NEXIUM ® er et esomeprazolbaseret lægemiddel.
TERAPEUTISK GRUPPE: Antireflux - Antiulcer -hæmmere af protonpumpen
Indikationer NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® bruges i klinisk praksis til behandling af alle patologiske manifestationer af mave-tarmkanalen forbundet med gastrisk hyperaciditet, såsom duodenalsår, mavesår, mavesår, gastroøsofageal reflukssygdomme og esophagitis.
I forbindelse med antibiotika kan NEXIUM ® også bruges til udryddelse af Helicobacter Pylori, samtidig med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler for at reducere udviklingen af mavesår og duodenalsår forbundet med langvarig brug af disse lægemidler.
Virkningsmekanisme NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® er et lægemiddel baseret på esomeprazol, en aktiv ingrediens, der tilhører kategorien protonpumpehæmmere, og aktiv på H + / K + ATPase -pumpen.
Tages oralt, takket være den gastro-resistente formulering, passerer den uforandret gastrisk barriere for at blive absorberet på tolvfingertarmen og når den maksimale plasmakoncentration inden for 2 timer efter oral administration.
Bundet til plasmaproteiner distribueres det i blodbanen, hvor det omdannes til den aktive form efter protonation induceret af det sure miljø i de intracellulære canaliculi i parietalcellerne i maven.
Her kan den aktive form af esomeprazol selektivt binde en Cys-rest af syreprotonpumpen, hæmme den irreversibelt og garantere en reduktion i intragastrinsyrekoncentrationer på ca. 80%med en terapeutisk effekt, der maksimeres inden for 2-3 dage efter første ansættelse.
Ved afslutningen af sin handling syntetiserer parietalcellen nye fungerende proteiner, mens esomeprazol gennemgår en vigtig levermetabolisme af cytochrom p450 -enzymerne og en efterfølgende udskillelse via nyrerne.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
ESOMEPRAZOL PEDIATRISK ALDER
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 nov. 51: 593-8.
Heling af erosiv esophagitis og forbedring af symptomer på gastroøsofageal reflukssygdom efter behandling med esomeprazol hos børn i alderen 12 til 36 måneder.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroøsofageal refluks og tilhørende symptomer er en af de hyppigste patologiske tilstande hos pædiatriske patienter. Denne undersøgelse evaluerede effekten af behandling med esomeprazol i 8 uger hos små patienter i alderen 12 til 36 måneder og lider af erosiv esophagitis. Hele 84% af de behandlede patienter viste en signifikant forbedring af symptomer uden klinisk signifikante bivirkninger.
2. EXOMEPRAZOL OG SYGESUNDHEDSBEHANDLING
Ekspert Rev Pharmacoecon-resultater Res. 2010 aug. 10: 371-4.
Omkostningseffektivitet af højdosis intravenøs esomeprazol hos patienter med mavesårblødning i USA og Europa.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazol er en af de få protonpumpehæmmere, der også er tilgængelige i ampuller til intravenøs infusion. Denne undersøgelse viser, hvordan brugen af denne indgivelsesmetode kan være særlig sikker og effektiv for indlagte patienter med blødende mavesår, hvilket begge reducerer den symptomatologi, som patientens egne forvaltningsomkostninger.
3. SAMMENLIGNING MELLEM PROTONISKE PUMPEHEMMERE
Er J Gastroenterol. 2002 Mar; 97: 575-83.
Esomeprazol (40 mg) sammenlignet med lansoprazol (30 mg) til behandling af erosiv esophagitis.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Denne undersøgelse, udført på omkring 5000 patienter, der lider af erosiv esophagitis, har vist, at den daglige indgivelse af 40 mg esomeprazol kan være mere effektiv end lansoprazol ved opløsning af erosiv esophagitis og halsbrand.
Anvendelsesmåde og dosering
NEXIUM ® gastro -resistente overtrukne tabletter på 20 - 40 mg esomeprazol eller NEXIUM ® Injicerbare flasker på 40 mg:
trods den korrekte formulering af doseringen, bør den udarbejdes af ens læge, efter en "omhyggelig evaluering af patientens fysio-patologiske tilstande og af hans terapeutiske mål, er det generelt muligt at beskrive nogle doser, der er meget udbredt i almindelige kliniske øve sig.
Mere præcist synes den daglige dosis på 20 - 40 mg tilstrækkelig til behandling af erosiv refluksøsofagitis, gastroøsofageal reflukssygdom, duodenal og mavesår forårsaget af H. Pylori i forbindelse med antibiotika og til forebyggelse af mavesår fra langvarig behandling. med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, mens doseringen til behandling af Zollinger-Ellison syndrom endda kunne fordobles.
Formuleringen i injicerbare hætteglas er derimod udelukkende af hospitalsinteresse.
NEXIUM ® Esomeprazol advarsler
Indtagelsen af NEXIUM ® bør foregå med en omhyggelig evaluering af patientens kliniske billede for at udelukke den maligne oprindelse af patologierne i mave -tarmkanalen.
Dette behov er særlig relevant i betragtning af esomeprazols evne til at maskere nogle vigtige tegn og symptomer, som kan forsinke diagnosetidspunktet, lette sygdomsprogression og terapeutisk svigt.
Administration af esomeprazol bør desuden udføres med særlig omhu hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion, for hvem der er beskrevet en signifikant stigning i eksponeringen for det aktive princip.
Antacida -virkningen forårsaget af NEXIUM ® kunne bestemme både en øget risiko for Salmonella- og Campylobacter -infektioner og en ændring i absorptionen af andre lægemidler.
Udseendet af episoder med døsighed, mental forvirring og svimmelhed efter indtagelse af esomeprazol kan gøre brug af maskiner og kørsel af køretøjer farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
NEXIUM ® såvel som andre esomeprazolbaserede præparater er kontraindiceret under graviditet og amning på grund af fravær af undersøgelser og eksperimentelle modeller, der viser den aktive ingredienss samlede sikkerhed, når det tages i disse øjeblikke, for fostrets og spædbarnets helbred. .
Interaktioner
Det vides, hvordan esomeprazol metaboliseres af cytochrom p450 og mere præcist af isoformerne CYP2C19 og CYP3A4, og hvordan dets metabolitter kan reducere aktiviteten af disse enzymer.
I lyset af disse data forekommer det derfor tydeligt, at samtidig administration af aktive ingredienser, der metaboliseres af det samme enzymatiske system, kan resultere i en signifikant variation af de farmakokinetiske egenskaber af det samme.
Derfor vil det i disse tilfælde være nødvendigt at undgå denne interaktion eller justere dosis på en sådan måde, at den terapeutiske effekt kan opretholdes, samtidig med at risikoen for bivirkninger minimeres.
Endvidere kan reduktionen af intragastrisk surhedsgrad induceret af NEXIUM ® reducere absorptionen af lægemidler, der kræver særlig sur pH -værdi for at blive absorberet, såsom nogle antifungale midler.
Kontraindikationer NEXIUM ® Esomeprazol
I betragtning af en dokumenteret krydsreaktivitet mellem de forskellige protonpumpehæmmere er NEXIUM ® kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for den aktive ingrediens eller over for andre benzimidazolderivater.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Kliniske forsøg og overvågning efter markedsføring har fremhævet en række bivirkninger, der heldigvis let tolereres og klinisk ikke er særlig relevante, såsom hovedpine, mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, flatulens, svimmelhed og søvnløshed.
Klinisk vigtigere bivirkninger, såsom nedsat lever- og nyrefunktion, ændringer i hæmatologisk og immunbillede, blev observeret sjældnere og udelukkende i bestemte kategorier af patienter i risiko.
Bemærk
NEXIUM ® kan kun sælges på recept
Oplysningerne om NEXIUM ® Esomeprazol, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
