Terazosin er en α1-selektiv alfablokker, der bruges til behandling af symptomer på godartet prostatahyperplasi.
Slapningen af de glatte muskler i prostata og urinrøret er forbundet med en stigning i den maksimale hastighed for urinstrømmen og en betydelig reduktion i obstruktion og forbedrer dermed betingelserne for dem, der lider af godartet prostatahyperplasi (BPH). Faktisk er symptomerne på BPH hovedsageligt forårsaget af tilstedeværelsen af en forstørret prostata og af stigningen i tonen i blærens og prostataens glatte muskel, som, som vi har set, er reguleret af alfa1-adrenerge receptorer. Terazosin forbedrer også symptomer på irritation i nedre urinveje forårsaget af lokal sammentrækning af glatte muskler.
Imidlertid har terazosin også en temmelig hyppig ulempe, hvilket er sænkning af blodtryk. Da de fleste patienter med godartet prostatahyperplasi har en høj alder, er denne ulempe også en af de mest almindelige bivirkninger. Sænkning af blodtryk med terazosin sker, fordi sidstnævnte også fremkalder afslapning af den glatte muskel, der omgiver de større kar i kredsløbssystemet, hvilket forårsager en udvidelse af disse kar og følgelig reducerer perifer modstand. Denne bivirkning kan være et problem hos patienter, der allerede lider af arteriel hypotension, hos hvem terazosin kan forårsage svimmelhed og besvimelse. Hvis patienten besvimer efter administration af terazosin, anbefales det at lægge patienten ned for at fremme blodcirkulationen og om nødvendigt søge lægehjælp. Administration af terazosin forårsager et fald i blodtrykket, klinisk signifikant, selv hos normotensive personer, som fortsætter i 24 timer efter indtagelsestidspunktet; symptomernes manifestation afhænger af patientens individuelle reaktion og af hans sædvanlige arterielle tryk; derfor kan ortostatiske bivirkninger forekomme, især i begyndelsen af behandlingen med terazosin, hos mange personer.
En anden besynderlig effekt, der opstår efter administration af terazosin, er sænkning af kolesterolkoncentrationen i blodet. Faktisk har kliniske undersøgelser vist, at indgivelse af terapeutiske doser af terazosin er forbundet med et fald sammenlignet med værdierne før behandlingen, 2-5% af den samlede plasmakolesterolkoncentration og et ca. 3-6% fald i koncentrationen af LDL- og VLDL-fraktionerne tilsammen.
Terazosin absorberes hurtigt fra mave -tarmkanalen efter oral administration og når maksimal plasmakoncentration på mindre end en "time. Terazosin udviser også en" høj affinitet for plasmaproteiner, hvortil cirka 95% af det absorberede lægemiddel binder sig. Det meste af lægemidlet metaboliseres af leveren, gennemgår kun en mindre del af den første leverpassage, elimineres derefter i urinen i ca. 40% og i fæces med ca. 60%. Halveringstiden for terazosin er cirka 12 timer fra tidspunktet for indtagelse. Kliniske undersøgelser har vist, at clearance (hastigheden ved eliminering af lægemidlet fra kroppen) hos patienter i meget høj alder (eller geriatrisk alder) falder med ca. 30% i forhold til normen.
Terazosin bruges også til behandling af arteriel hypertension, for hvilken den farmakologiske virkningsmekanisme altid er den samme. Faktisk fører afslapningen af den glatte muskel omkring arterier og arterioler til et fald i blodtrykket. I denne henseende skal det dog huskes, at terazosin har en tendens til at have en lidt højere affinitet for alfa 1 -adrenerge receptorer i urinvejene, hvilket gør det til et mere egnet lægemiddel til behandling af symptomer på godartet prostatahyperplasi.
Terazosin blev først introduceret på markedet af medicinalfirmaet Abott i USA i 1987 under det registrerede navn Hytrin ®; i dag kan terazosin findes på markedet som et generisk lægemiddel under navnet Terazosin eller under andre opfundne navne.
Dosering og anvendelsesmåde
Der bruges forskellige doser til de forskellige former for behandling med terazosin, fordi det er vigtigt, at dosen af terazosin justeres i henhold til den enkelte patients individuelle respons. Faktisk anbefales det i begyndelsen af hver behandling, både symptomer på godartet prostatahyperplasi og arteriel hypertension, at starte med en dosis terazosin på kun 1 mg / dag, som skal administreres inden sengetid. Dette reducerer i høj grad chancerne for bivirkninger, såsom pludselig besvimelse som følge af overdreven sænkning af blodtrykket.
Hvis terazosin bruges til behandling af arteriel hypertension, anbefales det at fortsætte med at øge den daglige dosis gradvist, cirka fordoble indtagelsesdoserne med ugentlige intervaller, indtil den ønskede terapeutiske reaktion er opnået. Generelt dog 2 mg / dag terazosin er tilstrækkelig til at kontrollere blodtrykket, kan det i nogle tilfælde være så højt som 10 mg / dag og fra flere kliniske undersøgelser er det blevet bekræftet, at denne dosis kan bruges i lange perioder som en vedligeholdelsesdosis. I nogle tilfælde i behandling af arteriel hypertension, terazosin bruges i kombination med andre antihypertensive lægemidler, såsom diuretika; i disse tilfælde skal dosis af terazosin reduceres, og om nødvendigt dosisjusteringen skal gentages igen.Den samtidige administration af terazosin sammen med andre antihypertensive lægemidler bør udføres med stor forsigtighed, fordi der er risiko for en terapeutisk effekt modsat , det vil sige udseendet af alvorlig arteriel hypotension.
Selv når terazosin bruges til behandling af symptomer på godartet prostatahyperplasi, anbefales det at justere dosis ved nogenlunde at fordoble doseringen med jævne mellemrum, hver uge eller hver anden uge, indtil den ønskede terapeutiske reaktion er opnået. Dog er de mest anvendte doser er dem på 5 mg / dag og 10 mg / dag, mens forbedringen af symptomer på godartet prostatahyperplasi begynder at dukke op efter cirka femten dage fra begyndelsen af administrationen af terazosin. For at undgå begyndelsen af terazosin. "Ortostatisk hypotension er det anbefales at starte behandlingen med 1 mg terazosin tabletter i en uge, derefter fortsætte med 2 mg tabletterne i de næste to uger og skifte til 5 mg terazosin tabletter i en uge. Forbedring af symptomer på godartet prostatahyperplasi og respons på behandling bør revideres hver måned.
Anvendelsen af terazosin til patienter med moderat eller svært nedsat leverfunktion kræver særlig opmærksomhed, fordi terazosin metaboliseres næsten udelukkende af leveren og udskilles hovedsageligt af galdegangen; derfor for patienter, der lider af nedsat leverfunktion, meget omhyggelig justering af terapeutisk dosis anbefales.
I begyndelsen af behandlingen med terazosin er det vigtigt, at den første dosis gives til patienten inden sengetid, for at hjælpe kroppen med at vænne sig til sænkning af blodtryk og for at undgå svimmelhed og pludselig synkope. De andre doser af behandlingen kan også administreres om morgenen eller på andre tidspunkter af dagen, så længe der er en daglig regelmæssighed, som vil følge i hele behandlingsvarigheden.
Administration af terazosin bør ikke stoppes uden først at have konsulteret din læge, især hvis det bruges til behandling af arteriel hypertension; hvis behandlingen afbrydes ved en fejl, anbefales det at genstarte administrationen af terazosin i en dosis på 1 mg, der skal tages inden sengetid.
Terazosin: kontraindikationer og bivirkninger "
.jpg)
