Aktive ingredienser: Budesonid
Intesticort 3 mg mave-resistente kapsler
Der kan fås indlægssedler til pakninger:- Intesticort 3 mg mave-resistente kapsler
- Intesticort 2 mg / dosis rektalskum
Indikationer Hvorfor bruges Intesticort? Hvad er det for?
Intesticort 3 mg kapsler indeholder den aktive ingrediens budesonid, en type lokalt virkende steroid, der bruges til behandling af kroniske inflammatoriske tarmsygdomme.
Intesticort bruges til behandling af:
- Crohns sygdom: akutte milde eller moderate angreb af en kronisk tarmbetændelse, der påvirker den sidste del af tyndtarmen (ileum) og / eller den øvre del af tyktarmen (stigende tyktarm).
Bemærk: Intesticort er ikke indiceret til patienter med Crohns sygdom i det øvre mave -tarmkanal. Nogle gange kan sygdommen forårsage symptomer uden for tarmen (f.eks. Påvirkning af hud, øjne og led), som sandsynligvis ikke reagerer på denne medicin.
- Akutte former for kollagen colitis (en sygdom med kronisk betændelse i tyktarmen, karakteriseret ved kronisk vandig diarré).
Kontraindikationer Når Intesticort ikke bør bruges
Tag IKKE Intesticort:
- hvis du er allergisk (overfølsom) over for budesonid eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6 og slutningen på afsnit 2)
- hvis du har alvorlig leversygdom (levercirrhose)
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Intesticort
Fortæl din læge, før du behandler denne medicin, hvis du lider af:
- tuberkulose
- højt blodtryk
- diabetes, eller hvis din familie er blevet diagnosticeret med diabetes
- knogleskørhed (osteoporose)
- mavesår eller den første del af tyndtarmen (mavesår)
- øget tryk i øjet (DrDeramus) eller øjenproblemer såsom grumning af linsen (grå stær), eller hvis din familie er blevet diagnosticeret med glaukom
- alvorlige leverproblemer
Der kan forekomme typiske virkninger af kortisonpræparater, som kan påvirke alle dele af kroppen, især hvis du tager Intesticort i høje doser og i lang tid (se afsnit 4. Mulige bivirkninger).
Andre forholdsregler under behandling med Intesticort:
- Hold dig væk fra mennesker med skoldkopper eller helvedesild, hvis du aldrig har haft disse sygdomme, da de kan skade dig alvorligt. Hvis du kommer i kontakt med skoldkopper eller helvedesild, skal du straks kontakte din læge.
- Fortæl det til din læge, hvis du ikke har haft mæslinger endnu.
- Hvis du ved, at du skal vaccineres, skal du først kontakte din læge.
- Hvis du ved, at du skal opereres, skal du fortælle det til din læge, at du bruger Intesticort.
- Hvis du modtog et stærkere kortisonpræparat, inden du påbegynder behandling med Intesticort, kan dine symptomer dukke op igen, når medicinen ændres. Kontakt i så fald din læge.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Intesticort
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også uden recept. Især:
- Hjerteglykosider, f.eks. Digoxin (medicin til behandling af hjertesygdomme)
- Diuretika (for at fjerne overskydende væske fra kroppen)
- Ketoconazol eller itraconazol (til behandling af svampeinfektioner)
- Antibiotika, der bruges til behandling af infektioner (såsom clarithromycin)
- Ritonavir (mod hiv -infektioner)
- Carbamazepin (bruges til behandling af epilepsi)
- Rifampicin (til behandling af tuberkulose)
- Østrogen eller orale præventionsmidler
- Cimetidin (bruges til at hæmme mavesyreproduktion)
Hvis du tager kolestyramin (til hyperkolesterolæmi samt til behandling af diarré) eller antacida (mod fordøjelsesbesvær) ud over Intesticort, skal du tage disse lægemidler med mindst 2 timers mellemrum.
Tager Intesticort sammen med mad og drikke
Du bør ikke drikke grapefrugtsaft, mens du tager denne medicin, da dette kan ændre dets virkning.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge til råds, før du tager denne medicin.
Du bør kun tage Intesticort under graviditet, hvis din læge udtrykkeligt har ordineret det.
Du må ikke amme, mens du tager Intesticort, da medicinen kan gå over i modermælk.
Kørsel og brug af maskiner
Intesticort bør ikke forringe kørefærdigheder eller brug af maskiner.
Intesticort 3 mg kapsler indeholder saccharose og lactose
Hver kapsel indeholder 240 mg saccharose og 12 mg lactosemonohydrat; Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter, skal du tale med din læge, før du tager denne medicin.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Intesticort: Dosering
Tag altid Intesticort nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Dosering
Crohns sygdom
Voksne (over 18 år)
Tag tre kapsler en gang om dagen om morgenen eller en kapsel tre gange om dagen (morgen, middag og aften), medmindre andet er foreskrevet af din læge.
Kollagen colitis
Voksne (over 18 år)
Tag tre kapsler en gang dagligt om morgenen, medmindre andet er bestemt af din læge.
Anvendelse til børn (alle indikationer)
Intesticort 3 mg kapsler bør IKKE bruges til børn, da der kun er begrænset erfaring med brugen af dette lægemiddel til børn og unge.
Indgivelsesmåde
Intesticort 3 mg kapsler er kun til oral brug.
Kapslerne skal synkes hele, med et glas vand, cirka en halv time før måltider. Tyg ikke kapslerne.
Behandlingens varighed
Din læge vil beslutte, hvor længe du skal fortsætte behandlingen, afhængigt af din helbredstilstand.
Crohns sygdom og kollagen colitis
Behandlingen varer normalt omkring 8 uger.
Hvis du har glemt at tage Intesticort
Hvis du glemmer at tage en dosis, skal du blot fortsætte din behandling med den foreskrevne dosis. Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at tage Intesticort
Hvis du vil stoppe eller stoppe behandlingen tidligt, skal du kontakte din læge. Det er vigtigt, at du ikke brat stopper medicinen, da det kan skade dig. Fortsæt med at tage medicinen, indtil din læge fortæller dig at stoppe, selvom du begynder at føle dig bedre.
Din læge vil sandsynligvis gerne reducere dosis gradvist, først fra tre til to kapsler i 1 uge (en om morgenen og en om aftenen) og derefter kun en kapsel om dagen i den sidste behandlingsuge (taget om morgenen) .
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af Intesticort.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Intesticort
Hvis du har taget for meget medicin ad gangen, skal du tage den næste dosis som foreskrevet. Tag ikke mindre. Spørg din læge, hvis du er i tvivl, hvem der kan beslutte, hvad du skal gøre; Tag om muligt æsken og denne indlægsseddel med dig.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Intesticort
Som al anden medicin kan Intesticort forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Hvis du oplever et af følgende symptomer efter at have taget denne medicin, skal du straks kontakte din læge:
- Infektion
- Hovedpine
- Adfærdsændringer eller psykiatriske virkninger, såsom depression, irritabilitet og eufori
Følgende bivirkninger er også blevet rapporteret:
Meget sjælden (forekommer hos færre end 1 ud af 10.000)
- Cushings syndrom - rundhed i ansigtet, vægtøgning, nedsat glukosetolerance, forhøjet blodsukker, væskeretention, øget kaliumudskillelse (hypokaliæmi), nedsat vækst hos børn, uregelmæssig menstruation hos kvinder, øget hår uønsket hos kvinden, impotens, unormalt laboratorium testresultater (nedsat binyrefunktion), hævelse af benene (på grund af væskeretention, ødem)
- øget tryk i hjernen, muligvis med øget tryk i øjet (hævelse af optisk disk) hos unge
- forstoppelse
- smerter og svaghed i muskler og led, muskelfascikulationer
- knogleskørhed (osteoporose)
- træthed, generelt utilpas.
Følgende bivirkninger er typiske for steroidbehandling og kan forekomme afhængigt af dosis, behandlingsvarighed, eventuelle aktuelle eller tidligere behandlinger med andre kortisonpræparater og individuel modtagelighed. De fleste af følgende bivirkninger er blevet observeret efter brug af potente steroider, så de bør være mindre hyppige med Intesticort 3 mg kapsler:
- Cushings syndrom (se ovenfor for en beskrivelse af typiske symptomer).
- Øget risiko for infektioner.
- Humørsvingninger, såsom depression, irritabilitet eller eufori.
- Sløret syn (forårsaget af øget tryk i øjet (glaukom) eller grumning af linsen (grå stær)).
- Højt blodtryk, øget risiko for blodpropper, betændelse i blodkar (forbundet med at stoppe brugen af steroider efter langtidsbehandling).
- Mavesmerter og ubehag, kvalme, opkastning, mave og / eller tyndtarmssår, betændelse i bugspytkirtlen.
- Udslæt fra overfølsomhedsreaktioner, røde striber på huden, blødninger i huden, acne, forsinket sårheling, lokale hudreaktioner såsom kontaktdermatitis.
- Tab af knogle og brusk (aseptisk knoglenekrose).
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn. Må ikke opbevares over 25 ° C.
Brug ikke Intesticort efter den udløbsdato, der står på kartonen og blisterpakningen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Deadline "> Andre oplysninger
Hvad Intesticort 3 mg kapsler indeholder
Den aktive ingrediens er budesonid. Hver mave-resistente pelletskapsel indeholder 3 mg budesonid.
Øvrige indholdsstoffer er ammoniummethacrylatcopolymer (type A) (Eudragit RL), ammoniummethacrylatcopolymer (type B) (Eudragit RS), lactosemonohydrat, majsstivelse, methacrylsyre-methylmethacrylatcopolymer (1: 1) (Eudragit L 100) , methacrylsyre-methylmethacrylatcopolymer (1: 2) (Eudragit S 100), povidon K25, renset vand, saccharose, talkum, triethylcitrat, gelatine, erythrosin (E127), titandioxid (E171), rødt og sort jernoxid ( E172), natriumlaurylsulfat (for yderligere vigtig information om lactose og saccharose, se også slutningen af afsnit 2).
Beskrivelse af Intesticort udseende og pakningens indhold
Intesticort 3 mg kapsler er lyserøde, gastro-resistente, hårde og findes i blisterstrimler.
Intesticort 3 mg kapsler fås i pakninger med 10, 50, 90, 100 eller 120 kapsler.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN -
INTESTICORT 3 MG
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING -
Aktiv ingrediens: budesonid 3 mg.
For hjælpestoffer, se 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM -
Hård gastro-resistent kapsel.
Kapslens farve er lyserød.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER -
04.1 Terapeutiske indikationer -
• Induktion af remission hos patienter med mild og moderat Crohns sygdom, der påvirker ileus og / eller stigende tyktarm.
• Symptomatisk lindring af kronisk collagenøs colitis -diarré.
Bemærk:
Behandling med Intesticort 3 mg er ikke nyttig til behandling af patienter med Crohns sygdom, der påvirker det øvre mave -tarmkanal.
Ekstraintestinale symptomer, der involverer f.eks. Hud, øjne eller led, reagerer usandsynligt på Intesticort på grund af dets lokale virkning.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde -
Dosering
Voksne over 18 år:
Den anbefalede daglige dosis er en kapsel (indeholdende 3 mg budesonid) tre gange om dagen (morgen, middag og aften) cirka en halv time før måltider.
Børn:
Intesticort 3 mg bør ikke gives til børn på grund af utilstrækkelig erfaring til rådighed i denne aldersgruppe.
Indgivelsesmåde
De hårde gastro-resistente kapsler tages før måltider og synkes hele med en stor mængde væske (f.eks. Et glas vand).
Behandlingsvarigheden ved aktiv Crohns sygdom og kollagenøs colitis bør begrænses til 8 uger.
Behandling med Intesticort 3 mg bør ikke stoppes pludseligt, men skal gradvist reduceres (med faldende doser). I løbet af den første uge skal dosis reduceres til to kapsler om dagen, en om morgenen og en om aftenen. I den anden uge bør der kun tages en kapsel om morgenen. Herefter kan behandlingen stoppes.
04.3 Kontraindikationer -
Det er ikke tilladt at bruge Intesticort 3 mg i tilfælde af
- overfølsomhed over for budesonid eller et af hjælpestofferne
- levercirrhose med tegn på portalhypertension, såsom den sidste fase af primær galde cirrose.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug -
Behandling med Intesticort 3 mg resulterer i lavere systemiske steroidniveauer end konventionel terapi med oralt administrerede steroider. Skifte fra andre steroidterapier kan forårsage symptomer relateret til ændringen i systemiske steroidniveauer.
Forsigtighed er påkrævet hos patienter med tuberkulose, hypertension, diabetes mellitus, osteoporose, mavesår, glaukom, grå stær, diabeteshistorie eller glaukom.
Infektioner: Undertrykkelse af den inflammatoriske reaktion og immunfunktion øger modtagelighed for infektioner og deres sværhedsgrad. Risikoen for bakterielle, svampe-, amøbe- og virusinfektioner under behandling med glukokortikoider skal overvejes nøje. Kliniske manifestationer er ofte atypiske, og alvorlige infektioner som septikæmi og tuberkulose kan maskeres og derefter nå et fremskredent stadium, før de genkendes.
Skoldkopper: skoldkopper er særlig bekymrende, da denne sygdom, som normalt er en af de mindre, kan være dødelig for immunsupprimerede patienter. Patienter uden en bestemt historie med skoldkopper bør rådes til at undgå tæt personlig kontakt med skoldkopper og helvedesild. I tilfælde af eksponering skal de straks konsultere deres læge. Hvis patienten er et barn, bør forældre informeres om denne forholdsregel. af udsatte ikke-immunpatienter, der får systemiske kortikosteroider, eller som har taget dem inden for de sidste tre måneder, kræves passiv immunoglobulinimmunoglobulin for varicella zoster (VZIG) inden for 10 dage efter udsættelse for skoldkopper. Hvis en bekræftes. diagnose af skoldkopper, sygdommen kræver særlig opmærksomhed og hastebehandling, administration af kortikosteroider bør ikke afbrydes, og muligvis er en dosisforøgelse nødvendig.
Mæslinger: Patienter med nedsat immunitet, der er kommet i kontakt med mæslinger, bør modtage normale immunglobuliner så hurtigt som muligt efter eksponering.
Levende vacciner: Levende vacciner bør ikke gives til patienter med nedsat immunologisk respons. Antistofresponsen mod andre vacciner kan reduceres.
Hos patienter med alvorlige leverfunktionsforstyrrelser reduceres eliminationen af glukokortikoider, herunder Intesticort, og deres systemiske biotilgængelighed øges derfor.
Kortikosteroider kan forårsage undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-binyreaksen og reducere stressresponsen. Hvis patienter er underkastet kirurgi eller andre former for stress, anbefales yderligere behandling med systemiske glukokortikosteroider.
Samtidig behandling med ketoconazol eller andre CYP3A4 -hæmmere bør undgås (se pkt. 4.5).
Intesticort 3 mg kapsler indeholder lactose og saccharose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactose eller fructoseintolerance, glucose / galactose malabsorption, sucrase og isomaltase enzyminsufficiens, Lapp lactasemangel eller medfødt lactasemangel bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion -
Farmakodynamiske interaktioner
• Hjerteglykosider:
Glykosidernes virkning kan forstærkes af kaliummangel.
• Diuretika:
Det kan øge udskillelsen af kalium.
Farmakokinetiske interaktioner
• Cytokrom P450:
- CYP3A4 -hæmmere:
Samtidig administration af 200 mg ketoconazol oralt én gang dagligt resulterede i en cirka seks gange stigning i plasmakoncentrationer af budesonid (enkelt dosis på 3 mg). Der blev observeret en cirka tre gange stigning i koncentrationerne. Ved administration af ketoconazol 12 timer efter budesonid Da der ikke er tilstrækkelige data til at foretage dosisanbefalinger, bør denne kombination undgås.
Andre potente CYP3A4 -hæmmere, såsom ritonavir, itraconazol og clarithromycin, vil også sandsynligvis forårsage markant øgede plasmakoncentrationer af budesonid. Desuden bør samtidig indtagelse af grapefrugtsaft undgås.
- Fremkaldere af CYP3A4:
Forbindelser eller lægemidler, såsom carbamazepin, som inducerer CYP3A4, kan reducere systemisk, men også lokal eksponering af budesonid i tarmslimhinden. En dosisjustering af budesonid kan være påkrævet.
- CYP3A4 substrater:
Forbindelser eller lægemidler, der metaboliseres af CYP3A4, kan konkurrere med budesonid. Dette kan forårsage en stigning i koncentrationen af budesonid i plasma, hvis det konkurrerende stof har en højere affinitet for CYP3A4, eller - hvis budesonid binder tættere til CYP3A4 - det konkurrerende stof kan stige i plasma og justering kan være påkrævet. / En reduktion i dosis af denne medicin.
Forhøjede plasmakoncentrationer og øgede kortikosteroideffekter er blevet observeret hos kvindelige patienter, der tager østrogen eller orale præventionsmidler, men dette er ikke blevet observeret ved kombination af orale præventionsmidler med reduceret dosis.
I kombination med budesonid har cimetidin i anbefalede doser en mild, men ubetydelig effekt på budesonids farmakokinetik. Omeprazol har ingen effekt på budesonids farmakokinetik.
- Steroidbindende forbindelser:
Teoretisk set kan potentielle interaktioner med sekvestrerende midler såsom cholestyramin og antacida ikke udelukkes. Hvis de administreres samtidigt med Intesticort 3 mg, kan disse interaktioner forårsage en reduktion i budesonids virkning. Af denne grund bør disse forbindelser ikke tages samtidigt, men med mindst to timers mellemrum.
04.6 Graviditet og amning -
Administration under graviditet bør undgås, medmindre der er grunde til behandling med Intesticort 3 mg. Hos drægtige dyr har budesonid, ligesom andre glukokortikosteroider, vist sig at forårsage ændringer i fosterets udvikling. Relevansen af disse data for mennesker er ikke fastslået.
Da det ikke vides, om budesonid passerer i modermælk, bør spædbarnet ikke ammes under behandling med Intesticort 3 mg.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner -
Der kendes ingen effekt.
04.8 Bivirkninger -
Følgende bivirkninger af Intesticort 3 mg og deres frekvenser er blevet rapporteret spontant:
Meget sjælden (
• Ændringer i stofskifte og ernæring: benødem, Cushings syndrom
• Lidelser i nervesystemet: pseudotumor cerebri (inklusive papillødem) hos unge
• Ændringer i mave -tarmkanalen: forstoppelse
• Ændringer i bevægeapparatet, bindevæv og knoglevæv: udbredt muskelsmerter og muskelsvaghed, knogleskørhed
• Generelle lidelser: træthed, utilpashed
Nogle af disse bivirkninger er set efter længere tids brug.
Af og til kan der forekomme bivirkninger, der er typiske for systemiske glukokortikosteroider. Disse bivirkninger er relateret til dosering, behandlingsperiode, samtidig eller tidligere behandling med andre glukokortikosteroider og individuel følsomhed.
Kliniske undersøgelser har vist, at hyppigheden af bivirkninger forbundet med glukokortikosteroider er lavere med Intesticort 3 mg (cirka halvdelen) end ved oral behandling med ækvivalente doser prednisolon.
Immunsystem:
Interferens med immunresponset (f.eks. Øget risiko for infektioner).
En forværring eller gentagelse af ekstraintestinale manifestationer (påvirker især hud og led) kan forekomme hos patienter under overgangen fra systemiske glukokortikosteroider til lokalt virkende budesonid.
Metabolisme og ernæring:
Cushings syndrom: månens ansigter, fedme i bagagerummet, nedsat glukosetolerance, diabetes mellitus, natriumretention med dannelse af ødem, øget kaliumudskillelse, inaktivitet eller atrofi af binyrebarken, væksthæmning hos børn, sekretionsforstyrrelser kønshormoner (f.eks. Amenoré, hirsutisme, impotens).
Nervesystem:
Depression, irritabilitet, eufori.
Øjenlidelser:
Glaukom, grå stær.
Vaskulært system:
Hypertension, øget risiko for trombose, vaskulitis (abstinenssyndrom efter langtidsbehandling).
Mave -tarmsystemet:
Mavesmerter, duodenalsår, pancreatiner.
Hud og vedhæng:
Allergisk lægemiddeludslæt, striae distensae, petechiae, blå mærker, steroid acne, forsinket sårheling, kontaktdermatitis.
Muskuloskeletalsystem, bindevæv og knoglevæv:
Aseptisk knoglenekrose (lårben og humerushoved).
04.9 Overdosering -
Der er i øjeblikket ingen kendte tilfælde af overdosering med budesonid. I betragtning af budesonids egenskaber indeholdt i Intesticort 3 mg er en overdosis relateret til toksiske virkninger yderst usandsynlig.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaber -
Farmakoterapeutisk gruppe: glukokortikosteroid, ATC -kode: A07EA06
Budesonids nøjagtige virkningsmekanisme ved behandling af Crohns sygdom er ikke fuldt ud forstået. Data fra farmakologiske undersøgelser og kontrollerede kliniske undersøgelser indikerer stærkt, at virkningsmekanismen for Intesticort 3 mg kapsler grundlæggende er baseret på en lokal "virkning i tarmen. Budesonid er et glukokortikosteroid med en høj lokal antiinflammatorisk virkning. Ved kliniske doser .. Tilsvarende systemisk virkende glukokortikosteroider forårsager budesonid signifikant mindre undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-binyreaksen og har mindre indvirkning på inflammationsmarkører.
Intesticort 3 mg kapsler har en dosisafhængig indflydelse på plasmakortisolniveauer, som med den anbefalede dosis på 3 x 3 mg budesonid / dag er signifikant lavere end en dosis med tilsvarende klinisk effekt af systemiske glukokortikosteroider.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber -
Absorption :
Intesticort 3 mg kapsler, der indeholder en belægning, der er modstandsdygtig over for mavesaft, har en ventetid på 2-3 timer takket være den særlige belægning af kapslerne. Hos raske frivillige såvel som hos patienter med Crohns sygdom blev maksimal gennemsnitlig plasmakoncentration af budesonid på 1-2 ng / ml observeret cirka 5 timer efter indtagelse af en oral dosis Intesticort 3 mg kapsler, administreret i en enkelt dosis på 3 mg før måltider forekommer derfor maksimal frigivelse i terminal ileus og cecum, hovedstedet for betændelse ved Crohns sygdom.
Hos patienter med ileostomi er frigivelsen af budesonid fra Intesticort 3 mg sammenlignelig med den hos raske personer eller hos patienter med Crohns sygdom. Det er blevet vist, at ca. 30-40% af frigivet budesonid stadig er i ileostomiposen. Dette indikerer, at en betydelig mængde budesonid frigivet af Intesticort 3 mg er beregnet til normalt at blive overført til tyktarmen.
Samtidig indtagelse af mad kan forsinke frigivelsen af granulaterne fra maven med 2-3 timer og forlænge latensperioden til 4-6 timer uden at ændre absorptionshastigheder.
Fordeling :
Budesonid udviser et højt distributionsvolumen (ca. 3 l / kg). Plasmaproteinbinding er i gennemsnit 85-90%.
Metabolisme :
Budesonid gennemgår omfattende biotransformation i leveren (ca. 90%) til metabolitter med lav glukokortikosteroidaktivitet. Glukokortikosteroidaktiviteten for de vigtigste metabolitter, 6β-hydroxybudesonid og 16α-hydroxyprednisolon, er mindre end 1% af budesonids aktivitet.
Eliminering :
Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid er ca. 3-4 timer. Systemisk tilgængelighed hos raske frivillige såvel som fastende patienter med Crohns sygdom er ca. 9-13%. Clearance er ca. 10-15 l / min. For budesonid, bestemt ved HPLC- baserede metoder.
Specifikke patientpopulationer (leversygdom):
Afhængigt af leversygdommens type og sværhedsgrad og som en konsekvens af, at budesonid metaboliseres af CYP3A4, kan der være et fald i metabolismen af budesonid. Af denne grund kan systemisk eksponering for budesonid øges hos patienter med nedsat leverfunktion, som det er påvist hos patienter med autoimmun hepatitis (AIH). Efterhånden som leverfunktionen forbedres, normaliseres metabolismen af budesonid.
Biotilgængeligheden af budesonid sås at være signifikant højere hos patienter med primær biliær cirrhose i sen fase (PBC stadium IV) sammenlignet med patienter med tidlig sygdom (PBC stadium I / II). I gennemsnit var områder under kurverne plasmakoncentrationer versus tiden efter gentagne daglig administration af 3 x 3 mg budesonid er tre gange større hos patienter med sent stadium af primær biliær cirrose (PBC) end hos patienter med tidlige stadier af PBC -sygdom.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata -
Prækliniske data i akutte, subkroniske og kroniske toksikologiske undersøgelser udført med budesonid viste atrofi af tymuskirtlen og binyrebarken og en reduktion i især lymfocytter. Disse virkninger var mindre udtalte eller af samme størrelse som dem, der blev set med andre glukokortikosteroider. Som med andre glukokortikosteroider - og afhængigt af dosis, varighed og sygdom - kan disse steroideffekter også have relevans for mennesker.
Budesonid udviste ikke mutagene virkninger i en række in vitro- og in vivo -test.
Et lidt øget antal basofile leverudbrud blev observeret i kroniske undersøgelser udført med budesonid hos rotter og i kræftfremkaldende undersøgelser en højere forekomst af primære hepatocellulære neoplasmer, astrocytomer (hos hanrotter) og brysttumorer (hos hunrotter). Disse tumorer skyldes sandsynligvis virkningen på den specifikke steroidreceptor, den øgede metaboliske belastning af leveren og anabolske virkninger, effekter også kendt for andre glukokortikosteroider og fundet i undersøgelser udført på rotter, som derfor repræsenterer en klasseeffekt. Der er ikke observeret nogen lignende effekt hos mennesker i forhold til budesonid, hverken i kliniske undersøgelser eller i spontane rapporter.
Generelt afslører prækliniske data ingen særlig risiko for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagne doser, gentoksicitet, kræftfremkaldende potentiale.
Hos drægtige dyr har budesonid, ligesom andre glukokortikosteroider, vist sig at forårsage fostrets udviklingsmæssige abnormiteter, men relevansen af disse data for mennesker er ikke fastslået (se også afsnit 4.6).
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER -
06.1 Hjælpestoffer -
Povidon K25; lactosemonohydrat; saccharose; talkum; majsstivelse; methacrylsyre, methylmethacrylatcopolymer (1: 1) (Eudragit L 100); methacrylsyre, methylmethacrylatcopolymer (1: 2) (Eudragit S 100); polysyre (ethylacryl, methylmethacrylat, trimethylammoniumethylmethacrylatchlorid) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); poly (ethylacrylat, methylmethacrylat, trimethylammoniumethylmethacrylatchlorid) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); triethylcitrat; titandioxid (E 171); vand; gele; erythrosin (E 127); rødt jernoxid (E 172); sort jernoxid (E 172); natriumlaurylsulfat.
06.2 Uforenelighed "-
Ikke relevant
06.3 Gyldighedsperiode "-
3 år
Lægemidlet bør ikke bruges efter udløbsdatoen.
06.4 Særlige opbevaringsforhold -
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold -
AL / PVC / PVDC blisterpakninger i æsker med 10, 50, 90, 100, 120 kapsler. Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering -
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF "MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN" -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Postboks 6529
D-79041 Freiburg
Forhandler til salg i Italien
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER -
3 mg hårde gastro-resistente kapsler 90 kapsler i AL / PVC / PVDC blister
N. AIC 036507010 / M
3 mg hårde gastro-resistente kapsler 100 kapsler i AL / PVC / PVDC blister
N. AIC 036507022 / M
3 mg gastro-resistente hårde kapsler 10 kapsler i AL / PVC / PVDC blister
N. AIC 036507034 / M
3 mg gastro-resistente hårde kapsler 50 kapsler i AL / PVC / PVDC blister
N. AIC 036507046 / M
3 mg hårde gastro-resistente kapsler 120 kapsler i AL / PVC / PVDC blister
N. AIC 036507059 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN -
Februar 2005
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN -
April 2013