LOVINACOR ® er et lovastatinbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Lipidsænkende midler-HMG-CoA-reduktasehæmmere
Indikationer LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® er indiceret til behandling af primær hyperkolesterolæmi, heterozygot familiær hyperkolesterolæmi og blandet dyslipidæmi i tilfælde af fejl i diætterapi og andre ikke-farmakologiske lipidsænkende foranstaltninger.
Administration af LOVINACOR ® kan også anbefales i tilfælde af høj kardiovaskulær risiko med hyperkolesterolæmi, der ikke korrigeres af kosten.
Virkningsmekanisme LOVINACOR ® Lovastatin
Lovastatin indeholdt i LOVINACOR ® findes i form af en inaktiv lacton, og fungerer derfor biologisk ikke. Tages oralt og absorberes i mave-tarmkanalen, og lægemidlet er hovedsageligt koncentreret i leveren, hvor det hydrolyseres til dets aktive form af hydroxy-syre (effektivt til at hæmme leverenzymet HMG-CoA-reduktase). Den hæmmende virkning på dette enzym materialiserer sig i reduktionen af syntesen af mevalonat, en grundlæggende forløber for kolesterol.
Den reducerede syntese af kolesterol og tilhørende lipoproteiner fungerer som en positiv stimulans til ekspression af leverreceptorer for LDL, hvilket garanterer en mere intens optagelse af kolesterol, derfor også et betydeligt fald i plasmaniveauer af dette lipoprotein.
LOVINACOR ®s terapeutiske virkning gør det derfor muligt - ved at kontrollere plasmaværdierne af LDL -kolesterol og triglycerider - at reducere forekomsten af kardiovaskulære hændelser.
Cirka 24 timer efter indtagelse elimineres lovastatin hovedsageligt i leveren.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. LOVASTATINENS EFFEKTIVITET PÅ KVINDER MED HYPERKOLESTEROLEMI
Ann Intern Med. 1993 1. juni; 118: 850-5.
Lovastatins effekt og tolerabilitet hos 3390 kvinder med moderat hyperkolesterolæmi.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Denne undersøgelse, udført på omkring 3390 kvinder med mild primær hyperkolesterolæmi, viste hvordan administration af 20 eller 40 mg lovastatin om dagen kan fremme et fald i LDL -kolesterol fra 24 til 40%, triglycerider fra 9 til 18%og en stigning i HDL -kolesterol fra 7 til 9%.
2. LOVASTATINE I FORBINDELSEN AF KARDIOVASKULÆR RISIKO
Er J Cardiol. 2001 1. maj; 87: 1074-9.
Air Force / Texas Coronary Atherosclerosis Prevention Study (AFCAPS / TEXCAPS): yderligere perspektiver på tolerabilitet ved langtidsbehandling med lovastatin.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Meget vigtig undersøgelse, der viser effekten af behandling med lovastatin til forebyggelse af hjerte -kar -sygdomme. Mere præcist har både 20 mg og 40 mg doserne garanteret en reduktion i forekomsten af hjerte- og koronarsygdomme, neoplastiske sygdomme og dødelighed. Totalt, i over for klinisk ubetydelige bivirkninger.
3. STATINER OG KREFT
Beijing Af Xue Xue Bao. 2010 18. august; 42: 391-5.
Virkninger af klinisk effektiv dosis lovastatin på prostatacancer PC3 -celler
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Undersøgelsen af statins potentiale mod kræft er stadig åben, og i litteraturen er der talrige og modstridende resultater i denne henseende. En af de vigtigste begrænsninger er kontrasten i fund under overgangen fra cellekulturer og dyremodeller til menneskelig klinisk praksis.For eksempel viser denne undersøgelse lovastatins evne - ved terapeutiske doser anvendt i klinisk praksis - til at hæmme væksten af prostatakræftceller in vitro Selvom disse resultater virker noget opmuntrende, mangler der stadig bemærkelsesværdige kliniske forsøg.
Anvendelsesmåde og dosering
LOVINACOR ® 10/20/40 mg tabletter lovastatin: Indtagelse af dette lægemiddel bør kun anbefales efter en periode, mindst tre måneder, med en fedtfattig kost og kontrolleret fysisk aktivitet.
I mangel af et effektivt terapeutisk respons, bør behandling med LOVINACOR ® startes ved at tage en 10 mg tablet dagligt, muligvis om aftenen under middagen.
Hvis denne dosis er ineffektiv, kan din læge øge dosis op til 40 mg dagligt. Denne korrigerende intervention skal først overvejes efter 4 uger fra begyndelsen af behandling med lovastatin, den periode, der er nødvendig for at opnå den maksimale lipidsænkende effekt af LOVINACOR ®.
Dosisjustering kan være påkrævet i tilfælde af samtidig behandling med lipidsænkende lægemidler eller ved nyreinsufficiens.
I ethvert tilfælde, før du tager LOVINACOR ® Lovastatin - SKAL du være foreskrevet og kontrolleret af din læge.
Advarsler LOVINACOR ® Lovastatin
Som nævnt repræsenterer lægemiddelterapien for hyperkolesterolæmi en fase efter kost- og livsstilsjustering. Derfor bør alle ikke-farmakologiske interventioner, der sigter mod at modvirke denne tilstand, også opretholdes under behandling med LOVINACOR ®
Før og under indtagelse af lovastatin er det tilrådeligt at overvåge leverfunktionen og plasmaniveauet af transaminaser for at undgå begyndelsen af leversygdom. Faktisk, hvis blodkoncentrationen af leverenzymer overstiger de normale med 3 gange, er det tilrådeligt straks at afbryde lægemiddelterapi.
Ud over transaminaser bør lægen undersøge tilstedeværelsen af muskelpatologier, tidligere myopatier eller tilstande, der kan disponere for beskadigelse af skeletmuskulatur (høj alder eller samtidig administration af bestemte lægemidler) Alt dette for at minimere risikoen for rabdomyolyse beskrevet efter at have taget lovastatin . I disse risikogruppegrupper skal serumkreatinkinase-niveauer monitoreres kontinuerligt.
Hos raske patienter ville det imidlertid være tilrådeligt at konstatere fraværet af symptomer relateret til muskelskader - såsom asteni, vedvarende træthed og muskelsmerter - og derefter eventuelt undersøge dem gennem passende hæmatokliniske undersøgelser.
Langtidsbehandling med LOVINACOR ®, om end kun i undtagelsestilfælde, har været forbundet med interstitiel lungesygdom, karakteriseret ved dyspnø, hoste, asteni, feber og vægttab.
LOVINACOR ® indeholder lactose blandt hjælpestofferne; derfor kan dets indtagelse bestemme starten på gastro-enteriske bivirkninger af forskellig sværhedsgrad hos patienter, der lider af glucose / galactoseintolerance og malabsorption eller af enzymatisk lactasemangel.
Selvom svimmelhed beskrives som en af de bivirkninger, der er forbundet med behandling med lovastatin, ser det ikke ud til, at LOVINACOR ® forstyrrer den normale evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
I betragtning af kolesterolets betydning i faser af embryonal og fosterudvikling er administration af LOVINACOR ® under graviditet strengt kontraindiceret.
Det er også tilrådeligt at afbryde amningen under behandlingen, da der ikke findes undersøgelser, der kendetegner de aktive ingrediensers farmakokinetiske egenskaber sammen med modermælk og deres indvirkning på den nyfødtes sundhed.
Interaktioner
Lovastatin metaboliseres hovedsageligt i leveren af cytochrom P450 3A4 -enzymet, let moduleret af forskellige aktive ingredienser, hvilket derfor kan ændre de normale farmakokinetiske egenskaber ved LOVINACOR ®
Især:
- Indtagelse af cytokrom CYP3A4 -hæmmere (kamille, grapefrugtjuice, itraconazol, ketoconazol, hiv -proteasehæmmere, erythromycin, clarithromycin, cyclosporin, telithromycin og nefazodon) kan resultere i en betydelig stigning i lægemiddeleksponering ved at øge forekomsten af bivirkninger, herunder alvorlige ;
- Samtidig administration af fibrater, niacin og andre lipidreducerende lægemidler kan forårsage en stigning i biologisk aktivitet med en stigning i risikoen for rabdomyolyse og myopatier;
Endelig kan lovastatin - ligesom andre statiner - føre til en stigning i protrombintid og dermed forbedre de terapeutiske virkninger af orale antikoagulantia.
Kontraindikationer LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® er kontraindiceret i tilfælde af en tidligere myopati eller disposition for udviklingen af denne patologi, i tilfælde af leversygdom i den aktive fase, i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet eller over for en af dets komponenter og i hele perioden graviditet og amning.
Uønskede virkninger - bivirkninger
De bivirkninger, der er beskrevet efter at have taget lovastatin, er generelt ikke klinisk relevante og forbigående.
De mest almindelige bivirkninger omfattede asteni, mavesmerter, forstoppelse, kvalme, kramper, myalgi og svimmelhed.
Mere vigtige og alvorlige bivirkninger - såsom interstitiel lungesygdom, leverskade, neurologisk og muskuloskeletal skade - er blevet beskrevet, omend sjældent, hos patienter i risiko eller disponeret for visse patologier. I disse tilfælde. afbrydelse af behandlingen med LOVINACOR ® sikrede imidlertid en hurtig genoprettelse af normale funktioner.
Bemærk
LOVINACOR ® kan kun sælges på recept.
Oplysningerne om LOVINACOR ® Lovastatin, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
