Aktive ingredienser: Diclofenac
Voltfast 50 mg granulat til oral opløsning
Voltfast indlægssedler fås til pakningsstørrelser:- Voltfast 50 mg granulat til oral opløsning
- VOLTFAST 25 mg overtrukne tabletter, VOLTFAST 50 mg overtrukne tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Voltfast? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
Antiinflammatoriske, ikke-steroide antirheumatiske, eddikesyrederivater og beslægtede stoffer.
Terapeutiske indikationer
Ved kortvarig behandling af posttraumatiske smertefulde tilstande, postoperative inflammatoriske tilstande, menstruationssmerter. Behandling af forværringer af osteoartikulær reumatisk smerte med en intensitet, der kræver hurtig lindring.
Voltfast-granulatposer til oral opløsning er kendetegnet ved deres hurtige virkning, hvilket gør dem særligt velegnede til kortvarig behandling af smertefulde tilstande og akutte inflammatoriske processer.
Kontraindikationer Når Voltfast ikke bør bruges
- Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
- Overfølsomhed over for acetylsalicylsyre og generelt over for andre analgetika, febernedsættende, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
- Aktivt mave -tarmsår, blødning eller perforering.
- Graviditetens sidste trimester og under amning (se "Særlige advarsler").
- Historik om gastrointestinal blødning eller relativ perforering fra tidligere NSAID -behandling eller tidligere tilbagevendende mavesår / blødning (to eller flere forskellige episoder med påvist ulceration eller blødning).
- Alvorlig leverinsufficiens.
- Alvorlig nyreinsufficiens.
- Overt kongestivt hjertesvigt (klasse II-IVdell "NYHA), iskæmisk hjertesygdom, perifer arteriel sygdom og cerebral ovasculopati.
- Tidligere leversygdom.
- Ligesom andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) er Voltfast kontraindiceret hos patienter, der har forværret astmaanfald, urticaria eller akut rhinitis efter administration af acetylsalicylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
- Under intensiv vanddrivende behandling.
- I tilfælde af ændringer i hæmatopoiesis.
- Voltfast er også kontraindiceret i pædiatrisk alder (
- På grund af tilstedeværelsen af aspartam er Voltfast granulat til oral opløsning kontraindiceret hos patienter med phenylketonuri.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Voltfast
Generelle oplysninger
Bivirkninger kan minimeres ved at administrere den laveste effektive dosis i den korteste varighed, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se "Dosis, metode og tidspunkt for administration" og afsnittene nedenfor om gastrointestinale og kardiovaskulære risici).
Samtidig brug af diclofenac med andre systemiske NSAID'er, herunder selektive cyclooxygenase-2-hæmmere, bør undgås på grund af manglende evidens for synergistiske fordele og baseret på potentielle additive bivirkninger.
Ældre: På et grundlæggende medicinsk niveau kræves forsigtighed hos ældre. Især hos skrøbelige ældre patienter eller dem med en lav kropsvægt anbefales brug af den laveste effektive dosis. Ældre patienter har en øget hyppighed af bivirkninger på NSAID, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig (se " Bivirkninger").
Som med andre NSAID'er kan allergiske reaktioner, herunder anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, også forekomme i sjældne tilfælde, selv uden forudgående eksponering for diclofenac.
Ligesom andre NSAID'er kan Voltfast maskere tegn og symptomer på infektioner på grund af dets farmakodynamiske egenskaber.
Gastrointestinale virkninger
Under behandling med alle NSAID'er, inklusive diclofenac, er de blevet rapporteret og kan til enhver tid forekomme med eller uden advarselssymptomer eller en tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hændelser, gastrointestinal blødning, sårdannelse og perforering, som kan være dødelig. De har generelt mere alvorlige konsekvenser hos ældre. Hvis der opstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos patienter, der får diclofenac, skal lægemidlet seponeres.
Som med alle NSAID'er, herunder diclofenac, er tæt medicinsk overvågning obligatorisk, og særlig forsigtighed bør udvises ved ordination af diclofenac til patienter med symptomer, der tyder på gastrointestinale (GI) lidelser eller med en historie, der tyder på mavesår eller tarmsår, blødning eller perforering (se " Uønskede virkninger ").
Risikoen for GI -blødning er højere med øgede doser af NSAID'er og hos patienter med en historie med sår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering. Ældre har en højere hyppighed af bivirkninger, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig. For at reducere risikoen for GI -toksicitet hos patienter med en historie med sår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering, og hos ældre, bør behandlingen startes og opretholdes ved den laveste effektive dosis.
Samtidig brug af beskyttelsesmidler (misoprostol eller protonpumpehæmmere) bør overvejes for disse patienter og også for patienter, der tager lave doser acetylsalicylsyre ASA / aspirin eller andre lægemidler, der kan øge risikoen for gastrointestinale hændelser (se nedenfor og "Interaktioner") .
Patienter med en historie med GI -toksicitet, især ældre, bør rapportere usædvanlige mavesymptomer (især GI -blødning), især i de tidlige behandlingsstadier.
Forsigtighed tilrådes hos patienter, der tager samtidige lægemidler, der kan øge risikoen for sårdannelse eller blødning, såsom systemiske kortikosteroider, antikoagulantia såsom warfarin, selektive serotonin -genoptagelseshæmmere eller trombocytantæmpende midler såsom "aspirin" (se "Interaktioner").
Tæt medicinsk overvågning og forsigtighed bør også udvises hos patienter med ulcerøs colitis eller Crohns sygdom, da disse tilstande kan forværres (se "Bivirkninger").
Levervirkninger
Nær lægeovervågning er påkrævet, når diclofenac ordineres til patienter med leverinsufficiens, da tilstanden kan forværres.
Som med andre NSAID'er, herunder diclofenac, kan værdierne for et eller flere leverenzymer stige. Under langvarig behandling med diclofenac angives regelmæssig kontrol af leverfunktionen som en sikkerhedsforanstaltning.
Hvis leverfunktionsparametrene vedvarende ændres eller forværres, hvis der opstår kliniske tegn eller konsekvente symptomer på leversygdom, eller hvis der opstår andre manifestationer (f.eks. Eosinofili, udslæt), skal diclofenac seponeres. En "hepatitis ved brug af diclofenac" kan forekomme uden prodromale symptomer. Der bør udvises særlig forsigtighed ved brug af diclofenac til patienter med leverporfyri, da det kan udløse et angreb.
Nyreeffekter
Da der er rapporteret væskeretention og ødem i forbindelse med NSAID -behandling, herunder diclofenac, er særlig forsigtighed nødvendig ved hjerte- og nyresvigt, hypertension hos ældre hos patienter, der får samtidig diuretika eller lægemidler, der kan påvirke nyrerne betydeligt. funktion og hos patienter med betydelig ekstracellulær volumenudtømning af enhver årsag (f.eks. før eller efter større operation) (se "Kontraindikationer"). I sådanne tilfælde anbefales overvågning af nyrefunktionen som en sikkerhedsforanstaltning ved administration af diclofenac.
Afbrydelse af behandlingen følges sædvanligvis af en tilbagevenden til forholdene før behandlingen.
Hudeffekter
Alvorlige hudreaktioner, nogle af dem dødelige, herunder eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er meget sjældent blevet rapporteret i forbindelse med brug af NSAID'er (se "Bivirkninger"). Patienter i de tidlige stadier af behandlingen synes at have større risiko for disse reaktioner: reaktionens begyndelse forekommer i de fleste tilfælde inden for den første behandlingsmåned. Voltfast bør seponeres ved første udseende af hududslæt, slimhinderlæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.
Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter
Tilstrækkelig overvågning og instruktion er påkrævet hos patienter med tidligere hypertension og / eller kongestivt hjertesvigt (NYHA klasse I), da væskeretention og ødem er blevet rapporteret i forbindelse med NSAID -behandling. Kliniske forsøg og epidemiologiske data indikerer konsekvent en øget risiko for arterielle trombotiske hændelser (f.eks. Myokardieinfarkt eller slagtilfælde) forbundet med brug af diclofenac, især ved høje doser (150 mg / dag) og med langvarig behandling. Patienter med betydelig risiko faktorer for kardiovaskulære hændelser (f.eks. hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, rygning) bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse.
Da de kardiovaskulære risici ved diclofenac kan stige med dosis og eksponeringsvarighed, bør den kortest mulige varighed og den laveste effektive daglige dosis anvendes. Responsen på behandling og behovet for symptomforbedring bør revurderes periodisk. Patienter med kongestivt hjertesvigt ( NYHA klasse I), etableret iskæmisk hjertesygdom, perifer arteriel sygdom og / eller cerebrovaskulær sygdom bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse.
Patienter bør være opmærksomme på tegn og symptomer på alvorlige aterotrombotiske hændelser (f.eks. Brystsmerter, åndenød, svaghed, sløret tale), som kan forekomme uden advarsel. Patienter skal instrueres i at kontakte en læge med det samme, hvis nogen af disse hændelser opstår.
Hæmatologiske virkninger
Anvendelse af Voltfast granulat til oral opløsning anbefales kun til kortvarig behandling.
Under langvarig behandling med diclofenac, som med andre NSAID'er, anbefales blodtællingskontrol.
Ligesom andre NSAID'er kan diclofenac midlertidigt hæmme blodpladeaggregering.Patienter med hæmostatiske defekter bør overvåges nøje.
Eksisterende astma
Hos patienter med astma, sæsonbetinget allergisk rhinitis, hævelse af næseslimhinden (f.eks. Nasale polypper), kronisk obstruktiv lungesygdom eller kroniske luftvejsinfektioner (især når de er forbundet med symptomer, der ligner allergisk rhinitis), er de mere almindelige end hos andre patienter reaktioner på NSAID'er såsom astma-eksacerbationer (såkaldt smertestillende intolerance / smertestillende astma), Quinckes ødem eller urticaria.Særlige forholdsregler anbefales derfor hos sådanne patienter (forberedelse til akut). Dette gælder også for patienter, der er allergiske over for andre stoffer, f.eks. med hudreaktioner, kløe eller nældefeber.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Voltfast
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
De følgende interaktioner omfatter dem, der ses med diclofenac gastro-resistente tabletter og / eller andre farmaceutiske former for diclofenac.
Lithium: når det administreres sammen med præparater, der indeholder lithium, kan diclofenac øge plasmakoncentrationen. Overvågning af lithiumniveauer i serum anbefales.
Digoxin: når det administreres sammen med præparater indeholdende digoxin, kan diclofenac øge deres koncentrationer i plasma. Overvågning af serumdigoxinniveauer anbefales.
Diuretika og antihypertensive midler: Ligesom andre NSAID'er kan samtidig brug af diclofenac med diuretika eller antihypertensive midler (f.eks. Betablokkere, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere forårsage et fald i deres antihypertensive virkning. Kombinationen bør tages med forsigtighed og patienter, især ældre, bør regelmæssigt overvåges af deres blodtryk.
Hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. Dehydreret eller ældre patienter med nedsat nyrefunktion) kan samtidig administration af en ACE-hæmmer eller angiotensin II-antagonist og midler, der hæmmer cyclo-oxygenasesystemet, føre til yderligere forringelse af nyrefunktionen, herunder mulig akut nyresvigt, normalt reversibel Disse interaktioner bør overvejes hos patienter, der tager Voltfast samtidigt med ACE -hæmmere eller angiotensin II -antagonister. Derfor bør kombinationen administreres med forsigtighed, især til ældre patienter.
Patienterne skal være tilstrækkeligt hydreret, og nyrefunktionsovervågning bør overvejes efter initiering af samtidig behandling og periodisk derefter, især for diuretika og ACE -hæmmere på grund af en øget risiko for nefrotoksicitet.
Samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika, cyclosporin, tacrolimus eller trimethoprim kan være forbundet med øgede serumkaliumniveauer, som derfor bør overvåges ofte (se "Forholdsregler ved brug").
Andre NSAID'er og kortikosteroider: Samtidig brug af diclofenac og andre systemiske ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller kortikosteroider kan øge forekomsten af gastrointestinale bivirkninger (se "Forholdsregler ved brug").
Antikoagulantia og antiplatelet -midler: Forsigtighed anbefales, da samtidig administration kan øge risikoen for blødning (se "Forholdsregler ved brug").
Selvom der fra kliniske forsøgs data ikke er nogen indikation af en "indflydelse på diclofenac på antikoagulerende virkning", har der været isolerede rapporter om en øget risiko for blødning ved samtidig brug af diclofenac og antikoagulant terapi.Omhyggelig overvågning anbefales til disse patienter.
Selektive serotonin-genoptagelseshæmmere (SSRI'er): Samtidig administration af systemiske NSAID'er, herunder diclofenac og SSRI'er kan øge risikoen for gastrointestinal blødning (se "Forholdsregler ved brug").
Antidiabetika: Kliniske undersøgelser har vist, at diclofenac kan administreres sammen med orale antidiabetika uden at påvirke deres kliniske virkning, men der er rapporteret isolerede tilfælde af både hypo- og hyperglykæmiske virkninger med behov for at justere doseringen af midlerne. under behandling med diclofenac Af denne grund anbefales monitorering af blodglukoseniveauer som en sikkerhedsforanstaltning i tilfælde af samtidig behandling.
Methotrexat: diclofenac kan hæmme renal tubulær frigivelse af methotrexat ved at øge dets niveauer. Der udvises forsigtighed ved administration af NSAID'er, herunder diclofenac, 24 timer før eller efter behandling med methotrexat, da blodkoncentrationer af methotrexat og følgelig toksiciteten af dette stof kan stige.
Ciclosporin: Diclofenac kan ligesom andre NSAID'er øge nefrotoksiciteten af cyclosporin på grund af dets virkning på renale prostaglandiner. Derfor bør diclofenac administreres i lavere doser, end det ville blive brugt til patienter, der ikke blev behandlet med cyclosporin.
Quinolon -antibakterielle midler: Der er rapporteret om enkeltstående tilfælde af anfald, sandsynligvis på grund af samtidig brug af quinoloner og NSAID'er.
Colestipol og cholestyramin: Disse midler kan forårsage en forsinkelse eller et fald i absorptionen af diclofenac.Derfor anbefales det, at diclofenac administreres mindst en time før eller 4-6 timer efter administration af colestipol / cholestyramin.
Potentielle CYP2C9 -hæmmere: Der udvises forsigtighed ved ordination af diclofenac sammen med potente CYP2C9 -hæmmere (såsom sulfinpyrazon og voriconazol); dette kan føre til en signifikant stigning i maksimal plasmakoncentration og eksponering for diclofenac på grund af hæmning af dets metabolisme.
Phenytoin: Ved brug af phenytoin sammen med diclofenac anbefales overvågning af phenytoin -plasmakoncentrationer på grund af en forventet stigning i phenytoin -eksponering.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Lægemidler som Voltfast kan være forbundet med en beskeden øget risiko for hjerteanfald ("myokardieinfarkt") eller slagtilfælde. Enhver risiko er mere sandsynlig med høje doser og langvarige behandlinger. Overskrid ikke den anbefalede dosis eller behandlingsvarighed.
Hvis du har hjerteproblemer, tidligere har haft slagtilfælde eller tror, at du kan være i fare for disse tilstande (f.eks. Hvis du har forhøjet blodtryk, diabetes eller forhøjet kolesterol eller røg), bør du diskutere din behandling med din læge eller apotek.
Fertilitet, graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Fertilitet
Som med andre NSAID'er kan brugen af Voltfast forringe kvindelig fertilitet og anbefales ikke til kvinder, der ønsker at blive gravide. Afbrydelse af diclofenac bør overvejes hos kvinder, der har svært ved at blive gravide, eller som er under undersøgelse af infertilitet.
Graviditet
Inhibering af prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterudvikling negativt.
Resultater af epidemiologiske undersøgelser tyder på en øget risiko for abort og hjertemisdannelse og gastroschisis efter brug af en prostaglandinsyntesehæmmer i den tidlige graviditet Den absolutte risiko for hjertemisdannelser steg fra mindre end 1% til cirka 1,5%. Risikoen er blevet anset for at stige med dosis og behandlingsvarighed. Hos dyr har administration af prostaglandinsyntesehæmmere vist sig at forårsage øget tab af præ- og postimplantation og derudover er der rapporteret om en øget forekomst af forskellige misdannelser, herunder kardiovaskulære, hos dyr, der administreres prostaglandin syntesehæmmere i den organogenetiske periode.
I første og anden trimester af graviditeten bør diclofenac ikke administreres undtagen i strengt nødvendige tilfælde.
Hvis diclofenac bruges af en kvinde, der forsøger at blive gravid eller under graviditetens første og andet trimester, bør dosis og varighed af behandlingen holdes så lav som muligt.
I graviditetens tredje trimester kan alle prostaglandinsyntesehæmmere afsløre
fosteret til:
- kardiopulmonal toksicitet (med for tidlig lukning af arteriekanalen og pulmonal hypertension);
- nedsat nyrefunktion, som kan udvikle sig til nyresvigt med oligo-hydroamnios;
moderen og den nyfødte i slutningen af graviditeten til:
- mulig forlængelse af blødningstiden og trombocytblæsningseffekt, der kan forekomme selv ved meget lave doser;
- inhibering af livmoderkontraktioner, der resulterer i forsinket eller langvarig fødsel.
Derfor er diclofenac kontraindiceret i graviditetens tredje trimester.
Fodringstid
Ligesom andre NSAID'er passerer diclofenac i modermælk i små mængder. Det anbefales derfor ikke at administrere Voltfast under amning for at undgå uønskede virkninger hos spædbarnet.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patienter, der har oplevet forstyrret syn, svimmelhed, svimmelhed, døsighed eller andre lidelser i centralnervesystemet ved brug af diclofenac, bør afstå fra at køre bil eller betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Voltfast granulat til oral opløsning indeholder aspartam, en kilde til phenylalanin. Det kan være skadeligt for patienter med phenylketonuri (se "Kontraindikationer").
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Voltfast: Dosering
Uønskede virkninger kan minimeres ved at administrere den laveste effektive dosis i den korteste varighed, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se "Forholdsregler ved brug").
Pakkens indhold skal opløses i et halvt glas rent vand. Enhver opalescens af opløsningen påvirker ikke præparatets effektivitet.
Almindelig befolkning
Ved posttraumatisk smerte, i postoperative tilstande og ved behandling af forværringer af reumatisk osteoartikulær smerte er angrebsdosis hos voksne 100-150 mg om dagen, opdelt i 2-3 administrationer. I mildere tilfælde er en daglig dosis på 50-100 mg normalt tilstrækkelig.
Ved primær dysmenoré er den daglige dosis, som skal justeres individuelt, generelt 50-150 mg og kan om nødvendigt øges under andre menstruationscyklusser op til maksimalt 200 mg / dag. Det tilrådes at starte behandlingen, når de første symptomer opstår og, afhængigt af symptomerne, fortsætte den i et par dage.
Særlige populationer
Pædiatriske patienter
Voltfast bør ikke bruges til børn og unge under 14 år.
For unge i alderen 14 og derover er en daglig dosis på 50-100 mg normalt tilstrækkelig. Den samlede daglige dosis bør generelt opdeles i 2-3 administrationer.
Overskrid ikke den maksimale daglige dosis på 150 mg.
Ældre borgere
Ingen startdosisjustering er nødvendig hos ældre patienter.
Patienter med kongestiv hjertesvigt (NYHA 1) eller betydelige kardiovaskulære risikofaktorer
Patienter med betydelige risikofaktorer for kardiovaskulær sygdom bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse (se "Forholdsregler ved brug").
Nedsat nyrefunktion
Voltfast er kontraindiceret hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (se "Kontraindikationer").
Forsigtighed anbefales ved administration af Voltfast til patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion (se også "Forholdsregler ved brug").
Nedsat leverfunktion
Voltfast er kontraindiceret hos patienter med alvorlig leverinsufficiens (se "Kontraindikationer").
Forsigtighed anbefales ved administration af Voltfast til patienter med let til moderat nedsat leverfunktion (se også "Forholdsregler ved brug").
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Voltfast
Symptomer
Der er ikke noget typisk klinisk billede som følge af overdosering af diclofenac.
Overdosering kan forårsage symptomer som opkastning, gastrointestinal blødning, diarré, svimmelhed, tinnitus eller kramper. Ved betydelig forgiftning er akut nyresvigt og leverskade mulig.
Terapeutiske foranstaltninger
Behandling af akut NSAID -forgiftning, herunder diclofenac, består hovedsageligt af støttende foranstaltninger og symptomatisk behandling.
I tilfælde af komplikationer såsom hypotension, nyreinsufficiens, kramper, gastrointestinale lidelser og åndedrætsdepression, bør støttende foranstaltninger og symptomatisk behandling vedtages.
Specifikke behandlinger, såsom tvungen diurese, dialyse eller hæmoperfusion, hjælper usandsynligt med at eliminere NSAID'er, herunder diclofenac, på grund af deres høje plasmaproteinbinding og omfattende metabolisme.
Efter indtagelse af en potentielt toksisk overdosis kan brug af aktivt kul overvejes, mens gastrisk tømning (f.eks. Opkastning, gastrisk skylning) kan overvejes efter indtagelse af en potentielt livstruende overdosis.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Voltfast, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Voltfast.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne ved Voltfast
Som al anden medicin kan Voltfast forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Bivirkninger er angivet efter hyppighed, hyppigst først ved hjælp af følgende konvention: almindelig (≥ 1/100 til <1/10); ikke almindelig (≥ 1 / 1.000 til <1/100); sjælden (≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000); meget sjælden (<1 / 10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra tilgængelige data).
Følgende bivirkninger omfatter dem, der er rapporteret ved kort eller langvarig brug.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Meget sjælden: trombocytopeni, leukopeni, anæmi (inklusive hæmolytisk og aplastisk anæmi), agranulocytose.
Forstyrrelser i immunsystemet
Sjælden: overfølsomhed, anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner (herunder hypotension og chok).
Meget sjælden: angioneurotisk ødem (herunder ansigtsødem).
Psykiatriske lidelser
Meget sjælden: desorientering, depression, søvnløshed, mareridt, irritabilitet, psykotiske reaktioner.
Nervesystemet lidelser
Almindelig: hovedpine, svimmelhed.
Sjælden: søvnighed.
Meget sjælden: paræstesi, nedsat hukommelse, kramper, angst, rysten, aseptisk meningitis, smagsforstyrrelser, cerebrovaskulære ulykker.
Øjenlidelser
Meget sjælden: synsforstyrrelser, sløret syn, diplopi.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Almindelig: svimmelhed.
Meget sjælden: tinnitus, nedsat hørelse.
Hjertepatologier
Ikke almindelig *: myokardieinfarkt, hjertesvigt, hjertebanken, brystsmerter.
Vaskulære patologier
Meget sjælden: hypertension, vaskulitis.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Sjælden: astma (inklusive dyspnø).
Meget sjælden: lungebetændelse.
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: kvalme, opkastning, diarré, dyspepsi, mavesmerter, flatulens, nedsat appetit.
Sjælden: gastritis, gastrointestinal blødning, hæmatemese, hæmoragisk diarré, melaena, mavesår eller tarmsår (med eller uden blødning eller perforering).
Meget sjælden: colitis (herunder hæmoragisk colitis og forværring af ulcerøs ulcerøs sygdom eller Crohns sygdom), forstoppelse, stomatitis (herunder ulcerøs stomatitis), glossitis, øsofagusforstyrrelser, membranlignende tarmstenose, pancreatitis.
Lever- og galdeforstyrrelser
Almindelig: øgede transaminaser.
Sjælden: hepatitis, gulsot, leversygdomme.
Meget sjælden: fulminant hepatitis, levernekrose, leversvigt.
Hud og subkutan væv
Almindelig: udslæt.
Sjælden: urticaria.
Meget sjælden: Bullous dermatitis, eksem, erytem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), eksfoliativ dermatitis, hårtab, lysfølsomhedsreaktion, purpura, SchonleinHenoch purpura, pruritus.
Nyre- og urinlidelser
Meget sjælden: akut nyresvigt, hæmaturi, proteinuri, nefrotisk syndrom, interstitiel nefritis, renal papillær nekrose.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Sjælden: ødem.
* Frekvens afspejler højdosis langtidsbehandlingsdata (150 mg / dag).
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Bevaringsforhold
Må ikke opbevares over 25 ° C. Opbevar poserne i den ydre emballage for at beskytte medicinen mod fugt.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet. Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning og farmaceutisk form
Sammensætning
En pose indeholder: Aktiv ingrediens: diclofenac kalium 50 mg.
Hjælpestoffer: Aspartam; kaliumbicarbonat; pulvaroma anis; pulvaroma mynte; mannitol; natriumsaccharin, glyceroldibeenat.
Farmaceutisk form og indhold
Granulat til oral opløsning
Pakke med 30 breve
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
VOLTFAST 50 MG GRANULAT TIL ORAL LØSNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Aktiv ingrediens: diclofenac kalium 50 mg.
Hjælpestoffer: aspartam.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Granulat til oral opløsning
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Ved kortvarig behandling af posttraumatiske smertefulde tilstande, postoperative inflammatoriske tilstande, menstruationssmerter. Behandling af forværringer af osteoartikulær reumatisk smerte med en intensitet, der kræver hurtig lindring.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Uønskede virkninger kan minimeres ved at bruge den laveste effektive dosis i den kortest mulige behandlingstid, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se pkt. 4.4).
Voksne
Ved posttraumatisk smerte, i postoperative tilstande og ved behandling af forværringer af reumatisk osteoartikulær smerte er angrebsdosis hos voksne 100-150 mg dagligt, opdelt i 2-3 administrationer. I mildere tilfælde er en daglig dosis på 50-100 mg normalt tilstrækkelig.
Ved primær dysmenoré er den daglige dosis, som skal justeres individuelt, generelt 50-150 mg og kan om nødvendigt øges under andre menstruationscyklusser op til maksimalt 200 mg / dag. Det tilrådes at starte behandlingen, når de første symptomer opstår og, afhængigt af symptomerne, fortsætte den i et par dage.
Pakkens indhold skal opløses i et halvt glas rent vand. Enhver opalescens af opløsningen påvirker ikke præparatets effektivitet.
Børn og unge
Voltfast bør ikke bruges til børn og unge under 14 år.
For unge i alderen 14 og derover er en daglig dosis på 50-100 mg normalt tilstrækkelig. Den samlede daglige dosis bør generelt opdeles i 2-3 administrationer.
Overskrid ikke den maksimale daglige dosis på 150 mg.
04.3 Kontraindikationer
Aktivt mave -tarmsår, blødning eller perforering.
Graviditetens sidste trimester og under amning (se pkt. 4.6).
Historik om gastrointestinal blødning eller perforering relateret til tidligere NSAID -behandling eller tidligere tilbagevendende mavesår / blødning (to eller flere adskilte episoder med påvist ulceration eller blødning).
Alvorligt hjerte-, lever- eller nyresvigt (se pkt. 4.4). Kendt overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne, især over for acetylsalicylsyre og generelt over for andre analgetika, antipyretika, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Ligesom andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) er Voltfast kontraindiceret hos patienter, der har forværret astmaanfald, urticaria eller akut rhinitis efter administration af acetylsalicylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Under intensiv vanddrivende behandling. I tilfælde af ændringer i hæmatopoiesis.
Voltfast er også kontraindiceret hos børn (14 år).
På grund af tilstedeværelsen af aspartam Voltfast granulat til oral opløsning er det kontraindiceret hos personer, der lider af phenylketonuri.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Generelle oplysninger
Uønskede virkninger kan minimeres ved at bruge den laveste effektive dosis i den kortest mulige behandlingstid, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se pkt. 4.2 og afsnittene nedenfor om gastrointestinale og kardiovaskulære risici).
Samtidig brug af diclofenac med andre systemiske NSAID'er, herunder selektive cyclooxygenase-2-hæmmere, bør undgås på grund af manglende evidens for synergistiske fordele og baseret på potentielle additive bivirkninger.
Ældre: På et grundlæggende medicinsk niveau kræves forsigtighed hos ældre. Især hos skrøbelige ældre patienter eller dem med en lav kropsvægt anbefales brug af den laveste effektive dosis. Ældre patienter har en øget hyppighed af bivirkninger på NSAID, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig (se pkt. 4.8) Som med andre NSAID'er kan allergiske reaktioner, herunder anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, også forekomme i sjældne tilfælde, selv uden forudgående eksponering for diclofenac.
Ligesom andre NSAID'er kan Voltfast maskere tegn og symptomer på infektioner på grund af dets farmakodynamiske egenskaber.
Information vigtig på nogle hjælpestoffer: Voltfast granulat til oral opløsning indeholder en kilde til phenylalanin og kan derfor være> skadelig for patienter med phenylketonuri.
Gastrointestinale virkninger
Under behandling med alle NSAID'er, inklusive diclofenac, er de blevet rapporteret og kan til enhver tid forekomme med eller uden advarselssymptomer eller en tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hændelser, gastrointestinal blødning, sårdannelse og perforering, som kan være dødelig. De har generelt mere alvorlige konsekvenser hos ældre. Hvis der opstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos patienter, der får diclofenac, skal lægemidlet seponeres.
Som med alle NSAID'er, herunder diclofenac, er tæt medicinsk overvågning obligatorisk, og særlig forsigtighed bør udvises ved ordination af diclofenac til patienter med symptomer, der indikerer gastrointestinale (GI) lidelser eller med en historie, der tyder på mavesår eller tarmsår, blødning eller perforering (se afsnit 4.8).
Risikoen for GI -blødning er højere med øgede doser af NSAID'er og hos patienter med en historie med sår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering. Ældre har en højere hyppighed af bivirkninger, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig.
For at reducere risikoen for GI -toksicitet hos patienter med en historie med sår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering, og hos ældre, bør behandlingen startes og opretholdes ved den laveste effektive dosis.
Samtidig brug af beskyttelsesmidler (misoprostol eller protonpumpehæmmere) bør overvejes for disse patienter og også for patienter, der tager lave doser acetylsalicylsyre ASA / aspirin eller andre lægemidler, der kan øge risikoen for gastrointestinale hændelser (se nedenfor og afsnit 4.5).
Patienter med en historie med GI -toksicitet, især ældre, bør rapportere usædvanlige mavesymptomer (især GI -blødning), især i de tidlige behandlingsstadier. Forsigtighed tilrådes hos patienter, der tager samtidige lægemidler, der kan øge risikoen for sårdannelse eller blødning, såsom systemiske kortikosteroider, antikoagulantia såsom warfarin, selektive serotonin -genoptagelseshæmmere eller trombocytblodlæggende midler såsom aspirin (se pkt.4.5).
Tæt medicinsk overvågning og forsigtighed bør også udvises hos patienter med ulcerøs colitis eller Crohns sygdom, da disse tilstande kan forværres (se pkt. 4.8).
Levervirkninger
Nær lægeovervågning er påkrævet ved ordination af diclofenac til patienter med leversvigt, da tilstanden kan blive forværret.
Som med andre NSAID'er, herunder diclofenac, kan værdierne for et eller flere leverenzymer stige. Under langvarig behandling med diclofenac angives regelmæssig kontrol af leverfunktionen som en sikkerhedsforanstaltning.
Hvis leverfunktionsparametrene vedvarende ændres eller forværres, hvis der opstår kliniske tegn eller konsekvente symptomer på leversygdom, eller hvis der opstår andre manifestationer (f.eks. Eosinofili, udslæt), skal diclofenac seponeres. En "hepatitis ved brug af diclofenac" kan forekomme uden prodromale symptomer.
Der bør udvises særlig forsigtighed ved brug af diclofenac til patienter med leverporfyri, da det kan udløse et angreb.
Nyreeffekter
Da der er rapporteret væskeretention og ødem i forbindelse med NSAID -behandling, herunder diclofenac, er særlig forsigtighed nødvendig ved hjerte- eller nyresvigt, hypertension hos ældre hos patienter, der får samtidig diuretika eller lægemidler, der kan påvirke nyrefunktionen væsentligt funktion og hos patienter med betydelig ekstracellulær volumenudtømning af en hvilken som helst årsag (f.eks. før eller efter større operationer (se afsnit 4.3)). I sådanne tilfælde anbefales overvågning af nyrefunktionen som en sikkerhedsforanstaltning ved administration af diclofenac. Afbrydelse af behandlingen følges sædvanligvis af en tilbagevenden til forholdene før behandlingen.
Hudeffekter
Alvorlige hudreaktioner, nogle af dem dødelige, herunder eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er meget sjældent blevet rapporteret i forbindelse med brug af NSAID (se pkt. 4.8). I de tidlige behandlingsstadier ser det ud til, at patienter have størst risiko for disse reaktioner: reaktionens begyndelse forekommer i de fleste tilfælde inden for den første behandlingsmåned. Voltfast bør seponeres ved første udseende af hududslæt, slimhinderlæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.
Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter
Tilstrækkelig overvågning og instruktion er påkrævet hos patienter med en historie med mild til moderat hypertension og / eller kongestivt hjertesvigt, da væskeretention og ødem er blevet rapporteret i forbindelse med NSAID -behandling.
Kliniske undersøgelser og epidemiologiske data tyder på, at brug af diclofenac, især ved høje doser (150 mg / dag) og ved langtidsbehandlinger, kan være forbundet med en beskeden øget risiko for arterielle trombotiske hændelser (f.eks. Myokardium eller slagtilfælde).
Patienter med ukontrolleret hypertension, kongestiv hjertesvigt, etableret iskæmisk hjertesygdom, perifer arteriel sygdom og / eller cerebrovaskulær sygdom bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse. Lignende overvejelser bør tages, inden der påbegyndes langvarig behandling hos patienter med risikofaktorer for kardiovaskulære hændelser (f.eks. Hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, rygning).
Hæmatologiske virkninger
Anvendelse af Voltfast granulat til oral opløsning anbefales kun til kortvarig behandling.
Under langvarig behandling med diclofenac, som med andre NSAID'er, anbefales blodtællingskontrol.
Ligesom andre NSAID'er kan diclofenac midlertidigt hæmme blodpladeaggregering.Patienter med hæmostatiske defekter bør overvåges nøje.
Eksisterende astma
Hos patienter med astma, sæsonbetinget allergisk rhinitis, hævelse af næseslimhinden (f.eks. Nasale polypper), kronisk obstruktiv lungesygdom eller kroniske luftvejsinfektioner (især når de er forbundet med symptomer, der ligner allergisk rhinitis), er de mere almindelige end hos andre patienter reaktioner på NSAID'er såsom astma-eksacerbationer (såkaldt smertestillende intolerance / smertestillende astma), Quinckes ødem eller urticaria.Særlige forholdsregler anbefales derfor hos sådanne patienter (forberedelse til akut). Dette gælder også for patienter, der er allergiske over for andre stoffer, f.eks. med hudreaktioner, kløe eller nældefeber.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
De følgende interaktioner omfatter dem, der ses med diclofenac gastro-resistente tabletter og / eller andre farmaceutiske former for diclofenac.
Litium: når det administreres sammen med lithiumholdige præparater, kan diclofenac øge sin plasmakoncentration. Overvågning af lithiumniveauer i serum anbefales.
Digoxin: når det administreres med digoxinholdige præparater, kan diclofenac øge deres plasmakoncentrationer. Overvågning af serumdigoxinniveauer anbefales.
Diuretika og antihypertensive midler: Ligesom andre NSAID'er kan samtidig brug af diclofenac med diuretika eller antihypertensive midler (f.eks. Betablokkere, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere forårsage et fald i deres antihypertensive effekt. Derfor skal kombinationen tages med forsigtighed og patienter, især ældre, bør regelmæssigt overvåges af deres blodtryk.
Hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. Dehydreret eller ældre patienter med nedsat nyrefunktion) kan samtidig administration af en ACE-hæmmer eller angiotensin II-antagonist og midler, der hæmmer cyclo-oxygenasesystemet, føre til yderligere forringelse af nyrefunktionen, herunder mulig akut nyresvigt, normalt reversibel Disse interaktioner bør overvejes hos patienter, der tager Voltfast samtidigt med ACE -hæmmere eller angiotensin II -antagonister. Derfor bør kombinationen administreres med forsigtighed, især til ældre patienter.
Patienterne skal være tilstrækkeligt hydreret, og nyrefunktionsovervågning bør overvejes efter initiering af samtidig behandling og periodisk derefter, især for diuretika og ACE -hæmmere på grund af en øget risiko for nefrotoksicitet.
Samtidig behandling med kaliumbesparende lægemidler kan være forbundet med en stigning i serumkaliumniveauer, som derfor bør overvåges ofte (se pkt. 4.4).
Andre NSAID'er og kortikosteroider: Samtidig brug af diclofenac og andre systemiske ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller kortikosteroider kan øge forekomsten af gastrointestinale bivirkninger (se pkt. 4.4).
Antikoagulantia og antiplatelet midler: Forsigtighed anbefales, da samtidig administration kan øge risikoen for blødning (se pkt. 4.4). Selvom der fra kliniske forsøgs data ikke er nogen indikation af en "indflydelse af diclofenac på antikoagulerende virkning", har der været isolerede rapporter om øget risiko for blødning ved samtidig brug af diclofenac og antikoagulant terapi. For disse patienter anbefales det. Omhyggelig overvågning. .
Selektive serotonin genoptagelseshæmmere (SSRI'er): Samtidig administration af systemiske NSAID'er, herunder diclofenac og SSRI'er kan øge risikoen for gastrointestinal blødning (se pkt. 4.4).
Antidiabetika: kliniske undersøgelser har vist, at diclofenac kan administreres sammen med orale antidiabetika uden at påvirke deres kliniske virkning, men der er rapporteret isolerede tilfælde af både hypo- og hyperglykæmiske virkninger med behov for at justere doseringen af de antidiabetika, der administreres under behandling med diclofenac Af denne grund anbefales overvågning af blodglukoseniveauer som en sikkerhedsforanstaltning i tilfælde af samtidig behandling.
Methotrexat: Diclofenac kan hæmme renal tubulær frigivelse af methotrexat ved at øge dets niveauer. Der udvises forsigtighed ved administration af NSAID'er, herunder diclofenac, 24 timer før eller efter behandling med methotrexat, da blodkoncentrationer af methotrexat og følgelig toksiciteten af dette stof kan stige.
Ciclosporin: På grund af dens virkning på prostaglandiner i nyrerne kan diclofenac ligesom andre NSAID'er øge nefrotoksiciteten af cyclosporin. Derfor bør diclofenac administreres i lavere doser, end det ville blive brugt til patienter, der ikke blev behandlet med cyclosporin.
Quinolon -antibakterielle midler: Der har været isolerede rapporter om anfald, sandsynligvis på grund af samtidig brug af quinoloner og NSAID'er.
Colestipol og cholestyramin: disse midler kan forårsage en forsinkelse eller et fald i absorptionen af diclofenac.Derfor anbefales det, at diclofenac administreres mindst en time før eller 4-6 timer efter administration af colestipol / cholestyramin.
Kraftige hæmmere af CYP2C9: Forsigtighed tilrådes ved ordination af diclofenac sammen med kraftige hæmmere af CYP2C9 (såsom sulfinpyrazon og voriconazol); dette kan føre til en signifikant stigning i maksimal plasmakoncentration og eksponering for diclofenac på grund af hæmning af dets metabolisme.
Phenytoin: Ved brug af phenytoin sammen med diclofenac anbefales overvågning af phenytoin -plasmakoncentrationer på grund af en forventet stigning i phenytoin -eksponering.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Inhibering af prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterudvikling negativt.
Resultater af epidemiologiske undersøgelser tyder på en øget risiko for abort og hjerte misdannelse og gastroschisis efter brug af en prostaglandinsyntesehæmmer i den tidlige graviditet Den absolutte risiko for hjerte misdannelser steg fra mindre end 1% til cirka 1,5%. Risikoen er blevet overvejet at stigning med dosis og behandlingsvarighed. Hos dyr har administration af prostaglandinsyntesehæmmere vist sig at forårsage øget tab af præ- og postimplantation og embryoføtal dødelighed.
Derudover er der rapporteret om en øget forekomst af forskellige misdannelser, herunder kardiovaskulære, hos dyr, der fik prostaglandinsyntesehæmmere i den organogenetiske periode.
I første og anden trimester af graviditeten bør diclofenac ikke administreres undtagen i strengt nødvendige tilfælde.
Hvis diclofenac bruges af en kvinde, der forsøger at blive gravid eller under graviditetens første og andet trimester, bør dosis og varighed af behandlingen holdes så lav som muligt.
I graviditetens tredje trimester kan alle prostaglandinsyntesehæmmere afsløre
fosteret til:
- kardiopulmonal toksicitet (med for tidlig lukning af arteriel kanal og pulmonal hypertension)
- nedsat nyrefunktion, som kan udvikle sig til nyresvigt med oligo-hydroamnios;
moderen og den nyfødte i slutningen af graviditeten til:
- mulig forlængelse af blødningstiden og trombocytblæsningseffekt, der kan forekomme selv ved meget lave doser;
- inhibering af livmoderkontraktioner, der resulterer i forsinket eller langvarig fødsel.
Derfor er diclofenac kontraindiceret i graviditetens tredje trimester.
Fodringstid
Ligesom andre NSAID'er passerer diclofenac i modermælk i små mængder. Det anbefales derfor ikke at administrere Voltfast under amning for at undgå uønskede virkninger hos spædbarnet.
Fertilitet
C.Som med andre NSAID'er kan brugen af Voltfast forringe kvindelig fertilitet og anbefales ikke til kvinder, der ønsker at blive gravide. Afbrydelse af diclofenac hos kvinder, der har svært ved at blive gravide, eller som gennemgår infertilitetstest, bør overvejes.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patienter, der har oplevet synsforstyrrelser, svimmelhed, svimmelhed, døsighed eller andre lidelser i centralnervesystemet ved brug af diclofenac, bør afstå fra at køre bil eller> bruge maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger (tabel 1) er angivet efter hyppighed, hyppigst først ved hjælp af følgende konvention: almindelig (≥ 1/100,
Følgende bivirkninger omfatter dem, der er rapporteret ved kort eller langvarig brug.
tabel 1
Kliniske undersøgelser og epidemiologiske data tyder på, at brug af diclofenac, især ved høje doser (150 mg / dag) og til langtidsbehandlinger, kan være forbundet med en beskeden øget risiko for arterielle trombotiske hændelser (f.eks. Myokardium eller slagtilfælde) (se Afsnit 4.4).
04.9 Overdosering
Symptomer
Der er ikke noget typisk klinisk billede som følge af overdosering af diclofenac.
Overdosering kan forårsage symptomer som opkastning, gastrointestinal blødning, diarré, svimmelhed, tinnitus eller kramper. Ved betydelig forgiftning er akut nyresvigt og leverskade mulig.
Terapeutiske foranstaltninger
Behandling af akut NSAID -forgiftning, herunder diclofenac, består hovedsageligt af støttende foranstaltninger og symptomatisk behandling.
I tilfælde af komplikationer såsom hypotension, nyreinsufficiens, kramper, gastrointestinale lidelser og åndedrætsdepression, bør støttende foranstaltninger og symptomatisk behandling vedtages.
Specifikke behandlinger, såsom tvungen diurese, dialyse eller hæmoperfusion, hjælper usandsynligt med at eliminere NSAID'er, herunder diclofenac, på grund af deres høje plasmaproteinbinding og omfattende metabolisme.
Efter indtagelse af en potentielt toksisk overdosis kan brug af aktivt kul overvejes, mens gastrisk tømning (f.eks. Opkastning, gastrisk skylning) kan overvejes efter indtagelse af en potentielt livstruende overdosis.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske derivater af eddikesyre og beslægtede stoffer.
ATC -kode: M01A B05.
Handlingsmekanisme
Voltfast indeholder som aktiv ingrediens kaliumsaltet af diclofenac, et ikke-steroidalt molekyle med markante smertestillende, antiinflammatoriske og antipyretiske egenskaber. Voltfast -granulatposer til oral opløsning udfører deres handling hurtigt, hvilket gør dem særligt velegnede til behandling af akutte smertefulde og inflammatoriske tilstande.
Inhiberingen af prostaglandinbiosyntese, eksperimentelt demonstreret, spiller en grundlæggende rolle for dets virkningsmekanisme, da prostaglandiner er blandt hovedårsagerne til betændelse, smerter og feber.
Diclofenac kalium, in vitro, ved koncentrationer svarende til dem, der nås hos mennesker, hæmmer ikke biosyntesen af proteoglycaner i brusk.
Farmakodynamiske virkninger
Voltfast viste en udtalt smertestillende effekt i moderate og alvorlige smertefulde tilstande. I nærvær af betændelse, for eksempel på grund af traumer eller efter operation, løser det hurtigt både smerter i hvile og bevægelse, inflammatorisk hævelse og sårødem falder. Kliniske undersøgelser har vist, at den aktive ingrediens i Voltfast løser smerterne og omfanget af blødning ved primær dysmenoré.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Diclofenacopløsningen opnået fra granulatposer absorberes hurtigt og overvejende i maven. Med opløsningen sker maksimal plasmakoncentration 10-15 minutter efter indtagelse.
Forskellen mellem den> overtrukne tabletformulering og den i granulat til oral opløsning er ikke i mængden af den aktive ingrediens, der absorberes, hvilket er det samme, men i absorptionshastigheden af diclofenac, som er hurtigere i granulatformuleringen til oral opløsning.
Da cirka halvdelen af det aktive stof metaboliseres i leveren ved første passage -effekt, er arealet under kurven (AUC) efter oral eller rektal administration cirka det halve af det, der observeres efter en ækvivalent parenteral dosis.
Den farmakokinetiske profil forbliver uændret, selv efter gentagen administration. Der opstår ikke akkumuleringsfænomener, hvis de anbefalede intervaller mellem den ene dosis og den næste overholdes.
Fordeling
99,7% af diclofenac er bundet til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin (99,4%). Det beregnede tilsyneladende fordelingsvolumen er 0,12-0,17 l / kg.
Diclofenac trænger ind i ledvæsken, hvor maksimale koncentrationer måles 2-4 timer efter at plasma-toppen er nået. Den tilsyneladende halveringstid for eliminering fra ledvæsken er 3-6 timer. 2 timer efter at de maksimale plasmaværdier er nået, er koncentrationerne af det aktive stof allerede højere i ledvæsken end i plasmaet og forbliver det i op til 12 timer.
Biotransformation
Biotransformationen af diclofenac sker delvist ved glucuronidering af molekylet som sådan, men hovedsageligt ved hydroxylering og enkelt og multiple methoxylering, hvilket giver anledning til phenolmetabolitter (diclofenac 3 "-hydroxy-, 4" -hydroxy-, 5 & aske; hydroxy-, 4 ", 5-dihydroxy og 3" -hydroxy-4 "-methoxy-diclof enac), hvoraf de fleste omdannes til glucuroniske konjugater. To af disse phenoliske metabolitter er biologisk aktive, men i langt mindre grad end diclofenac.
Eliminering
Total systemisk clearance af diclofenac fra plasma er 263 ± 56 ml / min (middelværdi ± standardafvigelse); terminal plasmahalveringstid er 1-2 timer.
Fire af metabolitterne, herunder de to farmakologisk aktive, har en "kort plasma halveringstid på 1-3 timer. En metabolit, 3"-hydroxy-4 "-methoxy-diclofenac, har en meget længere" plasma halveringstid; denne metabolit er imidlertid praktisk talt inaktiv.
Ca. 60% af den administrerede dosis udskilles i urinen i form af glucuronisk konjugat af det intakte molekyle og som metabolitter, hvoraf de fleste også omdannes til glucuroniske konjugater; mindre end 1% udskilles som uændret stof. Resten af den administrerede dosis udskilles som metabolitter med galden i fæces.
Karakteristika hos patienter
Der blev ikke observeret relevante forskelle i lægemiddelabsorption, metabolisme eller udskillelse relateret til alder.
Ved brug af det sædvanlige doseringsregime var der ingen ophobning af uændret aktivt stof efter administration af en enkelt dosis til patienter med nyreinsufficiens. For kreatininclearanceværdier er de teoretiske plasmaniveauer for de hydroxylerede metabolitter ved steady state cirka 4 gange højere end hos normale forsøgspersoner. Metabolitterne udskilles dog til sidst via galden.
Hos patienter med kronisk hepatitis eller ikke-dekompenseret cirrose er kinetikken og metabolismen af diclofenac den samme som hos personer uden leversygdom.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Diclofenac
Prækliniske data fra toksicitetsundersøgelser ved akutte og gentagne doser samt undersøgelser fra gentoksicitet, mutagenicitet og carcinogenicitetsundersøgelser med diclofenac viste ingen specifik risiko for mennesker ved sædvanlige terapeutiske doser.
Hæmmere af prostaglandinsyntese
Der er ingen yderligere oplysninger om kliniske data end dem, der allerede er rapporteret i> andre dele af denne produktresumé (se afsnit 4.6).
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Aspartam; kaliumbicarbonat; pulvaroma anis; pulvaroma mynte, mannitol; natriumsaccharin, glyceroldibeenat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant
06.3 Gyldighedsperiode
2 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 25 ° C.
Opbevar poserne i den ydre karton for at beskytte medicinen mod fugt. Voltfast 50 mg granulat til oral opløsning skal opbevares utilgængeligt for børn.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Papir / alu / LD-PE taske. Æske med 30 breve.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
NOVARTIS FARMA S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC n. 028945032
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Første godkendelse: 10.02.99
Fornyelse: 16.05.2011
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AlFA Bestemmelse af juli 2011
