ACTOS ® et lægemiddel baseret på Pioglitazone hydrochlorid.
TERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - Thiazolidinediones
Indikationer ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® er et lægemiddel, der er indiceret til behandling af type II-diabetes, i tilfælde af svigt i ikke-farmakologiske terapeutiske foranstaltninger såsom afbalanceret ernæring og korrekt livsstil.
Pioglitazon kan også bruges i kombinationsbehandling med metformin eller sulfonylurinstoffer, hvis monoterapier alene ikke er i stand til at producere god glykæmisk kontrol.
I alvorlige tilfælde kan ACTOS ® også effektivt bruges sammen med insulin.
Virkningsmekanisme ACTOS ® - Pioglitazon
Pioglitazonen i ACTOS ® er et lægemiddel, der tilhører den farmaceutiske kategori thiazolidinedioner, med en vigtig hypoglykæmisk aktivitet.
Tages oralt, det absorberes hurtigt i tarmen, med en biotilgængelighed på 80% og med maksimale plasmakoncentrationer nået cirka 2 timer efter indtagelse.
Efter ca. 5-6 timer gennemgår pioglitazon et vigtigt levermetabolisme, understøttet af enzymer tilhørende cytokromkategorien, med den efterfølgende eliminering af dets metabolitter både i urinen og i fæces.
Den hypoglykæmiske virkning af denne forbindelse skyldes hovedsageligt evnen til at nå insulinfølsomme væv og organer, såsom fedt, muskel- og levervæv, forbedre perifer aktivitet af insulin og dermed hjælpe med at understøtte den hypoglykæmiske virkning.
Fra et molekylært synspunkt er denne handling garanteret af pioglitazons evne til at aktivere PPAR -gamma -receptorer, der er involveret i transkriptionel modulering af forskellige gener, der er nyttige til at regulere glucose og lipidmetabolisme og reducere aktiveringen af den inflammatoriske proces.
Med andre ord har aktiveringen af alle disse intracellulære mekanismer form af muligheden for at reducere blodsukkeret ved at øge tilgængeligheden af perifer og vævsglukose og reducere den inflammatoriske proces, som er meget aktiv på det vaskulære niveau, ansvarlig for nogle af de vigtigste konsekvenser af diabetisk patologi.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. EFFEKTIVITET AF PIOGLITAZONE I BEHANDLINGEN AF TYPE II -DIABETER
Curr Med Res Opin. 2011 februar; 27: 303-13. Epub 2010 9. december.
Undersøgelse, der sammenligner effekten af pioglitazon i kombination med enten metformin eller sulfonylurinstoffer på lipidprofil og glykæmisk kontrol hos patienter med type 2 -diabetes (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Græsk ECLA -studiegruppe.
Undersøgelse foretaget på omkring 2116 patienter med type II diabetes og ledsaget af en ændret lipidprofil. Administration af pioglitazon til patienter, der ikke reagerede på metformin eller sulfonylurinstoffer, resulterede i en reduktion af glykosyleret Hb med 1,5%, triglycerider med 21%og LDL -kolesterol med 15%. Disse vigtige resultater bekræfter vigtigheden af behandling med pioglitazon for sundheden, ikke kun for den endokrine hos diabetespatienten.
2. PIOGLITAZONENS BESKYTTENDE ROL
Front Biosci. 2008 1. januar; 13: 1813-26.
Mekanismer til antiinflammatoriske og neurobeskyttende virkninger af PPAR-gamma-agonister.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon er også blevet testet af forskellige laboratorier for sin beskyttende rolle mod oxidative patologier. Mere præcist viser flere undersøgelser, hvordan administrationen af denne aktive ingrediens væsentligt kan reducere skaden forårsaget af hjerteanfald, hjerneskade, slagtilfælde og oxidationsmidler under antagelse af en vigtig beskyttende handling både vaskulær og nervøs. Denne handling, sandsynligvis forbundet med evnen til at modulere produktionen af inflammatoriske cytokiner og samtidig øge kroppens antioxidantkapacitet, gør det muligt at se pioglitazon som et aktivt lægemiddel i diabetisk patologi, ikke kun i kontrollen af glykæmi, men også i forebyggelse af vaskulære konsekvenser. og nervøs.
3. GENERISK ELLER Oprindelig medicin?
J Med Assoc Thai. 2010 nov. 93: 1249-55.
Effekt og sikkerhed af generisk og original pioglitazon ved type 2 diabetes mellitus: et multicenter, et dobbeltblindet, randomiseret-kontrolleret studie.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun,
Valget af det generiske eller det originale lægemiddel er ofte et af de vigtigste spørgsmål, som både lægen og diabetespatienten stiller sig selv.I dette tilfælde viser undersøgelsen, hvordan Pioglitazon, både i originalform og i generisk lægemiddel, kan opretholde de samme virkninger og den samme sikkerhed, hvilket garanterer en reduktion i blodsukker, glykosyleret hæmoglobin og LDL -kolesterol. Ødem og migræne blev observeret i begge grupper.
Anvendelsesmåde og dosering
ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tabletter:
det anbefales at tage 15 eller 30 mg pioglitazon om dagen i en enkelt administration uanset madindtag.
Dosisjustering kan være påkrævet hos ældre patienter eller i tilfælde af samtidig behandling med andre hypoglykæmiske lægemidler.
ACTOS ® advarsler - Pioglitazon
ACTOS ® -behandling bør ledsages af periodisk monitorering af forskellige blodkemiske parametre, såsom:
- Glykæmi: for korrekt at modulere lægemiddelterapi;
- Transaminase: at overvåge leverfunktionen og muligvis afbryde behandlingen, når ALAT -niveauer overstiger 3 gange den øvre grænse;
- Hæmoglobin: for at overvåge det mulige fald forårsaget af pioglitazon.
omhyggeligt og konstant lægeligt tilsyn er påkrævet hos patienter med risiko for at udvikle hjertesygdomme eller disponerende faktorer, leversygdom og knoglebrud.
ACTOS ® tabletter indeholder lactose, som kan forårsage gastrointestinale sygdomme hos patienter, der lider af galactoseintolerance eller enzymmangel af lactase eller glucose / galactosemalabsorption.
Det er også nødvendigt at huske, at kombineret behandling med sulfonylurinstoffer eller insulin objektivt øger risikoen for hypoglykæmi, hvilket kan reducere patientens opfattelsesevner, hvilket gør brug af maskiner og bilkørsel farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Undersøgelser udført på dyremodeller har vist, at brugen af under graviditet kan reducere fostrets vækst betydeligt, sandsynligvis reducere føtalets tilgængelighed af glucose.
I lyset af disse data og givet mangel på kliniske undersøgelser i litteraturen, er ACTOS ® kontraindiceret under graviditet.
Endvidere begrænser tilstedeværelsen af den aktive ingrediens i modermælk dens anvendelse, selv i den efterfølgende amningstid.
Interaktioner
Selvom stoffet metaboliseres i leveren af enzymer, der tilhører cytokromfamilien, var antallet af potentielt farlige interaktioner fra et farmakokinetisk synspunkt begrænset.
I detaljer krævede samtidig behandling med gemfibrozil eller rifampicin en yderligere justering af pioglitazondoseringen for at bevare dens terapeutiske egenskaber uændret.
Kontraindikationer ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® er kontraindiceret til patienter, der lider af leverinsufficiens, diabetisk ketoacidose, overfølsomhed over for det aktive stof eller dets hjælpestoffer, historie med hjertepatologier, herunder tidligere og under graviditet og amning.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Pioglitazonbehandling har ofte været ledsaget af mange bivirkninger, hvoraf nogle er klinisk relevante.
Mere præcist har man ofte fundet synsforstyrrelser, luftvejsinfektioner, vægtøgning, hypoestesi, anæmi, atralgi, hæmaturi, svimmelhed og ødem, hovedsageligt koncentreret i den indledende behandlingsperiode.
Klinisk mere alvorlige, men heldigvis mindre hyppige, reaktioner har påvirket det kardiovaskulære system med hjertesvigt.
Da ACTOS ® blev administreret i kombinationsbehandling med insulin, var det muligt at observere et signifikant fald i glykæmien, der inducerede hypoglykæmi hos disponerede eller dårligt kompenserede patienter.
Bemærk
ACTOS ® kan kun sælges på streng læge recept.
Oplysningerne om ACTOS ® - Pioglitazone offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
