LOBIVON ® er et nebivololbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
Indikationer LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® bruges til behandling af essentiel hypertension og kronisk hjertesvigt med milde, moderate og stabile grader.
Virkningsmekanisme LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, taget gennem LOBIVON ®, absorberes i mave -tarmkanalen og metaboliseres let i leveren af cytokromiale enzymer. De metaboliske processer, som denne aktive ingrediens gennemgår, afhænger af CYP2D6-enzymet, hvis aktivitet er nøje påvirket af genvarianter af det samme protein. Til dette vil biotilgængelighed, tid til at nå maksimal plasmakoncentration og halveringstid variere mellem langsomme og hurtige metaboliserere. selvom den "hurtige" polymorfisme ser ud til at være den hyppigste i befolkningen.
Nebivolol er en ny generation af kardioselektiv betablokker, der kombinerer den klassiske mekanisme for selektiv hæmning af beta 1-adrenerge receptorer udtrykt i hjertet med en tydelig vasodilaterende virkning, bestemt ved induktion af arginin-nitrogenoxidvejen, med øgede koncentrationer af denne sidste molekyle på niveau med den intime arteriolære tunika.
Reduktionen af frekvensen og intensiteten af myokardiesammentrækning, den forbedrede koronarperfusion, reduktionen af hjertevirkningen og den innovative vasodilaterende virkning gør nebivolol til en af de mest effektive betablokkere i antihypertensiv behandling.
Metabolitterne af nebivolol, både hydroxylerede og glucuronerede, elimineres i mere eller mindre lignende dele i urinen og fæces.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
NEBIVOLOLO, EN NY GENERATION BETA-BLOCKER
Eur J Pharmacol. 2005 31. januar; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7. januar.
De cellulære mekanismer involveret i vasodilatoreffekten af nebivolol på nyrearterien.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol repræsenterer en af den nye generation af betablokkere, da den forbinder en vigtig vasodilatorisk virkning med den hæmmende effekt på kardiale beta 1 -adrenerge receptorer. Undersøgelsen af de molekylære mekanismer for vasodilatation, som gør denne aktive ingrediens til en af de mest effektive betablokkere i behandlingen af forhøjet blodtryk, har vist en "aktivering af beta 1 -receptorer i vaskulær glat muskulatur og en stigning i aktiviteten af nitrogenoxidsyntetase med en deraf følgende stigning i nitrogenoxidkoncentrationer.
2.L "ANTIPERTENSIV EFFEKTIVITET AF NEBIVOLOLO
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 dec. 4: 349-57.
Effekt og sikkerhed af nebivolol hos latinamerikanere med fase I-II hypertension: et randomiseret placebokontrolleret forsøg.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Denne undersøgelse tester effekten af nebivolol til behandling af hypertension hos omkring 300 patienter. De opnåede data viser en reduktion i diastolisk tryk på ca. 11 mmHg og af systolisk tryk på 14 mmHg hos patienter med hypertension af klasse I og II, behandlet i 8 uger med nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: BESKYTTELSE EFFEKT
J Hum Hypertens. 2010 8. apr.
Virkninger af nebivolol hos fede afroamerikanere med hypertension (NOAAH): markører for betændelse og fedme som reaktion på træningsfremkaldt stress. Handelsmand N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Meget interessant undersøgelse udført på overvægtige patienter udsat for intens fysisk træning, nyttig til at observere nebivolols beskyttende virkninger på patientens helbred. Mere præcist garanterede administrationen af denne aktive ingrediens i 8 uger ved terapeutiske doser en reduktion i pro-inflammatoriske cytokiner og leptin og en stigning i adiponectin, der udøvede en beskyttende virkning mod den inflammatoriske stress forårsaget af træning. Intens fysik.
Anvendelsesmåde og dosering
LOBIVON ® 5 mg tabletter af nebivolol i racemisk form: standarddosis til behandling af hypertension er en tablet om dagen, fortrinsvis taget på samme tid.For ældre patienter eller patienter med nedsat nyrefunktion bør startdosis halveres.Den terapeutiske effekt vises 1-2 uger efter "behandlingsstart" , mens maksimal effektivitet kun observeres efter 4 uger.
Til behandling af kronisk hjertesvigt er det ikke muligt at definere en optimal dosering a priori, da tæt medicinsk overvågning er nødvendig, nyttig til at definere den effektive terapeutiske dosis baseret på patientens fysio-patologiske egenskaber.
I ethvert tilfælde, før du tager LOBIVON ® Nebivolol - har du brug for din doktors foreskrivelse og kontrol.
LOBIVON ® Nebivolol advarsler
"Indtagelsen af LOBIVON ® skal" foregå med omhyggelige anamnestiske og kliniske evalueringer for at undgå ubehagelige bivirkninger.
I detaljer kan nebivolols bradykardiske virkning forstærkes af samtidig administration af lægemidler, der er aktive på det kardiovaskulære system eller bedøvelsesmidler, for at kræve suspension af behandlingen; det kan også maskere nogle vigtige tegn, såsom takykardi i patologier af endokrin interesse såsom diabetes. og "hypertyreose.
Selv i betragtning af denne aktive ingrediens som en kardioselektiv betablokker kan den endvidere i høje koncentrationer interagere med adrenerge receptorer i luftvejene, forårsage bronkial indsnævring og forværre symptomerne hos patienter med bronkopatier.
Særlig opmærksomhed bør også rettes mod patienter, der lider af særlige hjertepatologier eller ikke er ordentligt behandlet (første grad hjerteblokering, perifere kredsløbspatologier, Prinzmetals angina).
Nebivolol ser ud til at øge følsomheden over for allergener og forværre symptomerne hos disponerede patienter.
Hvis det er nødvendigt at afbryde behandlingen, bør dette ske gradvist, især hos patienter med forskellige typer hjertesygdomme.
LOBIVON ® indeholder lactose, derfor anbefales det ikke til brug hos patienter med glucose / galactosemalabsorption eller med lactaseenzymmangel.
GRAVIDITET OG SPYDNING
De hæmodynamiske virkninger forårsaget af LOBIVON ®, især den reducerede placenta perfusion, kan kompromittere den normale embryonale og fosterudvikling og forårsage klinisk relevante metaboliske dekompensationer; af disse grunde anbefales det ikke at tage LOBIVON ® under graviditet.
Den samme indikation gælder også for diegivningsperioden på grund af tilstedeværelsen af nebivolol i modermælk ved betydelige koncentrationer.
Interaktioner
Til de almindelige interaktioner observeret for kategorien kardioselektive betablokkere - såsom klasse II og III antiarytmika, calciumantagonister af typen verapamil / diltiazem, centralt virkende antihypertensiva, halogenerede flygtige bedøvelsesmidler, digitalisglycosider, antipsykotika og antidepressiva, der er i stand til at bestemme en stigning i lægemidlets biologiske virkninger - andre tilføjes, vigtige i variationen af nebivolols farmakokinetiske egenskaber. I betragtning af den rolle, som leverenzymet CYP2D6 spiller, kan dets hæmmere såsom paroxetin, fluoxetin, thioridazin og kinidin øge plasmaniveauerne af nebivolol, hvilket resulterer i en større risiko for bivirkninger.
Kontraindikationer LOBIVON ® Nebivolol
Ligesom andre betablokkere er LOBIVON ® kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter, i tilfælde af hypotension, kredsløbssygdomme, metabolisk acidose, utilstrækkeligt behandlet feokromocytom, hjerteblok eller hjertesvigt, der ikke er tilstrækkeligt behandlet., Kardiogent chok og leversvigt .
Uønskede virkninger - bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger af LOBIVON ® omfatter hovedpine, svimmelhed, paræstesi, dyspnø, forstoppelse, kvalme, diarré, træthed og ødem.
Sjældnere og hovedsageligt observeret i bestemte kategorier af risikopatienter var bivirkninger som mareridt, synsændringer, bradykardi, hjertesvigt, nedsat AV -ledning / AV -blok, hypotension, bronkospasme, dyspepsi, flatulens, opkastning, kløe, hududslæt, impotens og depression.
Litteraturen beskriver også nogle episoder med hallucinationer, psykose, forvirring, kolde / cyanotiske ekstremiteter, Raynauds fænomener, tørre øjne og oculo-muco-kutan toksicitet forbundet med nebivololterapi.
Bemærk
LOBIVON ® kan kun sælges på recept.
"brug af LOBIVON ® af atleter, i mangel af terapeutisk behov, til at reducere den fysiologiske reaktion på stress og relaterede symptomer (tremor i lemmerne, stigning i blodtryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.) udgør en DOPANTE -praksis.
Oplysningerne om LOBIVON ® Nebivololo, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
