BISPHOSPHONATER

Terapeutiske indikationer

Som nævnt er bisphosphonater aktive ingredienser, hvis anvendelse bruges til at modvirke tab af knoglemineraltæthed. Derfor er brugen af disse lægemidler indiceret i følgende tilfælde:

Forebyggelse og behandling af osteoporose, både hos kvinder og hos mænd (mandlig osteoporose er dog mindre hyppig end kvinde);

Hypercalcæmi;

Pagets sygdom (bisphosphonater er førstevalgslægemidler til behandling af denne patologi);

Andre patologier, der kan føre til tab af knoglemineraltæthed (som f.eks. Forekommer i tilfælde af hyperparathyroidisme eller lytiske knoglemetastaser).

Handlingsmekanisme

Selvom de nøjagtige molekylære mekanismer, gennem hvilke bisphosphonater er i stand til at modvirke tabet af knoglemineraltæthed, endnu ikke er blevet præcist identificeret, absorberes disse lægemidler - når de først er taget oralt eller parenteralt - på de hydroxyapatitkrystaller, der er til stede på resorptionsstederne i knoglematricen. Når de er deponeret på dette niveau, interagerer bisphosphonaterne med osteoklaster (cellerne, der er ansvarlige for knogleresorption), hæmmer deres spredning, forkorter deres gennemsnitlige levetid og reducerer deres aktivitet.
Takket være denne virkningsmåde er bisphosphonater derfor i stand til at begrænse knogleresorptionsprocesserne og favoriserer - omend indirekte - virkningen af osteoblaster, som dermed kan give anledning til velmineraliseret knoglevæv.

Bivirkninger

Bivirkningerne induceret af bisphosphonater og intensiteten, hvormed de forekommer, kan variere fra patient til patient, både som en funktion af den aktive ingrediens, der besluttes at bruge, og som en funktion af følsomheden af hvert individ over for det samme lægemiddel .
Under alle omstændigheder kan vi huske:

Kvalme;

Mavesmerter;

Diarré;

Spiserør.

Osteonekrose af underkæben (hovedsageligt demonstreret til intravenøs administration i høje doser, brugt til behandling af visse former for kræft).

Denne sidstnævnte bivirkning kan forekomme, når bisphosphonater tages i munden med små mængder vand. Af denne grund bør bisphosphonater tages i munden om morgenen umiddelbart efter at de er vågnet, med nok vand til at undgå irritation og mulig spiserør erosion (ca. 200-250 ml vand). Derefter skal patienten stå oprejst i mindst tredive minutter og undgå at tage andre væsker eller fødevarer for at sikre optimal absorption af lægemidlet.
Andre bivirkninger, der kan opstå efter indtagelse af bisphosphonater (både oralt og parenteralt) er:

Betændelse i øjet og / eller bindehinden;

Asymptomatisk eller symptomatisk hypocalcæmi (sidstnævnte er imidlertid en sjældnere form);

Let stigning i blodniveauer af transaminaser;

Allergiske reaktioner hos følsomme individer.

Interaktioner med andre lægemidler

Generelt anbefales samtidig brug af bisphosphonater og antacida midler eller calciumtilskud ikke, da disse kan påvirke absorptionen af bisphosphonaterne negativt.
Hvis det derimod er nødvendigt at tage de førnævnte lægemidler, skal disse generelt administreres mindst tredive minutter efter indtagelse af bisphosphonaterne.
Ydermere anbefales det normalt heller ikke at tage bisphosphonater og NSAID på samme tid, da der er større risiko for at udvikle gastrointestinal skade.