Aktive ingredienser: Lorazepam
Tavor 1 mg tabletter
Tavor 2,5 mg tabletter
Tavor -indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser: - Tavor 1 mg tabletter, Tavor 2,5 mg tabletter
- Tavor 1 mg buccal tabletter, Tavor 2,5 mg buccal tabletter
- Tavor 2 mg / ml Orale dråber, opløsning
- Tavor 4 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Hvorfor bruges Tavor? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
Anxiolytisk; benzodiazepinderivat
Terapeutiske indikationer
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom. Søvnløshed. Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorligt ubehag.
Kontraindikationer Når Tavor ikke bør bruges
Myasthenia gravis; overfølsomhed over for det aktive stof (lorazepam), over for benzodiazepiner eller over for et eller flere af hjælpestofferne alvorlig åndedrætssvigt; alvorlig leversvigt søvnapnø syndrom; snævervinklet glaukom.
Må ikke administreres under graviditet.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du begynder at tage Tavor
Specifikke patientgrupper
Effekt og sikkerhed ved brug til børn under 12 år er ikke fastslået. Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden omhyggelig overvejelse af det faktiske behov for behandling; behandlingens varighed bør være så kort som muligt.
For den meget variable reaktivitet over for psykofarmaka skal ældre eller svækkede patienter og patienter med organiske hjerneforandringer (især åreforkalkning) behandles med lave doser (se dosering) eller slet ikke behandles. Ældre eller svækkede patienter kan være mere modtagelige for virkningerne af Tavor, derfor bør sådanne patienter overvåges ofte og deres dosis omhyggeligt justeres i henhold til patientens respons. På grund af risikoen for respirationsdepression bør de samme forsigtighedsforanstaltninger træffes for patienter med hjertesvigt, lavt blodtryk, nedsat respirationsfunktion, kronisk respirationssvigt, KOL (kronisk lungeobstruktion), søvnapnø syndrom. Sådanne patienter bør overvåges regelmæssigt under Tavor -terapi (som anbefalet med andre benzodiazepiner og andre psykofarmakologiske midler).
Benzodiazepiner anbefales ikke til primær behandling af psykotisk sygdom.
Benzodiazepiner bør ikke bruges alene til behandling af depression eller angst forbundet med depression (selvmord kan udfældes hos sådanne patienter); hos sådanne patienter bør administration af store mængder Tavor undgås.
Eksisterende depression kan opstå eller forværres under benzodiazepinbrug, herunder Tavor.
Brug af benzodiazepiner kan afdække selvmordstendenser hos deprimerede patienter, og de bør ikke administreres uden tilstrækkelig antidepressiv behandling.
Benzodiazepiner bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.
Tavor bør bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig leverinsufficiens og / eller encefalopati, da det som alle benzodiazepiner kan udløse hepatisk encefalopati.
Under langvarig behandling eller ved behandling af patienter med nyre- eller leverinsufficiens er det tilrådeligt at foretage hyppige kontroller af blodbilledet og nyre- og / eller leverfunktion. Hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens skal dosis justeres omhyggeligt i henhold til patientens respons.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Tavor
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
Foreningen med andre psykofarmaka kræver særlig forsigtighed og årvågenhed fra lægen for at undgå uventede uønskede virkninger af interaktion.
Samtidig indtagelse med alkohol bør undgås Den beroligende virkning kan forstærkes, når lægemidlet tages i forbindelse med alkohol. Dette påvirker evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner negativt.
Forbindelse med centralnervesystemet (CNS): den centrale depressive effekt kan forstærkes i tilfælde af samtidig brug med alkohol, barbiturater, antipsykotika (neuroleptika), hypnotika / beroligende midler, angstdæmpende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og sedative antihistaminer i tilfælde af narkotiske smertestillende midler kan øget eufori forekomme, hvilket fører til en stigning i psykisk afhængighed.
Samtidig brug af clozapin og Tavor kan forårsage markant sedation, overdreven salivation, ataksi.
Samtidig administration af Tavor med valproat kan resultere i øgede plasmakoncentrationer og reduceret eliminering af Tavor.
Tavor-dosis bør reduceres med 50% ved samtidig administration med valproat.
Samtidig administration af Tavor med probenecid kan resultere i en hurtigere indtræden eller forlængelse af effekten af Tavor på grund af en længere halveringstid eller nedsat total eliminering. eller aminophyllin kan reducere virkningerne af benzodiazepiner, herunder Tavor.
Forbindelser, der hæmmer visse leverenzymer (især cytochrom P450), kan øge aktiviteten af benzodiazepiner.I mindre grad gælder dette også benzodiazepiner, der kun metaboliseres ved konjugering.
Cytokrom P-450-systemet har ikke vist sig at være involveret i metabolismen af Tavor, og i modsætning til mange benzodiazepiner er farmakokinetiske interaktioner, der involverer P-450-systemet, ikke blevet observeret med Tavor.
Tilfælde af overdreven stupor, signifikant reduktion i respirationsfrekvensen og i et tilfælde hypotension er blevet rapporteret, når Tavor blev administreret samtidigt med loxapin.
Ingen forstyrrelser i laboratorietest er blevet rapporteret eller identificeret ved brug af lorazepam.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Brug af benzodiazepiner, herunder Tavor, kan føre til livstruende respirationsdepression.
Alvorlige anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner er blevet rapporteret ved brug af benzodiazepiner. Tilfælde af angioødem, der involverer tungen, glottis eller strubehovedet er blevet rapporteret hos patienter efter at have taget de første eller efterfølgende doser benzodiazepiner. Nogle patienter, der tog benzodiazepiner, har haft yderligere symptomer som hvæsende vejrtrækning , halslukning eller kvalme og opkastning.Nogle patienter har krævet behandling på skadestuen. Hvis angioødem påvirker tungen, glottis eller strubehovedet, kan der opstå luftvejsobstruktion, som kan være dødelig.
Patienter, der udvikler angioødem efter behandling med benzodiazepiner, bør ikke genbehandles med lægemidlet.
Periodisk overvågning af behovet for fortsat Tavor -behandling tilrådes. Som med andre benzodiazepiner bør behandling af angstsymptomer være kortvarig. Under forhold, hvor angst og spændinger forbundet med betingede fænomener i det daglige liv forekommer, er det normalt ikke nødvendigt at ty til brug af angstdæmpende midler.
Anvendelse hos forsøgspersoner, der er tilbøjelige til afhængighed, f.eks. Alkoholikere og stofmisbrugere, bør om muligt undgås fuldstændigt, på grund af sådanne patienters disposition for vane og afhængighed.
Tavor er ikke beregnet til behandling af primære depressive lidelser eller primær behandling af psykose.
Tolerance
Noget tab af effektivitet til de hypnotiske virkninger af benzodiazepiner kan udvikle sig efter gentagen brug i et par uger.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner kan føre til udvikling af fysisk og psykisk afhængighed af disse lægemidler.Risikoen for afhængighed øges med dosis og behandlingsvarighed; den er større hos patienter med tidligere medicin, stof, alkohol eller stofmisbrug. Personlighedsforstyrrelser .
Muligheden for afhængighed reduceres, når Tavor bruges i den passende dosis med kortvarig behandling. Generelt bør benzodiazepiner kun ordineres i korte perioder (2-4 uger). Langvarig kontinuerlig brug anbefales ikke.
Abstinenssymptomer (f.eks. Rebound -søvnløshed) kan forekomme efter afbrydelse af den anbefalede dosis efter kun en uges behandling. Pludselig afbrydelse af behandlingen bør undgås, og en længere behandlingsperiode bør efterfølges af et gradvist dosisreduktionsprogram.
Når den fysiske afhængighed er udviklet, vil den pludselige afslutning af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer. Disse kan bestå af hovedpine, muskelsmerter, ekstrem angst, spænding, rastløshed, forvirring, irritabilitet, rebound -fænomener, dysfori, svimmelhed, kvalme, diarré, appetitløshed. I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer opstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer / delirium, anfald eller kramper. Krampeanfald / anfald kan forekomme oftere hos patienter med allerede eksisterende anfaldssygdomme eller som bruger andre lægemidler, der sænker anfaldstærsklen, f.eks. Antidepressiva.
Andre symptomer er: depression, søvnløshed, svedtendens, vedvarende tinnitus, ufrivillige bevægelser, opkastning, paræstesi, perceptuelle ændringer, mave- og muskelkramper, rysten, myalgi, uro, hjertebanken, takykardi, panikanfald, svimmelhed, hyperrefleksi, tab af kort -termhukommelse, hypertermi.
Rebound søvnløshed og angst: Et forbigående syndrom, hvor symptomer, der fører til benzodiazepinbehandling, gentager sig i en forværret form, kan forekomme ved afbrydelse af behandlingen.Det kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst, rastløshed eller søvnforstyrrelser.
Tilbagetrækningssymptomer, især de mere alvorlige, er mere almindelige hos de patienter, der har modtaget overdrevne doser i lang tid, men de kan også forekomme efter seponering af benzodiazepiner, der tages kontinuerligt i terapeutiske doser, især hvis seponeringen sker på en måde brat.
Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, foreslås et gradvist fald i dosis.
Kontakt altid din læge, før du øger eller reducerer dosis af medicin eller før du stopper den.
Der er tegn på udvikling af tolerance over for de beroligende virkninger af benzodiazepiner. Tavor kan have potentiale for misbrug, især hos patienter med tidligere medicin- og / eller alkoholmisbrug.
Behandlingens varighed
Behandlingens varighed bør være så kort som muligt (se "Dosis, metode og administrationstid") afhængigt af indikationen, men bør ikke overstige fire uger for søvnløshed og otte til tolv uger i tilfælde af angst, herunder en gradvis tilbagetrækning forlængelse af behandlingen ud over disse perioder bør ikke ske uden revurdering af den kliniske situation. Det kan være nyttigt at informere patienten, når behandlingen påbegyndes, at den vil være af begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal sænkes.
Desuden er det vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener, og dermed minimerer angsten for disse symptomer, hvis de opstår, når lægemidlet seponeres.
Amnesi
Benzodiazepiner kan forårsage anterograd hukommelsestab eller hukommelsesbesvær. Dette sker oftest flere timer efter indtagelse af lægemidlet, og derfor skal det for at reducere risikoen sikres, at patienter kan få en uafbrudt søvn på 7-8 timer (se afsnittet "Bivirkninger").
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Paradoksale reaktioner såsom rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer, angsttilstande, fjendtlighed, spænding, søvnforstyrrelser / søvnløshed, er lejlighedsvis blevet rapporteret ved brug af benzodiazepiner. Seksuel ophidselse, sedation, træthed, døsighed, ataksi, forvirring, depression, afsløring af depression, svimmelhed, ændringer i libido, impotens, nedsat orgasme. Skulle dette forekomme, bør brugen af lægemidlet afbrydes. Sådanne reaktioner er hyppigere hos børn og ældre.
Fertilitet, graviditet og amning
Tavor bør ikke bruges under graviditet. Indtagelse af benzodiazepiner under graviditet kan forårsage fosterskader.En øget risiko for medfødte misdannelser forbundet med brug af angstdæmpende midler (chlordiazepoxid, diazepam, meprobamat) i graviditetens første trimester er blevet foreslået i flere undersøgelser; undgå derfor altid administration af benzodiazepiner i graviditetens første trimester.
Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fertile alder, skal hun kontakte sin læge, både hvis hun har tænkt sig at blive gravid, og hvis hun har mistanke om, at hun er gravid, vedrørende afbrydelse af medicinen.
Hvis produktet af alvorlige medicinske årsager administreres i løbet af den sidste graviditetsperiode eller under arbejde ved høje doser, kan der forekomme effekter på den nyfødte, såsom hypotermi, hypotoni og moderat respirationsdepression på grund af lægemidlets farmakologiske virkning.
Spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk i slutningen af graviditeten, kan udvikle fysisk afhængighed og kan have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i den postnatale periode.
Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør de ikke gives til ammende mødre, medmindre den forventede fordel for kvinden opvejer den potentielle risiko for den nyfødte.
Sedation og manglende evne til at tage modermælk er forekommet under amning hos spædbørn, hvis mødre tog benzodiazepiner. Spædbørn født af sådanne mødre bør observeres for farmakologiske virkninger (herunder sedation og irritabilitet).
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentration og muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner negativt. Hvis søvnvarigheden har været utilstrækkelig, kan sandsynligheden for nedsat opmærksomhed øges (se afsnittet "Interaktioner").
Som med alle patienter, der modtager CNS-virkende lægemidler, bør patienter rådes til ikke at betjene farlige maskiner og ikke køre bil, før de er sikre på, at de ikke er døsige eller lyser i spidsen for Tavor.
Lægemidlet indeholder lactose og er derfor ikke egnet til personer med laktasemangel, galactosæmi eller glucose / galactosemalabsorptionssyndrom.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Tavor: Dosering
Tavor administreres oralt. For de bedste resultater bør dosis, administrationshyppighed og behandlingsvarighed justeres individuelt i henhold til patientens respons. Den laveste effektive dosis bør ordineres i den kortest mulige tid.
Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, foreslås et gradvist fald i dosis.
Angst
Behandlingen skal være så kort som muligt.Patienten bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri. Den samlede behandlingstid bør generelt ikke overstige 8-12 uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig, i så fald bør dette ikke ske uden revurdering af patientens tilstand.
I almindelig praksis reagerer de fleste patienter på en dosis på 2-3 tabletter à 1 mg pr. Dag. I særligt alvorlige tilfælde og i psykiatrien kan dosis øges til 3 eller 4 tabletter à 2,5 mg pr. Dag. Det anbefales at tage den højeste dosis om aftenen, inden du går i seng.
Hos ældre eller svækkede patienter anbefales en startdosis på 1-2 mg dagligt i opdelte doser, der skal justeres efter behov og tolerabilitet.
Hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens skal dosis justeres omhyggeligt i henhold til patientens respons. Lavere doser kan være tilstrækkelige for sådanne patienter.
Søvnløshed
Behandlingen skal være så kort som muligt. Behandlingsvarigheden varierer generelt fra et par dage til to uger, op til maksimalt fire uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan det være nødvendigt at forlænge den maksimale behandlingsperiode; i så fald bør det ikke finde sted uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Ved søvnforstyrrelser bør 1-2 tabletter à 1 mg, givet ved sengetid, være tilstrækkelige.
Hvis klagerne er vedvarende, anbefales det at bruge 2,5 mg tabletter.
Hos ældre eller svækkede patienter anbefales en startdosis på 1-2 mg dagligt i opdelte doser, der skal justeres efter behov og tolerabilitet.
Hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens skal dosis justeres omhyggeligt i henhold til patientens respons. Lavere doser kan være tilstrækkelige for sådanne patienter.
Som præ-kirurgisk behandling anbefales en dosis på 2-4 mg Tavor aftenen før og / eller 1-2 timer før operationen.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalede dosis.
Den maksimale dosis bør ikke overskrides.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Tavor
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis TAVOR, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Som med andre benzodiazepiner forventes overdosering ikke at være livstruende, medmindre der tages andre CNS-depressiva (inklusive alkohol). Efter markedsføring har overdosering med Tavor overvejende forekommet i kombination med alkohol og / eller andre lægemidler. overdosering af et hvilket som helst lægemiddel, bør muligheden for, at andre stoffer er taget på samme tid, overvejes.
Efter en overdosis benzodiazepiner til oral brug, bør opkastning fremkaldes (inden for en "time), hvis patienten er ved bevidsthed eller foretages maveskylning, umiddelbart efter indtagelse, med åndedrætsværn, hvis patienten er frataget bekendtskab eller hos patienter med symptomer . Disse operationer bør følges af generel genoplivningspraksis, overvågning af vitale tegn og tæt observation af patienten. Hvor der er risiko for aspiration, anbefales det ikke at fremkalde opkastning.
Tavor er dårligt dialyserbar. Glukuronidet, den inaktive metabolit af Tavor, kan være yderst dialyserbar.
Hvis der ikke observeres nogen forbedring ved mavetømning, bør der gives aktivt kul for at reducere absorptionen. Der skal lægges særlig vægt på respiratoriske og kardiovaskulære funktioner i nødbehandling.
Overdosering af benzodiazepiner resulterer normalt i varierende grader af centralnervesystemdepression, der spænder fra uklarhed til koma. I milde tilfælde omfatter symptomer døsighed, dysartri, mental forvirring og sløvhed. I mere alvorlige tilfælde, f.eks. Dem, der kan opstå efter massivt selvmordsindtag, eller når andre lægemidler eller alkohol er indtaget samtidigt, kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotension, hypnose, paradoksale reaktioner, CNS -depression, kardiovaskulær depression, respirationsdepression, 1.-3.grads koma og død. "Flumazenil" kan være nyttig som modgift. Læger bør være opmærksom på risikoen for anfald i forbindelse med behandling med flumazenil, især hos dem, der har taget benzodiazepiner i lang tid og i tilfælde af overdosering af cykliske antidepressiva.
Spørg lægen eller apoteket, hvis du har spørgsmål om brugen af TAVOR.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Tavor
Som med al anden medicin kan TAVOR forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Bivirkninger, hvis de forekommer, ses normalt i starten af behandlingen og falder generelt i intensitet eller forsvinder efterhånden som behandlingen skrider frem eller ved at reducere doseringen. De hyppigst observerede bivirkninger omfatter døsighed i løbet af dagen, sløvhed af følelser, nedsat opmærksomhed , forvirring, træthed, muskelsvaghed, ataksi, ustabilitet.
Mindre hyppigt er blevet observeret: ekstrapyramidale symptomer, rysten og svimmelhed, dysartri / vanskeligheder med taleartikulation, synsforstyrrelser (herunder diplopi og sløret syn), desorientering, depression, kvalme, appetitændringer, hovedpine, anfald / anfald, hukommelsestab, disinhibition, eufori , koma, selvmordstanker / selvmordsforsøg, nedsat opmærksomhed / koncentration, balanceforstyrrelser, søvnforstyrrelser, ændringer i libido, agitation, dermatologiske symptomer, herunder meget alvorlige reaktioner, allergiske hudreaktioner, alopeci, okulære funktionsforstyrrelser, forskellige gastrointestinale lidelser, forstoppelse, øget bilirubin, gulsot, øgede levertransaminaser, øget alkalisk fosfatase, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni, overfølsomhedsreaktioner, anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, angioødem, SIADH (syndrom med upassende sekretion) antidiuretisk hormon), hyponatriæmi, hypotermi, hypotension, sænkning af blodtryk, respirationsdepression, apnø, forværring af søvnapnø (omfanget af respirationsdepression til benzodiazepinbrug er dosisafhængig; mere alvorlig depression opstår med højere doser), forværring af obstruktiv lungesygdom og autonome manifestationer. Forekomsten af sedation og følelse af ustabilitet stiger med alderen.
Benzodiazepines virkninger på CNS er dosisafhængige. Høje doser resulterer i en mere alvorlig CNS -depression.
I tilfælde af relativ overdosis, ataksi, dysartri, hypotension, urinretention, kan libido svækkelse sjældent observeres.
Amnesi
Anterograd amnesi kan også forekomme ved terapeutiske doser, risikoen stiger ved højere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med adfærdsændringer (se afsnittet "Særlige advarsler").
Depression
En eksisterende depressiv tilstand kan blive afsløret under brug af benzodiazepiner. Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsage reaktioner som: rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. De kan være ret alvorlige og er mere sandsynlige hos børn og ældre.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af fysisk afhængighed; seponering af behandlingen kan resultere i rebound- eller abstinensfænomener (se afsnittet "Særlige advarsler"). Psykisk afhængighed kan forekomme. Misbrug af lægemiddel er blevet rapporteret. benzodiazepiner.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Hvis en af bivirkningerne bliver alvorlig, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel, skal du informere din læge eller apoteket.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Må ikke opbevares over 25 ° C.
Den angivne udløbsdato refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Lægemidler må ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning og farmaceutisk form
Sammensætning
TAVOR 1 mg tabletter:
Hver tablet indeholder: aktiv ingrediens: Lorazepam 1 mg Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, polacrilinkalium, magnesiumstearat, hypromellose E15, macrogol 6000, titandioxid, talkum.
TAVOR 2,5 mg tabletter:
Hver tablet indeholder: aktiv ingrediens: Lorazepam 2,5 mg Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, polacrilinkalium, magnesiumstearat, hypromellose E15, macrogol 6000, titandioxid, talkum.
Farmaceutisk form og indhold
Blister indeholdende 20 tabletter à 1 mg. Blister indeholdende 20 tabletter à 2,5 mg
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
TAVOR - MUNDTLIG
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
TAVOR 1 mg GULD OPLØSNINGSTABLETTER
Hver buccal tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: lorazepam 1 mg
TAVOR 2,5 mg GULDOPLØSNINGSTABLETTER
Hver buccal tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 1 mg TABLETTER
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: lorazepam 1,0 mg
TAVOR 2,5 mg TABLETTER
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 2 mg / ml orale dråber, opløsning
10 ml opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: lorazepam 20 mg
20 dråber = 1 mg lorazepam
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Buccal tabletter.
Tabletter.
Orale dråber, opløsning.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom. Søvnløshed.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorligt ubehag.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Tavor administreres oralt.
For de bedste resultater bør dosis, administrationshyppighed og behandlingsvarighed justeres individuelt i henhold til patientens respons. Den laveste effektive dosis bør ordineres i den kortest mulige tid.
De bukkale tabletter kan tages uden vand, da de opløses hurtigt på tungen uden at skulle sluges.
Hver buccal tablet har et hak til mulig underopdeling.
Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, foreslås et gradvist fald i dosis.
Angst
Behandlingen skal være så kort som muligt. Patienten bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri. Den samlede behandlingstid bør generelt ikke overstige 8-12 uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig, i så fald bør dette ikke ske uden revurdering af patientens tilstand.
I almindelig praksis reagerer de fleste patienter på en dosis på 2-3 tabletter / 1 mg buccal tabletter om dagen eller 20 dråber 2-3 gange om dagen. I særligt alvorlige tilfælde og i psykiatrien kan dosis øges op til 3 eller 4 bukkale tabletter / tabletter på 2,5 mg om dagen eller 50 dråber 3-4 gange om dagen. Det anbefales at tage den højeste dosis om aftenen, inden du går i seng.
Hos ældre eller svækkede patienter anbefales en startdosis på 1-2 mg dagligt i opdelte doser, der skal justeres efter behov og tolerabilitet.
Hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens skal dosis justeres omhyggeligt i henhold til patientens respons. Lavere doser kan være tilstrækkelige for sådanne patienter.
Søvnløshed
Behandlingen skal være så kort som muligt. Behandlingsvarigheden varierer generelt fra et par dage til to uger, op til maksimalt fire uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig; i så fald bør det ikke finde sted uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Ved søvnforstyrrelser bør 1-2 1 mg buccale tabletter / tabletter eller 20-40 dråber givet ved sengetid være tilstrækkeligt. Hvis klagerne er vedvarende, anbefales det at bruge 2,5 mg buccale tabletter / tabletter.
Hos ældre eller svækkede patienter anbefales en startdosis på 1-2 mg dagligt i opdelte doser, der skal justeres efter behov og tolerabilitet.
Hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens skal dosis justeres omhyggeligt i henhold til patientens respons. Ved leverinsufficiens kan lavere doser være tilstrækkelige for sådanne patienter.
Som presurgisk behandling anbefales en dosis på 2-4 mg Tavor aftenen før og / eller 1-2 timer før operationen.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalede dosis.
Den maksimale dosis bør ikke overskrides.
04.3 Kontraindikationer
Myasthenia gravis; overfølsomhed over for det aktive stof (lorazepam), over for benzodiazepiner eller over for et eller flere af hjælpestofferne alvorlig åndedrætssvigt; alvorlig leversvigt søvnapnø syndrom; snævervinklet glaukom.
Må ikke administreres under graviditet.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Brug af benzodiazepiner, herunder Tavor, kan føre til livstruende respirationsdepression.
Der er rapporteret om alvorlige anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner ved brug af benzodiazepiner. Tilfælde af angioødem, der involverer tungen, glottis eller strubehovedet er blevet rapporteret hos patienter efter at have taget de første eller efterfølgende doser benzodiazepiner. Nogle patienter, der tog benzodiazepiner, har haft yderligere symptomer som f.eks. dyspnø, halslukning eller kvalme og opkastning. Nogle patienter har krævet behandling på skadestuen. Hvis angioødem involverer tungen, glottis eller strubehovedet, kan der opstå luftvejsobstruktion, som kan være dødelig.
Patienter, der udvikler angioødem efter behandling med benzodiazepiner, bør ikke genbehandles med lægemidlet.
Periodisk overvågning af behovet for fortsat Tavor -behandling tilrådes. Som med andre benzodiazepiner bør behandling af angstsymptomer være kortvarig. Under forhold, hvor angst og spændinger forbundet med betingede fænomener i det daglige liv forekommer, er det normalt ikke nødvendigt at ty til brug af angstdæmpende midler.
Anvendelse hos forsøgspersoner, der er tilbøjelige til afhængighed, f.eks. Alkoholikere og stofmisbrugere, bør om muligt undgås fuldstændigt, på grund af sådanne patienters disposition for vane og afhængighed.
Tavor er ikke beregnet til behandling af primære depressive lidelser eller primær behandling af psykose.
Tavor orale dråber indeholder ethylalkohol. For dem, der udøver sportsaktiviteter, kan brugen af medicin indeholdende ethylalkohol bestemme positive dopingtest i forhold til alkoholkoncentrationsgrænserne angivet af nogle sportsforbund.
Tolerance
Noget tab af effektivitet til de hypnotiske virkninger af benzodiazepiner kan udvikle sig efter gentagen brug i et par uger.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner kan føre til udvikling af fysisk og mental afhængighed af disse lægemidler.Risikoen for afhængighed stiger med dosis og behandlingsvarighed; det er større hos patienter med tidligere medicin, medicin, alkoholmisbrug eller markante personlighedsforstyrrelser. Muligheden for afhængighed reduceres, når Tavor bruges i den passende dosis med kortvarig behandling. Generelt bør benzodiazepiner kun ordineres i korte perioder (2-4 uger). Langvarig kontinuerlig brug anbefales ikke.
Abstinenssymptomer (f.eks. Rebound -søvnløshed) kan forekomme efter afbrydelse af den anbefalede dosis efter kun en uges behandling. Pludselig afbrydelse af behandlingen bør undgås, og en længere behandlingsperiode bør efterfølges af et gradvist dosisreduktionsprogram.
Når den fysiske afhængighed er udviklet, vil den pludselige afslutning af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer. Disse kan bestå af hovedpine, muskelsmerter, ekstrem angst, spænding, rastløshed, forvirring, irritabilitet, rebound -fænomener, dysfori, svimmelhed, kvalme, diarré, appetitløshed. I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer opstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer / delirium, anfald eller kramper. Krampeanfald / anfald kan forekomme oftere hos patienter med allerede eksisterende anfaldssygdomme eller som bruger andre lægemidler, der sænker anfaldstærsklen, f.eks. Antidepressiva.
Andre symptomer er: depression, søvnløshed, svedtendens, vedvarende tinnitus, ufrivillige bevægelser, opkastning, paræstesi, perceptuelle ændringer, mave- og muskelkramper, rysten, myalgi, uro, hjertebanken, takykardi, panikanfald, svimmelhed, hyperrefleksi, hukommelsestab på kort sigt , hypertermi.
Rebound søvnløshed og angst: Et forbigående syndrom, hvor symptomer, der førte til behandling med benzodiazepiner gentager sig i en forværret form, kan forekomme ved afbrydelse af behandlingen. Det kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst, rastløshed eller søvnforstyrrelser.
Tilbagetrækningssymptomer, især de mere alvorlige, er mere almindelige hos de patienter, der har modtaget overdrevne doser i lang tid, men de kan også forekomme efter seponering af benzodiazepiner, der tages kontinuerligt i terapeutiske doser, især hvis seponeringen sker på en måde brat.
Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, foreslås et gradvist fald i dosis.
Patienten bør rådes til at konsultere sin læge både før øget eller reduceret dosis af lægemidlet, og før den stoppes.
Der er tegn på udvikling af tolerance over for de beroligende virkninger af benzodiazepiner.
Tavor kan have potentiale for misbrug, især hos patienter med tidligere medicin- og / eller alkoholmisbrug.
Behandlingens varighed
Behandlingens varighed bør være så kort som muligt (se afsnit 4.2) afhængigt af indikationen, men bør ikke overstige fire uger for søvnløshed og otte til tolv uger for angst, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode. Forlængelse af behandlingen ud over disse perioder bør ikke forekomme uden revurdering af den kliniske situation. Det kan være nyttigt at informere patienten, når behandlingen påbegyndes, at den vil være af begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal sænkes.
Desuden er det vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener, og dermed minimerer angsten for disse symptomer, hvis de opstår, når lægemidlet seponeres.
Amnesi
Benzodiazepiner kan forårsage anterograd hukommelsestab eller hukommelsesbesvær. Dette sker oftest flere timer efter indtagelse af lægemidlet, og derfor skal det for at reducere risikoen sikres, at patienter kan få en uafbrudt søvn på 7-8 timer (se pkt. 4.8).
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Paradoksale reaktioner såsom rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer, angsttilstande, fjendtlighed, spænding, søvnforstyrrelser / søvnløshed, er lejlighedsvis blevet rapporteret ved brug af benzodiazepiner. Seksuel ophidselse, sedation, træthed, døsighed, ataksi, forvirring, depression, afsløring af depression, svimmelhed, ændringer i libido, impotens, nedsat orgasme. Skulle dette forekomme, bør brugen af lægemidlet afbrydes. Sådanne reaktioner er hyppigere hos børn og ældre.
Specifikke patientgrupper
Effekt og sikkerhed ved brug til børn under 12 år er ikke fastslået.
Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden omhyggelig overvejelse af det faktiske behov for behandling; behandlingens varighed bør være så kort som muligt.
På grund af den meget variable reaktivitet over for psykofarmaka bør ældre eller svækkede patienter og patienter med organiske hjerneforandringer (især åreforkalkning) behandles med lave doser (se pkt. 4.2) eller slet ikke behandles. Ældre eller svækkede patienter kan være mere modtagelige for virkningerne af Tavor, derfor bør sådanne patienter overvåges ofte og deres dosis omhyggeligt justeres i henhold til patientens respons. På grund af risikoen for respirationsdepression bør de samme forsigtighedsforanstaltninger træffes for patienter med hjertesvigt, lavt blodtryk, nedsat respirationsfunktion, kronisk respirationssvigt, KOL (kronisk lungeobstruktion), søvnapnø syndrom. Sådanne patienter bør overvåges regelmæssigt under Tavor -terapi (som anbefalet med andre benzodiazepiner og andre psykofarmakologiske midler).
Benzodiazepiner anbefales ikke til primær behandling af psykotisk sygdom. Benzodiazepiner bør ikke bruges alene til behandling af depression eller angst forbundet med depression (selvmord kan udfældes hos sådanne patienter); hos sådanne patienter bør administration af store mængder Tavor undgås.
Eksisterende depression kan opstå eller forværres under brug af benzodiazepiner, herunder Tavor. Brug af benzodiazepiner kan afdække selvmordstendenser hos deprimerede patienter og bør ikke administreres uden tilstrækkelig antidepressiv behandling.
Benzodiazepiner bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.
Tavor bør bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig leverinsufficiens og / eller encefalopati, da det som alle benzodiazepiner kan udløse hepatisk encefalopati.
Under langvarig behandling eller ved behandling af patienter med nyre- eller leverinsufficiens er det tilrådeligt at foretage hyppige kontroller af blodbilledet og nyre- og / eller leverfunktion.
Hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens skal dosis justeres omhyggeligt i henhold til patientens respons.
Hos patienter, hvor gastrointestinale eller kardiovaskulære forstyrrelser sameksisterer med angst, skal det bemærkes, at Tavor ikke har vist signifikant fordel ved behandlingen af den gastrointestinale eller kardiovaskulære komponent.
Dilatation af spiserøret blev observeret hos rotter behandlet med lorazepam i mere end et år med en dosis på 6 mg / kg / dag. Dosis, ved hvilken denne effekt ikke forekom, var 1,25 mg / kg / dag (ca. 6 gange den maksimale terapeutiske dosis dosis til mennesker, hvilket er 10 mg / dag).
Effekten var kun reversibel, hvis behandlingen blev stoppet inden for 2 måneder efter den første observation af fænomenet. Den kliniske betydning af dette kendes ikke. Brug af Tavor i længere perioder og hos geriatriske patienter kræver imidlertid forsigtighed og hyppig overvågning bør være udførte symptomer relateret til øvre gastrointestinale lidelser.
Tabletterne indeholder lactose derfor ikke egnede til personer med lactasemangel, galactosæmi eller glucose / galactosemalabsorptionssyndrom.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Foreningen med andre psykofarmaka kræver særlig forsigtighed og årvågenhed fra lægen for at undgå uventede uønskede virkninger af interaktion.
Samtidig indtagelse med alkohol bør undgås Den beroligende virkning kan forstærkes, når lægemidlet tages i forbindelse med alkohol. Dette påvirker evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner negativt.
Forbindelse med centralnervesystemet (CNS): den centrale depressive effekt kan forstærkes i tilfælde af samtidig brug med alkohol, barbiturater, antipsykotika (neuroleptika), hypnotika / beroligende midler, angstdæmpende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og sedative antihistaminer i tilfælde af narkotiske smertestillende midler kan øget eufori forekomme, hvilket fører til en stigning i psykisk afhængighed.
Samtidig brug af clozapin og Tavor kan forårsage markant sedation, overdreven salivation, ataksi.
Samtidig administration af Tavor med valproat kan resultere i øgede plasmakoncentrationer og reduceret eliminering af Tavor.
Tavor-dosis bør reduceres med 50% ved samtidig administration med valproat.
Samtidig administration af Tavor med probenecid kan resultere i en hurtigere start eller forlængelse af effekten af Tavor på grund af en længere halveringstid eller nedsat total eliminering. Tavor-dosis bør reduceres med 50% ved samtidig administration med probenecid.
Administration af theophyllin eller aminophyllin kan reducere virkningerne af benzodiazepiner, herunder Tavor.
Forbindelser, der hæmmer visse leverenzymer (især cytochrom P450), kan øge aktiviteten af benzodiazepiner.I mindre grad gælder dette også benzodiazepiner, der kun metaboliseres ved konjugering.
Cytokrom P-450-systemet har ikke vist sig at være involveret i metabolismen af Tavor, og i modsætning til mange benzodiazepiner er farmakokinetiske interaktioner, der involverer P-450-systemet, ikke blevet observeret med Tavor.
Tilfælde af overdreven stupor, signifikant reduktion i respirationsfrekvensen og i et tilfælde hypotension er blevet rapporteret, når Tavor blev administreret samtidigt med loxapin.
Ingen forstyrrelser i laboratorietest er blevet rapporteret eller identificeret ved brug af lorazepam.
04.6 Graviditet og amning
Tavor bør ikke bruges under graviditet. Indtagelse af benzodiazepiner under graviditet kan forårsage fosterskader.En øget risiko for medfødte misdannelser forbundet med brug af angstdæmpende midler (chlordiazepoxid, diazepam, meprobamat) i graviditetens første trimester er blevet foreslået i flere undersøgelser; undgå derfor altid administration af benzodiazepiner i graviditetens første trimester.
Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fertile alder, skal hun kontakte sin læge, både hvis hun har tænkt sig at blive gravid, og hvis hun har mistanke om, at hun er gravid, vedrørende afbrydelse af medicinen.
Hos mennesker indikerer blodniveauer opnået fra navlestrengen, at Tavor og dets glucuronid passerer moderkagen.Hvis produktet af alvorlige medicinske årsager administreres i løbet af den sidste graviditetsperiode eller under arbejde ved høje doser, påvirker det nyfødt kan forekomme. Symptomer såsom hypoaktivitet, hypotoni, moderat respirationsdepression, hypotermi, apnø, ernæringsproblemer og metaboliske reaktioner ændret ved nedsat modstandsdygtighed over for kulde er blevet observeret hos nyfødte, hvis mødre brugte benzodiazepiner under sen graviditet eller fødsel.
Derudover kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed og kan have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i den postnatale periode.
Det ser ud til, at Tavor -konjugering sker langsomt hos nyfødte, da dets glucuronid kan påvises i urinen i mere end 7 dage. Tavor -glukuronidering kan konkurrencedygtigt hæmme bilirubinkonjugering, hvilket fører til hyperbilirubinæmi hos det nyfødte.
Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør de ikke gives til ammende mødre, medmindre den forventede fordel for kvinden opvejer den potentielle risiko for den nyfødte.
Sedation og manglende evne til at tage modermælk er forekommet under amning hos spædbørn, hvis mødre tog benzodiazepiner. Spædbørn født af sådanne mødre bør observeres for farmakologiske virkninger (herunder sedation og irritabilitet).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentration og muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner negativt. Hvis søvnvarigheden har været utilstrækkelig, kan sandsynligheden for nedsat opmærksomhed øges (se afsnit 4.5).
Som med alle patienter, der modtager CNS-virkende lægemidler, bør patienter rådes til ikke at betjene farlige maskiner og ikke køre bil, før de er sikre på, at de ikke er døsige eller lyser i spidsen for Tavor.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger, hvis de forekommer, ses normalt i starten af behandlingen og falder generelt i intensitet eller forsvinder efterhånden som behandlingen skrider frem, eller doseringen reduceres.
De hyppigst observerede bivirkninger omfatter søvnighed i dagtimerne, sløvhed af følelser, nedsat opmærksomhed, forvirring, træthed, muskelsvaghed, ataksi, sløvhed.
Mindre hyppigt er blevet observeret: ekstrapyramidale symptomer, rysten og svimmelhed, dysartri / talevanskeligheder, synsforstyrrelser (herunder diplopi og sløret syn), desorientering, depression, kvalme, appetitændringer, hovedpine, anfald / anfald, hukommelsestab, disinhibition, eufori, koma , selvmordsforsøg / selvmordsforsøg, nedsat opmærksomhed / koncentration, balanceforstyrrelser, søvnforstyrrelser, ændringer i libido, uro, dermatologiske symptomer, herunder meget alvorlige reaktioner, allergiske hudreaktioner, alopeci, okulære funktionsforstyrrelser, forskellige gastrointestinale lidelser, forstoppelse, øget bilirubin, gulsot, øgede levertransaminaser, øget alkalisk fosfatase, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni, overfølsomhedsreaktioner, anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, angioødem, SIADH (syndrom med upassende sekretioner) et af det antidiuretiske hormon), hyponatriæmi, hypotermi, hypotension, sænkning af blodtryk, respirationsdepression, apnø, forværring af søvnapnø (omfanget af respirationsdepression til benzodiazepinbrug er dosisafhængig; mere alvorlig depression opstår med højere doser), forværring af obstruktiv lungesygdom og autonome manifestationer. Forekomsten af sedation og følelse af ustabilitet stiger med alderen.
Benzodiazepines virkninger på CNS er dosisafhængige. Høje doser resulterer i en mere alvorlig CNS -depression.
I tilfælde af relativ overdosis, ataksi, dysartri, hypotension, urinretention, kan libido svækkelse sjældent observeres.
Amnesi
Anterograd amnesi kan også forekomme ved terapeutiske doser, risikoen stiger ved højere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med adfærdsændringer (se pkt. 4.4).
Depression
En eksisterende depressiv tilstand kan blive afsløret under brug af benzodiazepiner.
Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsage reaktioner såsom: rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer.
Sådanne reaktioner kan være ret alvorlige. De er mere sandsynlige hos børn og ældre.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af fysisk afhængighed; seponering af behandlingen kan resultere i rebound- eller abstinensfænomener (se særlige advarsler og forsigtighedsregler). Psykisk afhængighed kan forekomme. Der er rapporteret misbrug af benzodiazepiner.
04.9 Overdosering
Som med andre benzodiazepiner forventes en overdosis ikke at være livstruende, medmindre der tages andre CNS-depressiva (inklusive alkohol).
Efter markedsføring har overdosering med Tavor overvejende forekommet i kombination med alkohol og / eller andre lægemidler.
Ved behandling af overdosering af ethvert lægemiddel bør muligheden for, at andre stoffer er taget på samme tid, overvejes.
Efter en overdosis benzodiazepiner til oral brug, bør opkastning fremkaldes (inden for en "time), hvis patienten er ved bevidsthed eller foretages maveskylning, umiddelbart efter indtagelse, med åndedrætsværn, hvis patienten er frataget bekendtskab eller hos patienter med symptomer . Disse operationer bør følges af generel genoplivningspraksis, overvågning af vitale tegn og tæt observation af patienten. Hvor der er risiko for aspiration, anbefales det ikke at fremkalde opkastning.
Tavor er dårligt dialyserbar. Glukuronidet, den inaktive metabolit af Tavor, kan være yderst dialyserbar.
Hvis der ikke observeres nogen forbedring ved mavetømning, bør der gives aktivt kul for at reducere absorptionen. Der skal lægges særlig vægt på respiratoriske og kardiovaskulære funktioner i nødbehandling.
Overdosering af benzodiazepiner resulterer normalt i varierende grader af centralnervesystemdepression, der spænder fra uklarhed til koma.I milde tilfælde omfatter symptomer døsighed, dysartri, mental forvirring og sløvhed. I mere alvorlige tilfælde, f.eks. Dem, der kan opstå efter massivt selvmordsindtag, eller når andre lægemidler eller alkohol er indtaget samtidigt, kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotension, hypnose, paradoksale reaktioner, CNS -depression, kardiovaskulær depression, respirationsdepression, 1.-3.grads koma og død. "Flumazenil" kan være nyttig som modgift. Læger bør være opmærksom på risikoen for anfald i forbindelse med behandling med flumazenil, især hos dem, der har brugt benzodiazepiner i lang tid og i tilfælde af overdosering af cykliske antidepressiva.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: anxiolytika, benzodiazepinderivater
ATC -kode: N05BA06
Lorazepam (Tavor), angstdæmpende middel, er en 1,4-benzodiazepin med følgende kemiske navn: 7-chlor-5- (o-chlorphenyl) -1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4 -benzodiazepin -2 -on.
Lorazepam er et næsten hvidt pulver, næsten uopløseligt i vand og let opløseligt i alkohol og chloroform. Molekylvægten er 321,2. Som alle benzodiazepiner udfører Tavor angstdæmpende, hypnotiske og beroligende handlinger i forhold til den administrerede dosis.
Den nøjagtige virkningsmekanisme for benzodiazepiner er endnu ikke klarlagt; benzodiazepiner ser imidlertid ud til at virke gennem forskellige mekanismer. Formentlig udøver benzodiazepiner deres virkninger ved binding til specifikke receptorer på forskellige steder i centralnervesystemet eller ved at forstærke virkningerne af synaptisk eller presynaptisk hæmning, medieret af γ-aminosmørsyre, eller ved direkte at påvirke de mekanismer, der genererer den potentielle d " handling.
Tavor er terapeutisk aktiv i ekstremt lave doser. Dets virkning er kendetegnet ved en velafbalanceret beskyttelse mod virkningerne af psykisk stress og ved et fald i følelsesmæssige reaktioner på sådanne belastninger; dens angstdæmpende virkning er særlig markant.
Med fald eller undertrykkelse af følelsesmæssige faktorer fjerner Tavor årsagerne til sygdomme af følelsesmæssig og psykoreaktiv oprindelse.
Inden for psykoterapi nyder psykisk udforskning forbedring af kontakten mellem lægen og patienten. Den resulterende effekt er et gyldigt supplement til psykoterapi.
Takket være dens gavnlige virkning på humøret og takket være beskyttelsen mod psykisk stress kan Tavor passende afslutte antidepressiv terapi og derfor administreres i kombination med det såvel som med andre almindelige psykofarmaka, hvis virkning det forstærker, fuldender det og delvist. fremskynder det.
Med en enkelt dosis om aftenen letter Tavor søvn, og den resulterende søvn er ganske sammenlignelig med normal søvn.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Tavor, givet oralt, absorberes hurtigt. Maksimal plasmakoncentration opnås inden for ca. 2-3 timer efter administration. Halveringstiden for ukonjugeret Tavor i humant plasma er cirka 12-16 timer. Ved klinisk signifikante koncentrationer binder Tavor cirka 90% til plasmaproteiner.Konjugering med glucuronsyre til dannelse af det inaktive Tavor-glucuronid er den vigtigste proces med metabolisk transformation. -75% af dosis udskilles som glucuronid i urinen.Ta dyr har Tavor glucuronider ingen påviselig aktivitet på centralnervesystemet, og der ser ikke ud til at der produceres aktive metabolitter.
Plasmaniveauer af Tavor er proportionale med den administrerede dosis. Der er ingen tegn på overdreven ophobning af Tavor ved administration i op til 6 måneder, og der er heller ingen indikation på induktion af lægemiddelmetaboliserende enzymer under disse betingelser. Tavor er ikke et substrat for N-dealkylerende enzymer i det cytokromiske P-450-system, og det er heller ikke væsentligt hydrolyseret.
Sammenlignende undersøgelser af unge og ældre personer har vist, at Tavors farmakokinetik forbliver uændret med stigende alder. Hos patienter med leversygdomme (hepatitis, alkoholisk cirrose) er der ikke rapporteret ændringer i absorption, distribution, metabolisme og udskillelse. Som med andre benzodiazepiner kan lorazepams farmakokinetik ændres ved nyreinsufficiens.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Toksikologi
Tavor viste en meget lav akut toksicitet med LD50 svarende til (til oral administration): mus> 3000 mg / kg; rotte> 5000 mg / kg; hund> 2000 mg / kg.
Talrige subakutte og kroniske toksicitetstests er blevet udført hos rotter og hunde. Der er blevet brugt doser, som med hensyn til kropsvægt er tusinder af gange højere end dem, der er fastsat som daglig terapi hos mennesker.
Tavor har vist sig at have meget lav toksicitet. Histopatologiske, oftalmologiske og hæmatologiske undersøgelser, urin- og serumanalyse, basale metabolisme -test har vist, at ekstremt høje doser ikke forårsager signifikante biologiske ændringer.
Teratogenese
Talrige forsøg udført på kaniner, rotter og mus udelukker teratogene virkninger af lorazepam.
Kræftfremkaldende, mutagenese
Ingen tegn på kræftfremkaldende potentiale opstod hos rotter eller mus under et 18-måneders studie med oralt administreret Tavor. En "undersøgelse" af Tavors mutagene aktivitet på Drosophila melanogaster indikerede, at dette lægemiddel er mutagent inaktivt.
Fertilitetsstudier
Et præ-implantationsstudie hos rotter udført med oral Tavor i en dosis på 20 mg / kg viste ingen reduktion i fertiliteten.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
TAVOR 1 mg Buccal tabletter og TAVOR 2,5 mg Buccal tabletter
Hjælpestoffer: gelatine; mannitol
TAVOR 1 mg tabletter og TAVOR 2,5 mg tabletter
Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, polacrilinkalium, magnesiumstearat, hypromellose, macrogol 6000, titandioxid, talkum.
TAVOR 2 mg / ml orale dråber, opløsning
Hjælpestoffer: mannitol, 95 ° ethylalkohol, deioniseret vand
06.2 Uforenelighed
Til dato er der ingen uforenelighed kendt.
06.3 Gyldighedsperiode
Med intakt emballage:
Tabletter: 2 år
Buccal tabletter og dråber: 3 år.
Den orale dråber efter rekonstituering: 30 dage; opbevares i køleskab (2 ° C - 8 ° C).
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Ingen specielt undtagen dem, der er fælles for alle lægemidler.
1,0 mg og 2,5 mg tabletter: Må ikke opbevares over 25 ° C.
Dråber: angående opbevaringsbetingelser for det rekonstituerede lægemiddel, se afsnit 6.3.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
TAVOR 1 mg Buccal tabletter: Blisterpakning indeholdende 20 buccal tabletter
TAVOR 2,5 mg Buccal tabletter: Blisterpakning indeholdende 20 buccal tabletter
TAVOR 1 mg tabletter: Blisterpakninger (i PVC og aluminium) 20 tabletter
TAVOR 2,5 mg tabletter: Blisterpakninger (i PVC og aluminium) 20 tabletter
TAVOR 2 mg / ml orale dråber, opløsning: 20 ml glasflaske
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Se hvad der er rapporteret i afsnit 4.2.
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
Tavor 1,0 mg bukkaltabletter: AIC n. 022531103
Tavor 2,5 mg buccale tabletter: AIC n. 022531127
Tavor 1,0 mg tabletter: AIC n. 022531053
Tavor 2,5 mg tabletter: AIC n. 022531077
Tavor 2 mg / ml orale dråber, opløsning: AIC n. 022531091
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Buccal tabletter: 05/07/1990 - 31/05/2010
Tabletter: 29/04/1972 - 31/05/2010
Orale dråber, opløsning: 01/08/1980 - 31/05/2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA -afgørelse af 26/02/2013
