Direktevirkende sympatomimetiske lægemidler virker som agonister for a- og β-receptorerne; "affiniteten for den ene eller den anden" ændres i henhold til den kemiske struktur af selve lægemidlet; jo mere dette fortrinsvis binder til en af de to receptorer, og til gengæld til en af receptorsubtyperne, desto mere er den terapeutiske effekt målrettet og de færre bivirkninger vil være.
Molekylet, der er mest komplementært til α -receptoren, er adrenalin; noradrenalin interagerer med begge receptorer, selvom det har ringe affinitet til β -receptoren.
Isoproterenol er molekylet tættest på β -receptoren.
Komplementariteten til β -receptoren varierer alt efter aminogruppens steriske hindring, det vil sige, jo større den steriske hindring er, jo mere ligner molekylet β -receptoren; faktisk, hvis vi analyserer den kemiske struktur af adrenalin, noradrenalin og isoproterenol. vi bemærker, at antallet af methyleringer på aminogruppen er større præcist i isoproterenolmolekylet. Nedenfor vil vi rapportere de vigtigste virkninger af sympatomimetiske lægemidler med direkte virkning i de forskellige dele af organismen.
Virkninger på det kardiovaskulære system
Husk, at kardiovaskulære funktioner hovedsageligt reguleres af det ortosympatiske system.
Positiv inotrop og kronotrop effekt, dvs. stigning i sammentrækning og puls efter stimulering af hjerte β1 -receptorer.
Vasokonstriktorvirkning på hudens, slimhinderens og indvolderne efter stimulering af α1 -receptorerne; dette resulterer i en stigning i systolisk tryk.
Vasodilatoreffekt, efter stimulering af β2 -receptorerne, på skeletmuskler, med deraf følgende reduktion af perifer modstand og diastolisk tryk.
Virkninger på luftvejene
Bronkodilatatoreffekt, med øget lughed i luftvejene, forårsaget af stimulering af β2 -receptorer; hvis den genereres af adrenalin og noradrenalin, varer denne effekt i kort tid, men β-frigivende syntesederivater er blevet skabt med en forlænget terapeutisk virkning; et eksempel er salmeterol (β2 specifikt stimulant).
Metaboliske effekter
Det ortosympatiske system, eller ergotropiske system, er kendt netop for sin funktion som en dispenser af klar energi; faktisk på metabolisk niveau forårsager de sympatiske mimetiske lægemidler med direkte virkning glykogenolyse og lipolyse.
Virkninger på det okulære system
Sympatomimetiske lægemidler forårsager mydriasis og sammentrækning af irisens kontraktile muskel; især bruges denne effekt i farmakologi til behandling af glaukom, fordi disse lægemidler favoriserer reduktion af okulært tryk takket være stigningen i udstrømningen af vandig humor.
De terapeutiske anvendelser af denne farmaceutiske kategori er meget forskellige, vi vil rapportere nogle af dem nedenfor.
L "adrenalinTakket være dens umiddelbare virkninger bruges den frem for alt i kliniske nødsituationer (anafylaktisk shock eller akut astma), men også til lokalbedøvelse og til terapeutisk behandling af åbenvinklet glaukom.
Der phenylnephrin det er et α1 -stimulant, der bruges som en nasal decongestant på grund af vasokonstriktionens effekt på slimhinderne, med deraf følgende reduktion af sekreter; det er dog nødvendigt ikke at misbruge det, fordi det kunne desensibilisere α1 -receptoren og dermed forværre symptomerne (bumerang -effekt ).
Der clonidin, α2 -stimulant brugt som et antihypertensivt lægemiddel, fordi det forårsager en udvidende effekt på de vasomotoriske centre.
DET β2 stimulanter de bruges almindeligvis som anti-astmamedicin på grund af deres bronkodilaterende effekt.
Bivirkninger relateret til disse lægemidler skyldes "overdreven stimulering af a- og β -receptorerne: hjertearytmier, hovedpine, hyperaktivitet i centralnervesystemet, søvnløshed, kvalme og rysten.
Andre artikler om "Direktevirkende sympatomimetiske lægemidler"
- Sympatomimetiske lægemidler
- Efedrin: efedrin egenskaber og kontraindikationer
.jpg)
