Et lægemiddels styrke og virkning

MAGTEN AF EN STOFF

Som du kan se fra grafen, er vi i nærvær af en sigmoid (logaritmisk skala) både for lægemiddel A, for lægemiddel B og for lægemiddel C. Nu går vi for at observere, hvad er koncentrationen af lægemiddel, der giver os 50% af 50% af effekten svarer til en bestemt koncentration af lægemidlet kaldet EC50.

Hvad kan vi se fra denne graf? Af denne graf kan det udledes, at lægemiddel A, lægemiddel B og lægemiddel C har samme effekt, men forskellig styrke.

Hvorfor er stof A mere potent? Lægemiddel A er mere potent, fordi det opnår 50% af effekten ved en lavere koncentration end lægemiddel B og lægemiddel C.

Lægemidlet med den laveste EC50 er den mest potente, så jo mere du bevæger dig til venstre, jo mere øges effekten. Normalt, når vi sammenligner forskellige molekyler, der har samme effekt, vælger vi det molekyle, der har en større effekt ved en lavere koncentration. Brug af et lægemiddel, der har en lav koncentrationseffekt, betyder at reducere mulige bivirkninger.

EFFEKTIVITETEN

Med udtrykket effektivitet mener vi den magt et molekyle har til at opnå den maksimale effekt. Også i denne graf har vi tre sigmoider, der repræsenterer tre lægemidler med samme farmakologiske virkning, men med forskellige karakteristika. Lægemiddel A er mere potent end lægemiddel B og C, fordi det har en lavere EC50. Lægemidler A og B har samme effektivitet, fordi de begge når 100%; på den anden side er lægemiddel C den mindst effektive og mindst potente af lægemidler A og B.

Effekten af et lægemiddel svarer til en konformationel ændring af receptorerne, derfor til en induktion af et biologisk respons i cellen. Denne effekt kan også kaldes INTRINSIC ACTIVITY, fordi kun det molekyle, der har evnen til at modificere receptoren, har en vis effektivitet. Virkningen er angivet med α og er direkte proportional med koblingen mellem lægemiddelreceptor.I matematiske termer kan vi sige, at agonisten har en α = 1, da dens farmakologiske virkning er direkte proportional med lægemiddelreceptorkoblingen. En antagonist har en α = 0, og det betyder, at dens virkning er nul, fordi den kan binde til receptoren, men ikke forårsager konformationelle modifikationer af receptoren, derfor mangler den iboende aktivitet. I stedet defineres en delvis agonist som et molekyle, der har en a mellem 0 og 1, da molekylet ikke modificerer receptoren tilstrækkeligt til at opnå maksimal effekt.