillitis: 1 tablet (200 mg cefditoren) hver 12. time i 10 dage.
- Akut maksillær bihulebetændelse: 1 tablet (200 mg cefditoren) hver 12. time i 10 dage.
- Akut forværring af kronisk bronkitis: 1 tablet (200 mg cefditoren) hver 12. time i 5 dage.
- Fællesskabserhvervet lungebetændelse:
- i milde tilfælde: 1 tablet (200 mg cefditoren) hver 12. time i 14 dage
- i moderate tilfælde: 2 tabletter (400 mg cefditoren) hver 12. time i 14 dage
- Ukomplicerede infektioner i huden eller hudstrukturer: 1 tablet (200 mg cefditoren) hver 12. time i 10 dage.
Brug til børn
Brugen af Giasion er ikke undersøgt hos patienter under 12 år, derfor er dets anvendelse ikke indiceret.
Ældre borgere
Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre, undtagen i tilfælde af alvorlig nyre- og / eller leverinsufficiens.
Patienter med nyreinsufficiens
Ingen dosisjustering er nødvendig for patienter med let nedsat nyrefunktion.
Hos patienter med moderat nyreinsufficiens bør den samlede daglige dosis ikke overstige dosis af en tablet (200 mg cefditoren) hver 12. time. Hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens anbefales en enkeltdosis på 1 tablet (200 mg cefditoren) om dagen. Den anbefalede dosis er ikke fastlagt hos patienter, der gennemgår dialyse.
Patienter med leverinsufficiens
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion. I tilfælde af alvorlig leverinsufficiens er der ingen data tilgængelige til fastlæggelse af en anbefalet dosis.
Hvis du har glemt at tage Giasion
Hvis du glemmer at tage en dosis, skal du tage den næste så hurtigt som muligt og derefter fortsætte som normalt i henhold til din behandlingsplan. Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt individuel dosis.
Hvis du holder op med at tage Giasion
Gennemfør hele behandlingsforløbet, da der er risiko for, at sygdommen vender tilbage.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Giasion
Hvis du tager mere Giasion end anbefalet, skal du straks fortælle det til din læge eller apotek.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Giasion
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. De uønskede virkninger, der kan forekomme, er hovedsageligt relateret til mave -tarmsystemet.
Meget almindelig (mere end 1 ud af 10): diarré.
Almindelig (1 til 10 brugere ud af 100): hovedpine, kvalme, mavesmerter, fordøjelsesbesvær, vaginal infektion.
Ikke almindelig (1 til 10 brugere ud af 1000):
- Svampeinfektioner
- Anoreksi
- Nervøsitet, svimmelhed og søvnforstyrrelser
- Faryngitis, rhinitis og bihulebetændelse
- Forstoppelse, flatulens, opkastning, oral candidiasis, rapning, mundtørhed og tab af smag
- Unormal leverfunktion
- Hududslæt, kløe og nældefeber
- Vaginal betændelse og vaginal udledning
- Feber, svaghed og svedtendens
- Ændringer i blodlegemer (leukopeni, trombocytose), ændringer i leverfunktionstest (forhøjede ALAT -niveauer) er blevet observeret.
Sjælden (1 til 10 brugere ud af 10.000):
- Hæmolytisk anæmi og ændring af lymfatiske ganglier
- Dehydrering
- Demens, depersonalisering, følelsesmæssig svaghed, eufori, hallucinationer, øget libido
- Hukommelsestab, mangel på koordination, hypertoni, meningitis og rysten
- Lysfølsomhed, tab af synsskarphed, øjenpine og betændelse i øjenlåg
- Tinnitus
- Unormal hjerterytme, hjertesvigt og besvimelse
- Sænkning af tryk
- Astma
- Mundsår, hæmoragisk colitis, stomatitis, colitis ulcerosa, gastrointestinal blødning, hikke, betændelse i tungen og misfarvning, Clostridium difficile -associeret diarré
- Acne, alopeci, eksem, eksfoliativ dermatitis (revner og afskalning af huden) og herpes simplex
- Muskelsmerter
- Smerter ved vandladning, nyrebetændelse, ændret hyppighed for vandladning, inkontinens og urininfektion
- Brystsmerter, menstruationsforstyrrelser og erektil dysfunktion
- Dårlig kropslugt og kuldegysninger
- Ændringer i blodlegemer (eosinofili, neutropeni, trombocytopeni), koagulationsforstyrrelser (forlængelse af koagulationstider, reduktion af tromboplastintid, ændring af blodplader), ændringer i leverfunktionstests (forhøjede AST -niveauer) er observeret, alkalisk fosfatase), ændringer i værdierne af nogle blodkomponenter (hyperglykæmi, hypokaliæmi, bilirubinæmi, forhøjet LDH, hypoproteinæmi, øget kreatinin) eller urin (albuminuri).
Ikke kendt
- Lungebetændelse
- Stevens-Johnsons syndrom (blærer og erosion af hud og slimhinder)
- Rødme i huden
- Toksisk epidermal nekrolyse (en alvorlig form for Stevens-Johnson syndrom efterfulgt af øm hud og afskalning af det øverste lag af huden)
- Akut nyresvigt
- Anafylaktisk chok
- Serumsygdom (en forsinket allergisk hudreaktion)
- Faldet antal celler i blodet (agranulocytose)
- Nedsatte carnitinværdier i blodet
- Kolestase (strømmen af galde fra leveren blokeres)
- Aplastisk anæmi (faldet antal blodlegemer)
- Leverskade
- Hepatitis
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Opbevares i den originale emballage.
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Deadline "> Andre oplysninger
Giasion 200 mg filmovertrukne tabletter indeholder
- Den aktive ingrediens er cefditoren. Hver tablet indeholder 200 mg cefditoren (som cefditoren pivoxil).
- De andre komponenter er
- kerne: Natriumkaseinat, Croscarmellosenatrium, Mannitol E421, Natriumtripolyphosphat og Magnesiumstearat;
- belægning: Opadry Y-1-7000 (Hypromellose, Titandioxid E 171, Macrogol 400) og Carnaubavoks;
- OPACODE S-1-20986 blåt blæk: Shellac, Strålende blå lak, Titandioxid E 171, Propylenglycol og koncentreret ammoniakopløsning.
Beskrivelse af hvordan Giasion ser ud og pakningens indhold
Giasion 200 mg er filmovertrukne tabletter. Hver pakning indeholder 16, 20 eller 500 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN -
GIASION -TABLETTER OVERLAGET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING -
Giasion 200 mg filmovertrukne tabletter.
Hver filmovertrukket tablet indeholder 200 mg cefditoren svarende til 245,1 mg cefditoren pivoxil.
Giasion 400 mg filmovertrukne tabletter.
Hver filmovertrukket tablet indeholder 400 mg cefditoren svarende til 490,2 mg cefditoren pivoxil.
Hjælpestof med kendt effekt: 26,2 mg natrium pr. Tablet
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM -
Filmovertrukne tabletter.
Hvide elliptiske tabletter med blåt "TMF" -logo præget på den ene side.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER -
04.1 Terapeutiske indikationer -
Giasion er indiceret til behandling af følgende infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:
(se afsnit 5.1 Farmakodynamiske egenskaber):
• Akut faryngo-tonsillitis
• Akut maksillær bihulebetændelse
• Akut forværring af kronisk bronkitis
• Fællesskabet erhvervet mild til moderat lungebetændelse
• Ukomplicerede infektioner i huden og hudstrukturer, såsom cellulitis, inficerede sår, bylder, folliculitis, impetigo og bylder.
Officielle retningslinjer for passende anvendelse af antibakterielle midler bør overvejes.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde -
Den anbefalede dosis afhænger af infektionens sværhedsgrad, patientens tilstand og de potentielt involverede mikroorganismer.
Dosering
Voksne og unge (over 12 år)
• Akut pharyngonsillitis: 200 mg cefditoren hver 12. time i 10 dage.
• Akut bihulebetændelse: 200 mg cefditoren hver 12. time i 10 dage.
• Akut forværring af kronisk bronkitis: 200 mg cefditoren hver 12. time i 5 dage
• Fællesskabserhvervet lungebetændelse:
- I milde tilfælde: 200 mg cefditoren hver 12. time i 14 dage
- I moderate tilfælde: 400 mg cefditoren hver 12. time i 14 dage.
• Ukomplicerede infektioner i hud og hudstrukturer: 200 mg cefditoren hver 12. time i 10 dage.
Pædiatrisk population
Giasion anbefales ikke til børn under 12. Erfaring med børn er begrænset.
Ældre borgere
Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre undtagen i tilfælde af alvorlig nyre- og / eller leverinsufficiens.
Nyresvigt
Ingen dosisjustering er nødvendig for patienter med let nedsat nyrefunktion. Hos patienter med moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance 30-50 ml / min) bør den samlede daglige dosis ikke overstige 200 mg cefditoren hver 12. time. Hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance dialyse (se pkt. 4.4. Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug og 5.2 Farmakokinetiske egenskaber).
Leverinsufficiens
Der kræves ingen dosisjustering hos patienter med let (Child-Pugh A) til moderat (Child-Pugh B) nedsat leverfunktion. Ved alvorlig leverinsufficiens (Child-Pugh C) er der ingen data tilgængelige til fastlæggelse af en anbefalet dosis (se pkt. 5.2 Farmakokinetiske egenskaber).
Indgivelsesmåde
Tabletterne skal synkes hele med en tilstrækkelig mængde vand. Tabletterne skal tages sammen med måltider.
04.3 Kontraindikationer -
• Overfølsomhed over for det aktive stof, over for ethvert andet cephalosporin eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1. For patienter, der er overfølsomme over for kasein, skal det understreges, at produktet indeholder natriumkaseinat.
• Tidligere umiddelbar og / eller alvorlig overfølsomhedsreaktion over for penicillin eller en anden type beta-lactam aktivt stof.
• Som med andre forbindelser, der producerer pivalat, er cefditoren pivoxil kontraindiceret i tilfælde af primær carnitinmangel.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug -
Inden behandling med Giasion påbegyndes, bør der foretages en grundig undersøgelse for at afgøre, om patienten tidligere har haft overfølsomhedsreaktioner over for cefditoren, cephalosporiner, penicilliner eller andre beta-lactam-aktive stoffer.
Cefditoren bør administreres med forsigtighed til patienter, der har haft en anden form for overfølsomhedsreaktion over for penicillin eller et andet beta-lactam aktivt stof.
Diarré forbundet med brug af antibiotika, colitis og pseudomembranøs colitis er alle blevet rapporteret i forbindelse med brug af cefditoren.Disse diagnoser bør overvejes hos enhver patient, der udvikler diarré under eller kort tid efter behandlingen. Cefditoren bør seponeres, hvis alvorlig og / eller blodig diarré opstår under behandlingen og passende behandling påbegyndes.
Cefditoren bør bruges med forsigtighed til mennesker med en historie med mave -tarmsygdom, især colitis.
Hos patienter med moderat til svært nedsat nyrefunktion øges frekvensen og graden af eksponering for cefditoren (se pkt. 5.2 Farmakokinetiske egenskaber) .Derfor bør den samlede daglige dosis reduceres, når cefditoren administreres til patienter med nedsat nyrefunktion. Moderat til alvorlig akut eller kronisk for at undgå potentielle kliniske konsekvenser, såsom anfald (se pkt. 4.2 Dosering og indgivelsesmåde).
Cephalosporiner bør administreres med forsigtighed til patienter, der får samtidig behandling med nefrotoksiske aktive stoffer, såsom aminoglycosidantibiotika eller kraftige diuretika (f.eks. Furosemid), da disse kombinationer kan have uønskede virkninger på nyrefunktionen og have været forbundet med ototoksicitet.
Langvarig brug af cefditoren kan forårsage overvækst af ikke-følsomme organismer, såsom enterokokker og Candida spp.
Et fald i protrombinaktivitet kan forekomme under behandling med cephalosporiner, og derfor bør patienter i risiko, såsom patienter med lever- eller nyreinsufficiens eller patienter behandlet med antikoagulantia, monitoreres.
Administration af pivalat -prodrugs har været forbundet med nedsatte plasmacarnitinkoncentrationer. Imidlertid førte kliniske undersøgelser til den konklusion, at ingen kliniske virkninger af carnitin -fald var forbundet med administration af cefditoren pivoxil.
Giasion 400 mg filmovertrukne tabletter indeholder 1,14 mmol (ca. 26,2 mg) natrium pr. Dosis. Dette bør tages i betragtning af patienter på en kontrolleret natriumdiæt.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion -
Antacida
Samtidig administration af antacida indeholdende magnesium og aluminiumhydroxid og cefditoren pivoxil i nærvær af mad resulterede i et fald i henholdsvis 14% og 11% af cefditoren Cmax og AUC. Det anbefales, at der er et interval på to timer mellem administrationen af antacida og cefditoren pivoxil.
H2 -receptorantagonister
Samtidig administration af intravenøs famotidin og oral cefditoren pivoxil resulterede i et fald i Cmax og AUC for cefditoren med henholdsvis 27% og 22%.
Samtidig brug af cefditoren pivoxil og H2 -receptorantagonister anbefales derfor ikke.
Probenecid
Samtidig administration af probenecid og cefditoren pivoxil reducerer renal udskillelse af cefditoren, hvilket resulterer i en stigning på 49% i Cmax, 122% i AUC og en stigning på 53% i eliminationshalveringstiden.
Orale præventionsmidler
Administration af cefditoren pivoxil ændrede ikke de farmakokinetiske egenskaber af det orale præventionsmiddel ethinylestradiol. Cefditoren pivoxil kan tages samtidigt med orale kombinationspræparater, der indeholder ethinylestradiol.
Interaktioner mellem lægemidler og laboratorietest
• Cephalosporiner kan give en falsk positiv på den direkte Coombs-test, som kan forstyrre blodcross-agglutinationstesten.
• Der kan forekomme falske positive urin -glukosetest med kobberreduktionstesten, men ikke enzymtesten.
• Da de kan give et falsk negativt resultat i ferrocyanidtesten til bestemmelse af glukose i plasma eller blod, anbefales det, at både glucoseoxidase- og hexokinasemetoderne bruges til patienter, der får cefditoren pivoxil til bestemmelse af plasma / blodglukoseniveauer.
04.6 Graviditet og amning -
Graviditet
Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til graviditet, embryonal / fosterudvikling, fødsel eller postnatal udvikling (se 5.3). Der er ikke tilstrækkelige data om brugen af cefditoren pivoxil til gravide kvinder.
Fodringstid
Der er utilstrækkeligt bevis for muligheden for tilstedeværelse af cefditoren i modermælk.
Derfor anbefales administration af Giasion under amning ikke.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner -
Giasion har ringe eller moderat indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Cefditoren pivoxil kan forårsage svimmelhed og søvnighed (se pkt. 4.8).
04.8 Bivirkninger -
I kliniske undersøgelser modtog cirka 6000 patienter cefditoren med både 200 mg og 400 mg to gange dagligt i 14 dage. Ca. 24% af patienterne rapporterede mindst en bivirkning.
Afbrydelse af behandlingen som følge af bivirkninger forekom hos 2,6% af patienterne.
De mest almindelige bivirkninger, der opstod, var relateret til mave -tarmsystemet.
I de fleste undersøgelser forekom diarré hos mere end 10% af de samlede patienter og forekom hyppigere med 400 mg end med 200 mg to gange dagligt. Bivirkninger observeret fra både kliniske forsøg og erfaring efter markedsføring er beskrevet nedenfor:
Inden for hver frekvensgruppe præsenteres bivirkninger efter faldende sværhedsgrad.
Da de er observeret med andre cephalosporiner, kan følgende bivirkninger forekomme: kolestase og aplastisk anæmi.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering -
Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering.
Overdoseringssymptomer rapporteret for andre cephalosporiner er hjerneirritation, der fører til anfald. I tilfælde af overdosering skal der foretages gastrisk skylning. Patienten skal overvåges nøje og skal behandles med korrekt symptomatisk og støttende behandling.
Cefditoren pivoxil kan delvist elimineres ved hæmodialyse.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaber -
Farmakoterapeutisk gruppe
Tredje generation cefalosporiner.
ATC -kode: J01DD16.
Handlingsmekanisme
Cefditoren udøver sin antibakterielle virkning ved at hæmme syntesen af bakteriecellevæggen på grund af dets affinitet til penicillinbindende proteiner (PBP'er).
Modstandsmekanismer
Bakteriel resistens over for cefditoren kan skyldes en eller flere af følgende mekanismer:
• Hydrolyse med beta-lactamase. Cefditoren kan effektivt hydrolyseres af visse bredspektrede beta-lactamaser (ESBL'er) og kromosomalt kodede enzymer (AmpC-familien), som kan induceres eller stabilt ikke udtrykkes i nogle arter af aerobe gram-negative bakterier.
• Reduceret affinitet af cefditoren til penicillinbindende proteiner.
• Uigennemtrængelighed af den ydre membran, som begrænser adgangen til cefditoren til de proteiner, der binder penicillin i gram-negative organismer.
• Aktive princip efflux pumper.
Mere end en af disse resistensmekanismer kan sameksistere i en enkelt bakteriecelle. Baseret på den eller de tilstedeværende mekanismer kan bakterier krydsresistere nogle eller alle de andre beta-lactam og / eller antibakterielle aktive ingredienser i andre familier.
Gram-negative organismer, der producerer kromosomalt kodede inducerbare beta-lactamaser, som f.eks Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. Og Providentia spp., bør anses for resistente over for cefditoren på trods af tilsyneladende følsomhed in vitro.
Grænser for modtagelighed
De anbefalede MIC -grænseværdier for cefditoren, der gør det muligt at skelne modtagelige mikroorganismer fra mikroorganismer med mellemfølsomhed, og mikroorganismer med mellemfølsomhed fra resistente mikroorganismer er: følsomme ≤0,5 mcg / ml, resistente ≥2 mcg / ml (eller> 1 mcg / ml ifølge de seneste kriterier).
Forekomsten af erhvervet resistens kan variere geografisk og med tiden for udvalgte arter, og lokal information om resistens er at foretrække, især ved behandling af alvorlige infektioner. Efter behov bør der søges ekspertrådgivning, når den udbredte lokale resistens er sådan, at brugen af midlet i mindst nogle typer infektioner er af tvivlsom værdi.
+ MRSA har erhvervet resistens over for cephalosporiner, men er inkluderet her for nemheds skyld
* Klinisk effekt er blevet påvist for modtagelige organismer ved de godkendte kliniske indikationer.
§ Nogle stammer, der viser et højt niveau af penicillinresistens, kan vise nedsat følsomhed over for cefditoren. Stammer, der er resistente over for cefotaxim og ceftriaxon, bør ikke betragtes som modtagelige.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber -
Absorption
Efter oral administration absorberes cefditoren pivoxil fra mave -tarmkanalen og hydrolyseres til cefditoren ved virkningen af esteraser. Den absolutte biotilgængelighed af oralt administreret cefditoren er ca. 15-20%.
Tilstedeværelsen af mad i mave -tarmkanalen øger absorptionen af cefditoren pivoxil, med Cmax og AUC cirka 50% og 70% højere end værdierne målt i fastende tilstand.
En dosis på 200 mg administreret med mad resulterer i en gennemsnitlig Cmax på 2,6 mcg / ml efter cirka 2,5 timer, mens en dosis på 400 mg giver en gennemsnitlig Cmax -værdi på 4,1 mcg / ml, cirka i samme tidsperiode.
Fordeling
Cefditoren er 88% bundet til plasmaproteiner.
Distributionsvolumen ved steady -state er ikke signifikant forskellig fra den, der er beregnet efter enkeltdosisadministration, og er relativt uafhængig af den administrerede dosis (40 - 65 liter).
Efter administration af en enkelt dosis på 400 mg var penetration i bronchial slimhinde og bronkial sekretion henholdsvis 60% og 20% af plasmakoncentrationen. Efter den samme dosis når koncentrationer af cefditoren i hudblistervæske henholdsvis 40% og 56% af plasma -AUC efter 8 og 12 timer.
Biotransformation / eliminering
Efter administration af flere doser lignede de farmakokinetiske parametre dem, der blev opnået efter administration af enkeltdosis, uden at der blev observeret nogen akkumulering.
Op til 18% af den administrerede dosis cefditoren genvindes via urinudskillelse uden at blive metaboliseret.
Plasmaelimineringshalveringstiden for cefditoren er 1-1,5 timer. Total clearance justeret for biotilgængelighed er ca. 25-30 L / t, mens renal clearance er ca. 80-90 ml / min. Undersøgelser med mærket cefditoren hos raske frivillige antyder, at den uabsorberede fraktion elimineres i fæces, mens de fleste af de administrerede cefditoren fremstår som inaktive metabolitter Cefditoren pivoxil påvises hverken i fæces eller urin. Pivalatdelen elimineres via renal udskillelse som et konjugeret pivaloylcarnitin.
Særlige populationer
Køn
Farmakokinetikken for cefditoren pivoxil viser ingen signifikante kliniske forskelle mellem mænd og kvinder.
Ældre borgere
Plasmaniveauer af cefditoren hos ældre (over 65 år) viser Cmax og AUC henholdsvis cirka 26% og 33% højere hos yngre voksne forsøgspersoner, men ingen dosisjustering er nødvendig, undtagen i tilfælde af fremskreden lever- og / eller nyrefunktion utilstrækkelighed.
Nyresvigt
Efter administration af flere doser af cefditoren pivoxil 400 mg til patienter med moderat til svært nedsat nyrefunktion var Cmax-værdien 2 gange og AUC 2,5 til 3 gange, der blev observeret hos raske frivillige (se pkt. 4.2. Dosering og indgivelsesmåde) Der er der ingen data tilgængelige for patienter i dialyse.
Leverinsufficiens
Ved mild (Child-Pugh A) til moderat (Child-Pugh B) leverinsufficiens resulterede gentagne doser af cefditoren pivoxil 400 mg i en let stigning i farmakokinetiske parametre sammenlignet med dem hos normale personer. Der er ingen data tilgængelige om patienter med alvorlig leverfunktion insufficiens (Child-Pugh C) (se pkt. 4.2 Dosering og indgivelsesmåde).
Farmakokinetiske / farmakodynamiske sammenhænge
Ved en dosis på 200 mg to gange dagligt overstiger plasmakoncentrationerne den minimale hæmmende koncentration (MIC90) på Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes og stammer af Streptococcus pneumoniae følsom over for penicillin i mindst 50% af dosisintervallet.
Dosis på 400 mg to gange dagligt, det bestemmer også en tid over den mindste inhiberende koncentration, som er tilstrækkelig til at overstige MIC90 på Streptococcus pneumoniae resistent over for penicillin.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata -
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle farmakologiske undersøgelser, toksicitet ved gentagne doser, gentoksicitet og reproduktionstoksicitet.
Undersøgelser for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for cefditoren pivoxil er ikke blevet udført.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER -
06.1 Hjælpestoffer -
Kerne:
Natriumkaseinat
Croscarmellosenatrium
Mannitol E421
Natrium tripolyphosphat
Magnesiumstearat
Tabletbelægning:
Opadry Y-1-7000 indeholdende: Hypromellose
Titandioxid E 171
Macrogol 400
Carnauba voks
OPACODE S-1-20986 indeholder blåt blæk:
Shellac
Klarblå lak
Titandioxid E 171
Propylenglycol
Koncentreret ammoniakopløsning
06.2 Uforenelighed "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode "-
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold -
Må ikke opbevares over 30 ° C. Opbevares i den originale emballage.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold -
Perforerede vabler for hver dosis med aluminium / polyvinylchlorid (PVC) og PVC / aluminium / PA laminatlister.
En pakke Giasion 200 mg indeholder 16, 20 eller 500 filmovertrukne tabletter. En pakke Giasion 400 mg indeholder 10 eller 500 filmovertrukne tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering -
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF "MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN" -
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 BRESSO (MI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER -
200 mg filmovertrukne tabletter 16 tabletter - AIC n. 037146014
200 mg filmovertrukne tabletter 20 tabletter - AIC n. 037146026
200 mg filmovertrukne tabletter 500 tabletter - AIC n. 037146038
400 mg filmovertrukne tabletter 10 tabletter - AIC n. 037146040
400 mg filmovertrukne tabletter 500 tabletter - AIC n. 037146053
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN -
Første godkendelse: 13. november 2007
Fornyelse: 22. marts 2009
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN -
06. oktober 2015