AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er et lægemiddel baseret på Nimesulide

TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antireumatiske lægemidler

Indikationer AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er indiceret til kortvarig symptomatisk behandling af akutte inflammatoriske eller gynækologiske smerter, som f.eks. I tilfælde af dysmenoré.

Virkningsmekanisme AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, aktiv ingrediens i AULIN ®, er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel, der på grund af dets særlige kemiske egenskaber og især for den sulfoanilidfunktionelle gruppe repræsenterer stamcellen til underklassen af ​​sulfonamider.
Dette ikke-sure aktive princip, taget oralt, når det gastriske miljø, hvor det omdannes til den protonerede form, det bliver mere fedtopløseligt ved at krydse cellemembraner meget let og dermed opretholde en biotilgængelighed større end 50% af den samlede dosis.
Nådde plasmatoppen efter ca. 2 timer og bundet til plasmaproteiner, fordeles nimesulid mellem de forskellige organer og systemer, hvor det udøver sin terapeutiske virkning
Faktisk har forskellige undersøgelser vist, hvordan denne aktive ingrediens hovedsageligt kan udøve en hæmmende virkning mod COX2, hvilket garanterer:

• Inhibering af syntesen af ​​prostaglandiner, såsom PGE2, med pro-inflammatorisk, algogen og pyrogen virkning;
• En følsom antioxidantvirkning, der forhindrer frigivelse af oxidationsmidler af neutrofiler og afgift organismen fra den patogene virkning af superoxidanionen;
• En beskyttelse af bruskvæv og den ekstracellulære matrix ved at hæmme nogle enzymer med proteolytisk aktivitet og kendt som metalloproteaser.

Alle de ovennævnte molekylære virkningsmekanismer tillader nimesulid at virke som et antiinflammatorisk og smertestillende middel, samtidig med at nogle prostaglandiners beskyttende virkning bevares på maveslimhinden.

Ved afslutningen af ​​sin aktivitet, efter cirka 3-5 timer, metaboliseres den i leveren af ​​det cytokromielle system CYP2C9 og elimineres efterfølgende i form af en inaktiv metabolit hovedsageligt i urinen.

Undersøgelser udført og klinisk effekt

1.NIMESULIDE SOM ANTICANCER AGENT
Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47: 432-44. Epub 2011 15. november.

Fra COX-2-hæmmer nimesulid til potent anti-cancer-middel: syntese, in vitro, in vivo og farmakokinetisk vurdering.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Eksperimentel undersøgelse, der evaluerede effekten af ​​COX2 -hæmmere, såsom nimesulid, til behandling af neoplastiske patologier. Mere præcist har dette aktive princip vist sig at være i stand til at reducere væksten af ​​brystkræftceller, hvilket gør det sikkert og tåleligt fra et farmakokinetisk synspunkt .

2. NIMESULID I BESKYTTELSE AF NEURONSKADER
J Neurotrauma. 2012 1. maj; 29: 1518-29. Epub 2012 29. marts.

Magnesiumsulfat og nimesulid har synergistiske virkninger på redning af hjerneskade efter forbigående fokal iskæmi.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Meget interessant eksperimentelt studie, der demonstrerer, hvordan det samtidige indtag af nimesulid og magnesiumsulfat kan reducere den neuronale skade forårsaget af forbigående iskæmiske hændelser.

3. BLODNING TILSLUTET MED BRUG AF NIMESULID

J Med Case -rapporter. 2011 9. december; 5: 568.

Bilateral spontan retroperitoneal blødning hos en patient onnimesulide: en caserapport.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Caserapport der fordømmer en vigtig bivirkning forbundet med nimesulidbehandling hos en 50-årig patient med ankyloserende spondylitis. I dette tilfælde risikerede retroperitoneal blødning at nedsætte nyrefunktionen alvorligt.

Anvendelsesmåde og dosering

AULIN ®
100 mg tabletter af nimesulid;
Granulat til oral suspension af 50 eller 100 mg nimesulid;
Suppositorium til rektal brug af 200 mg nimesulid.
Til behandling af akutte smerter rådes voksne generelt til at tage en tablet eller en 100 mg pose nimesulid, to gange om dagen, helst efter måltider, eller et 200 mg suppositorium, altid to gange om dagen.
Dosen kan vurderes af din læge baseret på patologiens sværhedsgrad, den terapeutiske effekt og frem for alt den kontekstuelle tilstedeværelse af patologier, der påvirker leveren og nyrerne.

AULIN ® Nimesulide -advarsler

Terapi med AULIN ® skal forstås som en kortvarig symptomatisk terapi, nyttig til at overvinde akutte smertefulde tilstande.
Af denne grund, og da forekomsten af ​​bivirkninger er proportional med behandlingsvarigheden, ville det være tilrådeligt at begrænse indtagelsen af ​​nimesulid til den kortest mulige tid.
Særlig forsigtighed bør udvises af patienter, der lider af lever-, nyre- eller mave -tarmsygdomme, som bør konsultere deres læge, inden de starter med AULIN og aftale periodisk overvågning af terapiens effekt og sikkerhed.
Hvis der opstår uønskede virkninger, skal patienten straks kontakte sin læge og overveje muligheden for straks at stoppe den aktuelle behandling.
AULIN ® i tabletter indeholder lactose, derfor indtages det ikke til patienter med laktoseintolerance, lactaseenzymmangel og glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.
AULIN ® granulat til oral suspension indeholder derimod saccharose, hvilket gør det uegnet til patienter, der lider af arvelige syndromer af fructoseintolerance, glucose / galactosemalabsorption og saccharose-isomaltase-mangel.

GRAVIDITET OG SPYDNING

I betragtning af nimesulids evne til betydeligt at reducere produktionen af ​​prostaglandiner, molekyler, der er nyttige til at sikre korrekt foster- og embryonal udvikling, er brugen af ​​AULIN ® kontraindiceret under hele graviditeten.
Faktisk viser forskellige undersøgelser, hvordan antagelsen af ​​NSAID under drægtigheden kan øge risikoen for misdannelser i det ufødte barns respiratoriske og kardiovaskulære system betydeligt, samtidig med at risikoen for blødning og komplikationer øges på tidspunktet for fødslen.

Interaktioner

Ligesom andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan nimesulid også interagere med forskellige aktive ingredienser, der kan variere både deres farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber og deres sikkerhedsprofil.
Af denne grund bør patienten være særlig opmærksom på det kontekstuelle indtag af:

• Diuretika, ACE -hæmmere, angiotensin II -antagonister, methotrexat og cyclosporin, der er i stand til at øge nimesulids nyretoksicitet;
• Valproinsyre, fenofibrater, salicylater, tolbutamid i stand til at konkurrere med nimesulid om binding til det aktive sted, hvilket reducerer dets terapeutiske virkning;
• Aktive ingredienser, der er i stand til at ændre gastrisk motilitet og dermed forårsage betydelige ændringer i absorptionen af ​​lægemidlet;
• Antibiotika og substrater af cytokromiale enzymer på grund af ændringer i de farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber;
• NSAID og opioider i betragtning af den øgede smertestillende effekt af deres interaktion;
• Antikoagulantia, givet den øgede risiko for blødning forbundet med samtidig brug af NSAID'er.

Kontraindikationer AULIN ® Nimesulide

Anvendelse af AULIN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et af dets hjælpestoffer, lever- og nyreinsufficiens, mavesår og gastrointestinale patologier og alvorlig hjertesvigt.

Uønskede virkninger - bivirkninger

Selvom nimesulid udviser en direkte hæmmende aktivitet hovedsageligt mod COX2, hvilket reducerer risikoen for bivirkninger, der påvirker mave -tarmkanalen, er det nyttigt at huske, hvordan AULIN ® -behandling kan bestemme forekomsten af:

• Allergisk-baserede dermatologiske reaktioner såsom hududslæt, kløe, nældefeber og ødem;
• Hæmatologiske reaktioner såsom anæmi, neutrofili, trombocytopeni, cytopeni granulat;
• Centralreaktioner såsom søvnighed, hovedpine, søvnløshed og svimmelhed;
• Kardiovaskulære reaktioner såsom takykardi og hypertension;
• Gastrointestinale reaktioner såsom epigastriske smerter, kvalme, opkastning, diarré og gastralgi;
• Metabolske reaktioner såsom hyperkaliæmi;
• Åndedrætsreaktioner på et allergisk grundlag, såsom astma, dyspnø og bronkospasme;
• Urogenital lidelser såsom dysuri, oliguri og isoleret hæmaturi;
• Ændringer i leverfunktionen.

I de fleste tilfælde har disse bivirkninger imidlertid påvirket patienter, der er disponerede eller udsat for utilstrækkelige og langvarige behandlinger over tid.

Bemærk

AULIN ® er et lægemiddel, der er underlagt obligatorisk recept.

Oplysningerne om AULIN ® Nimesulide, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.