Aktive ingredienser: Haloperidol
SERENASE 1 mg tabletter
SERENASE 5 mg tabletter
SERENASE 10 mg tabletter
SERENASE 2 mg / ml orale dråber, opløsning
SERENASE 10 mg / ml orale dråber, opløsning
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Hvorfor bruges Serenase? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antipsykotisk derivat af butyrophenon.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Tabletter og orale dråber, opløsning:
Psykomotorisk agitation i tilfælde af:
- Maniske tilstande, demens, oligofreni, psykopati, akut og kronisk skizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighedsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallucinationer i tilfælde af:
- Akut og kronisk skizofreni, paranoia, akut mental forvirring, alkoholisme (Korsakoffs syndrom), hypokondriasis, personlighedsforstyrrelser af paranoid, skizoid, skizotypisk, antisocial type, nogle tilfælde af grænsetypen.
- Koreiforme bevægelser.
- Agitation, aggression og flyvereaktioner hos ældre forsøgspersoner.
- Tics og stamming.
- Han trak sig tilbage.
- Hikke.
- Alkohol tilbagetrækningssyndromer.
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug:
Modstandsdygtige former for psykomotorisk spænding, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose.
Anvendelsen af produktet i høje doser bør begrænses til behandling af resistente former for: psykomotoriske excitationssyndromer, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose.
Ved behandling af intense smerter generelt i forbindelse med narkotiske analgetika.
Kontraindikationer Når Serenase ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Komatiske stater, patienter stærkt deprimeret af alkohol eller andre stoffer, der er aktive på centralnervesystemet, endogene depressioner uden uro, Parkinsons sygdom.
Asteni, neurose og spastiske tilstande på grund af læsioner i de basale ganglier (hemiplegi, multipel sklerose osv.).
Kendt eller mistænkt graviditet, amning og hos børn.
Klinisk signifikant hjertesygdom (f.eks. Nylig akut myokardieinfarkt, dekompenseret hjertesvigt, arytmier behandlet med klasse IA og III antiarytmiske lægemidler).
QTc -intervalforlængelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigeret hypokaliæmi.
Samtidig brug af QTc -forlængende lægemidler.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Serenase
Sjældne tilfælde af pludselig død er blevet rapporteret hos psykiatriske patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler, herunder SERENASE.
Brug med forsigtighed til patienter med hjerte -kar -sygdom eller en familiehistorie med QT -forlængelse.
SERENASE bør ikke administreres intravenøst, da intravenøs administration af haloperidol har været forbundet med en øget risiko for QT -forlængelse og Torsade de Pointes. Udfør et grundlæggende EKG, før behandlingen påbegyndes (se afsnittet "Kontraindikationer").
Overvåg EKG under behandlingen baseret på patientens kliniske tilstand.
Under behandlingen reduceres dosis, hvis QT -forlængelse observeres, og afbrydes, hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontrol af elektrolytter anbefales.
Undgå samtidig behandling med andre neuroleptika.
En cirka tre gange stigning i risikoen for cerebrovaskulære hændelser blev observeret i randomiserede kliniske forsøg versus placebo hos en population af patienter med demens behandlet med nogle atypiske antipsykotika. Mekanismen for denne øgede risiko er ukendt.
En øget risiko for andre antipsykotika eller andre patientpopulationer kan ikke udelukkes. SERENASE bør bruges med forsigtighed til patienter med slagtilfælde.
SERENASE bør administreres med forsigtighed i følgende tilfælde:
- hvis patienten eller en anden i deres familie har en historie med blodpropper (tromber), da medicin som disse har været forbundet med dannelsen af blodpropper
- alvorlige kardiopatiske patienter på grund af mulig forbigående arteriel hypotension og / eller anginalsmerter (i dette tilfælde må du ikke bruge adrenalin, da SERENASE kan blokere hypertensiv aktivitet med yderligere paradoksal trykreduktion) og under alle omstændigheder hos ældre eller deprimerede personer
- epileptiske patienter og dem, der er disponerede for anfald (f.eks. alkoholudtagning, hjerneskade), da SERENASE er blevet rapporteret at forårsage anfald
- patienter med kendt allergi eller med en historie med allergiske reaktioner over for lægemidler eller med leukopeniserende tilstande
- under den maniske fase af cyklisk psykose på grund af muligheden for en hurtig ændring i humøret mod depression
- da haloperidol metaboliseres i leveren, anbefales det at administrere det med forsigtighed til patienter med leverinsufficiens
- i tilfælde af samtidig antiparkinsonbehandling, skal sidstnævnte fortsættes efter seponering af SERENASE, som har en længere elimineringstid, for at undgå udseende eller forværring af ekstrapyramidale symptomer.Lægen bør overveje muligheden for at øge det intraokulære tryk, når SERENASE gives sammen med antikolinerge lægemidler, herunder antiparkinson
- thyroxin kan lette toksiciteten af SERENASE. Derfor bør produktet administreres med stor forsigtighed til patienter med hypertyreose. Antipsykotisk behandling i sidstnævnte bør ledsages af passende thyrostatisk behandling
- ved skizofreni kan reaktionen på behandling med antipsykotiske lægemidler blive forsinket. Selv når medicin stoppes, kan genoptagelse af symptomer muligvis ikke være synlig i flere uger eller måneder
- akutte abstinenssymptomer, herunder kvalme, opkastning og søvnløshed, er meget sjældent blevet beskrevet efter pludselig seponering af høje doser antipsykotiske lægemidler. Psykotisk tilbagefald kan også forekomme, så en gradvis tilbagetrækning anbefales
- SERENASE bør ikke bruges alene i tilfælde, hvor depression er dominerende. SERENASE kan forbindes med antidepressive lægemidler under tilstande, hvor depression og psykose sameksisterer.
Lægemidlet bør administreres under tilsyn af psykiateren.
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Patienten bør konsultere sin læge for at blive instrueret i den mest korrekte metode til administration af lægemidlet.
SERENASE i ampulformulering skal administreres intramuskulært.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Serenase
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
Må ikke administreres samtidigt med QT -forlængende lægemidler, såsom nogle klasse IA -antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og procainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), nogle antihistaminer, andre antipsykotika og nogle antimalarialer (f.eks. Kinin og mefloquin) og også moxifloxacin. Denne liste betragtes kun som vejledende og ikke udtømmende.
Milde til moderate stigninger i haloperidolkoncentrationen er blevet rapporteret i farmakokinetiske undersøgelser, når de administreres med lægemidler som itraconazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, quinidin, fluoxetin, serthalin, chlorpromazin og promethazin. QTc -stigninger blev observeret, når haloperidol blev administreret i kombination med metaboliske hæmmere ketoconazol (400 mg / dag) eller paroxetin (20 mg / dag) .I dette tilfælde kan det være nødvendigt at reducere haloperidoldosis.
Må ikke administreres samtidigt med lægemidler, der forårsager elektrolytforstyrrelser.
Samtidig brug af diuretika, især dem, der kan forårsage hypokaliæmi, bør undgås.
Kombinationen med andre psykofarmaka kræver særlig forsigtighed og årvågenhed fra lægen for at undgå uventede uønskede virkninger af interaktion.Som alle neuroleptika kan SERENASE forstærke CNS -depressiv virkning af andre lægemidler, herunder alkohol, hypnotika, beroligende midler eller stærke analgetika. En forbedring af disse virkninger er også blevet rapporteret, når den kombineres med methyldopa.
SERENASE kan nedsætte de antiparkinsoniske virkninger af levodopa.
SERENASE hæmmer metabolismen af tricykliske antidepressiva og øger deres plasmaniveauer.
Kronisk behandling med enzymatiske aktivatorer såsom carbamazepin, phenobarbital, rifampicin i kombination med SERENASE forårsager en signifikant reduktion i plasmaniveauer af haloperidol; derfor, i tilfælde af samtidig behandling, bør dosis af SERENASE korrigeres passende. Efter stop af disse lægemidler skal dosis af SERENASE muligvis reduceres.
I sjældne tilfælde er følgende symptomer blevet rapporteret ved samtidig brug af lithium og SERENASE: encefalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptisk syndrom, hjernestamforstyrrelser, akut hjernesyndrom og koma. De fleste af disse symptomer var reversible. Det er stadig kontroversielt om disse symptomer er relateret til samtidig administration, eller om de er manifestation af en tydelig klinisk episode. Ikke desto mindre anbefales det, at patienter, der behandles samtidigt med SERENASE og lithium, straks afbrydes behandlingen, hvis disse viser sig. Symptomer SERENASE kan modvirke virkning af adrenalin og andre sympatomimetiske midler og vende de hypotensive virkninger af adrenerge midler, såsom guanethidin.
En "antagonistisk virkning på" virkningen af antikoagulerende phenindion er blevet rapporteret.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Neuroleptisk ondartet syndrom
Et potentielt dødeligt symptomkompleks kaldet neuroleptisk malignt syndrom er blevet rapporteret under behandling med antipsykotiske lægemidler. Kliniske manifestationer af dette syndrom er: hyperpyreksi, muskelstivhed, akinesi, vegetative lidelser (uregelmæssig puls og blodtryk, svedtendens, takykardi, arytmier); bevidsthedsændringer, der kan udvikle sig til stupor og koma. Behandlingen af S.N.M. den består i straks at afbryde administrationen af antipsykotiske lægemidler og andre ikke-essentielle lægemidler og indføre intensiv symptomatisk behandling (der skal udvises særlig omhu for at reducere hypertermi og korrigere dehydrering). Hvis det antages, at genoptagelsen af antipsykotisk behandling er nødvendig, skal patienten overvåges nøje.
Ved brug af nogle større neuroleptika, herunder SERENASE, er forekomsten af tilfælde af bronkopneumoni blevet rapporteret, sandsynligvis begunstiget af dehydrering på grund af reduceret følelse af tørst, hæmokoncentration og reduceret lungeventilation; forekomsten af sådanne symptomer, især hos "ældre, kræver hurtig og passende behandling.
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin. SERENASE er kontraindiceret under graviditet og amning.
Følgende symptomer er observeret hos nyfødte babyer til mødre, der har taget konventionelle eller atypiske antipsykotika, herunder SERENASE, i sidste trimester (sidste tre måneder af graviditeten): rysten, muskelstivhed og / eller svaghed, søvnighed, uro, vejrtrækningsproblemer og vanskeligheder med at indtage mad. Kontakt dit læge, hvis dit barn viser nogen af disse symptomer.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
SERENASE kan forårsage sedation og reduceret opmærksomhed, især ved højere doser og i begyndelsen af behandlingen; disse virkninger kan forstærkes af alkohol. Patienter bør rådes til ikke at køre bil eller betjene maskiner under behandlingen, før deres reaktivitet over for lægemidlet er konstateret.
Advarsler om nogle af ingredienserne i SERENASE
SERENASE tabletter indeholder lactose. Hvis din læge har konstateret en intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager denne medicin. SERENASE orale dråber indeholder parahydroxybenzoater. De kan forårsage allergiske reaktioner (herunder forsinket) SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning indeholder parahydroxybenzoater. De kan forårsage allergiske reaktioner (endda forsinket) og undtagelsesvis bronkospasme.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Serenase: Dosering
De foreslåede doseringer er kun vejledende, da doseringen er strengt individuel og varierer alt efter patientens svar. Dette betyder, at i den akutte fase ofte er en progressiv stigning i doser nødvendig, efterfulgt af en gradvis reduktion i vedligeholdelsesfasen, for at fastlægge den minimale effektive dosis. Høje doser bør kun gives til patienter, der har reageret dårligt på lavere doser.
VOKSNE
1. Som neuroleptiker
akut fase: akutte episoder med skizofreni, delirium tremens, paranoia, akut forvirring, Korsakoffs syndrom, akut paranoia: 5 mg til intramuskulær brug gentages hver time, indtil tilstrækkelig symptomkontrol er opnået og under alle omstændigheder op til maksimalt 20 mg / dag. Ved oral administration kunne doser mellem 2 og 20 mg / dag administreres enten som en enkelt dosis eller som opdelte doser.
kronisk fase: kronisk skizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighedsforstyrrelser: til oral administration: 1-3 mg tre gange om dagen, afhængigt af den individuelle reaktion.
Den maksimale daglige dosis bør dog ikke overstige 20 mg.
2. Ved kontrol af psyko-motorisk agitation
akut fase: mani, demens, alkoholisme, personligheds- og adfærdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevægelser, tics, stamming: 5 mg til intramuskulær brug gentages hver time, indtil tilstrækkelig symptomkontrol er opnået og under alle omstændigheder op til maksimalt 20 mg / dag
kronisk fase: til oral administration: fra 0,5-1 mg tre gange om dagen op til 2-3 mg tre gange om dagen, afhængigt af den individuelle reaktion.
3. Som en hypnotiker
til oral administration: 2-3 mg i en enkelt dosis, om aftenen før sengetid.
4. Som en antiemetisk
ved opkastning af central oprindelse: 5 mg til intramuskulær brug
Ved profylakse ved postoperativ opkastning: 2,5-5 mg til intramuskulær brug ved operationens afslutning.
ÆLDRE BORGERE
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal vurdere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Serenase
Symptomer:
Manifestationer af overdosering er dem, der stammer fra en ophøjelse af de kendte farmakologiske virkninger og bivirkninger. De vigtigste symptomer er: intense ekstrapyramidale reaktioner, hypotension og sedation. En ekstrapyramidal reaktion manifesterer sig med muskelstivhed og generaliseret eller lokal rystelse. I ekstreme tilfælde kan patienten manifestere en koma-tilstand med respirationsdepression og alvorlig arteriel hypotension, hvilket fører til en choklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligvis forbundet med forlængelse af QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også overvejes.
Behandling:
Der er ingen specifik modgift. Behandlingen er primært støttende. Aktivt kul kan administreres. Hos komatøse patienter bør der etableres et patentluftvej ved tracheostomi eller intubation. Åndedrætsdepression kan kræve kunstigt åndedræt. EKG og vitale tegn bør overvåges, indtil EKG er normaliseret.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske foranstaltninger.
Hypotension og kredsløbskollaps kan behandles ved intravenøs infusion af væsker, plasma eller koncentreret albumin eller brug af vasopressormidler såsom dopamin eller noradrenalin. Adrenalin bør ikke anvendes, da det kan forårsage alvorlig hypotension i nærvær af SERENASE. I tilfælde af alvorlig ekstrapyramidale reaktioner, bør antiparkinsonmedicin (f.eks. benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) administreres parenteralt.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis SERENASE, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
TIL ALLE tvivl om brug af SERENASE, SPØG DIN LÆGE ELLER FARMACIST.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Serenase
Som al anden medicin kan SERENASE forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Bivirkninger rapporteret af patienter, der tager SERENASE, er anført nedenfor:
- Nervesystemet: ekstrapyramidale lidelser, hyperkinesi, tremor, hypertoni, dystoni, døsighed, bradykinesi, svimmelhed, akatisi, dyskinesi, hypokinesi, tardiv dyskinesi, motorisk dysfunktion, ufrivillig muskelsammentrækning, malignt neuroleptisk syndrom, nystagmus, parkinsonisme.
- Øjensygdomme: synsforstyrrelser, okulogyrisk krise, sløret syn.
- Mave -tarmkanalen: forstoppelse, mundtørhed, spyt -hypersekretion, opkastning, kvalme.
- Karsygdomme: ortostatisk hypotension, hypotension.
- Reproduktionssystem og brystsygdomme: erektil dysfunktion, amenoré, ubehag i brystet, brystsmerter, galactorrhea, dysmenoré, seksuel dysfunktion, menstruationsforstyrrelser, menorragi, priapisme, gynækomasti.
- Undersøgelser: vægtøgning, forlænget QT -elektrokardiogram, vægttab.
- Endokrine lidelser: hyperprolactinæmi, upassende udskillelse af det antidiuretiske hormon.
- Psykiatriske lidelser: nedsat libido, tab af libido, uro, psykotiske lidelser, forvirringstilstand, depression, søvnløshed.
- Hjertesygdomme: takykardi, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikelflimren, ventrikulær takykardi, ekstrasystol.
- Muskuloskeletale og bindevævssygdomme: trismus, stiv nakke, muskelstivhed, muskelspasmer, muskuloskeletale smerter, muskelsammentrækninger.
- Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet: gangforstyrrelser, pludselig død, ansigtsødem, ødem, hyponatriæmi, hypertermi.
- Blod- og lymfesystem: agranulocytose, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni. Immunsystemet: anafylaktisk reaktion, overfølsomhed.
- Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: hypoglykæmi.
- Åndedrætsorganer, thorax og mediastinum: bronkospasme, laryngospasme, larynxødem, dyspnø.
- Lever og galdeveje: akut leversvigt, hepatitis, kolestase, gulsot, abnormiteter i leverfunktionstest.
- Hud og subkutan væv: leukocytoklastisk vaskulitis, eksfoliativ dermatitis, urticaria, lysfølsomhedsreaktioner, udslæt, kløe, hyperhidrose.
- Graviditet, puerperium og perinatale tilstande: Rystelser, muskelstivhed, svaghed, døsighed, uro, vejrtrækningsbesvær eller fodringsforstyrrelser kan forekomme hos spædbørn født af mødre, der har brugt SERENASE i sidste trimester af graviditeten.
Mulige bivirkninger
- Blodpropper (tromber) i venerne, især i benene (symptomer omfatter hævelse, smerter og rødme i benene), som kan bevæge sig gennem blodkar i lungerne og forårsage brystsmerter og åndedrætsbesvær. Hvis du bemærker nogen af disse symptomer, skal du straks kontakte din læge.
Yderligere vigtige oplysninger
- Hos ældre mennesker med demens er der rapporteret en lille stigning i antallet af dødsfald for de patienter, der tager antipsykotika sammenlignet med dem, der ikke tager dem.
- Ældre patienter med demens, der kræver behandling med SERENASE for at kontrollere deres adfærd, kan have en øget risiko for død i forhold til ikke at blive behandlet.
- Hvis du har haft episoder med uregelmæssig hjerterytme (hjertebanken, svimmelhed, besvimelse), høj feber, muskelstivhed, hurtig vejrtrækning, unormal svedtendens eller nedsat mental klarhed, skal du straks kontakte din læge. Din krop reagerer muligvis upassende på medicinen.
- Sjældne tilfælde af QT -forlængelse, ventrikulære arytmier såsom torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikelflimren og hjertestop er blevet observeret med SERENASE og andre lægemidler af samme klasse. Meget sjældne tilfælde af pludselig død.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.Indberetning af bivirkninger Hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel, skal du kontakte din læge eller apoteket. Bivirkninger kan også indberettes direkte via det nationale rapporteringssystem på https: // www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel."
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakningen ADVARSEL: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen. Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning og farmaceutisk form
SAMMENSÆTNING
SERENASE 1 mg tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 mg
Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, talkum, hydrogeneret vegetabilsk olie.
SERENASE 5 mg tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg
Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, talkum, hydrogeneret vegetabilsk olie.
SERENASE 10 mg tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 10 mg
Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, talkum, hydrogeneret vegetabilsk olie.
SERENASE 2 mg / ml orale dråber, opløsning
100 ml oral opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 200 mg
Hjælpestoffer: mælkesyre, methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat, renset vand.
SERENASE 10 mg / ml orale dråber, opløsning
100 ml oral opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 g
Hjælpestoffer: mælkesyre, methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat, renset vand.
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Hvert hætteglas indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg
Hjælpestoffer: methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat, mælkesyre, vand til injektionsvæsker.
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Hver ampul indeholder: Aktiv ingrediens: 5 mg haloperidol
Hjælpestoffer: mælkesyre, vand til injektionsvæsker.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
SERENASE 1 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 5 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 10 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 2 mg / ml orale dråber, opløsning: 15 ml orale dråber, opløsning
SERENASE 10 mg / ml orale dråber, opløsning: 15 ml orale dråber, opløsning
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 5 ampuller til injektionsvæske, opløsning
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 5 ampuller til injektionsvæske, opløsning
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
SERENASE
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
SERENASE 1 mg tabletter
En tablet indeholder
Aktivt princip: haloperidol 1 mg
Hjælpestoffer med kendt effekt: lactose
SERENASE 5 mg tabletter
En tablet indeholder
Aktivt princip: haloperidol 5 mg
Hjælpestoffer med kendt effekt: lactose
SERENASE 10 mg tabletter
En tablet indeholder
Aktivt princip: haloperidol 10 mg
Hjælpestoffer med kendt effekt: lactose
SERENASE 2 mg / ml orale dråber, opløsning
100 ml oral opløsning indeholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 200 mg
Hjælpestoffer med kendt virkning: methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat
SERENASE 10 mg / ml orale dråber, opløsning
100 ml oral opløsning indeholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 g
Hjælpestoffer med kendt virkning: methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Hvert hætteglas indeholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg
Hjælpestoffer med kendt virkning: methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Hvert hætteglas indeholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter
Orale dråber, opløsning
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Orale tabletter og dråber, opløsning:
Psykomotorisk agitation i tilfælde af:
- maniske tilstande, demens, oligofreni, psykopati, akut og kronisk skizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighedsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallucinationer i tilfælde af:
- akut og kronisk skizofreni, paranoia, akut mental forvirring, alkoholisme (Korsakoffs syndrom), hypokondriasis, personlighedsforstyrrelser af paranoid, skizoid, skizotypisk, antisocial type, nogle tilfælde af grænsetypen.
- Koreiforme bevægelser.
- Agitation, aggression og flyvereaktioner hos ældre forsøgspersoner.
- Tics og stamming.
- Han trak sig tilbage.
- Hikke.
- Alkohol tilbagetrækning syndromer.
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug:
Modstandsdygtige former for psykomotorisk spænding, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose.
Anvendelse af produktet i høje doser bør begrænses til behandling af resistente former for: psykomotoriske excitationssyndromer, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose Ved behandling af intense smerter generelt i forbindelse med narkotiske analgetika.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
De foreslåede doseringer er kun vejledende, da doseringen er strengt individuel og varierer alt efter patientens respons (alder, patientens tilstand, art og sværhedsgrad af lidelserne, terapeutisk respons, produktets tolerabilitet). Dette betyder, at i den akutte fase ofte er en progressiv stigning i doser nødvendig, efterfulgt af en gradvis reduktion i vedligeholdelsesfasen, for at fastlægge den minimale effektive dosis. Høje doser bør kun gives til patienter, der har reageret dårligt på lavere doser.
SERENASE i ampulformulering bør administreres intramuskulært (se pkt. 4.4. Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
VOKSNE
1. Som neuroleptiker
akut fase: akutte episoder med skizofreni, delirium tremens, paranoia, akut forvirring, Korsakoffs syndrom, akut paranoia: 5 mg i.m. gentages hver time, indtil der er opnået tilstrækkelig symptomkontrol og under alle omstændigheder op til maksimalt 20 mg pr. dag.
Ved oral administration kunne doser mellem 2 og 20 mg / dag administreres enten som en enkelt dosis eller som opdelte doser.
kronisk fase: kronisk skizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighedsforstyrrelser: til oral administration: 1-3 mg tre gange om dagen, afhængigt af den individuelle reaktion.
Den maksimale daglige dosis bør dog ikke overstige 20 mg.
2. Ved kontrol af psyko-motorisk agitation
akut fase: mani, demens, alkoholisme, personligheds- og adfærdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevægelser, tics, stamming: 5 mg i.m. gentages hver time, indtil der er opnået tilstrækkelig symptomkontrol og under alle omstændigheder op til maksimalt 20 mg pr. dag
kronisk fase: til oral administration: fra 0,5-1 mg tre gange om dagen op til 2-3 mg tre gange om dagen, afhængigt af den individuelle reaktion.
3. Som en hypnotiker
til oral administration: 2-3 mg i en enkelt dosis, om aftenen før sengetid.
4. Som en antiemetisk
ved opkastning af central oprindelse: 5 mg i.m.
Ved profylakse ved postoperativ opkastning: 2,5-5 mg i.m. ved afslutningen af interventionen.
ÆLDRE BORGERE
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal vurdere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
PEDIATRISK BEFOLKNING
Sikkerhed og effekt af haloperidol er ikke fastslået hos den pædiatriske population.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
Komatiske stater, patienter stærkt deprimeret af alkohol eller andre stoffer, der er aktive på centralnervesystemet, endogene depressioner uden uro, Parkinsons sygdom.
Asteni, neurose og spastiske tilstande på grund af læsioner i de basale ganglier (hemiplegi, multipel sklerose osv.).
Klinisk signifikant hjertesygdom (f.eks. Nylig akut myokardieinfarkt, dekompenseret hjertesvigt, arytmier behandlet med klasse IA og III antiarytmiske lægemidler).
QTc -intervalforlængelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigeret hypokaliæmi.
Samtidig brug af QTc -forlængende lægemidler.
Kendt eller mistænkt graviditet, amning og hos børn.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Udfør et grundlæggende EKG, før behandlingen påbegyndes (se afsnit 4.3).
Overvåg EKG under behandlingen baseret på patientens kliniske tilstand.
Under behandlingen reduceres dosis, hvis QT -forlængelse observeres, og afbrydes, hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontrol af elektrolytter anbefales.
Undgå samtidig behandling med andre neuroleptika.
Sjældne tilfælde af pludselig død er blevet rapporteret hos psykiatriske patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler, herunder SERENASE.
Tilfælde af venøs tromboemboli (VTE) er blevet rapporteret med antipsykotiske lægemidler. Patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler har ofte erhvervet risikofaktorer for VTE; derfor skal alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres før og under behandlingen med SERENASE og forebyggende foranstaltninger.
Øget dødelighed hos ældre med demens
Data fra to store observationsstudier har vist, at risikoen for død er en smule øget hos ældre mennesker med demens behandlet med antipsykotika end hos ubehandlede. Der er ikke tilstrækkelige data til nøjagtigt at estimere risikostørrelsen, og årsagen til den øgede risiko kendes ikke.
SERENASE er ikke licenseret til behandling af demensrelaterede adfærdsforstyrrelser.
Ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med antipsykotiske lægemidler viser en øget risiko for død. Analyse af sytten placebokontrollerede kliniske forsøg (10 ugers modal varighed), overvejende hos patienter, der fik atypiske antipsykotiske lægemidler, afslørede en 1,6 til 1,7 gange øget risiko for død hos lægemiddelbehandlede patienter sammenlignet med placebo. ugers kontrolleret klinisk undersøgelse med et typisk lægemiddel, var dødeligheden cirka 4,5% hos lægemiddelbehandlede patienter sammenlignet med cirka 2,6% i den lægemiddelbehandlede gruppe. placebo.
Selvom dødsårsagerne varierede, så de fleste dødsfald ud til at være kardiovaskulære (f.eks. Hjertesvigt, pludselig død) eller infektiøs (f.eks. Lungebetændelse) i naturen. Observationsstudier tyder på, at behandling med konventionelle antipsykotika ligesom atypiske antipsykotika kan øge dødeligheden.
I denne sammenhæng er det ikke klart, om den øgede dødelighed observeret i observationsstudier kan tilskrives antipsykotika eller omvendt nogle karakteristika hos patienterne.
Kardiovaskulære effekter
Tilfælde af forlængelse af QT -intervallet og / eller ventrikulære arytmier er ud over sjældne tilfælde af pludselig død blevet rapporteret meget sjældent med haloperidol og kan forekomme hyppigere ved høje lægemiddeldoser og hos disponerede patienter.
Da QT -intervalforlængelse er blevet observeret under SERENASE -behandling, anbefales forsigtighed hos patienter med tilstande, der er disponible for QT -forlængelse (forlænget QT -syndrom, hypokaliæmi, elektrolytubalance, lægemidler, der forårsager QT -forlængelse., Hjerte -kar -sygdomme, QT -forlængelse i familien), især hvis SERENASE administreres parenteralt (se afsnit 4.5).
Risikoen for forlængelse af QT -intervallet og / eller ventrikulære arytmier kan stige med høje doser (se pkt. 4.8 og 4.9), eller når lægemidlet administreres parenteralt.
SERENASE bør ikke administreres intravenøst, da intravenøs administration af haloperidol har været forbundet med en øget risiko for QT -forlængelse og Torsade de Pointes.
Takykardi og hypotension er også blevet rapporteret hos lejlighedsvise patienter.
Neuroleptisk malignt syndrom
Ligesom andre antipsykotiske lægemidler har SERENASE også været forbundet med neuroleptisk malignt syndrom: en sjælden og idiosynkratisk reaktion præget af hypertermi, generaliseret muskelstivhed, autonom ustabilitet, ændret bevidsthedstilstand. Hypertermi er ofte et tidligt symptom på dette syndrom. Antipsykotisk behandling bør afbrydes øjeblikkeligt, og passende støttende pleje og omhyggelig overvågning iværksættes.
Tardiv dyskinesi
Som med alle antipsykotiske lægemidler kan tardiv dyskinesi forekomme hos nogle patienter i langvarig behandling eller efter afbrydelse af behandlingen. Dette syndrom er hovedsageligt karakteriseret ved ufrivillige rytmiske bevægelser af tungen, ansigtet, munden eller kæben. Manifestationer kan være permanente hos nogle patienter. Syndromet kan maskeres ved at genoptage behandlingen, øge dosis eller skifte til et andet antipsykotisk middel. Behandlingen bør stoppes hurtigst muligt.
Ekstrapyramidale symptomer
Som med alle neuroleptika kan der opstå ekstrapyramidale symptomer, fx tremor, stivhed, hypersalivation, bradykinesi, akatisi, akut dystoni.
Antikolinerge antiparkinsonmedicin kan ordineres om nødvendigt, men bør ikke anvendes rutinemæssigt som en forebyggende foranstaltning. Hvis samtidig behandling med antiparkinsonmedicin er nødvendig, bør det fortsættes efter ophør af SERENASE, hvis udskillelsen er hurtigere end SERENASE, for at undgå udvikling eller forværring af ekstrapyramidale symptomer.Lægen bør overveje, hvad der er muligt. intraokulært tryk på grund af antikolinerge lægemidler, herunder antiparkinsonmidler, når det administreres samtidigt med SERENASE.
Sikkerhedsdata til rådighed for den pædiatriske population indikerer en risiko for ekstrapyramidale symptomer, herunder tardiv dyskinesi og sedation. Der findes ingen langsigtede sikkerhedsdata.
Anfald / kramper
Anfald udløst af SERENASE er blevet rapporteret. Forsigtighed anbefales hos patienter med epilepsi og i forhold, der kan disponere for anfald (f.eks. Alkoholudtagning og hjerneskade).
Hepatobiliære effekter
Da SERENASE metaboliseres af leveren, anbefales forsigtighed hos patienter med leversygdom. Der har været isolerede rapporter om unormal leverfunktion eller hepatitis, oftest kolestatisk.
Virkninger på det endokrine system
Thyroxin kan lette toksiciteten af SERENASE. Antipsykotisk behandling hos patienter med hypertyreose bør kun udføres med stor forsigtighed og bør altid ledsages af terapi for at opnå en euthyroid -tilstand.
De hormonelle virkninger af neuroleptiske antipsykotika omfatter hyperprolactinæmi, som kan forårsage galactorrhea, gynækomasti og oligo- eller amenoré. Meget sjældne tilfælde af hypoglykæmi og ADH -uhensigtsmæssigt sekretionssyndrom er blevet rapporteret.
Yderligere overvejelser
Ved skizofreni kan reaktionen på antipsykotisk lægemiddelbehandling blive forsinket. Selvom medicinen stoppes, ser genoptagelse af symptomer muligvis ikke synlig ud i flere uger eller måneder. Akutte abstinenssymptomer, herunder kvalme, opkastning og søvnløshed, er meget sjældent blevet beskrevet efter pludselig seponering af høje doser antipsykotiske lægemidler. Psykotisk tilbagefald kan også forekomme, så en gradvis tilbagetrækning anbefales. Som med alle antipsykotika bør SERENASE ikke bruges alene i tilfælde, hvor depression er fremherskende. SERENASE kan forbindes med antidepressive lægemidler under tilstande, hvor depression og psykose sameksisterer.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
SERENASE-tabletter indeholder lactose, derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption ikke tage denne medicin.
SERENASE orale dråber indeholder parahydroxybenzoater. De kan forårsage allergiske reaktioner (endda forsinket).
SERENASE injicerbare opløsninger indeholder parahydroxybenzoater. De kan forårsage allergiske reaktioner (endda forsinket) og undtagelsesvis bronkospasme.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Som med andre antipsykotika skal du være forsigtig, når du ordinerer haloperidol sammen med andre lægemidler, der fremkalder forlængelse af QT -intervallet.
Haloperidol følger flere metaboliske veje, herunder glucuronidering og cytochrom P450 -systemet (især CYP 3A4 eller CYP 2D6). Hæmning af disse metaboliske veje med et andet lægemiddel eller et fald i den enzymatiske aktivitet af CYP 2D6 det kan forårsage øget haloperidolkoncentration og en øget risiko for bivirkninger inklusive QT -forlængelse.
Milde til moderate stigninger i haloperidolkoncentrationen er blevet rapporteret i farmakokinetiske undersøgelser, når de administreres samtidigt med substrater eller hæmmere af CYP 3A4 eller CYP 2D6 isoenzymer, såsom itraconazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, kinidin, fluoxetin, seroxalchlorazin, . Et fald i CYP 2D6 -enzymaktiviteten kan forårsage en stigning i haloperidolkoncentrationer. Stigninger i QTc er blevet observeret, når haloperidol blev administreret med en kombination af metaboliske hæmmere ketoconazol (400 mg / dag) og paroxetin (20 mg / dag). Dør) . I dette tilfælde kan det være nødvendigt at reducere haloperidoldosis. Forsigtighed bør udvises ved administration af haloperidol i kombination med lægemidler, der kan forårsage ubalance i elektrolyt.
Virkninger af andre lægemidler på haloperidol
Når langvarig behandling med enzyminduktorer såsom carbamazepin, phenobarbital, rifampicin tilføjes til SERENASE -behandling, kan der forekomme et signifikant fald i plasmahaloperidolniveauer. Under den kombinerede behandling bør dosis af SERENASE derfor om nødvendigt justeres. Det kan være nødvendigt at reducere doseringen af SERENASE efter stop af sådanne lægemidler.
Natriumvalproat, et lægemiddel kendt som en glucuronidationshæmmer, påvirker ikke plasmaniveauerne af haloperidol.
Virkninger af haloperidol på andre lægemidler
Som alle neuroleptika kan SERENASE forstærke CNS -depressiv virkning af andre lægemidler, herunder alkohol, hypnotika, beroligende midler eller stærke analgetika.
En forbedring af disse virkninger er også blevet rapporteret, når den kombineres med methyldopa. SERENASE kan modvirke virkningen af adrenalin og andre sympatomimetiske midler og vende den hypotensive virkning af adrenerge blokeringsmidler, f.eks. Guanethidin.
SERENASE kan nedsætte de antiparkinsoniske virkninger af levodopa.
Haloperidol er en CYP 2D6 -hæmmer.
Må ikke administreres samtidigt med QT -forlængende lægemidler, såsom nogle klasse IA -antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og procainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), nogle antihistaminer, andre antipsykotika og nogle antimalarialer (f.eks. Kinin og mefloquin) og også moxifloxacin. Denne liste betragtes kun som vejledende og ikke udtømmende.
Må ikke administreres samtidigt med lægemidler, der forårsager ændring af elektrolytter.
Samtidig brug af diuretika, især dem, der kan forårsage hypokaliæmi, bør undgås.
SERENASE hæmmer metabolismen af tricykliske antidepressiva og øger derved deres plasmaniveauer.
Andre former for interaktion
I sjældne tilfælde er følgende symptomer blevet rapporteret ved samtidig brug af lithium og SERENASE: encephalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptisk syndrom, hjernestamforstyrrelser, akut hjernesyndrom og koma. De fleste af disse symptomer var reversible. Det er stadig kontroversielt om disse symptomer er relateret til samtidig administration, eller om de er manifestation af en særskilt klinisk episode. Ikke desto mindre anbefales det, at patienter, der behandles samtidigt med SERENASE og lithium, straks afbrydes behandlingen, hvis disse viser symptomer.
En "antagonistisk virkning på" virkningen af antikoagulerende phenindion er blevet rapporteret.
04.6 Graviditet og amning
Dyrestudier har vist en teratogen effekt af haloperidol (se pkt. 5.3).
Spædbørn udsat for konventionelle eller atypiske antipsykotika inklusive SERENASE i tredje trimester af graviditeten har risiko for bivirkninger, herunder ekstrapyramidale eller abstinenssymptomer, som kan variere i sværhedsgrad og varighed efter fødslen. Der har været rapporter om uro, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighed, åndedrætsbesvær, forstyrrelser i fødeindtagelse. Spædbørn bør derfor overvåges nøje.
Må ikke bruges i tilfælde af bekræftet eller formodet graviditet eller under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
SERENASE kan forårsage sedation og reduceret opmærksomhed, især ved højere doser og i begyndelsen af behandlingen; disse virkninger kan forstærkes af alkohol. Patienter bør rådes til ikke at køre bil eller betjene maskiner under behandlingen, før deres reaktivitet over for lægemidlet er konstateret.
04.8 Bivirkninger
Data fra kliniske forsøg
Data fra dobbeltblinde placebokontrollerede undersøgelser - Bivirkninger rapporteret ved forekomst ≥ 1%
Sikkerheden ved SERENASE (2-20 mg / dag) blev evalueret hos 566 forsøgspersoner (heraf 284 behandlet med SERENASE og 282 med placebo), der deltog i 3 dobbeltblinde placebokontrollerede kliniske forsøg, to i behandlingen af skizofreni og den tredje i behandling af bipolar lidelse.
Bivirkningsreaktioner (ADR'er) rapporteret af ≥ 1% af forsøgspersonerne behandlet med SERENASE i disse undersøgelser er vist i tabel 1.
Tabel 1. Bivirkninger rapporteret af ≥ 1% af SERENASE-behandlede forsøgspersoner, der deltog i 3 kliniske forsøg med SERENASE parallelt med placebo.
Data fra aktive kontrollerede kliniske forsøg - Bivirkninger rapporteret ved forekomst ≥ 1%
Seksten dobbeltblinde aktivt kontrollerede kliniske forsøg blev udvalgt for at bestemme forekomsten af bivirkninger.I disse 16 undersøgelser blev 1295 forsøgspersoner behandlet med SERENASE i en dosis på 1-45 mg / dag til behandling af skizofreni.
De bivirkninger rapporteret af ≥ 1% af forsøgspersonerne behandlet med SERENASE observeret i disse undersøgelser er vist i tabel 2.
Tabel 2. Bivirkninger rapporteret af ≥ 1% af forsøgspersonerne behandlet med SERENASE i 16 dobbeltblinde kontrollerede kliniske undersøgelser med SERENASE
Data fra placebo og aktive kontrollerede kliniske forsøg - Bivirkninger rapporteret ved forekomst
Yderligere bivirkninger, der opstod i
Tabel 3. Bivirkninger rapporteret af
Endokrine patologier
Hyperprolactinæmi
Psykiatriske lidelser
Nedsat libido
Tab af libido
Agitation
Nervesystemet lidelser
Motorisk dysfunktion
Ufrivillige muskelsammentrækninger
Neuroleptisk malignt syndrom
Nystagmus
Parkinsonisme
Sedation
Øjenlidelser
Sløret syn
Hjertepatologier
Takykardi
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Trismus
Stiv nakke
Muskelstivhed
Muskelspasmer
Muskuloskeletale ømhed
Muskelkontraktioner
Sygdomme i reproduktive system og bryst
Amenoré
Bryst ubehag
Brystsmerter
Galactorrhea
Dysmenoré
Seksuel dysfunktion
Menstruationsforstyrrelser
Menorrhagia
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Gangforstyrrelser
Postmarketingdata
De første bivirkninger, der blev identificeret som bivirkninger i forbindelse med markedsføringen af haloperidol efter markedsføring, er inkluderet i tabel 4. Gennemgangen efter markedsføring er baseret på gennemgang af alle tilfælde, hvor den aktive del af haloperidol (SERENASE) blev administreret. I hver tabel frekvenserne angives i overensstemmelse med følgende konvention:
Meget almindelig ≥ 1/10
Almindelig ≥ 1/100 e
Ikke almindelig ≥ 1/1000 e
Sjælden ≥ 1/10000 e
Meget sjælden
I tabel 4 er bivirkninger vist efter frekvensklasse baseret på spontan rapporteringshastighed.
Tabel 4. Bivirkninger ved postmarketing erfaring med haloperidol (oral, opløsning) rapporteret efter frekvenskategori estimeret ud fra spontane rapporteringshastigheder
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Meget sjælden Agranulocytose, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni
Forstyrrelser i immunsystemet
Meget sjælden Anafylaktisk reaktion, overfølsomhed
Endokrine patologier
Meget sjælden Upassende antidiuretisk hormonsekretion
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Meget sjælden Hypoglykæmi
Psykiatriske lidelser
Meget sjælden Psykotiske lidelser, uro, forvirring, depression, søvnløshed
Nervesystemet lidelser
Meget sjælden Kramper, hovedpine
Hjertepatologier
Meget sjælden Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikelflimren, ventrikulær takykardi, ekstrasystole
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Meget sjælden Bronkospasme, laryngospasme, larynxødem, dyspnø
Gastrointestinale lidelser
Meget sjælden Opkastning, kvalme
Lever- og galdeforstyrrelser
Meget sjælden Akut leversvigt, hepatitis, kolestase, gulsot, abnormiteter i leverfunktionstest
Hud og subkutan væv
Meget sjælden Leukocytoklastisk vaskulitis, eksfoliativ dermatitis, urticaria, lysfølsomhedsreaktioner, udslæt, kløe, hyperhidrose
Nyre- og urinlidelser
Meget sjælden Urinretention
Betingelser for graviditet, puerperium og perinatal
Ikke kendt Neonatal abstinenssyndrom
Ekstrapyramidale symptomer (se pkt. 4.6)
Sygdomme i reproduktive system og bryst
Meget sjælden Priapisme, gynækomasti
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Meget sjælden Pludselig død, ansigtsødem, ødem, hyponatriæmi, hypertermi
Diagnostiske tests
Meget sjælden Elektrokardiogram med forlænget QT, vægttab
Sjældne tilfælde af QT -forlængelse, ventrikulære arytmier såsom torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikelflimren og hjertestop er blevet observeret med SERENASE og andre lægemidler af samme klasse.
Meget sjældne tilfælde af pludselig død.
Tilfælde af venøs tromboemboli, herunder tilfælde af lungeemboli og tilfælde af dyb venetrombose, er blevet rapporteret med antipsykotiske lægemidler - Hyppighed ikke kendt.
Indberetning af formodede bivirkninger.
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere eventuelle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosering
Symptomer:
Manifestationer af overdosering er dem, der stammer fra en ophøjelse af de kendte farmakologiske virkninger og bivirkninger. De vigtigste symptomer er: intense ekstrapyramidale reaktioner, hypotension og sedation. En ekstrapyramidal reaktion manifesterer sig med muskelstivhed og generaliseret eller lokal rystelse.
I ekstreme tilfælde kan patienten manifestere en koma-tilstand med respirationsdepression og alvorlig arteriel hypotension, hvilket fører til en choklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligvis forbundet med forlængelse af QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også overvejes.
Behandling:
Der er ingen specifik modgift. Behandlingen er primært støttende. Aktivt kul kan administreres.
Hos komatøse patienter bør der etableres et patentluftvej ved tracheostomi eller intubation. Åndedrætsdepression kan kræve kunstigt åndedræt. EKG og vitale tegn bør overvåges, indtil EKG er normaliseret.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske foranstaltninger.
Hypotension og kredsløbskollaps kan behandles ved intravenøs infusion af væsker, plasma eller koncentreret albumin eller brug af vasopressormidler såsom dopamin eller noradrenalin.Adrenalin bør ikke anvendes, da det kan forårsage alvorlig hypotension i nærværelse af SERENASE.
I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale reaktioner bør anti-parkinson-lægemidler (f.eks. Benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) administreres parenteralt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Antipsykotisk, derivat af butyrophenon.
ATC -kode: N05AD01
Haloperidol er et neuroleptikum, der tilhører gruppen af butyrophenoner, og Haloperidol er en stærk dopaminantagonist; det har lignende affinitet for alle dopaminreceptorundertyper: det er derfor en ikke-selektiv dopaminerg antagonist. Lægemidlet har også antagonistisk aktivitet over for a-adrenerge receptorer, mens det ikke udviser antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet.
Virkningen af lægemidlet på delirium og hallucinationer menes at være forbundet med dopaminerg antagonisme i de mesokortiske og limbiske regioner.
Antagonisme i de basale ganglier er sandsynligvis årsagen til de ekstrapyramidale motoriske bivirkninger (dystoni, akatisi og parkinsonisme).
Haloperidol har en effektiv psykomotorisk beroligende effekt, som bidrager til en gunstig virkning på mani og andre agitationssyndromer.
Haloperidol har også vist sig at være nyttig til behandling af kroniske smerter, en effekt muligvis på grund af limbisk virkning.
De mere perifere antidopaminerge virkninger forklarer aktiviteten mod kvalme og opkastning (antagonisme på niveau med kemoreceptor udløser zone, CTZ), den øgede frigivelse af prolactin (gennem antagonismen mod inhiberingsaktiviteten, medieret af dopamin, af frigivelsen af prolactin ved adenohypofysen) og afslapning af de gastrointestinale lukkemuskler.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Efter oral administration er lægemidlets biotilgængelighed 60-70% af den administrerede dosis; maksimale plasmakoncentrationer nås mellem 2 og 6 timer.
Efter intramuskulær administration nås maksimal koncentration efter 20 minutter.
Fordeling
Haloperidol krydser let blod-hjerne-barrieren. Lægemidlet er 92% bundet til plasmaproteiner. Distributionsvolumen ved steady-state (Vdss) er højt (7,9 + 2,5 L / kg).
Metabolisme
Haloperidol metaboliseres af flere veje, herunder cytochrom P450 -enzymsystemet (især CYP 3A4 eller CYP 2D6) og glukuronidering.
Eliminering
Den terminale plasmahalveringstid (terminal eliminering) er i gennemsnit 24 timer (12 ÷ 38 timer) efter oral administration og 21 timer (13 ÷ 36 timer) efter intramuskulær administration. Udskillelse sker via fækal (60%) og urin (40% ). Ca. 1% af den indtagne dosis udskilles som uændret medicin i urinen.
Terapeutiske koncentrationer
Det er blevet foreslået, at den terapeutiske respons opnås med en række haloperidol-plasmakoncentrationer mellem 4 mcg / l og 20-25 mcg / l.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data baseret på konventionelle undersøgelser af toksicitet ved gentagen dosering, genotoksicitet og carcinogenicitet afslørede ikke nogen særlig fare for mennesker.
Hos gnavere har administration af haloperidol vist et fald i fertilitet og begrænsede teratogene og embryotoksiske virkninger.
I flere publicerede undersøgelser in vitro, haloperidol har vist evnen til at blokere hjerte -hERG -kanalen.
I nogle undersøgelser foretaget in vivo I dyremodeller forårsagede intravenøs administration af haloperidol betydelig QTc-forlængelse ved doser svarende til 0,3 mg / kg iv, hvilket viste en maksimal blodkoncentration Cmax 3 til 7 gange højere end den effektive plasmakoncentration på 4-20 ng / ml opnået hos mennesker.
Disse intravenøst administrerede doser, der forårsager forlængelse af QTc -intervallet, forårsagede ikke arytmier.I nogle undersøgelser forårsagede en højere dosis på 1 til 5 mg / kg administreret intravenøst QTc -forlængelse og / eller ventrikulær hjertearytmi. En maksimal plasmakoncentration Cmax 19 til 68 gange større end de effektive plasmakoncentrationer hos mennesker.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Tabletter
lactose, majsstivelse, talkum, hydrogeneret vegetabilsk olie
Orale dråber, opløsning
mælkesyre, methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat, renset vand
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
methyl-p-hydroxybenzoat, propyl-p-hydroxybenzoat, mælkesyre, vand til
injicerbare præparater
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
mælkesyre, vand til injektionsvæsker
06.2 Uforenelighed
Ingen kendte.
06.3 Gyldighedsperiode
5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær anvendelse: æske indeholdende 5 ampuller på 2 mg i 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: æske indeholdende 5 ampuller á 5 mg i 2 ml
SERENASE 2 mg / ml orale dråber, opløsning: papkasse indeholdende 15 ml plastflaske med dråbe (20 dråber = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml orale dråber, opløsning: papkasse indeholdende 15 ml plastflaske med dråbe (20 dråber = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tabletter: papkasse indeholdende 20 tabletter på 1 mg pakket i uigennemsigtige blisterpakninger
SERENASE 5 mg tabletter: papkasse indeholdende 20 tabletter à 5 mg pakket i blisterpakninger
SERENASE 10 mg tabletter: papkasse indeholdende 20 tabletter pakket i blisterpakninger
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Orale dråber, opløsning:
SERENASE fås i 15 ml flasker med dråbeenhed og børnesikret lukning. For at åbne skal du skubbe plasthætten godt ned og derefter skrue af.
Når du har fjernet hætten, hældes det nødvendige antal dråber ved hjælp af dråben.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Gade 6 - Bygning L - Rozzano (MI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
SERENASE 1 mg tabletter: 016805032
SERENASE 5 mg tabletter: 016805044
SERENASE 10 mg tabletter: 016805057
SERENASE 2 mg / ml orale dråber, opløsning: 016805095
SERENASE 10 mg / ml orale dråber, opløsning: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 016805020
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
SERENASE 1 mg tabletter: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tabletter: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tabletter: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml orale dråber, opløsning: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml orale dråber, opløsning: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA Bestemmelse af 15. juli 2014
.jpg)
