Aktive ingredienser: Baclofen
LIORESAL 10 mg tabletter
LIORESAL 25 mg tabletter
Lioresal indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser: - LIORESAL 10 mg tabletter, LIORESAL 25 mg tabletter
- LIORESAL 10 mg / 20 ml injektionsvæske, opløsning til intratekal brug, LIORESAL 10 mg / 5 ml injektionsvæske, opløsning til intratekal brug, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml injektionsvæske, opløsning til intratekal brug
Hvorfor bruges Lioresal? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
Central handling muskelafslappende midler
Terapeutiske indikationer
Voksne
Spastisk hypertoni af skeletmusklerne ved multipel sklerose. Spastisk muskulær hypertoni ved sygdomme i rygmarven, infektiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukendt ætiologi: for eksempel spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, transversal myelitis, paraplegi eller traumatisk paraparesis, tilstander af ledningskomprimering.
Spastisk muskulær hypertoni af cerebral oprindelse, især i tilfælde af infantil encefalopati, samt efter cerebral vaskulopati eller i løbet af cerebrale følelser af neoplastisk eller degenerativ art.
Pædiatrisk population (0-18 år)
Lioresal er indiceret til symptomatisk behandling af spasticitet af cerebral oprindelse hos patienter fra 0 til <18 år, især i tilfælde på grund af infantil cerebral parese såvel som efter cerebrovaskulære ulykker eller i nærvær af neoplastisk eller degenerativ cerebral patologi.
Lioresal er også indiceret til symptomatisk behandling af muskelspasmer, der forekommer i rygmarvssygdomme af infektiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukendt oprindelse såsom multipel sklerose, spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, myelitis mellem
Kontraindikationer Når Lioresal ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Lioresal
Psykiatriske og nervesystemforstyrrelser
Patienter, der lider af psykotiske lidelser, skizofreni, depressive eller maniske lidelser, forvirringstilstande eller Parkinsons sygdom bør behandles med forsigtighed med Lioresal og under nøje overvågning, da disse tilstande kan forværres.
Epilepsi
Særlig opmærksomhed skal rettes mod epileptiske patienter, da en anfaldstærskel kan sænkes; Der har været rapporter om anfald i forbindelse med afbrydelse af behandlingen med Lioresal eller overdosering.Det tilrådes at opretholde tilstrækkelig antikonvulsiv behandling og overvåge patienten omhyggeligt.
Andre
Lioresal bør anvendes med forsigtighed til patienter med nuværende eller tidligere mavesår såvel som hos patienter med cerebrovaskulære lidelser med nedsat respiratorisk eller leverfunktion.
Pædiatrisk population
Der er meget begrænsede kliniske data om brugen af Lioresal til børn under et år.Brug i denne patientpopulation bør baseres på lægens vurdering af den individuelle fordel og risiko ved terapi.
Nedsat nyrefunktion
Lioresal bør administreres med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion, og til patienter med nyreinsufficiens i slutstadiet bør det kun gives, når den forventede fordel opvejer den potentielle risiko (se "Dosis, metode og tidspunkt for administration").
Særlig forsigtighed er nødvendig ved kombination af Lioresal med lægemidler eller lægemidler, der kan påvirke nyrefunktionen betydeligt. Nyrefunktionen bør overvåges omhyggeligt og den daglige dosis af Lioresal tilpasses passende for at forhindre baclofentoksicitet.
Hos patienter med alvorlig baclofen -toksicitet kan udover afbrydelse af behandlingen overvejes uplanlagt hæmodialyse som en alternativ behandling. Hos disse patienter fjerner hæmodialyse effektivt baclofen fra kroppen, lindrer kliniske symptomer på overdosering og forkorter restitutionstider.
Urinforstyrrelser
Neurogene lidelser i blæretømning kan have fordel af behandling med Lioresal.
Hos patienter, der allerede lider af sphincter hypertoni, kan der forekomme akut urinretention; i disse tilfælde anbefales forsigtighed.
Laboratorietest
I sjældne tilfælde er stigninger i aspartataminotransferase, alkalisk phosphatase og blodglukoseniveauer forekommet. Derfor skal periodiske kontroller udføres, især hos patienter med leverdysfunktion eller diabetes mellitus, for at være sikker på, at lægemidlet ikke forårsager nogen ændring af de underliggende sygdomme.
Pludselig afbrydelse af behandlingen
Angst og forvirringstilstande, delirium, hallucinationer, psykotiske, maniske eller paranoide lidelser, anfald (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi og midlertidig forværring er blevet rapporteret efter pludselig afbrydelse af Lioresal -behandling, især hvis den er langvarig. "rebound -fænomen".
Postnatale kramper er blevet rapporteret efter intrauterin eksponering for oral Lioresal (se "Graviditet og amning").
Med den intratekale formulering af Lioresal er det blevet rapporteret, at de kliniske træk ved tilbagetrækningssyndrom kan ligne dem, der ses ved autonom dysrefleksi, malign hypertermi, malignt neuroleptisk syndrom eller andre tilstande forbundet med hypermetaboliske tilstande eller diffus rabdomyolyse.
Undtagen i tilfælde, hvor der er opstået alvorlige bivirkninger eller i tilfælde af overdosering, bør behandlingen altid afbrydes gradvist og gradvist reducere dosis over en periode på ca. 1-2 uger.
Holdning og balance
Lioresal bør anvendes med forsigtighed, hvis spasticitet er nødvendig for at opretholde kropsholdning og for balance i bevægelse (se "Dosis, metode og tidspunkt for administration").
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Lioresal
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget andre lægemidler, også dem uden recept.
Levodopa / dopa-decarboxylase-hæmmer (carbidopa)
Tilfælde af mental forvirring, hallucinationer, hovedpine, kvalme og uro er blevet rapporteret hos patienter med Parkinsons sygdom, der modtager Lioresal og levodopa (alene eller i kombination med en dopa-decarboxylasehæmmer). Forværring af symptomer på parkinsonisme er også blevet rapporteret. Derfor bør der udvises forsigtighed, når Lioresal og levodopa / carbidopa administreres samtidigt.
Lægemidler, der forårsager depression i centralnervesystemet (CNS)
Når Lioresal gives samtidigt med andre lægemidler, der forårsager CNS -depression, herunder andre muskelafslappende midler (f.eks. Tizanidin), syntetiske opioider eller alkohol, kan den beroligende virkning forstærkes (se "Forholdsregler ved brug"). Det øger også risikoen for respirationsdepression. Desuden er der rapporteret om hypotension ved samtidig brug af morfin og intratekal baclofen Nøje overvågning af respiratorisk og kardiovaskulær funktion anbefales til patienter med kardiopulmonal dysfunktion og respiratorisk muskelsvaghed.
Antidepressiva
Under samtidig behandling med tricykliske antidepressiva kan effekten af Lioresal forstærkes og forårsage markant muskelhypotoni.
Litium
Samtidig brug af oral Lioresal og lithium resulterede i forværring af hyperkinetiske symptomer.Derfor bør der udvises forsigtighed ved samtidig administration af Lioresal og lithium.
Antihypertensiva
Da samtidig behandling med antihypertensive midler yderligere kan sænke blodtrykket, bør dosis af antihypertensiva justeres i overensstemmelse hermed.
Lægemidler, der nedsætter nyrefunktionen
Lægemidler eller lægemidler, der kan påvirke nyrefunktionen væsentligt, kan reducere eliminering af baclofen, der producerer toksiske virkninger (se "Forholdsregler ved brug").
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Fertilitet, graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Fertilitet
Der er ingen data tilgængelige om effekten af baclofen på menneskelig fertilitet. Der er ingen data til støtte for specifikke anbefalinger til kvinder i den fertile alder.
Graviditet
Der er ingen tilstrækkelige og kontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Baclofen krydser placentabarrieren og bør kun bruges under graviditet, hvis den forventede fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Et tilfælde af mistanke om tilbagetrækningsreaktion (generaliserede anfald) er blevet rapporteret hos en en uge gammel baby, hvis mor havde taget baclofen under graviditeten. Anfaldene, der var ildfaste for forskellige antikonvulsiva, aftog inden for 30 minutter efter, at baclofen blev givet til det nyfødte.
Fodringstid
Hos mødre, der behandles med Lioresal i terapeutiske doser, passerer det aktive stof i modermælk, men i så små mængder, at der ikke forventes uønskede virkninger for spædbarnet.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Lioresal kan være forbundet med uønskede virkninger såsom svimmelhed, sedation, søvnighed og nedsat syn (se "Bivirkninger"), som kan reducere patientens reaktionsevne. Patienter, der har oplevet sådanne bivirkninger, bør rådes til at afstå fra at køre bil og betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Lioresal indeholder hvedestivelse. Denne medicin kan gives til mennesker med cøliaki. Personer med hvedeallergi (bortset fra cøliaki) bør ikke tage denne medicin
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Lioresal: Dosering
Dosering
Terapi skal altid startes fra lave doser, som gradvist øges. Den mindste nyttige dosis anbefales for en optimal terapeutisk respons. Den optimale dosering skal søges for hver patient for at reducere kloniske tilstande, spasticitet og spasmer i fleksion eller forlængelse, men undgå så meget som muligt begyndelsen af bivirkninger.
For at forhindre overdreven svaghed og fald bør Lioresal anvendes med forsigtighed, hvis spasticitet er nødvendig for at opretholde kropsholdning og for balance i bevægelse, eller hvis spasticitet er nødvendig for at opretholde funktionalitet. Det kan være vigtigt at opretholde en vis grad af muskeltonus, også for at give lejlighedsvis spasmer til at understøtte cirkulationsfunktionen.
Hvis der ikke ses nogen terapeutisk fordel 6-8 uger efter at den maksimale dosis er nået, bør det tages stilling til, om administrationen af Lioresal skal fortsættes.
Den samlede daglige dosis skal opdeles, fortrinsvis i tre administrationer hos den voksne og fire hos barnet.
Behandlingen bør altid afbrydes gradvist og gradvist reducere dosis over en periode på ca. 1-2 uger, undtagen i tilfælde, hvor alvorlige bivirkninger eller overdosering er forekommet (se "Forholdsregler ved brug").
Voksne
Behandlingen bør som regel startes med en dosis på 5 mg administreret tre gange om dagen. Der bør udvises forsigtighed med dosistitrering, som skal øges med 15 mg pr. Dag, opdelt i 3 daglige administrationer, hver 3. dag, indtil den optimale totale daglige dosering er nået.
Hos nogle lægemiddelfølsomme patienter kan det være tilrådeligt at starte med en lavere daglig dosis (5 eller 10 mg) og nå denne dosis mere gradvist (se "Forholdsregler ved brug"). Den optimale dosis er normalt mellem 30 og 80. mg pr. Dag Doser på 100 til 120 mg om dagen kan administreres til omhyggeligt overvågede indlagte patienter.
Pædiatrisk population (0-18 år)
Normalt skal behandlingen startes med en meget lav dosis (svarende til ca. 0,3 mg / kg pr. Dag) opdelt i 2-4 doser (fortrinsvis 4 doser). Doseringen bør øges forsigtigt med intervaller på ca. 1 uge, indtil den er tilstrækkelig til barnets individuelle behov.
Den sædvanlige daglige dosis til vedligeholdelsesbehandling er mellem 0,75 og 2 mg / kg legemsvægt. Den samlede daglige dosis bør ikke overstige maksimalt 40 mg / dag til børn under 8 år. En maksimal daglig dosis på 60 mg / dag kan administreres til børn over 8 år. Lioresal tabletter er ikke egnede til brug til børn, der vejer mindre end 33 kg.
Nedsat nyrefunktion
Hos patienter med nedsat nyrefunktion skal Lioresal administreres med forsigtighed og ved lavere doser. Hos patienter, der gennemgår kronisk hæmodialyse, er baclofenkoncentrationer i plasma høje, og derfor bør en særlig lav dosis Lioresal identificeres, f.eks. cirka 5 mg om dagen.
Hos patienter med nyreinsufficiens i slutstadiet bør Lioresal kun administreres, når den forventede fordel opvejer den potentielle risiko. Sådanne patienter bør overvåges nøje for rettidig diagnose af tidlige tegn og / eller symptomer på toksicitet (f.eks. Døsighed, sløvhed) (se "Forholdsregler ved brug" og "Overdosering").
Nedsat leverfunktion
Lioresal bør ordineres med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion (se "Forholdsregler ved brug").
Ældre patienter (alder ≥ 65 år)
Da bivirkninger er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre patienter, anbefales det at tage et forsigtigt doseringsregime og passende patientovervågning.
Patienter med spastiske tilstande af cerebral oprindelse
Da bivirkninger er mere tilbøjelige til at forekomme hos patienter med spastiske tilstande af cerebral oprindelse, anbefales det at tage et forsigtigt doseringsregime og passende patientovervågning.
Indgivelsesmåde
Lioresal bør tages under måltider med lidt væske
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Lioresal
Tegn og symptomer: hovedsageligt tegn på centralnervedepression observeres, såsom: døsighed, nedsat bevidsthed, respirationsdepression, koma. Det er også muligt at forekomme: forvirring, hallucinationer, agitation, kramper, EEG -anomalier (burst -undertrykkelsesmønster og trifasiske bølger), overnatningsforstyrrelser, ændret pupilrefleks; generaliseret muskelhypotoni, myoklonus, hyporefleksi eller arefleksi; perifer vasodilatation, hypotension eller hypertension, bradykardi, takykardi eller hjertearytmier; hypotermi; kvalme, opkastning, diarré, spyt hypersekretion; forhøjede leverenzymværdier.
Samtidig indtagelse af CNS-aktive stoffer eller lægemidler (f.eks. Alkohol, diazepam, tricykliske antidepressiva) kan forårsage forværring af overdoseringssyndromet.
Behandling: der kendes ingen specifik modgift.
For komplikationer såsom hypotension, hypertension, anfald, gastrointestinale forstyrrelser og respiratorisk eller kardiovaskulær depression bør der foretages støttende foranstaltninger og symptomatisk behandling.
Efter indtagelse af en potentielt giftig mængde skal aktivt kul overvejes, især i den første periode efter indtagelse.
Gastrisk dekontaminering (f.eks. Gastrisk skylning) skal overvejes fra sag til sag, især i den første periode (60 minutter) efter indtagelse af en potentielt livstruende overdosis. Komatøse patienter eller patienter med kramper bør intuberes før gastrisk dekontaminering .
Da lægemidlet primært elimineres via nyrerne, anbefales det at øge væskeindtaget og muligvis administrere et vanddrivende middel. Hæmodialyse (undertiden uplanlagt) kan være nyttig ved alvorlig forgiftning forbundet med nyreinsufficiens (se "Forholdsregler for" brug ") I tilfælde af kramper administrerer intravenøs diazepam med forsigtighed.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Lioresal, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Lioresal
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Lioresal
Som al anden medicin kan Lioresal forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger opstår hovedsageligt i begyndelsen af behandlingen (f.eks. Sedation, døsighed), når doseringen øges for hurtigt, eller når høje doser bruges, eller hvis patienten er ældre, men de er ofte forbigående og kan elimineres eller dæmpes af reducere dosis og er sjældent alvorlige nok til at kræve afbrydelse af behandlingen. Hos patienter med en psykiatrisk sygdom eller med cerebrale kredsløbssygdomme (f.eks. Hjerneinfarkt) og hos ældre patienter kan de sekundære reaktioner være mere alvorlige.
Hos epileptiske patienter kan der ses et fald i anfaldstærsklen og anfaldsangreb.
Nogle patienter har vist øget muskelspasticitet som en paradoksal reaktion på behandlingen.
Mange af de rapporterede bivirkninger vides at være forbundet med den underliggende sygdom, der behandles.Bivirkninger (tabel 1) er anført i henhold til MedDRA -frekvenskonventionen: meget almindelig (≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100 til <1/10); ikke almindelig (≥ 1/1000, <1/100); sjælden (≥ 1 / 10.000, <1/1000); meget sjælden (<1 / 10.000); ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data).
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Hvis en af bivirkningerne bliver alvorlig, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel, skal du informere din læge eller apoteket.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken. Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: Brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
opbevaring
Beskyt mod fugt og varme.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning
Lioresal 10 mg tabletter
En tablet indeholder:
baclofen 10 mg
Hjælpestoffer: hvedestivelse; magnesiumstearat; povidon; mikrokrystallinsk cellulose; vandfri kolloid silica.
Lioresal 25 mg tabletter
En tablet indeholder:
baclofen 25 mg.
Hjælpestoffer: hvedestivelse; magnesiumstearat; povidon; mikrokrystallinsk cellulose; vandfri kolloid silica.
Farmaceutisk form og indhold
Lioresal 10 mg tabletter 50 tabletter
Lioresal 25 mg tabletter 50 tabletter
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
LIORESAL 10 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktivt princip: racemisk blanding af R (-) og R (+) isomerer af beta- (aminomethyl) -p-chlorhydrocinnaminsyre (= baclofen): 10 mg.
Hjælpestoffer med kendt virkning: hvedestivelse
LIORESAL 25 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktivt princip: racemisk blanding af R (-) og R (+) isomerer af beta- (aminomethyl) -p-chlorhydrocinnaminsyre (= baclofen): 25 mg.
Hjælpestoffer med kendte virkninger: hvedestivelse
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Voksne
Spastisk hypertoni af de stribede muskler ved multipel sklerose.
Spastisk muskulær hypertoni ved rygmarvssygdomme ved infektiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukendt ætiologi: for eksempel spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, transversal myelitis, paraplegi eller traumatisk paraparesis, tilstander af ledningskomprimering.
Spastisk muskulær hypertoni af cerebral oprindelse, især i tilfælde af infantil encefalopati samt efter cerebral vaskulopati eller i løbet af cerebrale sygdomme af neoplastisk eller degenerativ art.
Pædiatrisk population (0-18 år)
Lioresal er indiceret til symptomatisk behandling af spasticitet af cerebral oprindelse hos patienter fra 0 til infantil cerebral parese samt efter cerebrovaskulære ulykker eller i nærvær af neoplastisk eller degenerativ hjernepatologi.
Lioresal er også indiceret til symptomatisk behandling af muskelspasmer, der forekommer ved rygmarvssygdomme af infektiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukendt oprindelse såsom multipel sklerose, spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, transverse myelitis, traumatisk paraplegi eller paraparesis og kompression af rygmarven.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Terapi skal altid startes fra lave doser og gradvist øges. Den mindste nyttige dosis anbefales for en optimal terapeutisk respons. Den optimale dosering skal søges for hver patient for at reducere kloniske tilstande, spasticitet og spasmer i fleksion eller forlængelse, men undgå så meget som muligt begyndelsen af bivirkninger.
For at forhindre overdreven svaghed og fald bør Lioresal anvendes med forsigtighed, hvis spasticitet er nødvendig for at opretholde kropsholdning og for balance i bevægelse, eller hvis spasticitet er nødvendig for at opretholde funktionalitet.
Det kan være vigtigt at opretholde en vis grad af muskeltonus, også for at give lejlighedsvis spasmer til at understøtte cirkulationsfunktionen.
Den samlede daglige dosis skal opdeles, fortrinsvis i 3 administrationer til voksne og 4. til børn. Hvis der ikke ses nogen terapeutisk fordel 6-8 uger efter at den maksimale dosis er nået, skal der tages stilling til, om administrationen af Lioresal skal fortsættes.
Behandlingen bør altid seponeres gradvist og gradvist reduceres i løbet af ca. 1-2 uger, undtagen i tilfælde hvor der er forekommet alvorlige bivirkninger eller i tilfælde af overdosering (se pkt. 4.4).
Voksne
Behandlingen bør som regel startes med en dosis på 5 mg administreret 3 gange om dagen. Dosistitrering bør fortsættes med forsigtighed, som skal øges hver 3. dag med 15 mg pr. Dag, opdelt i 3 daglige administrationer, indtil den optimale samlede daglige dosis er nået. Hos nogle særligt lægemiddelfølsomme patienter kan det være tilrådeligt at starte med en lavere daglig dosis (5 eller 10 mg) og nå denne dosis mere gradvist (se pkt. 4.4).
Den optimale dosis er generelt mellem 30 og 80 mg pr. Dag. Daglige doser på 100 til 120 mg kan administreres til nøje overvåget indlagte patienter.
Pædiatrisk population (0-18 år)
Normalt skal behandlingen startes med en meget lav dosis (svarende til ca. 0,3 mg / kg pr. Dag), opdelt i 2-4 doser (fortrinsvis 4 doser).
Doseringen bør øges forsigtigt med intervaller på ca. 1 uge, indtil den er tilstrækkelig til barnets individuelle behov.
Den sædvanlige daglige dosis til vedligeholdelsesbehandling er mellem 0,75 og 2 mg / kg legemsvægt. Den samlede daglige dosis bør ikke overstige maksimalt 40 mg / dag til børn under 8 år. En maksimal daglig dosis på 60 mg / dag kan administreres til børn over 8 år.
Lioresal tabletter er ikke egnede til brug til børn, der vejer mindre end 33 kg.
Nedsat nyrefunktion
Hos patienter med nedsat nyrefunktion skal Lioresal administreres med forsigtighed og ved lavere doser. Hos patienter, der gennemgår kronisk hæmodialyse, er baclofenkoncentrationer i plasma høje, og derfor bør en særlig lav dosis Lioresal identificeres, f.eks. cirka 5 mg om dagen.
Hos patienter med nyreinsufficiens i slutstadiet bør Lioresal kun administreres, når den forventede fordel opvejer den potentielle risiko. Sådanne patienter bør overvåges nøje for rettidig diagnose af tidlige tegn og / eller symptomer på toksicitet (f.eks. Søvnighed, sløvhed) (se pkt. 4.4 og 4.9).
Nedsat leverfunktion
Der er ikke udført undersøgelser hos patienter med nedsat leverfunktion, der modtager Lioresal -behandling. Leveren spiller ikke en væsentlig rolle i baclofenmetabolisme efter oral administration (se pkt. 5.2). Lioresal kan dog forårsage en stigning i leverenzymniveauer. Lioresal bør ordineres med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion (se pkt. 4.4).
Ældre patienter (alder ≥ 65 år)
Da bivirkninger er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre patienter, anbefales en forsigtig doseringsplan og passende patientovervågning.
Patienter med spastiske tilstande af cerebral oprindelse
Da bivirkninger er mere tilbøjelige til at forekomme hos patienter med spastiske tilstande af cerebral oprindelse, anbefales det at tage et forsigtigt doseringsregime og passende patientovervågning.
Indgivelsesmåde
Lioresal bør tages under måltider med lidt væske.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne, angivet i pkt.6.1.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Psykiatriske og nervesystemforstyrrelser
Patienter, der lider af psykotiske lidelser, skizofreni, depressive eller maniske lidelser, forvirringstilstande eller Parkinsons sygdom bør behandles med forsigtighed med Lioresal og under nøje overvågning, da disse tilstande kan forværres.
Epilepsi
Særlig opmærksomhed skal rettes mod epileptiske patienter, da en anfaldstærskel kan sænkes; Der har været rapporter om anfald i forbindelse med afbrydelse af behandlingen med Lioresal eller overdosering.Det tilrådes at opretholde tilstrækkelig antikonvulsiv behandling og overvåge patienten omhyggeligt.
Andre
Lioresal bør anvendes med forsigtighed til patienter med nuværende eller tidligere mavesår såvel som hos patienter med cerebrovaskulære lidelser med nedsat respiratorisk eller leverfunktion.
Pædiatrisk population
Der er meget begrænsede kliniske data om brugen af Lioresal til børn under et år.Brug i denne patientpopulation bør baseres på lægens vurdering af den individuelle fordel og risiko ved terapi.
Nedsat nyrefunktion
Lioresal bør administreres med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion, og til patienter med nyreinsufficiens i slutstadiet bør det kun gives, når den forventede fordel opvejer den potentielle risiko (se pkt.4.2).
Særlig forsigtighed er nødvendig ved kombination af Lioresal med lægemidler eller lægemidler, der kan påvirke nyrefunktionen betydeligt. Nyrefunktionen bør overvåges omhyggeligt og den daglige dosis af Lioresal tilpasses passende for at forhindre baclofentoksicitet.
Hos patienter med alvorlig baclofen -toksicitet kan udover afbrydelse af behandlingen overvejes uplanlagt hæmodialyse som en alternativ behandling. Hos disse patienter fjerner hæmodialyse effektivt baclofen fra kroppen, lindrer kliniske symptomer på overdosering og forkorter restitutionstider.
Urinforstyrrelser
Neurogene lidelser i blæretømning kan have fordel af behandling med Lioresal.
Hos patienter, der allerede lider af sphincter hypertoni, kan der forekomme akut urinretention; i disse tilfælde anbefales forsigtighed.
Laboratorietest
I sjældne tilfælde er stigninger i aspartataminotransferase, alkalisk phosphatase og blodglukoseniveauer forekommet. Derfor skal periodiske kontroller udføres, især hos patienter med leverdysfunktion eller diabetes mellitus, for at være sikker på, at lægemidlet ikke forårsager nogen ændring af de underliggende sygdomme.
Pludselig afbrydelse af behandlingen
Angst og forvirringstilstande, delirium, hallucinationer, psykotiske, maniske eller paranoide lidelser, anfald (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi og en midlertidig forværring af spasticitet kendt som "rebound fænomen".
Postnatale anfald er blevet rapporteret efter intrauterin eksponering for oral Lioresal (se pkt. 4.6).
Med den intratekale formulering af Lioresal er det blevet rapporteret, at de kliniske træk ved tilbagetrækningssyndrom kan ligne dem, der ses ved autonom dysrefleksi, malign hypertermi, malignt neuroleptisk syndrom eller andre tilstande forbundet med hypermetaboliske tilstande eller diffus rabdomyolyse.
Undtagen i tilfælde, hvor der er opstået alvorlige bivirkninger eller i tilfælde af overdosering, bør behandlingen altid afbrydes gradvist og gradvist reducere dosis over en periode på ca. 1-2 uger.
Holdning og balance
Lioresal bør bruges med forsigtighed, hvis spasticitet er påkrævet for vedligeholdelse af kropsholdning og for balance i bevægelse (se afsnit 4.2).
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Lioresal indeholder hvedestivelse. Hvedestivelse kan indeholde gluten, men kun i spormængder, og anses derfor for at være sikkert for mennesker med cøliaki.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Observerede interaktioner skal overvejes
Levodopa / dopa-decarboxylase-hæmmer (carbidopa)
Tilfælde af mental forvirring, hallucinationer, hovedpine, kvalme og uro er blevet rapporteret hos patienter med Parkinsons sygdom, der modtager Lioresal og levodopa (alene eller i kombination med en dopa-decarboxylasehæmmer). Forværring af symptomer på parkinsonisme er også blevet rapporteret. Derfor bør der udvises forsigtighed, når Lioresal og levodopa / carbidopa administreres samtidigt.
Lægemidler, der forårsager depression i centralnervesystemet (CNS)
Når Lioresal administreres samtidigt med andre lægemidler, der forårsager CNS -depression, herunder andre muskelafslappende midler (f.eks. Tizanidin), syntetiske opioider eller alkohol, kan den beroligende virkning forstærkes (se pkt. 4.7). Respirationsdepression. Hypotension er også blevet rapporteret ved samtidig behandling brug af morfin og intratekal baclofen. Hos patienter med kardiopulmonal dysfunktion og respiratorisk muskelsvaghed anbefales omhyggelig overvågning af respiratorisk og kardiovaskulær funktion.
Antidepressiva
Under samtidig behandling med tricykliske antidepressiva kan effekten af Lioresal forstærkes og forårsage markant muskelhypotoni.
Litium
Samtidig brug af oral Lioresal og lithium resulterede i forværring af hyperkinetiske symptomer.Derfor bør der udvises forsigtighed ved samtidig administration af Lioresal og lithium.
Antihypertensiva
Da samtidig behandling med antihypertensive midler yderligere kan sænke blodtrykket, bør dosis af antihypertensiva justeres i overensstemmelse hermed.
Lægemidler, der nedsætter nyrefunktionen
Lægemidler eller lægemidler, der kan påvirke nyrefunktionen væsentligt, kan reducere eliminering af toksiske virkninger af baclofen (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amning
Fertilitet
Der er ingen data tilgængelige om effekten af baclofen på menneskelig fertilitet.
Der er ingen data til støtte for specifikke anbefalinger til kvinder i den fertile alder.
Hos rotter har baclofen ingen effekt på han- og hunnfrugtbarhed ved doser, der ikke er toksiske for moderen.
Graviditet
Oralt administreret lioresal har vist sig at øge forekomsten af omphalocele (umbilical brok) hos fostre hos rotter, der er behandlet med doser, der er cirka 8,3 gange den maksimale orale dosis (i mg / kg) anbefalet til brug hos mennesker.
Denne effekt blev ikke observeret hos mus og kaniner.
Der er ingen tilstrækkelige og kontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Baclofen krydser placentabarrieren og bør kun bruges under graviditet, hvis den forventede fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Et tilfælde af mistanke om tilbagetrækningsreaktion (generaliserede anfald) er blevet rapporteret hos en en uge gammel baby, hvis mor havde taget baclofen under graviditeten. Anfaldene, der var ildfaste for forskellige antikonvulsiva, aftog inden for 30 minutter efter, at baclofen blev givet til det nyfødte.
Fodringstid
Hos mødre, der behandles med Lioresal i terapeutiske doser, passerer det aktive stof i modermælk, men i så små mængder, at der ikke forventes uønskede virkninger for spædbarnet.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Lioresal kan være forbundet med uønskede virkninger såsom svimmelhed, sedation, søvnighed og nedsat syn (se pkt. 4.8), hvilket kan reducere patientens reaktionsevne. Patienter, der har oplevet sådanne bivirkninger, bør rådes til at afstå fra at køre bil og betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger opstår hovedsageligt i begyndelsen af behandlingen (f.eks. Sedation, døsighed), når doseringen øges for hurtigt, eller når høje doser bruges, eller hvis patienten er ældre, men de er ofte forbigående og kan elimineres eller dæmpes af reducere doseringen og er sjældent alvorlige nok til at kræve afbrydelse af behandlingen. Hos patienter med tidligere psykiatrisk sygdom eller med cerebrale kredsløbssygdomme (f.eks. Hjerneinfarkt) og hos ældre patienter kan reaktionerne være mere alvorlige.
Hos epileptiske patienter kan der ses et fald i anfaldstærsklen og anfaldsangreb.
Nogle patienter har vist øget muskelspasticitet som en paradoksal reaktion på behandlingen.
Mange af de rapporterede bivirkninger vides at være forbundet med den underliggende sygdom, der behandles.
Bivirkninger (tabel 1) er anført i henhold til MedDRA -frekvenskonventionen: meget almindelig (≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100,; ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra tilgængelige data).
tabel 1
04.9 Overdosering
tegn og symptomer
Hovedsageligt er der tegn på centralnervedepression, såsom døsighed, nedsat bevidsthed, respirationsdepression, koma.
Det er også muligt at forekomme: forvirring, hallucinationer, agitation, kramper, EEG -anomalier (burst -undertrykkelsesmønster og trifasiske bølger), overnatningsforstyrrelser, ændret pupilrefleks; generaliseret muskelhypotoni, myoklonus, hyporefleksi eller arefleksi; perifer vasodilatation, hypotension eller hypertension, bradykardi, takykardi eller hjertearytmier; hypotermi; kvalme, opkastning, diarré, spyt hypersekretion; forhøjede leverenzymværdier.
Samtidig indtagelse af CNS-aktive stoffer eller lægemidler (f.eks. Alkohol, diazepam, tricykliske antidepressiva) kan forårsage forværring af overdoseringssyndromet.
Behandling
En specifik modgift kendes ikke.
For komplikationer såsom hypotension, hypertension, anfald, gastrointestinale forstyrrelser og respiratorisk eller kardiovaskulær depression bør der foretages støttende foranstaltninger og symptomatisk behandling.
Efter indtagelse af en potentielt giftig mængde skal aktivt kul overvejes, især i den første periode efter indtagelse.
Gastrisk dekontaminering (f.eks. Gastrisk skylning) skal overvejes fra sag til sag, især i den første periode (60 minutter) efter indtagelse af en potentielt livstruende overdosis.
Komatiske eller krampagtige patienter bør intuberes før gastrisk dekontaminering.
Da lægemidlet primært elimineres via nyrerne, anbefales det at øge væskeindtaget og muligvis administrere et vanddrivende middel. Hæmodialyse (nogle gange uplanlagt) kan være nyttig ved alvorlig forgiftning forbundet med nyreinsufficiens (se pkt. 4.4).
I tilfælde af kramper administreres diazepam i.v, med forsigtighed.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: centralt virkende muskelafslappende midler.
ATC -kode: M03B X01.
Handlingsmekanisme
Lioresal er et meget effektivt krampestillende middel; baclofen undertrykker faktisk den monosynaptiske og polysynaptiske transmissionsrefleks i rygmarven sandsynligvis ved at stimulere GABA-B-receptorerne, som hæmmer frigivelsen af excitatoriske aminosyrer, glutamat og aspartat.
Farmakodynamiske virkninger
Neuromuskulær transmission påvirkes ikke af baclofen. Det aktive stof udøver en "antinociceptiv virkning. Ved neurologiske lidelser forbundet med spasmer i skeletmusklerne har den kliniske effekt af Lioresal form af en" gavnlig virkning på muskelrefleksens sammentrækninger og forbedrer markant den smertefulde spasme, automatismen og klonen. Lioresal forbedrer patientens mobilitet, letter daglige aktiviteter og fysioterapi. Forebyggelse og behandling af tryksår og forbedring af søvnkvaliteten (på grund af "eliminering af smertefulde muskelspasmer) og funktionen af colicyst og sfinkter er blevet observeret som indirekte virkninger af behandling med Lioresal, hvilket resulterer i en bedre livskvalitet for patienten.
Baclofen stimulerer udskillelsen af mavesyre.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Baclofen absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave -tarmkanalen.
Efter enkeltdosis oral administration af 10, 20 og 30 mg baclofen opnås maksimal plasmakoncentration ved henholdsvis ca. 180, 340 og 650 nanogram / ml og registreres efter 0,5 - 1,5 timer. De tilsvarende områder under kurven er proportionale med dosis.
Fordeling
Baclofens fordelingsvolumen er 0,7 L / kg. Plasmaproteinbinding er cirka 30% og er konstant over koncentrationsområdet på 10 nanogram / ml til 300 mcg / ml. I cerebrospinalvæsken er koncentrationer af aktivt stof cirka 8,5 gange lavere end i plasma.
Metabolisme
Baclofen metaboliseres kun i ringe grad. Hovedmetabolitten, β (p-chlorphenyl)-4-hydroxybuttsyre, opnået ved deaminering, er farmakologisk inaktiv.
Eliminering
Plasmahalveringstiden for baclofen er cirka 3-4 timer. Baclofen elimineres hovedsageligt uændret. Inden 72 timer elimineres cirka 75% af dosis af nyrerne, cirka 5% af denne mængde er i form af metabolitter. Resten af dosis, inklusive 5% af metabolitterne, udskilles i fæces.
Særlige populationer
Ældre patienter (alder ≥ 65 år)
Stort set farmakokinetikken hos ældre patienter er den samme som hos patienter under 65 år. Efter administration af en enkelt oral dosis har ældre patienter en "langsommere eliminering, men" systemisk baclofeneksponering svarende til voksne under 65 år. Ekstrapolering af resultaterne opnået ved behandling med gentagen dosis tyder på, at der ikke er signifikante forskelle mellem patienter under 65 og ældre patienter.
Pædiatriske patienter
Efter oral administration af 2,5 mg Lioresal tabletter til børn i alderen 2 til 12 år, Cmax -værdier på 62,8 ± 28,7 nanogram / ml, er Tmax -værdier fra 0,95 blevet rapporteret. -2 timer, gennemsnitlig plasmaclearance på 315,9 ml / h / kg, fordelingsvolumen på 2,58 l / kg og halveringstid på 5,10 timer.
Nedsat leverfunktion
Der er ingen farmakokinetiske data tilgængelige for patienter med nedsat leverfunktion, der modtager Lioresal -behandling.Da leveren ikke spiller en væsentlig rolle i baclofenmetabolisme, er det imidlertid usandsynligt, at Lioresals farmakokinetik vil blive ændret signifikant hos patienter med nedsat leverfunktion.
Nedsat nyrefunktion
Der er ingen kontrollerede kliniske farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med nedsat nyrefunktion, der modtager Lioresal -behandling. Baclofen elimineres overvejende uændret i urinen. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør dosisjusteringer af baclofen overvejes baseret på dets systemiske niveauer; Hurtig hæmodialyse er et effektivt middel til at fjerne overskydende baclofen i det systemiske kredsløb.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Reproduktionstoksicitet
Hos rotter har det ikke vist sig, at baclofen, administreret oralt i doser, der ikke er toksiske for moderen, kan forårsage uønskede virkninger på fertilitet eller postnatal udvikling. Oralt administreret lioresal har vist sig at øge forekomsten af omphalocele (navlestrengsbrok) hos fostre hos rotter. Denne abnormitet blev ikke observeret hos mus og kaniner. Oralt administreret lioresal har vist sig at forårsage fostervæksthæmning (knoglebehandling) ved doser, der resulterede også i moderens toksicitet hos rotter og kaniner.
Mutagenese og carcinogenese
Baclofens mutagene og genotoksiske potentiale var negativt fra test udført i bakterier, pattedyrsceller, gær og kinesisk hamster. Tilgængelige data tyder på, at baclofen usandsynligt vil have mutagent potentiale.
Bcalofen viste intet kræftfremkaldende potentiale i en 2-årig rotteundersøgelse. Hos hunrotter behandlet i 2 år med baclofen ved maksimale doser (50-100 mg / kg) var der tilsyneladende en dosisrelateret stigning i forekomsten af ovariecyster og binyrehypertrofi og / eller blødning.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Vandfri kolloid silica; mikrokrystallinsk cellulose; magnesiumstearat; povidon; hvedestivelse.
06.2 Uforenelighed
Ingen.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Beskyt mod varme og fugtighed.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Ikke-giftig PVC blister
Æske indeholdende 50 tabletter à 10 mg.
Æske indeholdende 50 tabletter à 25 mg.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
LIORESAL 10 mg tabletter AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tabletter AIC n. 022999027
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Første godkendelse: 31.12.1973
Fornyelse: 01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA -bestemmelse af 08.04.2013