Aktive ingredienser: Bupivacaine
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, injektionsvæske, opløsning
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, injektionsvæske, opløsning
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hyperbar injektionsvæske, opløsning
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hyperbar injektionsvæske, opløsning
Hvorfor bruges Bupivacaine - Generisk lægemiddel? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Lokalbedøvelse af amidtypen.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Bupivacaina Angelini kan bruges i enhver form for perifer anæstesi:
- lokal tronkulær, lokoregional infiltration
- sympatisk blok
- retrograd intravenøs blok og intra -arteriel blok - peridural, sakral - spinal subarachnoid.
Bupivacaine Angelini er derfor indiceret til al almindelig kirurgi, ortopædi, oftalmologi, otolaryngologi, stomatologi, obstetrik og gynækologi, dermatologi, både brugt alene og forbundet med narkose.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning
- Kirurgisk anæstesi hos voksne og børn over 12 år.
- Behandling af akutte smerter hos voksne, spædbørn og børn over 1 år.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbar injektionsvæske, opløsning
- Spinalbedøvelse hos voksne og børn i alle aldre.
Kontraindikationer Når Bupivacaine - Generic Drug ikke bør bruges
Overfølsomhed over for den aktive ingrediens, over for et eller flere af hjælpestofferne eller over for andre nært beslægtede stoffer fra et kemisk synspunkt; især mod lokalbedøvelse af samme gruppe (amidtype).
Anvendelse af Bupivacaine skal undgås hos patienter, der vides eller mistænkes at være gravide (se "Graviditet").
Der er rapporteret tilfælde af hjertestop efter brug af bupivacain til epiduralbedøvelse hos fødende kvinder; i de fleste tilfælde skete dette efter brug af 0,75% -opløsningen. Derfor bør brug af 0,75% bupivacain undgås ved epiduralbedøvelse i obstetrik. Denne koncentration bør forbeholdes de kirurgiske procedurer, hvor der kræves en høj grad af muskelafslapning og en forlænget effekt. Produktet er også kontraindiceret i paracervikal blok og regional intravenøs anæstesi (Bier Block).
Generelle kontraindikationer bør overvejes i tilfælde af intratekalbedøvelse:
- akutte aktive sygdomme i centralnervesystemet, såsom meningitis, tumorer, polio og intrakranielle blødninger - spinal stenose og aktiv sygdom i rygsøjlen (f.eks. spondylitis, tuberkulose, tumor) eller nylig traume (f.eks. brud)
- septikæmi
- skadelig anæmi kombineret med subakut degeneration af rygmarven
- pyogen hudinfektion på injektionsstedet eller det omkringliggende område
- kardiogent eller hypovolæmisk chok
- koagulationsforstyrrelser eller antikoagulerende behandlinger i gang.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Bupivacaine - Generisk lægemiddel
Sikkerheden og effekten af nogle injektioner af BUPIVACAINE ANGELINI til bedøvelse af kropsdele under operationen er ikke blevet fastslået hos børn under 12 år og hos børn under 1 år.
Den samlede dosering bør justeres i henhold til patientens generelle tilstand, alder og relevante sygehistorie. Tilfælde af hjertestop eller død er blevet rapporteret efter brug af bupivacain til epiduralbedøvelse eller perifer nerveblokering. I nogle tilfælde var genoplivning vanskelig eller umulig på trods af personalets tilsyneladende tilstrækkelige forberedelse og adfærd. I de fleste tilfælde er dette sket efter brug af 7,5 mg / ml opløsning.
Intratekalbedøvelse bør kun udføres af en læge eller under tilsyn af klinikere med den nødvendige ekspertise og erfaring.
Bupivacain kan som alle lokale bedøvelsesmidler, når det bruges til lokalbedøvelsesprocedurer, der resulterer i høje blodkoncentrationer af lægemidlet, forårsage akutte toksiske virkninger på centralnervesystemet og det kardiovaskulære system, især i tilfælde af utilsigtet intravaskulær administration eller injektion i stærkt vaskulariseret områder. Ventrikulær arytmi, ventrikelflimren, pludseligt kardiovaskulært sammenbrud og død er blevet rapporteret efter forhøjede systemiske koncentrationer af bupivacain. Imidlertid forventes der ikke høje systemiske koncentrationer ved doser, der typisk bruges til intratekal anæstesi.
Regionale anæstesiprocedurer skal altid udføres i tilstrækkeligt udstyrede områder og af kvalificeret personale. Det er nødvendigt at have øjeblikkelig tilgængelighed af det udstyr og de lægemidler, der er nødvendige til overvågning og akut genoplivning.
Hos patienter, der gennemgår større blokering eller får høje doser af lægemidlet, skal der indsættes et intravenøst kateter, før lokalbedøvelsen administreres. Behandling af bivirkninger, systemisk toksicitet eller andre komplikationer (se "Bivirkninger" og "Overdosering").
Blokade af de store perifere nerver kan indebære administration af et stort volumen af lokalbedøvelse i stærkt vaskulariserede områder, ofte nær store kar, hvor der er en øget risiko for intravaskulær injektion og / eller hurtig systemisk absorption, hvilket kan føre til forhøjede plasmakoncentrationer.
Selvom regionalbedøvelse ofte er den foretrukne bedøvelsesmetode, kræver nogle patienter særlig opmærksomhed for at reducere risikoen for farlige bivirkninger:
- ældre eller svækkede patienter
- patienter med delvis eller fuldstændig hjerteblok, da lokalbedøvelsesmidler kan undertrykke hjerteledning;
- patienter med fremskreden leversygdom eller svært nedsat nyrefunktion
- hypovolæmiske patienter kan udvikle alvorlig og pludselig hypotension under intratekalbedøvelse, uanset hvilken lokalbedøvelse der anvendes. Hypotension opstår normalt efter intratekal blokering hos den voksne;
- patienter, der behandles med klasse III antiarytmiske lægemidler (f.eks. amiodaron), bør overvåges nøje, og EKG -overvågning bør overvejes, da hjerteeffekter kan være additive.
Nogle lokalbedøvelsesteknikker kan være forbundet med alvorlige bivirkninger, uanset hvilken lokalbedøvelse der bruges:
- Centralnervøs blok: kan forårsage kardiovaskulær depression især i nærvær af hypovolæmi. Epidural anæstesi bør derfor anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat kardiovaskulær funktion;
- Retrobulbar injektioner: de kan i meget sjældne tilfælde nå hjernens subaraknoidale rum og forårsage midlertidig blindhed, kardiovaskulær kollaps, apnø, kramper osv. Sådanne reaktioner skal diagnosticeres og behandles med det samme;
- Retro og peribulbar injektioner af lokalbedøvelse: bærer en lav risiko for vedvarende muskeldysfunktion i øjet. Primære årsager omfatter traumer og / eller lokale toksiske virkninger på muskler og / eller nerver. Alvorligheden af disse vævsreaktioner er relateret til omfanget af traumet, koncentrationen af lokalbedøvelse og varigheden af vævseksponering for lokalbedøvelsen. Som med alle lokale bedøvelsesmidler er det derfor nødvendigt at bruge de laveste doser og koncentrationer. kan tillade at opnå den ønskede effekt. Vasokonstriktorer kan forværre vævsreaktioner og bør kun bruges, hvis det er angivet. Utilsigtede intra-arterielle injektioner i kraniet og livmoderhalsen kan forårsage øjeblikkelige hjernesymptomer, selv ved lave doser.
- Paracervikal blok kan undertiden forårsage føtal bradykardi / takykardi. Omhyggelig overvågning af fostrets puls er derfor nødvendig.
En sjælden, men alvorlig bivirkning efter spinalbedøvelse er total eller høj spinalblok og efterfølgende kardiovaskulær og respiratorisk depression. Kardiovaskulær depression skyldes omfattende sympatisk blokering, der resulterer i dyb hypotension og bradykardi eller endda hjertestop. Åndedrætsdepression kan være forårsaget af blokering af innervering af åndedrætsmusklerne, herunder membranen. Risikoen for total eller høj spinalblok er større hos ældre patienter. Dosen bør derfor reduceres hos disse patienter.
Begyndelsen af neurologisk skade er en sjælden konsekvens af intratekalbedøvelse og kan føre til paræstesi, anæstesi, motorisk svaghed og lammelse. Nogle gange er en sådan skade permanent.
Forsigtighed tilrådes hos patienter med neurologiske lidelser som multipel sklerose, hemiplegi, paraplegi og neuromuskulære lidelser, selvom det menes, at intratekalbedøvelse ikke påvirker disse lidelser negativt. Inden behandlingen påbegyndes, bør det overvejes, om fordelene er større end de mulige risici for patienten.
Epidural anæstesi kan forårsage hypotension og bradykardi. Risikoen kan reduceres ved at påfylde cirkulationen med opløsninger af krystalloider eller kolloider. Hypotension bør straks behandles med administration, eventuelt gentaget, af et intravenøst sympatomimetikum. Hos børn bør doseringen være passende for alder og vægt.
Individuelle tilfælde af reduceret eller ingen effekt er blevet rapporteret ved brug af Bupivacaine Angelini, især i tilfælde af spinalbedøvelse.
Som med andre lokalbedøvelsesmidler rapporterer litteratur og overvågningsdata efter markedsføring manglen på effekt efter spinalbedøvelse i en variabel procentdel. De mest almindelige årsager til denne ineffektivitet kan være tekniske problemer, utilstrækkelige doser eller upassende patientpositionering. I nærvær af korrekte doser og injektionsteknik kan årsagen til en utilstrækkelig blok skyldes maldistribution af den aktive ingrediens, variabilitet i det subaraknoide rums anatomi eller modstand mod virkningerne af lokalbedøvelse.
Når bupivacain administreres intraartikulært, udvises forsigtighed, hvis der er mistanke om et større intraartikulært traume for nylig, eller når kirurgi har resulteret i "omfattende eksponering af leddet", da dette kan fremskynde absorptionen og resultere i koncentrationer. Højere plasmaniveauer.
Hvis der praktiseres infiltration med lokalbedøvelse i områder uden mulighed for sikker cirkulation (fingre, penisrod osv.) Er det en sikkerhedsforanstaltning at bruge bedøvelsen uden vasokonstriktor for at undgå iskæmisk nekrose. Brug Bupivacaine Angelini 0,50% injektionsvæske, opløsning med adrenalin. Produktet bør anvendes med absolut forsigtighed til personer, der behandles med MAO -hæmmere eller tricykliske antidepressiva. Inden brug skal lægen undersøge tilstanden for kredsløbstilstandene hos de emner, der skal behandles.Det anbefales at anvende en passende dosis-test, muligvis i kombination med adrenalin, for straks at undgå en utilsigtet intravenøs eller intratekal injektion. bedøvelsesopløsning. det skal injiceres med forsigtighed i små doser efter ca. 10 sekunder efter en forebyggende aspiration.
Især når meget vaskulariserede områder skal infiltreres, er det tilrådeligt at lade cirka 2 minutter gå, før man går videre til den egentlige lokoregionale blok.
Patienten bør overvåges nøje ved straks at afbryde administrationen ved det første tegn på alarm (f.eks. Ændringer i det sensoriske).
Det er nødvendigt at have øjeblikkelig tilgængelighed af udstyr, medicin og personale egnet til akut behandling, da der i sjældne tilfælde efter brug af lokalbedøvelse er blevet rapporteret alvorlige reaktioner, undertiden med dødelig udgang, selv i fravær af individuelle overfølsomhed over for anamnese.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Bupivacaine - Generic Drug
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
Bupivacain bør anvendes med forsigtighed til patienter, der behandles med andre lokalbedøvelsesmidler eller stoffer, der strukturelt er relateret til lokalbedøvelsesmidler af amidtypen, f.eks. Visse antiarytmika såsom lidokain, mexiletin og tocainid, da de systemiske toksiske virkninger er additive. Forsigtighed tilrådes hos patienter behandlet med klasse III antiarytmika (f.eks. Amiodaron) på trods af fravær af specifikke interaktionsundersøgelser af lægemiddelklasse (se "Forholdsregler ved brug").
Produktet bør anvendes med absolut forsigtighed til personer, der behandles med MAO -hæmmere eller tricykliske antidepressiva.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Graviditet
Brug ikke lægemidlet ved kendt eller mistanke om graviditet (se "Kontraindikationer").
Fodringstid
Ligesom andre lokalbedøvelsesmidler kan bupivacain udskilles i modermælk, men i så små mængder, at der generelt ikke er nogen risiko for den nyfødte.
EFFEKTER PÅ MULIGHEDEN FOR AT KØRE KØRETØJER OG PÅ BRUG AF MASKINER
Lokalbedøvelsesmidler kan udover den direkte bedøvelseseffekt have en meget mild effekt på mental funktion og koordination, selv i mangel af tydelig centralnervesystemtoksicitet, og kan midlertidigt påvirke bevægelse og grad af opmærksomhed negativt.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Bupivacaine - Generisk lægemiddel: Dosering
Anvendelse til børn og unge
Afhængigt af den krævede anæstesi infunderes BUPIVACAINE ANGELINI langsomt i hvirvelkanalen (en del af rygsøjlen) eller andre dele af kroppen af en anæstesilæge med erfaring i pædiatriske anæstetiske teknikker. Doseringerne afhænger af patientens alder og vægt og bestemmes af anæstesilægen.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Pædiatriske patienter i alderen 1 til 12 år
Pædiatrisk regionalbedøvelse bør udføres af kvalificerede læger med teknisk erfaring og kendskab til denne type patienter.
Doserne vist i tabellen bør tages som retningslinjer for brug i pædiatri, selvom der kan forekomme variationer individuelt.Børn med en højere kropsvægt er ofte en gradvis reduktion i dosering nødvendig, som bør baseres på den ideelle kropsvægt ...
For de faktorer, der kan påvirke specifikke blokeringsteknikker og for patientens individuelle behov, bør referenceteksterne konsulteres. Den laveste dosis, der er nødvendig for at opnå tilstrækkelig bedøvelse, skal anvendes.
Doser anbefalet til børn
a) Perifer nerveblocks begyndelse og varighed afhænger af typen af blok og den administrerede dosis.
b) Torakale epiduralblokke bør administreres i stigende doser, indtil det ønskede anæstesiniveau er opnået.
Hos børn skal dosis beregnes på grundlag af vægt op til 2 mg / kg.
For at forhindre utilsigtet intravaskulær injektion aspireres før og under administration af hoveddosis. Dette skal injiceres langsomt i stigende doser, især i lumbal og thorax epidural, med konstant og tæt observation af patientens vitale funktioner.
Peritonsillar infiltration bør udføres hos børn over 2 år ved brug af 2,5 mg / ml bupivacain i en dosis på 7,5-12,5 mg pr. Mandel.
Ilioinguinal-ileoipogastriske blokke bør udføres hos børn i alderen mindst 1 år eller ældre ved hjælp af bupivacain 2,5 mg / ml i en dosis på 0,1-0,5 ml / kg svarende til 0,25-1,25 mg / kg. Børn på 5 år eller ældre bør behandles med bupivacain 5 mg / ml i en dosis på 1,25-2 mg / kg.
Til penisblokade anvendes bupivacain 5 mg / ml med en total dosis på 0,2-0,5 ml / kg svarende til 1-2,5 mg / kg.
BUPIVACAINE ANGELINIs sikkerhed og virkning hos børn under 1 år er ikke klarlagt. Der er kun en begrænset mængde data til rådighed.
Sikkerheden og effekten af intermitterende epidural bolusinjektioner eller kontinuerlig infusion er ikke fastslået. Der er kun en begrænset mængde data til rådighed.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbar injektionsvæske, opløsning
Nyfødte, spædbørn og børn op til 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbar injektionsvæske, opløsning kan bruges til børn.
En af forskellene mellem små børn og voksne er en relativt høj CSF -volumen hos nyfødte og spædbørn, hvilket kræver en relativt højere dosis / kg for at fortsætte på samme blokniveau i forhold til voksne.
Pædiatrisk regionalbedøvelse bør udføres af kvalificerede læger med teknisk erfaring og kendskab til denne type patienter.
Doserne vist i tabellen bør tages som retningslinjer for brug i pædiatri, selvom variationer kan forekomme individuelt.For de faktorer, der kan påvirke specifikke blokeringsteknikker og for patientens individuelle behov, bør teksterne konsulteres. den laveste dosis, der er nødvendig for at opnå tilstrækkelig anæstesi, bør anvendes.
Anbefalede doser til nyfødte, spædbørn og børn
Voksne
Bupivacain bruges normalt i minimumsdoser, varierende alt efter indikationerne, fra 2-3 mg til 100-150 mg som angivet til vejledning i tabellen:
a): posologi s "betyder for hvert interkostalrum.
(b): startende med 10 ml derefter 3-5-8 ml hver 4-6 time, afhængigt af segmenterne, der skal bedøves og patientens alder.
Advarsel: hætteglassene, da de ikke indeholder konserveringsmidler, skal kun bruges til én administration. Eventuelle beholdninger vil blive kasseret.
Den maksimale dosis for en voksen og for en enkelt administration bør ikke overstige 150 mg, svarende til 30 ml af 0,50% opløsning og 60 ml af 0,25% opløsning; mere generelt er sikkerhedsdosis, både for voksne og børn, som det tilrådes ikke at overskride, 2 mg / kg for en enkelt administration.
Ved langvarig smertestillende behandling anvendes normalt doser fra 0,25 til 1 mg / kg legemsvægt; administrationen kan gentages 2-3 gange på 24 timer.
N.B. Når forlængede blokke bruges til efterfølgende bolusadministration, skal risikoen for at nå toksiske plasmakoncentrationer eller fremkalde lokal neuronal skade overvejes.
Den dosis, der skal administreres, skal beregnes på grundlag af lægens erfaring og viden om patientens kliniske status.Det er nødvendigt at bruge de laveste doser, der gør det muligt at opnå tilstrækkelig anæstesi. Individuelle variationer kan forekomme i forhold til opstartstider og varighed. For de faktorer, der kan påvirke specifikke blokeringsteknikker og for patientens individuelle behov, bør referenceteksterne konsulteres. Graden af anæstesidiffusion kan være svær at forudsige, men påvirkes af mængden af indgivet lægemiddel især med hensyn til isobariske opløsninger.
For at forhindre utilsigtet intravaskulær injektion skal aspiration udføres før og under administration af hoveddosis, som skal injiceres langsomt eller i stigende doser. Under proceduren skal du omhyggeligt overvåge patientens vitale funktioner og opretholde verbal kontakt. Hvis epiduralbedøvelse er påkrævet, anbefales det at forud for en testdosis på 3-5 ml bupivacain med epinephrin.
En "utilsigtet intravaskulær injektion kan genkendes ved en midlertidig stigning i puls; en" utilsigtet intratekal injektion genkendes ved tegn på rygmarvsblok. Ved det første tegn på toksicitet skal behandlingen straks afbrydes (se "Bivirkninger - akut systemisk toksicitet og behandling af akut systemisk toksicitet").
Bupivacain's egenvægt ved 0,25% eller 0,50% er 1,006 ved 20 ° C og 0,997 ved 37 ° C; Bupivacain ved 1% hyperbar opløsning har en specifik tyngdekraft på 1,045 ved 20 ° C og 1,035 ved 37 ° C.
En overdosis af bedøvelsesmidler bør undgås og aldrig gives to maksimale doser af sidstnævnte uden et interval på mindst 24 timer.
Det er imidlertid nødvendigt at bruge de laveste doser og koncentrationer, der kan tillade at opnå den ønskede effekt.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget en overdosis Bupivacaine - Generisk lægemiddel
Utilsigtet intravaskulær injektion af lokalbedøvelse kan forårsage umiddelbare systemiske toksiske reaktioner (fra sekunder til minutter). I tilfælde af overdosering opstår systemisk toksicitet senere (15-60 minutter efter injektion), og det skyldes en langsom stigning i blodkoncentrationer af lokale bedøvelsesmiddel (se "Bivirkninger - akut systemisk toksicitet og behandling af akut systemisk toksicitet").
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under anbefalede brugsbetingelser, er usandsynligt at fremme blodniveauer, der er høje nok til at forårsage systemisk toksicitet. Men hvis andre lokale bedøvelsesmidler administreres samtidigt, er de toksiske virkninger additive og kan forårsage systemisk toksicitet (se "Bivirkninger - akut systemisk toksicitet og behandling af akut systemisk toksicitet").
Når de første tegn på overdosering opstår, skal administrationen af præparatet stoppes, og patienten skal placeres i en vandret position, og sørge for at luftvejene er åbne. Hvis vejrtrækningsbesvær opstår, er assisteret ventilation påkrævet (Ambu -tasken kan også bruges i nødstilfælde). Anvendelse af bulbar analeptika anbefales ikke, da de øger iltforbruget.Konvulsive manifestationer kan kontrolleres med diazepam i venen (10-20 mg), men barbiturater, der kan fremhæve bulbar depression, anbefales ikke.
For at understøtte cirkulationen kan kortisonmedicin anvendes intravenøst; fortyndede opløsninger af alfa-beta-stimulanter med vasokonstriktiv virkning (mefentermin, metaraminol og andre) eller af atropinsulfat kan tilsættes. Korrektionen af enhver etableret sur tilstand kan korrigeres ved anvendelse af passende intravenøse natriumbicarbonatopløsninger.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Bupivacaine Angelini, skal du straks underrette din læge eller kontakte det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Bupivacaine Angelini.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Bupivacaine - Generic Drug
Yderligere bivirkninger hos børn og unge
Bivirkninger hos børn ligner dem hos voksne.
Generel
Som al anden medicin kan Bupivacaine Angelini forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Bupivacain Angelinis bivirkningsprofil kan sammenlignes med andre langtidsvirkende lokalbedøvelsesmidler.De bivirkningsreaktioner er vanskelige at skelne fra de fysiologiske virkninger som følge af nerveledningsblok (såsom fald i blodtryk, bradykardi, fastholdelse midlertidig urinvej) ) og hændelser forårsaget direkte af injektionen (f.eks. traumer af nervefibre, spinal hæmatom) eller indirekte (f.eks. epidural abscess og meningitis) eller hændelser forbundet med cerebrospinal tab (f.eks. post-dural punkteringshovedpine) Begyndelsen af neurologisk skade er en sjælden, men godt kendt konsekvens af regionalbedøvelse og især af epidural og rygmarvsbedøvelse.
Tabel over bivirkninger
- Karsygdomme: hypotension
- Mave -tarmkanalen: kvalme.
- Hjertelidelser: Bradykardi
- Karsygdomme: hypertension
- Mave -tarmkanalen: opkastning
- Urologiske og nyreforstyrrelser: urinretention, urininkontinens.
- Nervesystemet: tegn og symptomer på toksicitet i centralnervesystemet (kramper, paræstesi i omkredsen, følelsesløshed i tungen, hyperakusi, synsforstyrrelser, bevidsthedstab, rysten, svimmelhed, tinnitus, dysartri, parese, dysestesi)
- Lidelser i bevægeapparatet, bindevæv og knoglevæv: muskelsvaghed, rygsmerter.
- Immunsystemet: allergiske reaktioner, anafylaktiske reaktioner / chok
- Nervesystemet: neuropati, perifer nerveskade, arachnoiditis, parese, paraplegi, total spinalblok (utilsigtet), lammelse
- Øjensygdomme: diplopi
- Hjertesygdomme: hjertestop, hjertearytmier
- Åndedrætsbesvær: respirationsdepression
Andre rapporterede bivirkninger omfatter fænomener af centralnervestimulering (spænding, desorientering, mydriasis, øget stofskifte og kropstemperatur, trismus, svedtendens, takypnø, bronkodilatation, vasodilatation) og allergiske reaktioner med lokale manifestationer (urticaria, kløe) eller systemisk (bronkospasme, laryngeal ødem).
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Hvis en af bivirkningerne bliver alvorlig, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel, skal du informere din læge eller apoteket.
Akut systemisk toksicitet
Systemiske toksiske reaktioner påvirker hovedsageligt centralnervesystemet og det kardiovaskulære system. Disse reaktioner skyldes høje blodkoncentrationer af lokalbedøvelsen efter utilsigtet intravaskulær injektion, overdosering eller usædvanlig hurtig absorption fra stærkt vaskulariserede områder (se "Forholdsregler ved brug"). Reaktioner, der påvirker centralnervesystemet, kan sammenlignes med andre lokalbedøvelsesmidler af amidtypen, mens hjertereaktioner afhænger både kvantitativt og kvalitativt af lægemidlet.
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under anbefalede brugsbetingelser, er usandsynligt at fremme blodniveauer, der er høje nok til at forårsage systemisk toksicitet. Men hvis andre lokale bedøvelsesmidler administreres samtidigt, er de toksiske virkninger additive og kan forårsage systemisk toksicitet.
Centralnervesystemets toksicitet forekommer gradvist med symptomer og tegn på stigende sværhedsgrad. De første symptomer er sædvanligvis paræstesi i den omkredsregion, følelsesløshed i tungen, svimmelhed, hyperacusis, tinnitus og synsforstyrrelser. Dysartri, muskelspasmer eller rysten er mere alvorlige manifestationer og går forud for begyndelsen af generaliserede kramper. Disse tegn må ikke forveksles med kættersk adfærd. Bevidstløshed og anfald kan følge, som kan vare fra få sekunder til flere minutter. Efter kramperne skyldes en til øget muskelaktivitet, forstyrrelse af vejrtrækning og en mulig mangel på luftvejsudslip, hypoxi og hyperkapni forekommer hurtigt. I alvorlige tilfælde kan apnø forekomme. Acidose, hyperkalæmi, hypocalcæmi og hypoxi øger og forstærker de toksiske virkninger af lokalbedøvelsesmidler.
Patientens tilbagevenden til den oprindelige kliniske tilstand skyldes omfordeling af lokalbedøvelsen fra centralnervesystemet og efterfølgende metabolisme og udskillelse.Gendannelse kan være hurtig, hvis store mængder af lægemidlet ikke er blevet administreret.
I alvorlige tilfælde kan der forekomme kardiovaskulære virkninger, generelt forud for tegn på centralnervesystemets toksicitet. Hos patienter, der er dybt bedøvede eller under generel anæstesi, kan virkningerne på det kardiovaskulære system opstå uden prodromale virkninger på centralnervesystemet. Som følge af høje systemiske koncentrationer af lokalbedøvelse, hypotension, bradykardi, arytmier og endda hjertestop kan genereret. men i sjældne tilfælde er der opstået hjertestop uden prodromale virkninger af centralnervesystemet.
Hos børn kan tidlige tegn på lokalbedøvelse systemisk toksicitet være svær at opdage, når blokken administreres under generel anæstesi.
Behandling af akut systemisk toksicitet
Administration af lokalbedøvelse skal straks afbrydes, hvis der opstår tegn på akut systemisk toksicitet eller total rygmarvsblok. Symptomer på toksicitet i centralnervesystemet (anfald, depression i centralnervesystemet) bør straks behandles med tilstrækkelig støtte til åbenhed. Luftveje og vejrtrækning og med administration af antikonvulsiva, såsom diazepam i en dosis på 10-20 mg intravenøst, men barbiturater, der kan fremhæve bulbar depression, anbefales ikke. Cirkulationen kan understøttes med administration af kortisoner i passende intravenøse doser; fortyndede opløsninger af alfa- beta-stimulanter med vasokonstriktiv virkning (mefentermin, metaraminol og andre) eller atropinsulfat kan tilføjes.
Hvis der opstår cirkulationsstop, skal hjerte -lungeredning udføres med det samme. Det er afgørende at sikre optimal iltning, understøtte ventilation og cirkulation og behandle acidose.
Hvis der opstår kardiovaskulær depression (hypotension, bradykardi), bør passende behandling med intravenøse væsker, vasopressorer og / eller inotrope midler overvejes. Hos børn bør doseringen være passende for alder og vægt. Hvis der opstår hjertestop, kan det være nødvendigt at forlænge genoplivningsmanøvrer for at opnå et gunstigt resultat.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: Brug ikke produktet efter den udløbsdato, der er angivet på pakken.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Andre oplysninger
SAMMENSÆTNING
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvæske, opløsning
1 ml indeholder:
- Aktiv ingrediens: Bupivacain 2,5 mg (som hydrochlorid)
- Hjælpestoffer: natriumchlorid, vand til injektionsvæsker
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvæske, opløsning
1 ml indeholder:
- Aktiv ingrediens: Bupivacaine 5 mg (som hydrochlorid)
- Hjælpestoffer: natriumchlorid, vand til injektionsvæsker
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvæske, opløsning
1 ml hyperbar opløsning indeholder:
- Aktiv ingrediens: Bupivacaine 5 mg (som hydrochlorid)
- Hjælpestoffer: vandfri glucose, natriumhydroxid, vand til injektionsvæsker
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar injektionsvæske, opløsning
1 ml hyperbar opløsning indeholder:
- Aktiv ingrediens: Bupivacain 10 mg (som hydrochlorid)
- Hjælpestoffer: glucose monohydrat, vand til injektionsvæsker.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 1 eller 5 type I 5 ml neutrale glasampuller; pakke med 1, 5 eller 10 neutrale hætteglas af type I på 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 1 eller 5 type I 5 ml neutrale glasampuller; pakke med 1, 5 eller 10 neutrale hætteglas af type I på 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 10 type I neutrale hætteglas med 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 10 type I 2 ml neutrale glasampuller.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning: 1 ml indeholder 2,5 mg bupivacain (som hydrochlorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning: 1 ml indeholder 5 mg bupivacain (som hydrochlorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbar injektionsvæske, opløsning: 1 ml indeholder 5 mg bupivacain (som hydrochlorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hyperbar injektionsvæske, opløsning: 1 ml indeholder 10 mg bupivacain (som hydrochlorid).
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Injicerbar løsning
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Bupivacaina Angelini kan bruges i enhver form for perifer anæstesi:
- lokal tronkulær, lokoregional infiltration
- sympatisk blok
- retrograd intravenøs blok og intra-arteriel blok
- peridural, sakral
- subarachnoid spinal.
Bupivacaine Angelini er derfor indiceret til al almindelig kirurgi, ortopædi, oftalmologi, otolaryngologi, stomatologi, obstetrik og gynækologi, dermatologi, både brugt alene og forbundet med narkose.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Bupivacain bruges normalt i minimumsdoser, varierende alt efter indikationerne, fra 2-3 mg til 100-150 mg som angivet til vejledning i tabellen:
a): posologi s "betyder for hvert interkostalrum.
(b): startende med 10 ml derefter 3-5-8 ml hver 4-6 time, afhængigt af segmenterne, der skal bedøves og patientens alder.
Advarsel: hætteglassene indeholder ikke konserveringsmidler, de skal bruges til en enkelt administration. Eventuelle beholdninger vil blive kasseret.
Den maksimale dosis for en voksen og for en enkelt administration bør ikke overstige 150 mg, svarende til 30 ml af 0,50% opløsning og 60 ml af 0,25% opløsning; mere generelt er sikkerhedsdosis, både for voksne og børn, som det tilrådes ikke at overskride, 2 mg / kg for en enkelt administration.
Ved langvarig smertestillende behandling anvendes normalt doser fra 0,25 til 1 mg / kg legemsvægt; administrationen kan gentages 2-3 gange på 24 timer.
N.B. Når forlængede blokke bruges til efterfølgende bolusadministration, skal risikoen for at nå toksiske plasmakoncentrationer eller fremkalde lokal neuronal skade overvejes.
Den dosis, der skal administreres, skal beregnes på grundlag af lægens erfaring og viden om patientens kliniske status.Det er nødvendigt at bruge de laveste doser, der gør det muligt at opnå tilstrækkelig anæstesi. Individuelle variationer kan forekomme i forhold til opstartstider og varighed. Hos børn med høj kropsvægt er en gradvis reduktion af doseringen ofte nødvendig og bør baseres på den ideelle kropsvægt. Referencetekster bør konsulteres både om aspekter, der påvirker specifikke blokeringsteknikker og om patientens individuelle behov. Graden af anæstesidiffusion kan være svær at forudsige, men påvirkes af mængden af indgivet lægemiddel især med hensyn til isobariske opløsninger.
For at forhindre utilsigtet intravaskulær injektion skal aspiration udføres før og under administration af hoveddosis, som skal injiceres langsomt eller i stigende doser. Under proceduren skal du omhyggeligt overvåge patientens vitale funktioner og opretholde verbal kontakt. Hvis epiduralbedøvelse er påkrævet, anbefales det at forud for en testdosis på 3-5 ml bupivacain med epinephrin. En "utilsigtet intravaskulær injektion kan genkendes ved en midlertidig stigning i puls; en" utilsigtet intratekal injektion genkendes ved tegn på rygmarvsblok. Ved første tegn på toksicitet afbrydes administrationen øjeblikkeligt (se pkt. 4.8 "Akut systemisk toksicitet" og "Behandling af akut systemisk toksicitet").
Bupivacain's egenvægt ved 0,25% eller 0,50% er 1,006 ved 20 ° C og 0,997 ved 37 ° C; Bupivacain ved 1% hyperbar opløsning har en specifik tyngdekraft på 1,045 ved 20 ° C og 1,035 ved 37 ° C.
En overdosis af bedøvelsesmidler bør undgås og aldrig gives to maksimale doser af sidstnævnte uden et interval på mindst 24 timer.
Det er imidlertid nødvendigt at bruge de laveste doser og koncentrationer, der kan tillade at opnå den ønskede effekt.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for den aktive ingrediens, over for et eller flere af hjælpestofferne eller over for andre nært beslægtede stoffer fra et kemisk synspunkt; især mod lokalbedøvelse af samme gruppe (amidtype).
Brug af bupivacain bør undgås hos patienter med kendt eller mistanke om graviditet (se pkt. 4.6).
Der er rapporteret tilfælde af hjertestop efter brug af bupivacain til epiduralbedøvelse hos gravide kvinder; i de fleste tilfælde skete dette efter brug af 0,75% -opløsningen. Derfor bør brug af 0,75% bupivacain undgås ved epiduralbedøvelse i obstetrik. Denne koncentration bør forbeholdes de kirurgiske procedurer, hvor der kræves en høj grad af muskelafslapning og en forlænget effekt.
Produktet er også kontraindiceret i paracervikal blok og regional intravenøs anæstesi (Bier Block).
Generelle kontraindikationer bør overvejes i tilfælde af intratekalbedøvelse:
- akutte aktive sygdomme i centralnervesystemet, såsom meningitis, tumorer,
poliomyelitis og intrakranielle blødninger
- spinal stenose og aktiv rygsygdom (f.eks. spondylitis, tuberkulose, tumor) eller nylig traume (f.eks. brud)
- septikæmi
- perniciøs anæmi kombineret med subakut degeneration af rygmarven
- pyogen hudinfektion på injektionsstedet eller det omkringliggende område
- kardiogent eller hypovolæmisk chok
- igangværende koagulationsforstyrrelser eller antikoagulerende behandlinger.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Den samlede dosering skal være korrekt i forhold til de generelle forhold, alder og relevante anamnestiske data for patienten.
Tilfælde af hjertestop eller død er blevet rapporteret efter brug af bupivacain til epiduralbedøvelse eller perifer nerveblok.I nogle tilfælde var genoplivning vanskelig eller umulig på trods af tilsyneladende tilstrækkelig forberedelse og adfærd af personalet. I de fleste tilfælde af tilfælde skete dette efter brugen 7,5 mg / ml opløsning.
Intratekalbedøvelse bør kun udføres af en læge eller under tilsyn af klinikere med den nødvendige ekspertise og erfaring.
Bupivacain kan som alle lokale bedøvelsesmidler, når det bruges til lokalbedøvelsesprocedurer, der resulterer i høje blodkoncentrationer af lægemidlet, forårsage akutte toksiske virkninger på centralnervesystemet og det kardiovaskulære system, især i tilfælde af utilsigtet intravaskulær administration eller injektion i stærkt vaskulariseret områder. Ventrikulær arytmi, ventrikelflimren, pludseligt kardiovaskulært sammenbrud og død er blevet rapporteret efter forhøjede systemiske koncentrationer af bupivacain. Imidlertid forventes der ikke høje systemiske koncentrationer ved doser, der typisk bruges til intratekal anæstesi.
Regionale anæstesiprocedurer skal altid udføres i tilstrækkeligt udstyrede områder og af kvalificeret personale. Det er nødvendigt at have øjeblikkelig tilgængelighed af det udstyr og de lægemidler, der er nødvendige til overvågning og akut genoplivning.
Hos patienter, der gennemgår større blokade eller får høje doser af lægemidlet, skal der indsættes et intravenøst kateter inden administration af lokalbedøvelsen. Behandling af uønskede virkninger, systemisk toksicitet eller andre komplikationer (se pkt. 4.8 og 4.9).
Blokade af de store perifere nerver kan indebære administration af et stort volumen af lokalbedøvelse i stærkt vaskulariserede områder, ofte nær store kar, hvor der er en øget risiko for intravaskulær injektion og / eller hurtig systemisk absorption, hvilket kan føre til forhøjede plasmakoncentrationer.
Selvom regionalbedøvelse ofte er den foretrukne bedøvelsesmetode, kræver nogle patienter særlig opmærksomhed for at reducere risikoen for farlige bivirkninger:
• ældre eller svækkede patienter;
• patienter med delvis eller fuldstændig hjerteblok, da lokalbedøvelsesmidler kan undertrykke hjerteledning;
• patienter med fremskreden leversygdom eller svært nedsat nyrefunktion;
• hypovolæmiske patienter kan udvikle alvorlig og pludselig hypotension under intratekalbedøvelse, uanset hvilken lokalbedøvelse der anvendes. Hypotension opstår normalt efter intratekal blokering hos den voksne;
• Patienter, der behandles med klasse III antiarytmiske lægemidler (f.eks. Amiodaron), bør overvåges nøje, og EKG -overvågning bør overvejes, da hjerteeffekter kan være additive.
Nogle lokalbedøvelsesteknikker kan være forbundet med alvorlige bivirkninger, uanset hvilken lokalbedøvelse der bruges:
- Centralnervøs blok: det kan forårsage kardiovaskulær depression især i nærvær af hypovolæmi. Epidural anæstesi bør derfor anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat kardiovaskulær funktion;
- Retrobulbar -injektioner: de kan i meget sjældne tilfælde nå hjernens subaraknoidale rum og forårsage midlertidig blindhed, kardiovaskulær kollaps, apnø, kramper osv. Sådanne reaktioner skal diagnosticeres og behandles med det samme;
-Retro- og peribulbar injektioner af lokalbedøvelse: bærer en lav risiko for vedvarende muskeldysfunktion i øjet. Primære årsager omfatter traumer og / eller lokale toksiske virkninger på muskler og / eller nerver. Alvorligheden af disse vævsreaktioner er relateret til omfanget af traumet, koncentrationen af lokalbedøvelse og varigheden af vævseksponering for lokalbedøvelsen. Som med alle lokale bedøvelsesmidler er det derfor nødvendigt at bruge de laveste doser og koncentrationer. kan tillade at opnå den ønskede effekt. Vasokonstriktorer kan forværre vævsreaktioner og bør kun bruges, hvis det er angivet. Utilsigtede intra-arterielle injektioner i kraniet og livmoderhalsen kan forårsage øjeblikkelige hjernesymptomer, selv ved lave doser.
Paracervikal blok kan undertiden forårsage føtal bradykardi / takykardi. Omhyggelig overvågning af fostrets puls er derfor nødvendig.
En sjælden, men alvorlig bivirkning efter spinalbedøvelse er total eller høj spinalblok og efterfølgende kardiovaskulær og respiratorisk depression. Kardiovaskulær depression skyldes omfattende sympatisk blokering, der resulterer i dyb hypotension og bradykardi eller endda hjertestop. Åndedrætsdepression kan være forårsaget af blokering af innervering af åndedrætsmusklerne, herunder membranen. Risikoen for total eller høj spinalblok er større hos ældre patienter. Dosen bør derfor reduceres hos disse patienter.
Begyndelsen af neurologisk skade er en sjælden konsekvens af intratekalbedøvelse og kan føre til paræstesi, anæstesi, motorisk svaghed og lammelse. Nogle gange er en sådan skade permanent.
Forsigtighed tilrådes hos patienter med neurologiske lidelser som multipel sklerose, hemiplegi, paraplegi og neuromuskulære lidelser, selvom det menes, at intratekalbedøvelse ikke påvirker disse lidelser negativt. Inden behandlingen påbegyndes, bør det overvejes, om fordelene er større end de mulige risici for patienten.
Epidural anæstesi kan forårsage hypotension og bradykardi. Risikoen kan reduceres ved at påfylde cirkulationen med opløsninger af krystalloider eller kolloider. Hypotension bør straks behandles med administration, eventuelt gentaget, af et intravenøst sympatomimetikum. Hos børn bør doseringen være passende for alder og vægt.
Når bupivacain administreres intraartikulært, udvises forsigtighed, hvis der er mistanke om et større intraartikulært traume for nylig, eller hvis kirurgi har resulteret i omfattende ledeksponering, da dette kan fremskynde absorptionen og føre til plasmakoncentrationer.
Hvis der praktiseres infiltration med lokalbedøvelse i områder uden mulighed for sikker cirkulation (fingre, penisrod osv.) Er det en sikkerhedsforanstaltning at bruge bedøvelsen uden vasokonstriktor for at undgå iskæmisk nekrose. Brug Bupivacaine Angelini 0,50% injektionsvæske, opløsning med adrenalin. Produktet bør anvendes med absolut forsigtighed til personer, der behandles med MAO -hæmmere eller tricykliske antidepressiva. Inden brug skal lægen undersøge tilstanden for kredsløbstilstandene hos de emner, der skal behandles. Det tilrådes at anvende en passende dosistest, muligvis i kombination med adrenalin, for straks at undgå en utilsigtet intravenøs eller intratekal injektion. bedøvelsesopløsning. det skal injiceres med forsigtighed i små doser efter ca. 10 sekunder efter en forebyggende aspiration. Især når meget vaskulariserede områder skal infiltreres, er det tilrådeligt at lade cirka 2 minutter gå, før man fortsætter med det egentlige lokoregionale blok.
Patienten bør overvåges nøje ved straks at afbryde administrationen ved det første tegn på alarm (f.eks. Ændringer i det sensoriske).
Det er nødvendigt at have øjeblikkelig tilgængelighed af udstyr, medicin og personale egnet til akut behandling, da der i sjældne tilfælde efter brug af lokalbedøvelse er blevet rapporteret alvorlige reaktioner, undertiden med dødelig udgang, selv i fravær af individuelle overfølsomhed over for anamnese.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Bupivacain bør anvendes med forsigtighed til patienter, der behandles med andre lokalbedøvelsesmidler eller stoffer, der strukturelt er relateret til lokalbedøvelsesmidler af amidtypen, f.eks. Visse antiarytmika såsom lidokain, mexiletin og tocainid, da de systemiske toksiske virkninger er additive. Forsigtighed tilrådes hos patienter behandlet med klasse III antiarytmika (f.eks. Amiodaron) på trods af fravær af specifikke interaktionsundersøgelser af lægemiddelklasse (se pkt. 4.4).
Produktet bør anvendes med absolut forsigtighed til personer, der behandles med MAO -hæmmere eller tricykliske antidepressiva.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Brug ikke lægemidlet ved kendt eller mistanke om graviditet (se pkt. 4.3).
Fodringstid
Ligesom andre lokalbedøvelsesmidler kan bupivacain udskilles i modermælk, men i så små mængder, at der generelt ikke er nogen risiko for den nyfødte.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Lokalbedøvelsesmidler kan udover den direkte bedøvelseseffekt have en meget mild effekt på mental funktion og koordination, selv i mangel af tydelig centralnervesystemtoksicitet, og kan midlertidigt påvirke bevægelse og grad af opmærksomhed negativt.
04.8 Bivirkninger
Generel
Bupivacain Angelinis bivirkningsprofil kan sammenlignes med andre langtidsvirkende lokalbedøvelsesmidler. Bivirkningsreaktionerne er svære at skelne fra de fysiologiske virkninger som følge af nerveføringsblok (såsom fald i blodtryk, bradykardi, midlertidig urinretention) og ved hændelser, der er direkte forårsaget af injektionen (f.eks. traumer i nervefibrene, spinal hæmatom) eller indirekte (f.eks. epidural abscess e meningitis) o hændelser forbundet med cerebrospinal tab (f.eks. post-dural punkteringshovedpine). Begyndelsen af neurologisk skade er en sjælden, men velkendt konsekvens af regionalbedøvelse og især epidural og spinalbedøvelse.
Tabel over bivirkninger
Andre rapporterede bivirkninger omfatter fænomener af centralnervestimulering (spænding, desorientering, mydriasis, øget stofskifte og kropstemperatur, trismus, svedtendens, takypnø, bronkodilatation, vasodilatation) og allergiske reaktioner med lokale manifestationer (urticaria, kløe) eller systemisk (bronkospasme, laryngeal ødem).
Akut systemisk toksicitet
Systemiske toksiske reaktioner påvirker hovedsageligt centralnervesystemet og det kardiovaskulære system. Disse reaktioner skyldes høje blodkoncentrationer af lokalbedøvelsen efter utilsigtet intravaskulær injektion, overdosis eller usædvanlig hurtig absorption fra stærkt vaskulariserede områder (se pkt. 4.4). Centralnervesystemets reaktioner er sammenlignelige med andre lokalbedøvelsesmidler. Af amidtypen mens hjertereaktioner afhænger, både kvantitativt og kvalitativt, i højere grad af lægemidlet.
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under anbefalede brugsbetingelser, er usandsynligt at fremme blodniveauer, der er høje nok til at forårsage systemisk toksicitet. Men hvis andre lokale bedøvelsesmidler administreres samtidigt, er de toksiske virkninger additive og kan forårsage systemisk toksicitet.
Centralnervesystemets toksicitet forekommer gradvist med symptomer og tegn på stigende sværhedsgrad. De første symptomer er sædvanligvis paræstesi i den omkredsregion, følelsesløshed i tungen, svimmelhed, hyperacusis, tinnitus og synsforstyrrelser. Dysartri, muskelspasmer eller rysten er mere alvorlige manifestationer og går forud for begyndelsen af generaliserede kramper. Disse tegn må ikke forveksles med kættersk adfærd. Bevidstløshed og anfald kan følge, som kan vare fra få sekunder til flere minutter. Efter kramperne skyldes en til øget muskelaktivitet, forstyrrelse af vejrtrækning og en mulig mangel på luftvejsudslip, hypoxi og hyperkapni forekommer hurtigt. I alvorlige tilfælde kan apnø forekomme. Acidose, hyperkalæmi, hypocalcæmi og hypoxi øger og forstærker de toksiske virkninger af lokalbedøvelsesmidler.
Patientens tilbagevenden til den oprindelige kliniske tilstand skyldes omfordeling af lokalbedøvelsen fra centralnervesystemet og efterfølgende metabolisme og udskillelse.Gendannelse kan være hurtig, hvis store mængder af lægemidlet ikke er blevet administreret.
I alvorlige tilfælde kan der forekomme kardiovaskulære virkninger, generelt forud for tegn på centralnervesystemets toksicitet. Hos patienter, der er dybt bedøvede eller under generel anæstesi, kan virkningerne på det kardiovaskulære system opstå uden prodromale virkninger på centralnervesystemet. Som følge af høje systemiske koncentrationer af lokalbedøvelse, hypotension, bradykardi, arytmier og endda hjertestop kan genereret. men i sjældne tilfælde er der opstået hjertestop uden prodromale virkninger af centralnervesystemet.
Hos børn kan tidlige tegn på lokalbedøvelse systemisk toksicitet være svær at opdage, når blokken administreres under generel anæstesi.
Behandling af akut systemisk toksicitet
Administration af lokalbedøvelse skal straks afbrydes, hvis der opstår tegn på akut systemisk toksicitet eller total rygmarvsblok. Symptomer på toksicitet i centralnervesystemet (anfald, depression i centralnervesystemet) bør straks behandles med tilstrækkelig støtte til åbenhed. Luftveje og vejrtrækning og med administration af antikonvulsiva, såsom diazepam i en dosis på 10-20 mg intravenøst, men barbiturater, der kan fremhæve bulbar depression, anbefales ikke. Cirkulationen kan understøttes med administration af kortisoner i passende intravenøse doser; fortyndede opløsninger af alfa- beta-stimulanter med vasokonstriktiv virkning (mefentermin, metaraminol og andre) eller atropinsulfat kan tilføjes.
Hvis der opstår cirkulationsstop, skal hjerte -lungeredning udføres med det samme. Det er afgørende at sikre optimal iltning, understøtte ventilation og cirkulation og behandle acidose.
Hvis der opstår kardiovaskulær depression (hypotension, bradykardi), bør passende behandling med intravenøse væsker, vasopressorer og / eller inotrope midler overvejes. Hos børn bør doseringen være passende for alder og vægt.
Hvis der opstår hjertestop, kan det være nødvendigt at forlænge genoplivningsmanøvrer for at opnå et gunstigt resultat.
04.9 Overdosering
Utilsigtet intravaskulær injektion af lokalbedøvelse kan forårsage umiddelbare systemiske toksiske reaktioner (fra sekunder til minutter). I tilfælde af overdosering opstår systemisk toksicitet senere (15-60 minutter efter injektion), og det skyldes en langsom stigning i blodkoncentrationer af lokale bedøvelsesmiddel (se afsnit 4.8 "Akut systemisk toksicitet" og "Behandling af akut systemisk toksicitet").
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under anbefalede brugsbetingelser, er usandsynligt at fremme blodniveauer, der er høje nok til at forårsage systemisk toksicitet. Men hvis andre lokale bedøvelsesmidler administreres samtidigt, er de toksiske virkninger additive og kan forårsage systemisk toksicitet (se pkt. 4.8 "Akut systemisk toksicitet" og "Behandling af akut systemisk toksicitet").
Når de første tegn på overdosering opstår, skal administrationen af præparatet stoppes, og patienten skal placeres i en vandret position, og sørge for at luftvejene er åbne. Hvis vejrtrækningsbesvær opstår, er assisteret ventilation påkrævet (Ambu -tasken kan også bruges i nødstilfælde). Anvendelse af bulbar analeptika anbefales ikke, da de øger iltforbruget.Konvulsive manifestationer kan kontrolleres med diazepam i venen (10-20 mg), men barbiturater, der kan fremhæve bulbar depression, anbefales ikke.
For at understøtte cirkulationen kan kortisonmedicin anvendes intravenøst; fortyndede opløsninger af alfa-beta-stimulanter med vasokonstriktiv virkning (mefentermin, metaraminol og andre) eller af atropinsulfat kan tilsættes. Korrektionen af enhver etableret sur tilstand kan korrigeres ved anvendelse af passende intravenøse natriumbicarbonatopløsninger.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: lokalbedøvelsesmidler af amidtypen (bupivacain).
ATC -kode: N01BB01.
Bupivacainhydrochlorid eller (N-butyl-2-piperidincarbon) -2-6-dimethylanilid er et langtidsvirkende lokalbedøvelsesmiddel af amidtypen ligner Mepivacaine. Dets anæstetiske virkning er længere end den, der opnås med andre. Lokale bedøvelsesmidler kan være opretholdt, i betragtning af de anvendte doser, op til 20 timer.
Aktivitetens begyndelse og varigheden af den lokalbedøvende effekt af bupivacain afhænger af dosis og indgivelsessted.
Ligesom andre lokalbedøvelsesmidler blokerer bupivacain reversibelt nerveledning og forhindrer natriumioner i at trænge ind gennem nervefibercellemembranen. Natriumkanalen i nervefibermembranen betragtes som den receptor, som lokalbedøvelsesmidler virker på.
Lokalbedøvelse kan have lignende virkninger på andre ophidsede membraner, såsom hjernen og myokardiet. For store mængder af lægemidlet på systemisk niveau kan forårsage symptomer og tegn på toksicitet, der hovedsageligt påvirker centralnervesystemet og det kardiovaskulære system.
Centralnervesystemets toksicitet forekommer ved lavere plasmakoncentrationer og går generelt forud for kardiovaskulære effekter (se pkt. 4.8 "Behandling af akut systemisk toksicitet"). Direkte virkninger af lokalbedøvelse på myokardiet omfatter langsom ledning, negativ inotropisme op til hjertestop.
Indirekte kardiovaskulære virkninger (hypotension, bradykardi) kan forekomme efter epidural administration og er relateret til forlængelse af den samtidige sympatiske blok.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric og Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric er hyperbariske løsninger (i forhold til cerebrospinalvæske), og deres indledende diffusion i det intratekale rum påvirkes af tyngdekraften. I betragtning af den lave dosis administreret resulterer intratekal fordeling i relativt lave lægemiddelkoncentrationer, og varigheden af den lokalbedøvende effekt har en tendens til at være relativt kort.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Bupivacain har en pKa på 8,2 og en fordelingskoefficient på 346 (n-octanol / phosphatbuffer ved pH 7,4 ved 25 ° C). Den farmakologiske aktivitet af metabolitterne er lavere end bupivacain.
Plasmakoncentrationen af bupivacain afhænger af dosis, indgivelsesvej og vaskularitet på injektionsstedet.
Bupivacain viser fuldstændig og bifasisk absorption fra epiduralrummet med halveringstider på henholdsvis 7 minutter og 6 timer. Hyperbar bupivacain har også fuldstændig og bifasisk absorption fra det subaraknoidale rum med halveringstid i de to faser af rækkefølge på 50 og 408 minutter. Langsom absorption er den begrænsende faktor ved eliminering af bupivacain; dette forklarer, hvorfor den tilsyneladende halveringstid efter epidural eller subarachnoid administration er længere end efter intravenøs administration.
I betragtning af den lave dosis, der kræves til intratekal administration, er plasmakoncentrationer af bupivacain efter intratekal blokade lave sammenlignet med dem, der findes efter andre regionale anæstesiprocedurer. Normalt er stigningen i maksimale plasmakoncentrationer cirka 0,4 mg / liter for hver 100 mg injiceret. Dette betyder, at plasmakoncentrationer efter en 20 mg administration ville være cirka 0,1 mg / liter.
Bupivacain udviser en total plasmaclearance på 0,58 liter / minut, en steady state-fordelingsvolumen på 73 liter, en terminal halveringstid på 2,7 timer og et mellemliggende leverekstraktionsforhold på 0,38 efter intravenøs administration. Det er hovedsageligt bundet til alfa-1-syre glycoprotein med en plasmabinding på 96%.
Clearance af bupivacain sker via metaboliske processer næsten udelukkende i leveren og er mere følsom over for ændringer i leverenzymers indre funktion end for hepatisk perfusion.
Under kontinuerlig epidural infusion blev der påvist en stigning i total plasmakoncentration, som kan korreleres med en postoperativ stigning i alfa-1-syre glycoprotein. Koncentrationen af den ubundne, farmakologisk aktive fraktion var ens før og efter operationen.
Bupivacain krydser placenta hurtigt, og ligevægt mellem de bundne og frie fraktioner opnås let.Graden af plasmaproteinbinding i fosteret ser ud til at være mindre end den, der observeres hos moderen, hvilket sandsynligvis resulterer i en lavere total plasmakoncentration i fosteret.
Bupivacain metaboliseres i vid udstrækning i leveren primært ved aromatisk hydroxylering til 4-hydroxy-bupivacain og ved N-dealkylering til PPX, begge medieret af cytochrom P450 3A4. Ca. 1% af bupivacain udskilles som uændret lægemiddel i urinen i løbet af 24 timer og ca. 5% som PPX. Plasmakoncentrationer af PPX og 4-hydroxy-bupivacain under og efter kontinuerlig administration af bupivacain er lave sammenlignet med modersubstansen.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
LD50 beregnet i akutte toksicitetsundersøgelser gav følgende værdier: i mus i.v. 7,8 mg / kg og s.c. 82 mg / kg; i marsvinet e.p. 50 mg / kg. Kroniske behandlinger udført på rotten (10 mg / kg s.c. i 90 dage) viste ingen ændringer sammenlignet med kontrollerne, f.eks. Som følge af præparatets toksiske virkninger.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvæske, opløsning og Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvæske, opløsning:
Natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvæske, opløsning:
Vandfri glucose, natriumhydroxid, vand til injektionsvæsker.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar injektionsvæske, opløsning:
Glucosemonohydrat, vand til injektionsvæsker.
06.2 Uforenelighed
Produktet viser ikke uforenelighed med andre forbindelser.
06.3 Gyldighedsperiode
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml Og 5 mg / ml: 3 år.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hyperbar injicerbar opløsning: 3 år.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hyperbar injicerbar opløsning: 24 måneder.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 1 eller 5 type I 5 ml neutrale glasampuller; pakke med 1, 5 eller 10 neutrale hætteglas af type I på 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 1 eller 5 type I 5 ml neutrale glasampuller; pakke med 1, 5 eller 10 neutrale hætteglas af type I på 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 10 type I neutrale hætteglas med 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar injektionsvæske, opløsning
Injektionsvæske, opløsning: pakke med 10 type I 2 ml neutrale glasampuller.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Fælles kemiske virksomheder Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROME.
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 10 ampuller med 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 10 ampuller med 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml hyperbar injektionsvæske, opløsning, 10 ampuller á 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml hyperbar injektionsvæske, opløsning, 10 ampuller med 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 1 ampul med 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 5 ampuller med 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 1 ampul med 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 5 ampuller med 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 1 ampul med 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 5 ampuller med 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 1 ampul med 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning, 5 ampuller med 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
23.07.2009
