Aktive ingredienser: Mesalazin
ASACOL 400 mg mave-resistente tabletter
ASACOL 800 mg mave-resistente tabletter
Asacol indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser: - ASACOL 400 mg gastro-resistente tabletter, ASACOL 800 mg gastro-resistente tabletter
- ASACOL 2g / 50ml rektal suspension, ASACOL 4g / 100ml rektal suspension
- ASACOL® 2g granulat til rektal suspension
- ASACOL® 4g / 50ml rektal suspension
- ASACOL. 2 g rektalskum, ASACOL 4 g rektalskum
- ASACOL 1 g rektal skum
- ASACOL 400 mg kapsler med modificeret frigivelse
- ASACOL 500 mg suppositorier
- ASACOL 1g suppositorier
Hvorfor bruges Asacol? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Aminosalicylsyre og analoger
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Ulcerøs colitis og Crohns sygdom.
Behandling af de aktive faser af sygdommen og forebyggelse af tilbagefald. I den alvorlige aktive fase er det tilrådeligt at kombinere det med kortisonbehandling.
Kontraindikationer Når Asacol ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof, over for nært beslægtede stoffer fra et kemisk synspunkt eller over for et eller flere af hjælpestofferne (især over for salicylater).
Alvorlige nefropatier. Mavesår og duodenalsår. Hæmoragisk diatese. Må ikke administreres i de sidste uger af graviditeten og under amning (se også afsnittet "Graviditet og amning"). Må ikke administreres til børn under 2 år. Undgå at bruge tabletterne til børn under 6 år.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Asacol
Inden behandlingen påbegyndes med ASACOL, skal patienten gennemgå de nødvendige kliniske undersøgelser for at afklare diagnosen og terapeutiske indikationer.
Hos patienter med nedsat nyre- og leverfunktion skal produktet bruges med forsigtighed. Tilfælde af nyresvigt, herunder minimal ændring nefropati og akut / kronisk interstitiel nefritis er blevet rapporteret i forbindelse med mesalazinholdige præparater og mesalazin prodrugs. Hos patienter med kendt nedsat nyrefunktion bør risiko-fordel-forholdet for mesalazinbehandling evalueres, og der skal udvises forsigtighed hos disse patienter. En omhyggelig evaluering af nyrefunktionen anbefales til alle patienter før behandlingsstart og periodisk under behandlingen, især hos patienter med tidligere nyresygdom.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Asacol
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også uden recept.
Samtidig administration af Lactulose eller andre præparater, der ved at sænke tyktarmens pH kan forhindre frigivelse af Mesalazin, bør undgås.
Forsigtighed anbefales ved samtidig brug af mesalazin og sulfonylurinstoffer, som kan forstærke den hypoglykæmiske virkning. Der udvises forsigtighed ved samtidig brug af mesalazin med coumariner, methotrexat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolacton, furosemid og rifampicin, da interaktioner ikke kan udelukkes.
Der udvises forsigtighed ved samtidig brug af mesalazin og midler, der vides at være nyretoksiske, herunder ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) og azathioprin, da disse lægemidler kan øge risikoen for bivirkninger i nyrerne. Hos patienter behandlet med azathioprin eller 6- mercaptopurin, anbefales forsigtighed ved samtidig brug af mesalazin, da det kan øge risikoen for bloddyscrasier (se også afsnittene "Særlige advarsler" og "Bivirkninger").
Potentiering af uønskede virkninger af gastriske kortikosteroider er mulig
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Sjældne tilfælde af alvorlige bloddyscrasier er blevet rapporteret efter behandling med mesalazin. I tilfælde af at patienten udvikler blødninger af uklar ætiologi, hæmatom, purpura, anæmi, feber eller laryngitis, bør der foretages hæmatologiske undersøgelser. Hvis der er mistanke om "bloddyscrasi", skal behandlingen stoppes. (se også afsnittene "Interaktioner" og "Bivirkninger").
Sjældne mesalazin-inducerede hjerteoverfølsomhedsreaktioner (myokarditis og pericarditis) er blevet rapporteret. Der skal udvises forsigtighed ved ordination af dette lægemiddel til patienter med tilstande, der er disponible for myokarditis eller pericarditis.
Mesalazin har været forbundet med et akut intoleranssyndrom, der kan være svært at skelne fra et tilbagefald af inflammatorisk tarmsygdom. Selvom den nøjagtige frekvens endnu ikke er fastslået, forekom sådanne tilfælde hos 3% af patienterne i kontrollerede kliniske forsøg med mesalazin eller sulfasalazin. Symptomerne omfatter kramper, akutte mavesmerter og blodig diarré, nogle gange feber, hovedpine og erytem. I tilfælde af mistanke om akut intoleranssyndrom skal behandlingen straks stoppes.
Der har været rapporter om forhøjede leverenzymniveauer hos patienter behandlet med mesalazinholdige præparater.
Tilbagefald af objektive og subjektive symptomer kan forekomme både efter tilbagetrækning af medicin og under utilstrækkelig vedligeholdelsesbehandling.
Den mulige forekomst af overfølsomhedsreaktioner medfører øjeblikkelig afbrydelse af behandlingen (se også afsnittet "Bivirkninger"). Hos patienter med usædvanlig langsom fordøjelse i maven eller med pylorisk stenose kan det undertiden være muligt at få en frigivelse af Mesalazin allerede i maven med mulig mavesmerte og tab af lægemidlets effektivitet.
I tilfælde af kendt intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager denne medicin.
Graviditet
Der har ikke været tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser med mesalazin hos gravide kvinder. Da det vides, at mesalazin krydser placentabarrieren, i tilfælde af bekræftet eller formodet graviditet, kun administreres i tilfælde af reelt behov og under strengt lægeligt tilsyn. Imidlertid bør brugen undgås i de sidste uger af graviditeten (se også afsnittet "Kontraindikationer") Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Fodringstid
I betragtning af den begrænsede erfaring, der er opnået hos ammende kvinder, der behandles med Mesalazin, bør brugen undgås under amning (se også afsnittet "Kontraindikationer"). Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner Der er ingen tegn på, at ASACOL kan forringe evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Asacol: Dosering
Doseringen bør tilpasses den enkelte patient baseret på sygdommens omfang og sværhedsgrad.Den vejledende ordning er som følger:
Voksne: 1-2 tabletter på 400 mg eller 1 tablet på 800 mg tre gange om dagen. Dosis kan øges op til 10 tabletter på 400 mg eller til 5 tabletter på 800 mg om dagen hos patienter med alvorlige former, ifølge lægens vurdering.
I tilfælde af første behandling er det tilrådeligt at gradvist øge dosis i et par dage, før den maksimale dosis nås.
Børn over 6 år: proportionalt reducerede doser efter lægens opfattelse. Der er kun begrænset dokumentation om virkningerne hos børn (i alderen 6 - 18 år).
Børn fra 6 år:
- Aktiv fase af sygdommen: Doseringen skal bestemmes individuelt, startende fra 30-50 mg / kg / dag i opdelte doser. Maksimal dosis: 75 mg / kg / dag i opdelte doser. Den samlede dosis bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal dosis til voksne).
- Vedligeholdelsesbehandling: doseringen skal bestemmes individuelt, startende fra 15-30 mg / kg / dag i opdelte doser. Den samlede dosis bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalet voksen dosis).
Det anbefales generelt, at børn op til en kropsvægt på 40 kg får halvdelen af voksen dosis og børn over 40 kg den normale voksen dosis.
Indgivelsesmåde
Tabletterne skal synkes hele, uden at bryde dem eller tygges, helst med et glas vand og mellem måltiderne.
Behandlingens varighed
Behandlingsvarigheden for de aktive faser er i gennemsnit 4-6 uger og kan efter lægens mening variere alt efter patientens tilstand og sygdommens udvikling.
Ved langtidsbehandlinger for at forhindre tilbagefald skal den daglige dosis og varighed af behandlingen fastlægges af lægen i henhold til patientens tilstand og sygdommens udvikling.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Asacol
I tilfælde af indtagelse af en overdreven dosis, ty til gastrisk skylning og venøs infusion af elektrolytopløsninger. En specifik modgift kendes ikke.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse af en overdreven dosis af medicinen, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Asacol
Som al anden medicin kan dette forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger rapporteret i generelle tolerabilitetsundersøgelser var generelt milde og viste ikke en dosisafhængig stigning i forekomsten.Gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, epigastralgi, diarré og mavesmerter) og hovedpine er blevet rapporteret.
Overfølsomhedsreaktioner (udslæt, kløe) eller episoder med akut tarmintolerance med mavesmerter, blodig diarré, kramper, hovedpine, feber og udslæt kræver afbrydelse af behandlingen.
Der er også sporadiske rapporter om: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, aplastisk anæmi, pancreatitis, hepatitis, interstitiel nefritis, nefrotisk syndrom og nyresvigt, pericarditis, myocarditis, eosinofil lungebetændelse og interstitiel lungebetændelse. Følgende tabel opsummerer de beskrevne begivenhedsklasser.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Må ikke opbevares over 30 ° C. Brug ikke produktet, hvis emballagen viser synlige tegn på forringelse.
Brug ikke produktet efter den udløbsdato, der er angivet på pakken.
Udløbsdatoen refererer til produktet, der emballeres. intakt og korrekt opbevaret.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
SAMMENSÆTNING
ASACOL 400 mg mave-resistente tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 400 mg
Hjælpestoffer: Mannitol, Povidon K30, Povidon K90, Natriumstivelsesglycolat type A, Magnesiumstearat, Talkum, Kolloid vandfri silica, Copolymer type B af methacrylsyre, Triethylcitrat, Rødt jernoxid (E 172), Gult jernoxid (E 172) ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 mg mave-resistente tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 800 mg
Hjælpestoffer: Mannitol, Povidon K30, Povidon K90, Natriumstivelsesglycolat type A, Magnesiumstearat, Talkum, Kolloid vandfri silica, Copolymer type B af methacrylsyre, Triethylcitrat, Rødt jernoxid (E 172), Gult jernoxid (E 172) ), Macrogol 6000.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Gastroresistente tabletter.
30 mave-resistente tabletter på 400 mg, i blisterpakninger *
60 mave-resistente tabletter på 400 mg, i blisterpakninger
24 mave-resistente tabletter på 800 mg, i blisterpakninger *
60 mave-resistente tabletter på 800 mg, i blisterpakninger
96 mave-resistente tabletter på 800 mg, i blisterpakninger *
* Emballage ikke på markedet
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ASACOL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
ASACOL 400 mg mave-resistente tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 800 mg mave-resistente tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 800 mg.
ASACOL 400 mg kapsler med modificeret frigivelse
Hver kapsel indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 500 mg suppositorier
Hvert suppositorium indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 500 mg.
ASACOL 1 g suppositorier
Hvert suppositorium indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 1 g.
ASACOL 2g / 50ml rektal suspension
Hver 50 ml enkeltdosisbeholder indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g / 50 ml rektal suspension
Hver 50 ml enkeltdosisbeholder indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 4g / 100ml rektal suspension
Hver 100 ml enkeltdosisbeholder indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 4 g
ASACOL 2 g granulat til rektal suspension
Hver pose indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosainsyre, 5-ASA): 2 g.
ASACOL 2 g rektalt skum
Hver enkeltdosisbeholder indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g rektalskum
Hver enkeltdosisbeholder indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosainsyre, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 1 g rektalt skum
Hver enkelt dosis af flerdosisbeholderen indeholder:
Aktivt princip
Mesalazin (5-aminosainsyre, 5-ASA): 1 g.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Gastroresistente tabletter, kapsler med modificeret frigivelse, suppositorier, rektal suspension, granulat til rektal suspension, rektal skum.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
GASTRORESISTENTE TABLETTER OG ÆNDREDE UDLEDNINGSKAPLER
Ulcerøs colitis og Crohns sygdom.
MOTSTILLINGER
Ulcerøs colitis i lokaliseringen på rektalt niveau.
RECTAL SUSPENSION OG GRANULER TIL RECTAL Suspension
Ulcerøs colitis i lokaliseringen af rectosigmoid.
RECTAL SKUM
Ulcerøs colitis lokaliseret til de distale dele af tarmen, fra den tværgående tyktarm til sigmoid og rektal ampulla.
ASACOL er indiceret både til behandling af de aktive faser af sygdommen og til forebyggelse af tilbagefald.
I den alvorlige aktive fase er det tilrådeligt at kombinere det med kortisonbehandling.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Doseringen bør tilpasses den enkelte patient baseret på sygdommens omfang og sværhedsgrad.
Den vejledende ordning, som kan ændres i henhold til lægeordinationerne, er følgende:
MADBESTANDIGE TABLETTER
Voksne: 1-2 tabletter på 400 mg eller 1 tablet på 800 mg tre gange om dagen. Doseringen kan øges op til 10 tabletter på 400 mg eller op til 5 tabletter på 800 mg dagligt hos patienter med alvorlige former eller efter lægens vurdering.
Tabletterne skal synkes hele, uden at bryde dem eller tygges, helst med et glas vand og mellem måltiderne.
Børn over to år: proportionalt reducerede doser efter lægens opfattelse.
Der er kun begrænset dokumentation om virkningerne hos børn (i alderen 6 - 18 år).
Børn fra 6 år:
• Sygdomens aktive fase: Doseringen skal bestemmes individuelt, startende fra 30-50 mg / kg / dag i opdelte doser. Maksimal dosis: 75 mg / kg / dag i opdelte doser. Den samlede dosis bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal dosis til voksne).
• Vedligeholdelsesbehandling: doseringen skal bestemmes individuelt, startende fra 15-30 mg / kg / dag i opdelte doser. Den samlede dosis bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalet voksen dosis).
Det anbefales generelt, at børn op til en kropsvægt på 40 kg kan gives halvdelen af voksen dosis og børn over 40 kg den normale voksen dosis.
ÆNDREDE UDGIVELSESKAPPLER
Voksne: 1-2 kapsler på 400 mg, tre gange om dagen. Doseringen kan øges op til 10 kapsler om dagen hos patienter med alvorlige former.
Kapslerne skal helst sluges hele med et glas vand og væk fra måltider, patienter, der af forskellige årsager ikke kunne synke kapslerne hele, kan åbne kapslen og tage alle mikrogranulerne efter at have dispergeret dem i vandig opløsning. i dette tilfælde er det vigtigt ikke at tygge mikrogranulerne selv.
Børn over to år: proportionalt reducerede doser efter lægens opfattelse.
Der er kun begrænset dokumentation om virkningerne hos børn (i alderen 6 - 18 år).
Børn fra 6 år:
• Sygdomens aktive fase: Doseringen skal bestemmes individuelt, startende fra 30-50 mg / kg / dag i opdelte doser. Maksimal dosis: 75 mg / kg / dag i opdelte doser. Den samlede dosis bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal dosis til voksne).
• Vedligeholdelsesbehandling: Doseringen skal bestemmes individuelt, startende fra 15-30 mg / kg / dag i opdelte doser. Den samlede dosis bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalet voksen dosis).
Det anbefales generelt, at børn op til en kropsvægt på 40 kg får halvdelen af voksen dosis og børn over 40 kg den normale voksen dosis.
For orale former: ved første behandling anbefales det gradvist at øge doseringen i et par dage, før den maksimale dosis nås.
MOTSTILLINGER
Voksne: i gennemsnit 3 suppositorier på 500 mg om dagen, opdelt i 2-3 doser eller 1 suppositorium på 1 g en gang om dagen, rektalt.
For at opnå en bedre terapeutisk effekt er det vigtigt, at suppositoriet holdes i mindst 30 minutter, bedre hvis det holdes i længere perioder (for eksempel hele natten).
RECTAL SUSPENSION OG GRANULER TIL RECTAL Suspension
Voksne: i gennemsnit 1 dosis på 2 g Mesalazin i 50 ml 1-2 gange om dagen (morgen og / eller aften før sengetid) eller 1 dosis på 4 g i 50 ml eller 4 g 100 ml, en gang dagligt (helst i aftenen før sengetid).
Den færdige rektale suspension skal rystes godt før brug for at opnå en homogen suspension, med et let trykbrud på hætten og indsæt rektalkanylen fastgjort til plastbeholderen.
Granulatet til rektal suspension i en pose skal hældes i plastbeholderen; tilsæt vand op til mærket, ryst godt for at opnå en homogen suspension og skru rektalkanylen til beholderen.
Til applikationen skal du ligge på venstre side og holde venstre ben lige og bøje det højre ben. Før kanylen helt ind i analåbningen ved at skubbe det forsigtigt; tryk derefter på beholderen med gradvist og konstant tryk, indtil indholdet er helt skubbet ud.
RECTAL FOAM (enkeltdosispakke)
Voksne: i gennemsnit 1 dosis på 2 g, 1-2 gange om dagen, om morgenen og / eller aftenen før sengetid, eller 1 dosis på 4 g, 1 gang om dagen, om aftenen inden sengetid. Ryst beholderen kraftigt; indsæt den særlige rektale kanyle i sit sæde, der er placeret i beholderhætten, indtil den er låst; riv forseglingskraven rundt om bunden af beholderhætten; læg dig ned på venstre side, hold venstre ben lige og bøj benet højre; hold beholderen på hovedet og hold pegefingeren over beholderhætten; Sæt kanylen helt ind i analåbningen ved forsigtigt at skubbe den; uden at fjerne kanylen skal du trykke på beholderhætten 3-5 gange med et par sekunders mellemrum, indtil dosis er fuldstændigt doseret.
RECTAL FOAM (multidosis -pakke)
Voksne: i gennemsnit to udbetalinger i træk svarende til 2 g Mesalazin, 1-2 gange om dagen, om morgenen og / eller aftenen før sengetid, eller tre-fire på hinanden følgende udbetalinger svarende til 3-4 g Mesalazin, en gang pr. dag, om aftenen før sengetid. Ryst flasken kraftigt; indsæt den passende rektale kanyle i sit sæde, der er placeret under cylinderhætten, skub kanylen helt ned; riv forseglingen af bunden af cylinderdækslet; læg dig ned på venstre side, hold venstre ben lige og bøj højre ben; hold cylinderen på hovedet ved at holde pegefingeren over cylinderhætten; Sæt kanylen ind i analåbningen og skub den forsigtigt hele vejen; uden at fjerne kanylen skal du trykke cylinderhætten helt ned og derefter slippe den helt for at levere den første dosis (svarende til 1 g Mesalazin); efter en få sekunder, gentag operationen for at levere den anden dosis og så videre i henhold til den anbefalede dosis under hensyntagen til, at hver levering svarer til 1 g Mesalazin.
Til rektal suspension og rektal skum: efter indførelse af præparatet, vendes et par gange på begge sider for at lette en bedre distribution af lægemidlet og blive liggende i mindst 30 minutter. En bedre effektivitet af produktet opnås ved at holde lægemidlet så længe som muligt eller, endnu bedre, lad den være på plads hele natten lang.Derfor foretrækkes det, at mindst en af de daglige applikationer udføres inden sengetid.
Til alle rektale former
Børn over 2 år: proportionalt reducerede doser efter lægens opfattelse. Der er lidt erfaring og kun begrænset dokumentation om virkningerne hos børn.
Behandlingens varighed planlagt til de aktive faser er i gennemsnit 4-6 uger og kan variere alt efter lægens vurdering, afhængig af patientens tilstand og udviklingen af sygdommen. I langtidsbehandlinger for at forhindre tilbagefald, den daglige dosis og behandlingsvarighed de skal fastsættes af lægen i henhold til patientens forhold og sygdommens udvikling.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof, over for nært beslægtede stoffer fra et kemisk synspunkt eller over for et eller flere af hjælpestofferne (især over for salicylater og, for - ASACOL rektal suspension og ASACOL enkeltdosis rektalt skum, metabisulfitter).
Alvorlige nefropatier. Mavesår og duodenalsår. Hæmoragisk diatese. Må ikke administreres i de sidste uger af graviditeten og under amning (se også afsnit 4.6). Må ikke administreres til børn under 2 år Undgå at bruge tabletter til børn under 6 år.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Inden behandlingen påbegyndes med ASACOL, skal patienten gennemgå de nødvendige kliniske undersøgelser for at afklare diagnosen og terapeutiske indikationer.
Hos patienter med nedsat nyre- og leverfunktion skal produktet bruges med forsigtighed.
Tilfælde af nyresvigt, herunder minimal ændring nefropati og akut / kronisk interstitiel nefritis er blevet rapporteret i forbindelse med mesalazinholdige præparater og mesalazin prodrugs. Hos patienter med kendt nedsat nyrefunktion skal fordelene mellem risiko og fordel ved behandling med mesalazin evalueres, og der skal udvises forsigtighed hos disse patienter. En omhyggelig evaluering af nyrefunktionen anbefales til alle patienter før behandlingsstart og periodisk under behandlingen, især hos patienter med tidligere nyresygdom.
Sjældne tilfælde af alvorlige bloddyscrasier er blevet rapporteret efter behandling med mesalazin. I tilfælde af at patienten udvikler blødninger af uklar ætiologi, hæmatom, purpura, anæmi, feber eller laryngitis, bør der foretages hæmatologiske undersøgelser. Hvis der er mistanke om bloddyscrasi, skal behandlingen stoppes. (se også afsnit 4.5 og 4.8).
Sjældne mesalazin-inducerede hjerteoverfølsomhedsreaktioner (myokarditis og pericarditis) er blevet rapporteret. Der skal udvises forsigtighed ved ordination af dette lægemiddel til patienter med tilstande, der er disponible for myokarditis eller pericarditis.
Mesalazin har været forbundet med et akut intoleranssyndrom, der kan være svært at skelne fra et tilbagefald af inflammatorisk tarmsygdom. Selvom den nøjagtige frekvens endnu ikke er fastslået, forekom sådanne tilfælde hos 3% af patienterne i kontrollerede kliniske forsøg med mesalazin eller sulfasalazin. Symptomerne omfatter kramper, akutte mavesmerter og blodig diarré, nogle gange feber, hovedpine og erytem. I tilfælde af mistanke om akut intoleranssyndrom skal behandlingen straks stoppes.
Der har været rapporter om forhøjede leverenzymniveauer hos patienter behandlet med mesalazinholdige præparater.
Tilbagefald af objektive og subjektive symptomer kan forekomme både efter tilbagetrækning af medicin og under utilstrækkelig vedligeholdelsesbehandling.
Hos patienter med usædvanlig langsom fordøjelse i maven eller med pylorisk stenose, efter at de har taget tabletterne og kapslerne med modificeret frigivelse, kan mesalazin frigives allerede i maven med mulig maveirritation og tab af lægemidlets effektivitet.
Enhver forekomst af overfølsomhedsreaktioner fører til øjeblikkelig seponering af behandlingen (se også pkt.4.8).
ASACOL rektal suspension og enkeltdosis rektalt skum indeholder metabisulfit. Dette stof kan forårsage allergiske reaktioner og alvorlige astmatiske angreb hos følsomme personer og især hos astmatikere (se også afsnit 4.3 og 4.8).
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
For orale former: samtidig administration af Lactulose eller andre præparater, der ved at sænke tyktarmens pH kan forhindre frigivelse af Mesalazin, bør undgås.
Forsigtighed anbefales ved samtidig brug af mesalazin og sulfonylurinstoffer, som kan forstærke den hypoglykæmiske virkning.
Der udvises forsigtighed ved samtidig brug af mesalazin med coumariner, methotrexat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolacton, furosemid og rifampicin, da interaktioner ikke kan udelukkes.
Der udvises forsigtighed ved samtidig brug af mesalazin og midler, der vides at være nyretoksiske, herunder ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) og azathioprin, da disse lægemidler kan øge risikoen for bivirkninger i nyrerne.
Hos patienter, der behandles med azathioprin eller 6-mercaptopurin, anbefales forsigtighed ved samtidig brug af mesalazin, da det kan øge risikoen for bloddyscrasier (se også pkt. 4.4 og 4.8).
Potentiering af uønskede virkninger af gastriske kortikosteroider er mulig.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der har ikke været tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser med mesalazin hos gravide kvinder. Da det vides, at mesalazin krydser placentabarrieren, i tilfælde af bekræftet eller formodet graviditet, kun administreres i tilfælde af reelt behov og under strengt lægeligt tilsyn.
Brug af præparaterne bør dog undgås i de sidste uger af graviditeten (se også afsnit 4.3).
Fodringstid
I betragtning af den begrænsede erfaring, der er opnået hos ammende kvinder behandlet med mesalazin, bør brugen af præparaterne undgås under amning (se også afsnit 4.3).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ingen tegn på, at ASACOL kan forringe evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
De bivirkninger, der blev rapporteret i de generelle tolerabilitetsundersøgelser, var generelt milde og viste ikke en dosisafhængig stigning i forekomsten.
Mave -tarm -forstyrrelser (kvalme, epigastralgi, diarré og mavesmerter) og hovedpine er blevet rapporteret. Overfølsomhedsreaktioner (udslæt, kløe) eller episoder med akut tarmintolerance med mavesmerter, blodig diarré, kramper, hovedpine, feber og udslæt kræver afbrydelse af behandlingen.
Der er også sporadiske rapporter om: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, aplastisk anæmi, pancreatitis, hepatitis, interstitiel nefritis, nefrotisk syndrom og nyresvigt, pericarditis, myocarditis, eosinofil lungebetændelse og interstitiel lungebetændelse.
ASACOL rektal suspension og enkeltdosis rektalt skum indeholder metabisulfit.
Dette stof kan forårsage allergiske reaktioner og alvorlige astmaanfald hos følsomme personer og især hos astmatikere (se også afsnit 4.3 og 4.4).
Følgende tabel opsummerer de beskrevne begivenhedsklasser.
(Se også afsnit 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug og 4.5 interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktioner).
04.9 Overdosering
Hvad angår tabletter og kapsler med modificeret frigivelse, skal der anvendes mave -skylning og venøs infusion af elektrolytopløsninger. En specifik modgift kendes ikke.
Der er ingen kendte tilfælde af overdosering efter rektal administration.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: aminosalicylsyre og analoger.
ATC -kode: A07E C02.
Mesalazin (5-aminosalicylsyre eller 5-ASA) er et lægemiddel med dokumenteret nytteværdi ved kroniske tarminflammatoriske sygdomme, der er udstyret med en topisk antiinflammatorisk virkning på tarmslimhinderne påvirket af læsionerne. Dens tilstedeværelse i tarmlumen ved tilstrækkelige koncentrationer er i stand til effektivt at hæmme biosyntesen af derivater af arachidonsyremetabolisme, såsom prostaglandin E2, thromboxan 132 og leukotriener, hvis niveauer er unormalt høje i biopsiprøver taget fra endetarmsslimhinden hos patienter med ulcerøs colitis i opblussen fase.
Mesalazin er den aktive fraktion af salicylazosulfapyridin (SASP), et lægemiddel, der allerede bruges i disse kliniske former.
ASACOL 400 mg gastroresistente tabletter og ASACOL 400 mg kapsler med modificeret frigivelse indeholder mesalazin i en mængde svarende til den teoretisk tilgængelige fra den fuldstændige nedbrydning af den diazotiserede binding på henholdsvis 1 g SASP. Lacession af Mesalazin på niveauet af terminal ileum og tyktarmen sikrer en antiinflammatorisk virkning langs hele denne strækning.
ASACOL rektal suspension, rektal skum og suppositorier er farmaceutiske former, der bestemmer en hurtig og effektiv lokal antiinflammatorisk virkning på ulcerative læsioner, der påvirker tarmens endestrækninger.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
De mave-resistente tabletter og kapsler med modificeret frigivelse frigiver Mesalazin i terminal ileum og tyktarm, takket være det særlige farmaceutiske præparat, der har karakteristika for at bryde sin egen belægning op ved en pH højere end 7. Radiologiske undersøgelser viser, at den gastro-resistente tabletter og de modificerede frigivelseskapsler forbliver intakte i maven og tyndtarmen og opløses i terminal ileum og højre tyktarm.
Absorption
Absorptionen af Mesalazin i tyktarmen er beskeden. Stoffet elimineres stort set i fæces, og plasmaniveauerne er lave. Efter en enkelt administration af ASACOL gastro-resistente tabletter i en dosis svarende til 2,4 g Mesalazin, en plasmatop på 1,3 mcg / ml opnås efter 6 timer.
Fordeling
Mesalazin har et relativt lille distributionsvolumen på cirka 18 L, hvilket bekræfter, at ekstravaskulær penetration af systemisk tilgængeligt lægemiddel er minimal, da det er i overensstemmelse med fraværet af nogen signifikant sekundær lægemiddeleffekt. Mesalazin binder til 43% til plasmaproteiner, når det er in vitro plasmakoncentrationer er 2,5 mcg / ml.
Biotransformation
Den absorberede mængde acetyleres hurtigt af tarmslimhinden og leveren til acetyl-5-aminosalicylsyre, den binder for det meste til plasmaproteiner og elimineres i urinen.
Eliminering
Mesalazin elimineres primært via nyrerne i urinen. Renal clearance af aceti-5-aminosalicylsyre er 201 ml / min. Ca. 20% af dosen på 1,6 g findes i 24-timers urinen, næsten fuldstændig acetyleret.
De rektale suspensioner, rektale skum og suppositorier af ASACOL frigiver Mesalazine i den endelige del af tarmen De har en meget dårlig systemisk absorption, svarende til ca. 10% af den dosis, der administreres til personer med intestinale inflammatoriske former i den aktive fase.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Prækliniske data, baseret på konventionelle undersøgelser af tolerabilitet, toksicitet ved gentagen dosering, gentoksicitet, kræftfremkaldende potentiale, reproduktionstoksicitet, afslørede ingen særlig risiko for mennesker.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
MADBESTANDIGE TABLETTER
Mannitol, povidon K30, povidon K90, natriumstivelsesglycolat Type A, magnesiumstearat, talkum, kolloid vandfri silica, copolymer type B af methacrylsyre, triethylcitrat, rødt jernoxid (E 172), gult jernoxid (E 172), macrogol 6000.
ÆNDREDE UDGIVELSESKAPPLER
hydroxypropylcellulose, methacrylsyre-copolymer (methacrylsyre-methylmethacrylatcopolymer 1: 2), triethylcitrat, talkum, vandfri kolloid silica, gelatine, rødt jernoxid, gult jernoxid, titandioxid.
MOTSTILLINGER
Faste halvsyntetiske glycerider (med vegetabilsk lecithin).
RECTAL Suspension
Kolloid silica, povidon, methylcellulose, natriumbenzoat, kaliummetabisulfit, phosphorsyre, vand.
GRANULER TIL RECTAL Suspension
Povidon, methylcellulose, kolloid silica.
RECTAL FOAM (enkeltdosispakke)
Xanthangummi, polysorbat 20, macrogolmonostearat, natriumedetat, kaliummetabisulfit, natriumbenzoat, renset vand, propan, isobutan, n-Butan.
RECTAL FOAM (Multidose -pakke)
Propylenglycol, oxyethylen capryl / capric glycerider, polysorbat 20, emulgerende voks, citronsyremonohydrat, natriumhydroxid, ascorbylpalmitat, ascorbinsyre, methylparahydroxybenzoat, propylparahydroxybenzoat, renset vand, isobutan, propan, n-Butan.
06.2 Uforenelighed
De kendes ikke.
06.3 Gyldighedsperiode
2 år for gastro-resistente tabletter, suppositorier, rektal suspension, granulat til rektal suspension, rektal skum; 3 år for uåbnede kapsler med modificeret frigivelse.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
For tabletter: Må ikke opbevares over 30 ° C. Til suppositorier: opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 30 ° C.
Til kapslerne: lysfølsomt produkt: opbevares i den originale emballage.
Brug ikke produktet, hvis emballagen viser synlige tegn på forringelse. Må ikke bruges efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
MADBESTANDIGE TABLETTER
Blisterpakninger af PVC / aluminium koblet i en papkasse sammen med indlægssedlen.
30 mave-resistente tabletter på 400 mg
60 mave-resistente tabletter på 400 mg
24 mave-resistente tabletter på 800 mg
60 mave-resistente tabletter på 800 mg
96 gastro-resistente tabletter på 800 mg
ÆNDREDE UDGIVELSESKAPPLER
Blisterpakninger af PVC / PVdC / aluminium koblet, indsat i en papkasse sammen med indlægssedlen.
50 kapsler med modificeret frigivelse på 400 mg
MOTSTILLINGER
Ventilstrimmel med præformede lommer af stift plastmateriale (PVC / PE), forseglet ved varmeforsegling og indsat i en papkasse sammen med indlægssedlen.
10 stikpiller på 500 mg
20 stikpiller på 500 mg
28 stikpiller på 1 g
RECTAL Suspension
Bløde polyethenflasker, indsat i en papkasse sammen med endetarmskanylerne, i stiv polyethylen og indlægssedlen.
Rektal suspension 2 g / 50 ml - 7 enkeltdosisbeholdere 50 ml
Rektal suspension 4 g / 100 ml - 7 enkeltdosisbeholdere 100 ml
Rektal suspension 4 g / 50 ml - 7 enkeltdosisbeholdere 50 ml
GRANULER TIL RECTAL Suspension
Varmeforseglede poser af koblet materiale (papir - aluminium - polyethylen) indsat i en papkasse sammen med indlægssedlen.
Granulat til rektal suspension 2 g - 10 breve
RECTAL FOAM (enkeltdosispakninger)
Enkeltdosis aluminiumsdåser med dispenseringsventiler og påsatte rektale kanyler, i stift polyethen, indsat i en papkasse sammen med indlægssedlen.
2 g rektalskum - 7 enkeltdosisbeholdere 4 g rektalskum - 7 enkeltdosisbeholdere
RECTAL FOAM (multidosis -pakke)
Multidosis cylinder i aluminium med dispenseringsventil og påsatte rektale kanyler, i stift polyethen, indsat i en papkasse sammen med indlægssedlen.
1 g rektalskum - 1 beholder med 14 doser
1 g rektalskum - 2 beholdere med 14 doser
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Se afsnit 4.2 Dosering og indgivelsesmåde.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
AIC -holder:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
30 mave-resistente tabletter på 400 mg A.I.C. 026416014 *
60 mave-resistente tabletter på 400 mg A.I.C. 026416329
24 mave-resistente tabletter på 800 mg A.I.C. 026416242 *
60 mave-resistente tabletter på 800 mg A.I.C. 026416317
96 gastro-resistente tabletter på 800 mg A.I.C. 026416293 *
50 kapsler med modificeret frigivelse på 400 mg A.I.C. 026416255
10 stikpiller på 500 mg A.I.C. 026416127 *
20 stikpiller på 500 mg A.I.C. 026416139
28 suppositorier med 1 g A.I.C. 026416305
Rektal suspension 2 g / 50 ml - 7 enkeltdosisbeholdere 50 ml A.I.C. 026416141
Rektal suspension 4 g / 100 ml - 7 enkeltdosisbeholdere 100 ml A.I.C. 026416154
Rektal suspension 4 g / 50 ml - 7 enkeltdosisbeholdere 50 ml A.I.C. 026416166 *
Granulat til rektal suspension 2 g - 10 breve A.I.C. 026416091 *
2 g rektalt skum - 7 enkeltdosisbeholdere A.I.C. 026416216
4 g rektalt skum - 7 enkeltdosisbeholdere A.I.C. 026416230
1 g rektalt skum - 1 beholder med 14 doser A.I.C. 026416267 *
1 g rektalskum - 2 beholdere med 14 doser A.I.C. 026416279 *
* Emballage ikke på markedet
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 30. juli 1987.
Fornyelsesdato: 1. juni 2005.
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Juli 2012