XENICAL ® er et Orlistat-baseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Perifere lægemidler mod fedme
Indikationer XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® er indiceret til behandling af fedme (BMI lig med eller større end 30 kg / m2) eller overvægt (BMI større end eller lig med 28 kg / m2) kompliceret af tilhørende risikofaktorer i forbindelse med en moderat lavt kalorieindhold .
Virkningsmekanisme XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® er et lægemiddel baseret på Orlistat, den eneste aktive ingrediens mod fedme, der stadig er på markedet i Italien efter sibutramins tilbagetrækning fra markedet.
Dens terapeutiske virkning er tæt forbundet med den særlige kemiske struktur, som vagt minder om den af de mest almindelige triglycerider, som gør det muligt for dette aktive princip selektivt at interagere med lipaser til stede i mave-tarmkanalen og forhindre deres virkning.
Den irreversible inhibering, der opnås ved dannelse af kovalente bindinger mellem Orlistat og en Serine udtrykt i det aktive domæne af lipase, forhindrer disse enzymer i at fordøje kostlipider til fedtsyrer og glycerol, hvilket reducerer tarmabsorption drastisk med et betydeligt fald i kalorieindhold og lipidindtag af det måltid, der lige er lavet.
Denne handling er også mulig takket være nogle farmakokinetiske egenskaber ved Orlistat, som reducerer dets systemiske absorption til et minimum, hvilket gør det praktisk talt inkonsekvent og dermed tillader koncentreret aktivitet på mave -tarm -niveau.
På dette tidspunkt udskilles både de uabsorberede lipider og Orlistat og nogle af dets inaktive metabolitter, der produceres af tarmslimhinden selv, i fæces.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. XENDOS STUDIE OG ORLISTATENS EFFEKTIVITET
Endocr Pract. 2006 jan-feb; 12
Analyse af XENDOS -undersøgelsen (Xenical i forebyggelsen af diabetes hos overvægtige personer).
Sjöström L.
Milepæl i den funktionelle evaluering af orlistat, der viser, at det hos omkring 60% af patienterne, der blev behandlet med dette lægemiddel, var muligt at påvise et vægttab på 5% i 12 ugers behandling, sammenlignet med 35% af patienterne, der fik placebo. Det samme forhold var vedligeholdes i længerevarende behandlinger i 1 og 4 år.
2. ORLISTAT, GLUCOSE OG CARDIAC FUNKTIONALITET I DIABETISKE PATIENTER
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Virkning af orlistat-induceret vægttab på diastolisk funktion og pulsvariation hos svært overvægtige personer med diabetes.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Administration af Orlistat i en periode på 12 uger til patienter med type II diabetes og fedme har vist sig at være nyttig til at sikre yderligere vægttab sammenlignet med placebo og til at forbedre glykæmiske niveauer samt hjertefunktion.
3. ORLISTAT OG ADVARSLIGE ASPEKTER
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Tager Orlistat: Forudsiger vægttab over 6 måneder.
Hollywood A, Ogden J.
Meget interessant undersøgelse, der viser, hvordan indtagelse af Orlistat ud over at garantere et betydeligt vægttab kan bidrage til en forbedring af livsstilen.Patienters spørgeskemaer før og efter behandling med Orlistat har vist en stigende opmærksomhed på pleje af deres egen ernæring og livsstil forbedring, der fremhæver sunde vaners hovedrolle, ikke kun spisevaner, i vægttab og vedligeholdelse af velbefindende.
Anvendelsesmåde og dosering
XENICAL ® Orlistat 120 mg hårde kapsler: Det anbefales at tage en kapsel XENICAL ® før, på samme tid eller efter indtagelse af et måltid indeholdende lipider.
I betragtning af virkningsmekanismen for den aktive ingrediens, koncentreret om fordøjelse og absorption af lipider, er det indlysende, at lægemidlet ikke bør indtages samtidig med fedtfattige måltider, og at kosten samtidig skal sikre korrekt indtagelse af fiber, makro og mikronæringsstoffer med en lipidprocent på omkring 30% af den samlede kaloridel af måltidet.
Udskillelsen af fedtstoffer med fæces observeres allerede 24 - 48 timer efter det første indtag og fortsætter op til 72 timer efter det sidste.
Under alle omstændigheder er den maksimale effektive dosis den på tre kapsler om dagen, over hvilken de terapeutiske virkninger er forblevet uændrede i lyset af en stigning i bivirkninger.
XENICAL ® Orlistat -advarsler
Terapi med XENICAL ® bør være forbundet med omhyggelig overvågning af nogle vigtige laboratorieparametre såsom koagulation og blodsukker hos patienter, der henholdsvis behandles med orale antikoagulantia eller antidiabetika.
Samtidig anbefales særlig opmærksomhed også hos patienter, der tager orale præventionsmidler, i betragtning af den reducerede biotilgængelighed, der kan observeres i tilfælde af samtidig administration.
For at undgå ubehagelige bivirkninger, såsom rektal blødning og mave-tarmsygdomme, er det vigtigt at følge en sund kost på samme tid, der ikke overstiger 30% af kalorierne fra lipider pr. Måltid.
Yderligere bivirkninger kan forekomme efter indtagelse af XENICAL ® hos patienter med kronisk nyreinsufficiens og hypothyroidisme.
I tilfælde af undladelse af at reducere kropsvægten med mindst 5% i 12 ugers behandling, bør indtagelsen af XENICAL ® seponeres. Selvom Orlistat indeholdt i XENICAL ® ikke undergår signifikant systemisk absorption, er dens vedholdenhed på gastro -niveau -tarmsystemet kan ændre de normale farmakokinetiske egenskaber for forskellige aktive ingredienser, hovedsageligt relateret til absorptionskapacitet og biotilgængelighed.
GRAVIDITET OG SPYDNING
I øjeblikket er der ingen undersøgelser, der tydeliggør Orlistats sikkerhedsprofil om fostrets helbred, når det tages under graviditet, mens forskellige farmakokinetiske tests har vist tilstedeværelsen af dette molekyle i modermælk.
I lyset af dette bevis ville det være tilrådeligt at undgå at tage XENICAL ® både under graviditet og i den efterfølgende amningsfase.
Interaktioner
Selvom Orlistat indeholdt i XENICAL ® ikke undergår en vigtig systemisk absorption, kan dens vedholdenhed på mave -tarm -niveau ændre de normale farmakokinetiske egenskaber for forskellige aktive ingredienser, især relateret til absorptionskapacitet og biotilgængelighed.
Farmakokinetiske undersøgelser viser faktisk en signifikant reduktion i biotilgængeligheden af cyclosporin, orale antikoagulantia, amiodaron og sandsynligvis orale antikoagulantia (i dette tilfælde på grund af øget fækal udskillelse), når det administreres samtidigt med Orlistat.
Af samme grund kan supplerende behandling med fedtopløselige vitaminer anbefales, helst foretaget mindst 2 timer efter indtagelse af XENICAL ®.
Kontraindikationer XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® er kontraindiceret til patienter, der lider af kolestase, kronisk malabsorptionssyndrom og overfølsomhed over for det aktive stof eller et af dets hjælpestoffer.
Indtagelse af Orlistat er også kontraindiceret under amning og anbefales ikke under graviditet.
Uønskede virkninger - bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger beskrevet efter at have taget XENICAL ® påvirker hovedsageligt mave -tarmkanalen med kraftig afføringsstimulering, fedtet og fedtet afføring, mavesmerter, øget afføringsfrekvens og rektal blødning i de mest alvorlige tilfælde og metabolisk blødning med hypoglykæmi.
Tilfælde af hovedpine, transaminaseændringer, asteni og træthed og dermatologiske overfølsomhedsreaktioner var sjældnere.
Bemærk
XENICAL ® er et receptpligtigt lægemiddel.
Oplysningerne om XENICAL ® Orlistat, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
