SULFONAMIDER

Almindelighed

Sulfonamider (også kendt som sulfonamider) er lægemidler antibakterielle kemoterapimidler opnået ved kemisk syntese, i modsætning til antibiotika, der har naturlig oprindelse.

Sulfonamider - Generel kemisk struktur

Fra et kemisk synspunkt er disse antimikrobielle stoffer sulfonamider, der stammer fra azofarvestoffer.
Sulfonamider var blandt de første antibakterielle midler, der blev markedsført og brugt i terapi.
I dag er brugen af sulfonamider imidlertid faldet til fordel for antibiotika, såsom for eksempel penicilliner eller cephalosporiner. Imidlertid betyder deres relativt lave pris, at disse antimikrobielle midler stadig finder et sted på markedet for anti-infektionsmidler.

Opdagelsen af sulfonamider

Opdagelsen af den "antimikrobielle aktivitet af sulfonamider skete tilfældigt i midten af 1930'erne".
Det hele begyndte, da den tyske kemiker Gerhard Domagk begyndte at studere "aktiviteten af et bestemt azofarvestof,"Prontosil rød'.
Domagk håbede, at dette farvestof kunne bevares af visse typer bakterieceller og ikke af menneskelige celler (svarende til det, der skete med Gram -farvningsmetoden), i et forsøg på at opnå en potentiel gift mod bakterier, der var i stand til at beholde det samme farvestof. Den røde Prontosil viste sig imidlertid at være absolut ineffektiv i testene in vitro. I stedet viste det sig effektivt in vivo, i behandlingen af streptokokinfektioner hos mus.
Et par år senere, i Frankrig, foretog kemikere og farmakologer Jacques Tréfouël, Daniel Bovet og Federico Nitti undersøgelser af rød Prontosil.
Kemikere fandt ud af, at urinen fra mus behandlet med farvestoffet var effektiv til at hæmme bakterievækst in vitro, hvilket ikke var tilfældet, når man brugte rød Prontosil som sådan.
Fraktionering af urinen fra mus behandlet med rød Prontosil førte til "identifikation og isolering af forbindelsen med antibakteriel aktivitet:" amidet af para-aminobenzensulfonsyre (eller p-aminobenzensulfonsyre), bedre kendt som sulfonamid.
Forskerne kom til at forstå, at den røde Prontosil i sig selv ikke var udstyret med antibakteriel aktivitet, men - når musen havde taget den - undergik den metabolisk nedbrydning i leveren, hvilket førte til syntesen af det faktiske antibakterielle molekyle, dvs. syntesen af sulfonylamid. Derfor vil rød Prontosil i dag blive betragtet som et prodrug.