BLOPRESS ® er et lægemiddel baseret på candesartan cilexetil.
TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - antagonister af receptoren for angiotensin II
Indikationer BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® bruges til patienter med essentiel hypertension, hjertesvigt og nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel. Under disse sidstnævnte tilstande kan det bruges i tilfælde af intolerance over for ACE -hæmmere eller, når det tolereres, i synergi med dem, for at forbedre deres terapeutiske egenskaber.
Virkningsmekanisme BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS ® administreres oralt, absorberes kun i en lille del, hvilket garanterer biotilgængelighedsværdier, der sjældent overstiger 14%, bestemmer begyndelsen af den terapeutiske aktivitet 2 timer senere og når den maksimale plasmatop efter 3 og en halv time fra hans antagelse. For at BLOPRESS ® kan udøve sin terapeutiske virkning, skal dets aktive ingrediens, candesartan cilexetil, omdannes til den aktive metabolit candesartan (gennem en "hydrolyse, der sker hurtigt i mavetarmkanalen). Når den er absorberet og bundet i meget af plasmaproteinerne , candesartan kan således nå de forskellige målorganer og udføre dets terapeutiske virkning. Den biologiske aktivitet af dette molekyle kommer til udtryk i den antagonistiske virkning mod angiotensin II på AT1 -receptorerne. Faktisk bestemmer angiotensin II -AT1 -receptorbindingen en række effekter - såsom vasokonstriktion, stimulering af aldosteron, induktion af cellevækst og regulering af salthomeostostase - som blandt andet bidrager til at understøtte blodtryk. Candesartan, ved at binde AT1 -receptoren på en temmelig stabil måde, forhindrer dets aktivering af angiotensin II, reducerer væsentligt vaskulær kontraktion og sikrer en betydelig reduktion i blodtrykket uden potentielt farlige refleksmekanismer for patientens helbred.
Ved effektens afslutning, efter en halveringstid på cirka 9 timer, elimineres det aktive princip stort set ved urinvej og i ringe grad også ved galdevej.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. CANDESARTAN I BEHANDLING AF HYPERTENSION
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 august; 100: 679-82.
[Effekt af candesartan cilexetil hos hypertensive patienter med eller uden diabetes]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
I denne undersøgelse foretaget på over 700 patienter, der lider af hypertension (blodtryksniveauer over 140/90 mmHg), og i nogle tilfælde fra diabetes, garanterede administration af 8 mg candesartan cilexetil i 4/6 uger et fald i blodtryksniveauerne 20 mmHg, hvilket returnerer disse patienter til et normalt blodtryksinterval
2. CANDESARTAN OG BEHANDLING AF HYPERTENSION I PATIENTER PÅ HJÆLTRISIKO.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 10. august 2010 [Epub forud for udskrivning]
Renin-angiotensinsystemblokade reducerer sikkert blodtrykket hos patienter med mindre iskæmisk slagtilfælde i den akutte fase.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Behandling med candesartan i den akutte fase af iskæmi, men uden at bestemme en umiddelbar "hypotensiv handling", garanterer på kort sigt (mere præcist på kun 14 dages terapi) et fald i blodtrykket på ca. 25 mmHg, hvilket reducerer risikofremtiden af akut iskæmisk slagtilfælde.
3. CANDESARTAN, DEN MEST EFFEKTIVE SARTAN
Curr Med Res Opin. 2007 juli; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - en gennemgang af virkninger på kardiovaskulære komplikationer ved hypertension og kronisk hjertesvigt.
Meredith PA.
En omhyggelig genlæsning af den internationale videnskabelige dokumentation har vist, hvordan candesartan er blandt antagonisterne til angiotensin II-receptoren, en af dem med større affinitet og med større terapeutisk effekt. Blandt de forskellige fordele ved administration af dette lægemiddel er det muligt at inkludere den særlige antihypertensive effekt i forbindelse med diuretika eller andre antihypertensive midler i lyset af en række bivirkninger af en beskeden klinisk enhed.
Anvendelsesmåde og dosering
BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletter: de doser, der er planlagt til behandling af hypertension, omfatter normalt doser mellem 8 og 16 mg pr. dag (1/2 tablet om dagen). I tilfælde, hvor patienten skal være ildfast over for denne dosis, kan den maksimalt nå 32 mg / dag, eller vælge en alternativ antihypertensiv behandling.
Ved behandling af hjertesvigt foreslås imidlertid doser på 4 mg candesartan cinexidil.
Terapeutisk effekt observeres generelt ved langvarig administration i mindst 4 uger.
Der skal foretages en dosisjustering i visse kategorier af risikopatienter, for hvilken lægen omhyggeligt skal evaluere de fysio-patologiske tilstande og vælge en dosis, der kan minimere mulige bivirkninger, samtidig med at den terapeutiske funktionalitet bevares.
Advarsler BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Terapi med BLOPRESS ®, især hos patienter med hjertesvigt, kan føre til en betydelig nedsat nyrefunktion; derfor ville det være tilrådeligt konstant at overvåge plasmaniveauerne af kalium og kreatinin.
Det er vigtigt at overveje, at samtidig administration af lægemidler, der er i stand til at interferere med renin-angiotensinsystemet, eller antihypertensive midler af forskellig art, kan føre til endog alvorlige hypotensive episoder.Særlig opmærksomhed skal lægges vægt på i tilfælde af samtidig administration af kaliumbesparende diuretika., på grund af risikoen for hyperkaliæmi og deraf følgende ændring af den normale hjerterytme.
Stroke og hjerteanfald kan være hyppigere hos patienter med iskæmisk hjertesygdom eller iskæmisk kardiovaskulær sygdom på grund af lægemidlets alvorlige hypotensive virkning.
Tilstedeværelsen af lactose kan forårsage en række bivirkninger hos patienter, der er intolerante over for galactose, lactose eller lider af lactasemangel og glucose og / eller galactosemalabsorption.
På trods af fraværet af en direkte sammenhæng mellem administration af BLOPRESS ® reduktion af patientens opfattende og reaktive potentiale kan eventuelle hypotensive episoder eller bivirkninger af forskellig art kompromittere evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Brug af BLOPRESS ® under graviditet frarådes på det kraftigste, da candesartan kan forårsage en ændring i fusionens blodperfusion og i alvorlig grad kompromittere dets vækst og udvikling. På den anden side har prækliniske undersøgelser udført på dyr vist en årsagssammenhæng mellem at tage BLOPRESS ® føtal og nyfødte misdannelser.
Under amning, selvom det endnu ikke er konstateret i modermælk, kan det aktive princip i BLOPRESS ® udskilles i modermælk; derfor anbefales det ikke at tage det selv i denne periode.
Interaktioner
Antallet af undersøgelser, der vurderer samtidig administration af BLOPRESS ® med andre lægemidler, synes begrænset; men det er muligt at beskrive nogle kombinationer, der ændrer candesartans normale funktion. Mere præcist kan samtidig indtagelse af andre lægemidler med antihypertensiv aktivitet eller i stand til at påvirke renin-angiontensinsystemet bestemme en stigning i den hypotensive effekt med deraf følgende risiko for patientens helbred.
Kaliumbesparende diuretika eller kaliumbesparende diuretika kan øge risikoen for hyperkalæmi. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan på den anden side modvirke den antihypertensive virkning af BLOPRESS ®
Kontraindikationer BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Vi anbefaler ikke brug af BLOPRESS ® under graviditet og amning i tilfælde af kolestase, alvorlig leverinsufficiens eller overfølsomhed over for en af dets komponenter.
Uønskede virkninger - bivirkninger
De uønskede virkninger af BLOPRESS ® er i de fleste tilfælde af mild klinisk sværhedsgrad og forbigående med inddragelse af centralnervesystemet (hovedpine og svimmelhed), kardiovaskulær (hypotension), urin (nedsat nyrefunktion) og blod (ændring af plasmaniveauer af transaminaser , kreatinin, kalium og urinstof).
Imidlertid var det kun i få tilfælde nødvendigt at afbryde behandlingen.
I tilfælde af overfølsomhed over for en af komponenterne i BLOPRESS ® blev hovedsageligt dermatologiske reaktioner (udbrud, rush) og feberreaktioner observeret.
Bemærk
BLOPRESS ® kan kun sælges på recept
Oplysningerne om BLOPRESS ® Candesartan cilexetil offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
