Aktive ingredienser: diclofenac
VOLTAREN 50 mg mave-resistente tabletter
Voltaren pakningsindsatser fås til pakningsstørrelser:- VOLTAREN 50 mg mave-resistente tabletter
- VOLTAREN 100 mg depottabletter VOLTAREN 75 mg depottabletter
- VOLTAREN 50 mg opløselige tabletter
- VOLTAREN 75 mg / 3 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
- VOLTAREN 100 mg suppositorier
Hvorfor bruges Voltaren? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
Ikke-steroide antiinflammatoriske og antireumatiske.
Terapeutiske indikationer
Inflammatoriske og degenerative reumatiske sygdomme såsom:
- leddegigt, ankyloserende spondylitis
- artrose
- ikke-artikulær gigt
Smerter fra betændelse af ikke-reumatisk oprindelse eller efter et traume.
Behandling af menstruationssmerter.
Kontraindikationer Når Voltaren ikke bør bruges
- Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
- Overfølsomhed over for andre analgetika, febernedsættende, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og især over for acetylsalicylsyre.
- Tidligere leversygdom.
- Aktivt mave -tarmsår, blødning eller perforering.
- Historik om gastrointestinal blødning eller perforering relateret til tidligere NSAID -behandling eller tidligere tilbagevendende mavesår / blødning (to eller flere adskilte episoder med påvist ulceration eller blødning).
- Graviditetens sidste trimester og under amning (se "Særlige advarsler").
- Alvorlig leverinsufficiens.
- Alvorlig nyreinsufficiens.
- Overt kongestivt hjertesvigt (NYHA klasse II-IV), iskæmisk hjertesygdom, perifer arteriel sygdom og / eller cerebral vaskulopati.
- Hos personer med igangværende blødning og blødningsdiatese.
- Ligesom andre NSAID'er er diclofenac også kontraindiceret hos patienter, der har oplevet astmaanfald, urticaria eller akut rhinitis efter at have taget acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er.
- I tilfælde af ændringer i produktionen af blodlegemer.
- Ved intensiv vanddrivende behandling (se "Interaktioner").
- Voltaren 50 mg gastroresistente tabletter er også kontraindiceret i pædiatrisk alder (
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Voltaren
Generelle oplysninger
Bivirkninger kan minimeres ved at administrere den laveste effektive dosis i den korteste varighed, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se "Dosis, metode og tidspunkt for administration" og afsnittene nedenfor om gastrointestinale og kardiovaskulære risici).
Anvendelse af diclofenac samtidig med andre systemiske NSAID'er, herunder selektive cyclo-oxygenase-2-hæmmere, bør undgås på grund af manglende evidens for synergistiske fordele og baseret på potentielle additive bivirkninger.
Ældre: På et grundlæggende medicinsk niveau kræves forsigtighed hos ældre. Især hos skrøbelige ældre patienter eller hos dem med en lav kropsvægt anbefales brug af den laveste effektive dosis.
Som med andre NSAID'er kan allergiske reaktioner, herunder anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, også forekomme i sjældne tilfælde uden forudgående eksponering for diclofenac.
Ligesom andre NSAID'er kan Voltaren maskere tegn og symptomer på infektioner på grund af dets farmakodynamiske egenskaber.
Gastrointestinale virkninger
Under behandling med alle NSAID'er, herunder diclofenac, er de blevet rapporteret og kan forekomme når som helst, med eller uden advarselssymptomer eller en tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hændelser, gastrointestinal blødning, sårdannelse og perforering, som kan være dødelig. De har generelt mere alvorlige konsekvenser hos ældre.Hvis der opstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos patienter, der får diclofenac, skal lægemidlet seponeres.
Som med alle NSAID'er, herunder diclofenac, er tæt medicinsk overvågning obligatorisk, og særlig forsigtighed bør udvises ved ordination af diclofenac til patienter med symptomer, der indikerer gastrointestinale (GI) lidelser eller med en historie, der tyder på mavesår eller tarmsår, blødning eller perforering (se " Bivirkninger"). Risikoen for GI -blødning er højere med øgede doser af NSAID'er og hos patienter med en historie med sår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering. Ældre har en højere hyppighed af bivirkninger, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig (se "Bivirkninger"). For at reducere risikoen for GI -toksicitet hos patienter med en historie med sår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering, og hos ældre, bør behandlingen startes og opretholdes ved den laveste effektive dosis.
Samtidig brug af beskyttelsesmidler (misoprostol eller protonpumpehæmmere) bør overvejes for disse patienter og også for patienter, der tager lave doser acetylsalicylsyre ASA / aspirin eller andre lægemidler, der kan øge risikoen for gastrointestinale hændelser (se nedenfor og "Interaktioner") .
Patienter med en historie med GI -toksicitet, især ældre, bør rapportere usædvanlige mavesymptomer (især GI -blødning), især i de tidlige behandlingsstadier.
Forsigtighed tilrådes hos patienter, der tager samtidige lægemidler, der kan øge risikoen for sårdannelse eller blødning, såsom systemiske kortikosteroider, antikoagulantia såsom warfarin, selektive serotonin -genoptagelseshæmmere eller trombocytantæmpende midler såsom "aspirin" (se "Interaktioner").
Når der opstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos patienter, der tager Voltaren 50 mg gastroresistente tabletter, skal behandlingen afbrydes. Tæt medicinsk overvågning og forsigtighed bør også udvises hos patienter med ulcerøs colitis eller Crohns sygdom, da disse tilstande kan forværres (se "Bivirkninger").
Levervirkninger
Nær lægeovervågning er påkrævet ved ordination af diclofenac til patienter med leversvigt, da tilstanden kan blive forværret.
Som med andre NSAID'er, herunder diclofenac, kan værdierne for et eller flere leverenzymer stige. Under langvarig behandling med diclofenac angives regelmæssig kontrol af leverfunktionen som en sikkerhedsforanstaltning.
Hvis leverfunktionsparametrene vedvarende ændres eller forværres, hvis der opstår kliniske tegn eller konsekvente symptomer på leversygdom, eller hvis der opstår andre manifestationer (f.eks. Eosinofili, udslæt), skal behandlingen med diclofenac seponeres. En "hepatitis ved brug af diclofenac" kan forekomme uden prodromale symptomer.
Der bør udvises særlig forsigtighed ved brug af diclofenac til patienter med leverporfyri, da det kan udløse et angreb.
Nyreeffekter
Da væskeretention og ødem er blevet rapporteret i forbindelse med NSAID -behandling, herunder diclofenac, er særlig forsigtighed nødvendig ved hjerte- eller nyreinsufficiens, hypertension hos ældre hos patienter, der får samtidig diuretika eller lægemidler, der kan påvirke nyrefunktionen signifikant. funktion og hos patienter med betydelig ekstracellulær volumenudtømning på grund af en hvilken som helst årsag (f.eks. før eller efter større operation) (se "Kontraindikationer").
I sådanne tilfælde anbefales overvågning af nyrefunktionen som en sikkerhedsforanstaltning ved administration af diclofenac. Afbrydelse af behandlingen følges sædvanligvis af en tilbagevenden til forholdene før behandlingen.
Hudeffekter
Alvorlige hudreaktioner, nogle af dem dødelige, herunder eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er meget sjældent blevet rapporteret i forbindelse med brug af NSAID'er (se "Bivirkninger"). Patienter i de tidlige stadier af behandlingen synes at have større risiko for disse reaktioner: reaktionens begyndelse forekommer i de fleste tilfælde inden for den første behandlingsmåned. Voltaren bør seponeres ved det første udseende af hududslæt, slimhinderlæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.
Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter
Tilstrækkelig overvågning og instruktion er påkrævet hos patienter med tidligere hypertension og / eller kongestivt hjertesvigt (NYHA klasse I), da væskeretention og ødem er blevet rapporteret i forbindelse med NSAID -behandling.
Kliniske forsøg og epidemiologiske data indikerer konsekvent en øget risiko for arterielle trombotiske hændelser (f.eks. Myokardieinfarkt eller slagtilfælde) forbundet med brug af diclofenac, især ved høje doser (150 mg / dag) og med langvarig behandling.
Patienter med betydelige risikofaktorer for kardiovaskulære hændelser (f.eks. Hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, rygning) bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse.
Da de kardiovaskulære risici ved diclofenac kan stige med dosis og eksponeringsvarighed, bør den kortest mulige varighed og den laveste effektive daglige dosis anvendes. Reaktionen på behandlingen og behovet for symptomforbedring bør revurderes periodisk.
Patienter med kongestiv hjertesvigt (NYHA klasse I), etableret iskæmisk hjertesygdom, perifer arteriel sygdom og / eller cerebrovaskulær sygdom bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse.
Patienter bør være opmærksomme på tegn og symptomer på alvorlige aterotrombotiske hændelser (f.eks. Brystsmerter, åndenød, svaghed, sløret tale), som kan forekomme uden advarsel. Patienter skal instrueres i at kontakte en læge med det samme, hvis nogen af disse hændelser opstår.
Hæmatologiske virkninger
Under langvarig behandling med diclofenac, som med andre NSAID'er, er blodtællingskontrol angivet.
Ligesom andre NSAID'er kan diclofenac midlertidigt hæmme blodpladeaggregering.Patienter med hæmostatiske defekter bør overvåges nøje.
Eksisterende astma
Hos patienter med astma er sæsonbetinget allergisk rhinitis, hævelse af næseslimhinden (f.eks. Nasale polypper), kronisk obstruktiv lungesygdom eller kroniske luftvejsinfektioner (især når de er forbundet med symptomer, der ligner allergisk rhinitis), mere almindelige end hos andre patienters reaktioner på NSAID'er såsom forværring af astma (såkaldt smertestillende intolerance / smertestillende astma), Quinckes ødem eller urticaria. Særlige forholdsregler anbefales derfor hos sådanne patienter (forberedelse til akut). Dette gælder også for patienter, der er allergiske over for andre stoffer, f.eks. med hudreaktioner, kløe eller nældefeber.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Voltaren
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
De følgende interaktioner omfatter dem, der ses med diclofenac gastro-resistente tabletter og / eller andre farmaceutiske former for diclofenac.
Litium: når det administreres sammen med præparater, der indeholder lithium, kan diclofenac øge plasmakoncentrationen. Overvågning af lithiumniveauer i serum anbefales.
Digoxin: når det administreres sammen med andre præparater, der indeholder digoxin, kan diclofenac øge deres plasmakoncentration. Overvågning af serumdigoxinniveauer anbefales.
Diuretika og antihypertensive midler: Ligesom andre NSAID'er kan samtidig brug af diclofenac med diuretika eller antihypertensive midler (f.eks. Betablokkere, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere forårsage et fald i deres antihypertensive virkning. Derfor skal kombinationen tages med forsigtighed og patienter, især ældre, bør regelmæssigt overvåges af deres blodtryk.
Hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. Dehydreret eller ældre patienter med nedsat nyrefunktion) kan samtidig administration af en ACE-hæmmer eller angiotensin II-antagonist og midler, der hæmmer cyclooxygenasesystemet, føre til yderligere forringelse af nyrefunktionen, herunder mulig akut nyresvigt, normalt reversibel Disse interaktioner bør overvejes hos patienter, der tager Voltaren samtidig med ACE -hæmmere eller angiotensin II -antagonister.
Patienterne skal være tilstrækkeligt hydreret, og nyrefunktionsovervågning bør overvejes efter initiering af samtidig behandling og periodisk derefter, især for diuretika og ACE -hæmmere på grund af en øget risiko for nefrotoksicitet.
Samtidig behandling med kaliumbesparende lægemidler kan være forbundet med en stigning i serumkaliumniveauer, som derfor bør overvåges ofte (se "Forholdsregler ved brug").
Andre NSAID'er og kortikosteroider: samtidig administration af diclofenac og andre systemiske ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan øge hyppigheden af gastrointestinale bivirkninger (se "Forholdsregler ved brug").
Antikoagulantia og antiplatelet midler: Forsigtighed anbefales, da samtidig administration kan øge risikoen for blødning (se "Forholdsregler ved brug"). Selvom der ikke er tegn fra kliniske forsøgsdata på, at "diclofenac påvirker antikoagulerende virkning", er der Der har været isolerede rapporter om en øget risiko for blødning ved samtidig brug af diclofenac og antikoagulant terapi. Omhyggelig overvågning anbefales til disse patienter. Selektive serotonin-genoptagelseshæmmere (SSRI'er): Samtidig administration af systemiske NSAID'er, herunder diclofenac og SSRI'er kan øge risikoen for gastrointestinal blødning (se "Forholdsregler ved brug").
Antidiabetiski: Kliniske undersøgelser har vist, at diclofenac kan tages samtidigt med orale antidiabetika uden at ændre deres kliniske effekt. Der har imidlertid været isolerede rapporter om både hypo- og hyperglykæmiske virkninger med behovet for at ændre doseringen af de antidiabetika, der administreres under behandling med diclofenac. Af denne grund anbefales overvågning af blodglukoseniveauer som en sikkerhedsforanstaltning i tilfælde af samtidig behandling.
Methotrexat: diclofenac kan hæmme renal tubulær frigivelse af methotrexat ved at øge dets niveauer. Der udvises forsigtighed ved administration af NSAID'er, herunder diclofenac, 24 timer før eller efter behandling med methotrexat, da blodkoncentrationer af methotrexat og derfor kan toksiciteten af dette stof stige.
Cyclosporin: på grund af dets virkning på renale prostaglandiner kan diclofenac ligesom andre NSAID'er øge nefrotoksiciteten af cyclosporin. Derfor bør diclofenac administreres i lavere doser, end det ville blive brugt til patienter, der ikke blev behandlet med cyclosporin.
Quinolon -antibakterielle midler: Der har været isolerede rapporter om anfald, sandsynligvis på grund af samtidig brug af quinoloner og NSAID'er.
Phenytoin: Ved brug af phenytoin sammen med diclofenac anbefales overvågning af phenytoin -plasmakoncentrationer på grund af en forventet stigning i phenytoin -eksponering.
Colestipol og cholestyramin: Disse midler kan forårsage en forsinkelse eller et fald i absorptionen af diclofenac.Derfor anbefales det, at diclofenac administreres mindst en time før eller 4-6 timer efter administration af colestipol / cholestyramin.
Potente CYP2C9 -hæmmere: Der udvises forsigtighed ved ordination af diclofenac sammen med potente CYP2C9 -hæmmere (såsom sulfinpyrazon og voriconazol); dette kan føre til en signifikant stigning i maksimal plasmakoncentration og eksponering for diclofenac på grund af hæmning af dets metabolisme.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Fertilitet, graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Fertilitet
Som med andre NSAID'er kan brugen af Voltaren forringe kvindelig fertilitet og anbefales ikke til kvinder, der ønsker at blive gravide. Afbrydelse af diclofenac hos kvinder, der har svært ved at blive gravide, eller som gennemgår infertilitetstest, bør overvejes.
Graviditet
Inhibering af prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterudvikling negativt.
Resultater af epidemiologiske undersøgelser tyder på en øget risiko for abort og hjerte misdannelse og gastroschisis efter brug af en prostaglandinsyntesehæmmer i den tidlige graviditet Den absolutte risiko for hjerte misdannelser steg fra mindre end 1% til cirka 1,5%. Risikoen er blevet overvejet at stigning med dosis og behandlingsvarighed. Hos dyr har administration af prostaglandinsyntesehæmmere vist sig at forårsage øget tab af præ- og postimplantation og embryoføtal dødelighed.
Derudover er der rapporteret om en øget forekomst af forskellige misdannelser, herunder kardiovaskulære, hos dyr, der fik prostaglandinsyntesehæmmere i den organogenetiske periode.
I graviditetens tredje trimester kan alle prostaglandinsyntesehæmmere udsætte fosteret for:
- kardiopulmonal toksicitet (med for tidlig lukning af arteriekanalen og pulmonal hypertension);
- nedsat nyrefunktion, som kan udvikle sig til nyresvigt med oligo-hydroamnios;
moderen og den nyfødte i slutningen af graviditeten til:
- mulig forlængelse af blødningstiden og trombocytblæsningseffekt, der kan forekomme selv ved meget lave doser;
- inhibering af livmoderkontraktioner, der resulterer i forsinket eller langvarig fødsel.
Derfor er Voltaren 50 mg gastro-resistente tabletter kontraindiceret i tredje trimester af graviditeten.
Fodringstid
Ligesom andre NSAID'er passerer diclofenac i modermælk i små mængder, det anbefales derfor ikke at indgive Voltaren under amning for at undgå uønskede virkninger hos spædbarnet.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Patienter, der oplever synsforstyrrelser, svimmelhed, svimmelhed, søvnighed eller andre lidelser i centralnervesystemet ved brug af diclofenac, bør afstå fra at køre bil eller betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Voltaren mave-resistente tabletter indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Hydrogeneret polyhydrisk ricinusolie
Voltaren mave-resistente tabletter indeholder hydrogeneret polyhydric ricinusolie. Det kan forårsage mavebesvær og diarré.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Voltaren: Dosering
Uønskede virkninger kan minimeres ved at administrere den laveste effektive dosis i den korteste varighed, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se "Forholdsregler ved brug").
Almindelig befolkning
Som regel er den daglige startdosis af diclofenac 100-150 mg. I mildere tilfælde såvel som ved langtidsbehandlinger er 75-100 mg pr. Dag normalt tilstrækkeligt. Den daglige dosis bør generelt ordineres i 2-3 opdelte doser.
Ved primær dysmenoré er den daglige dosis, som skal justeres individuelt, 50-150 mg; en dosis på 50-100 mg bør gives indledningsvis og om nødvendigt øges under efterfølgende menstruationscyklusser, op til maksimalt 150 mg pr. dag. Behandlingen bør begynde, når de første symptomer opstår, og afhængigt af symptomerne fortsætte i et par dage.
For at eliminere nattesmerter og morgenstivhed kan tabletbehandling i løbet af dagen suppleres med administration af et suppositorium ved sengetid (op til en maksimal total daglig dosis på 150 mg).
Tabletterne skal synkes hele med lidt væske og må ikke knuses eller tygges. Derfor bør der i alle tilfælde, hvor der kræves 75 mg enhedsdoser, anvendes en anden farmaceutisk form for Voltaren.
Særlige populationer
Pædiatriske patienter
Voltaren mave-resistente tabletter bør ikke bruges til børn og unge under 14 år.
Ældre borgere
Ved behandling af ældre patienter bør dosis fastlægges omhyggeligt af lægen, som skal vurdere en "mulig reduktion af de ovenfor angivne doser (se" Forholdsregler ved brug ").
Patienter med kongestiv hjertesvigt (NYHA 1) eller betydelige kardiovaskulære risikofaktorer Patienter med betydelige risikofaktorer for hjerte -kar -sygdom bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse (se "Forholdsregler ved brug").
Nedsat nyrefunktion
Voltaren er kontraindiceret hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (se "Kontraindikationer").
Der udvises forsigtighed, når Voltaren administreres til patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion (se "Forholdsregler ved brug").
Forsigtighed anbefales ved administration af Voltaren til patienter med let til moderat nedsat leverfunktion (se "Forholdsregler ved brug").
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Voltaren
Symptomer
Der er ikke noget typisk klinisk billede som følge af overdosering af diclofenac. Overdosering kan forårsage symptomer som opkastning, gastrointestinal blødning, diarré, svimmelhed, tinnitus eller kramper. Ved betydelig forgiftning er akut nyresvigt og leverskade mulig.
Terapeutiske foranstaltninger
Behandling af akut ikke-steroid antiinflammatorisk forgiftning, herunder diclofenac, består hovedsageligt af understøttende foranstaltninger og symptomatisk behandling.I tilfælde af komplikationer såsom hypotension, nyresvigt, anfald, gastrointestinale forstyrrelser og respirationsdepression, bør støtte- og behandlingsforanstaltninger vedtages. symptomatisk.
Terapeutiske foranstaltninger, der skal træffes i tilfælde af overdosering, er som følger:
- absorption bør forhindres hurtigst muligt ved gastrisk skylning og behandling med aktivt kul;
- støttende og symptomatiske behandlinger bør anvendes i tilfælde af komplikationer (hypotension, nyresvigt, kramper, gastrointestinal irritation og respirationsdepression);
- specifikke behandlinger, såsom tvungen diurese, dialyse eller hæmoperfusion, tillader ikke eliminering af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler på grund af deres høje binding til plasmaproteiner og deres betydelige metabolisme.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Voltaren, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Voltaren.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Voltaren
Som al anden medicin kan Voltaren forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Bivirkninger er angivet efter hyppighed, hyppigst først ved hjælp af følgende konvention: almindelig (≥ 1/100,
Følgende bivirkninger omfatter dem, der er rapporteret ved kort eller langvarig brug.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Meget sjælden: trombocytopeni, leukopeni, anæmi (inklusive hæmolytisk og aplastisk anæmi), agranulocytose.
Forstyrrelser i immunsystemet
Sjælden: overfølsomhed, anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner (herunder hypotension og chok).
Meget sjælden: angioneurotisk ødem (herunder ansigtsødem).
Psykiatriske lidelser
Meget sjælden: desorientering, depression, søvnløshed, mareridt, irritabilitet, psykotiske reaktioner.
Nervesystemet lidelser
Almindelig: hovedpine, svimmelhed.
Sjælden: søvnighed.
Meget sjælden: paræstesi, nedsat hukommelse, kramper, angst, rysten, aseptisk meningitis, smagsforstyrrelser, cerebrovaskulære ulykker.
Øjenlidelser
Meget sjælden: synsforstyrrelser, sløret syn, diplopi.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Almindelig: svimmelhed.
Meget sjælden: tinnitus, nedsat hørelse.
Hjertepatologier
Ikke almindelig *: myokardieinfarkt, hjertesvigt, hjertebanken, brystsmerter.
Vaskulære patologier
Meget sjælden: hypertension, vaskulitis.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Sjælden: astma (inklusive dyspnø).
Meget sjælden: lungebetændelse.
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: kvalme, opkastning, diarré, dyspepsi, mavesmerter, flatulens, nedsat appetit.
Sjælden: gastritis, gastrointestinal blødning, hæmatemese, hæmoragisk diarré, melaena, gastrointestinalt sår (med eller uden blødning og perforering).
Meget sjælden: colitis (herunder hæmoragisk colitis og forværring af ulcerøs colitis eller Crohns sygdom), forstoppelse, stomatitis (inklusive ulcerøs stomatitis), glossitis, øsofagusforstyrrelser, membranlignende tarmstenose, pancreatitis.
Lever- og galdeforstyrrelser
Almindelig: øgede transaminaser.
Sjælden: hepatitis, gulsot, leversygdomme.
Meget sjælden: fulminant hepatitis, levernekrose, leversvigt.
Hud og subkutan væv
Almindelig: udslæt.
Sjælden: urticaria.
Meget sjælden: Bullous dermatitis, eksem, erytem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), eksfoliativ dermatitis, hårtab, lysfølsomhedsreaktioner, purpura, anaphylactoid purpura, pruritus.
Nyre- og urinlidelser
Meget sjælden: akut nyresvigt, hæmaturi, proteinuri, nefrotisk syndrom, interstitiel nefritis, renal papillær nekrose.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Sjælden: ødem.
* Frekvens afspejler højdosis langtidsbehandlingsdata (150 mg / dag).
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Uønskede virkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse." Information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken. Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Bevaringsforhold
Opbevares under 30 ° C.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning
En tablet indeholder
Aktiv ingrediens: diclofenacnatrium 50 mg.
Hjælpestoffer: majsstivelse; magnesiumstearat; vandfri kolloid silica; lactosemonohydrat; mikrokrystallinsk cellulose; povidon; natriumstivelsescarboxymethyl A; talkum; hypromellose; hydrogeneret polyvalent ricinusolie; rød jernoxid; gul jernoxid; titandioxid; polyacrylatdispersion 30 procent copolymer; makrogoli; silikone anti-skum emulsion.
Farmaceutisk form og indhold
Gastroresistente tabletter: æske med 30 tabletter
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
VOLTAREN 50 MG MADBESTANDIGE TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En mave-resistent tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: diclofenacnatrium 50 mg.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, hydrogeneret polyhydrisk ricinusolie.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Gastroresistente tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Inflammatoriske og degenerative reumatiske sygdomme:
• leddegigt, ankyloserende spondylitis;
• artrose;
• ekstraartikulær gigt.
Smertefulde tilstande af betændelse af ekstra-reumatisk eller posttraumatisk oprindelse.
Symptomatisk behandling af primær dysmenoré.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Uønskede virkninger kan minimeres ved at bruge den laveste effektive dosis i den kortest mulige behandlingstid, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se pkt. 4.4).
Tabletterne skal synkes hele med lidt væske og må ikke deles eller tygges.
Voksne
Som regel er den daglige startdosis 100-150 mg. I mildere tilfælde såvel som ved langtidsbehandlinger er 75-100 mg pr. Dag normalt tilstrækkeligt.
Den daglige dosis bør generelt ordineres i 2-3 opdelte doser. For at eliminere nattesmerter og morgenstivhed kan tabletbehandling i løbet af dagen suppleres med administration af et suppositorium ved sengetid (op til en maksimal total daglig dosis på 150 mg).
Ved primær dysmenoré er den daglige dosis, som skal justeres individuelt, 50-150 mg; en dosis på 50-100 mg bør gives indledningsvis og om nødvendigt øges under efterfølgende menstruationscyklusser, op til maksimalt 150 mg pr. dag. Behandlingen bør begynde, når de første symptomer opstår, og afhængigt af symptomerne fortsætte i et par dage.
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af den læge, der skal vurdere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser (se også pkt. 4.4).
Børn og unge
Voltaren 50 mg mave-resistente tabletter bør ikke bruges til børn og unge under 14 år.
04.3 Kontraindikationer
• Kendt overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne, generelt over for andre analgetika, antipyretika, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og især over for acetylsalicylsyre.
• Tidligere leversygdom.
• Aktivt mave -tarmsår, blødning eller perforering.
• Historik om gastrointestinal blødning eller perforering relateret til tidligere aktive behandlinger eller tidligere tilbagevendende mavesår / blødning (to eller flere forskellige episoder med påvist ulceration eller blødning).
• Graviditetens sidste trimester og under amning (se afsnit 4.6).
• Alvorligt hjerte-, lever- eller nyresvigt (se pkt. 4.4).
• Hos personer med igangværende blødning og blødningsdiatese.
• Ligesom andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) er Voltaren også kontraindiceret hos personer, der har oplevet astmaanfald, urticaria, akut rhinitis efter indtagelse af acetylsalicylsyre eller andre antiinflammatoriske lægemidler.
• Produktet bør ikke bruges under intensiv vanddrivende behandling
• I tilfælde af ændringer i hæmatopoiesis
• Voltaren 50 mg gastro-resistente tabletter er også kontraindiceret i pædiatrisk alder (
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Generelle oplysninger
Uønskede virkninger kan minimeres ved at bruge den laveste effektive dosis i den kortest mulige behandlingstid, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne (se pkt. 4.2 og afsnittene nedenfor om gastrointestinale og kardiovaskulære risici).
Anvendelse af diclofenac samtidig med andre systemiske NSAID'er, herunder selektive cyclo-oxygenase-2-hæmmere, bør undgås på grund af manglende evidens for synergistiske fordele og baseret på potentielle additive bivirkninger.
Ældre borgere: på et grundlæggende medicinsk niveau er forsigtighed påkrævet hos ældre. Især hos skrøbelige ældre patienter eller hos dem med en lav kropsvægt anbefales brug af den laveste effektive dosis.
Som med andre NSAID'er kan allergiske reaktioner, herunder anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, også forekomme i sjældne tilfælde uden forudgående eksponering for diclofenac.
Ligesom andre NSAID'er kan Voltaren maskere tegn og symptomer på infektioner på grund af dets farmakodynamiske egenskaber.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Voltaren gastro-resistente tabletter indeholder lactose, og derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption ikke tage denne medicin.
Voltaren mave-resistente tabletter indeholder hydrogeneret polyhydric ricinusolie, som kan forårsage mavebesvær og diarré.
Gastrointestinale virkninger
Under behandling med alle NSAID'er, inklusive diclofenac, er de blevet rapporteret og kan til enhver tid forekomme med eller uden advarselssymptomer eller en tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hændelser, gastrointestinal blødning, sårdannelse og perforering, som kan være dødelig. De har generelt mere alvorlige konsekvenser hos ældre. Hvis der opstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos patienter, der får diclofenac, skal lægemidlet seponeres.
Som med alle NSAID'er, herunder diclofenac, er tæt medicinsk overvågning obligatorisk, og særlig forsigtighed bør udvises ved ordination af diclofenac til patienter med symptomer, der tyder på gastrointestinale lidelser eller med en historie, der tyder på mavesår eller tarmsår, blødning eller perforering (se pkt. 4.8). .
Risikoen for GI -blødning er højere med øgede doser af NSAID'er og hos patienter med en historie med sår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering. Ældre har en højere hyppighed af bivirkninger, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig (se pkt. 4.8).
For at reducere risikoen for GI -toksicitet hos patienter, der tidligere har haft mavesår, især hvis det er kompliceret med blødning eller perforering, og hos ældre, bør behandlingen startes og vedligeholdes med den laveste effektive dosis (se også pkt.4.2).
Samtidig brug af beskyttelsesmidler (misoprostol eller protonpumpehæmmere) bør overvejes for disse patienter og også for patienter, der tager lave doser acetylsalicylsyre ASA / aspirin eller andre lægemidler, der kan øge risikoen for gastrointestinale hændelser (se nedenfor og afsnit 4.5).
Patienter med en historie med GI -toksicitet, især ældre, bør rapportere usædvanlige mavesymptomer (især GI -blødning), især i de tidlige behandlingsstadier.
Forsigtighed tilrådes hos patienter, der tager samtidige lægemidler, der kan øge risikoen for sårdannelse eller blødning, såsom systemiske kortikosteroider, antikoagulantia såsom warfarin, selektive serotonin -genoptagelseshæmmere eller trombocytblodlæggende midler såsom aspirin (se pkt.4.5).
Tæt overvågning og forsigtighed bør også udvises hos patienter med ulcerøs colitis eller Crohns sygdom, da disse tilstande kan forværres (se pkt. 4.8).
Levervirkninger
Nær lægeovervågning er påkrævet ved ordination af diclofenac til patienter med leversvigt, da tilstanden kan blive forværret.
Som med andre NSAID'er, herunder diclofenac, kan værdierne for et eller flere leverenzymer stige.
Under langvarig behandling med diclofenac angives regelmæssig kontrol af leverfunktionen som en sikkerhedsforanstaltning.
Hvis leverfunktionsparametrene vedvarende ændres eller forværres, hvis der opstår kliniske tegn eller konsekvente symptomer på leversygdom, eller hvis der opstår andre manifestationer (f.eks. Eosinofili, udslæt), skal behandlingen med diclofenac seponeres. En "hepatitis ved brug af diclofenac" kan forekomme uden prodromale symptomer.
Der bør udvises særlig forsigtighed ved brug af diclofenac til patienter med leverporfyri, da det kan udløse et angreb.
Nyreeffekter
Da der er rapporteret væskeretention og ødem i forbindelse med NSAID -behandling, herunder diclofenac, er der behov for særlig forsigtighed i tilfælde af hjerte- eller nyresvigt, hypertension hos ældre hos patienter, der får samtidig diuretika eller lægemidler, der kan påvirke nyrerne betydeligt. funktion og hos patienter med betydelig ekstracellulær volumenudtømning på grund af en hvilken som helst årsag (f.eks. før eller efter større operation) (se pkt. 4.3).
I sådanne tilfælde anbefales overvågning af nyrefunktionen som en sikkerhedsforanstaltning ved administration af diclofenac. Afbrydelse af behandlingen følges sædvanligvis af en tilbagevenden til forholdene før behandlingen.
Hudeffekter
Alvorlige hudreaktioner, nogle af dem dødelige, herunder eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er meget sjældent blevet rapporteret i forbindelse med brug af NSAID (se pkt. 4.8). I de tidlige behandlingsstadier ser det ud til, at patienter have størst risiko for disse reaktioner: reaktionens begyndelse forekommer i de fleste tilfælde inden for den første behandlingsmåned. Voltaren bør seponeres ved det første udseende af hududslæt, slimhinderlæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.
Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter
Tilstrækkelig overvågning og instruktion er påkrævet hos patienter med en historie med mild til moderat hypertension og / eller kongestivt hjertesvigt, da væskeretention og ødem er blevet rapporteret i forbindelse med NSAID -behandling.
Kliniske undersøgelser og epidemiologiske data tyder på, at brug af diclofenac, især ved høje doser (150 mg / dag) og ved langtidsbehandlinger, kan være forbundet med en beskeden øget risiko for arterielle trombotiske hændelser (f.eks. Myokardium eller slagtilfælde).
Patienter med ukontrolleret hypertension, kongestiv hjertesvigt, etableret iskæmisk hjertesygdom, perifer arteriel sygdom og / eller cerebrovaskulær sygdom bør kun behandles med diclofenac efter grundig overvejelse. Lignende overvejelser bør tages, inden der påbegyndes langvarig behandling hos patienter med risikofaktorer for kardiovaskulære hændelser (f.eks. Hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, rygning).
Hæmatologiske virkninger
Under langvarig behandling med diclofenac, som med andre NSAID'er, er blodtællingskontrol angivet.
Ligesom andre NSAID'er kan diclofenac midlertidigt hæmme blodpladeaggregering.Patienter med hæmostatiske defekter bør overvåges nøje.
Eksisterende astma
Hos patienter med astma, sæsonbetinget allergisk rhinitis, hævelse af næseslimhinden (f.eks. Nasale polypper), kronisk obstruktiv lungesygdom eller kroniske luftvejsinfektioner (især når de er forbundet med symptomer, der ligner allergisk rhinitis), er de mere almindelige end hos andre patienter reaktioner på NSAID'er såsom astma-eksacerbationer (såkaldt smertestillende intolerance / smertestillende astma), Quinckes ødem eller urticaria.Særlige forholdsregler anbefales derfor hos sådanne patienter (forberedelse til akut). Dette gælder også for patienter, der er allergiske over for andre stoffer, f.eks. med hudreaktioner, kløe eller nældefeber.
Andre effekter
Brug af diclofenac samt ethvert lægemiddel, der hæmmer prostaglandinsyntese og cyclooxygenase, anbefales ikke til kvinder, der har til hensigt at blive gravide.
Voltaren bør seponeres hos kvinder, der har fertilitetsproblemer, eller som er under fertilitetsundersøgelser.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
De følgende interaktioner omfatter dem, der ses med diclofenac gastro-resistente tabletter og / eller andre farmaceutiske former for diclofenac.
Litium: når det administreres sammen med lithiumholdige præparater, kan diclofenac øge sin plasmakoncentration. Overvågning af lithiumniveauer i serum anbefales.
Digoxin: når det administreres sammen med andre præparater indeholdende digoxin, kan diclofenac øge deres plasmakoncentrationer. Overvågning af serumdigoxinniveauer anbefales.
Diuretika og antihypertensive midler: Ligesom andre NSAID'er kan samtidig brug af diclofenac med diuretika eller antihypertensive midler (f.eks. Betablokkere, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere forårsage et fald i deres antihypertensive virkning. Derfor skal kombinationen tages med forsigtighed og patienter, især ældre, bør regelmæssigt overvåges af deres blodtryk.
Hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. Dehydreret eller ældre patienter med nedsat nyrefunktion) kan samtidig administration af en ACE-hæmmer eller angiotensin II-antagonist og midler, der hæmmer cyclo-oxygenasesystemet, føre til yderligere forringelse af nyrefunktionen, herunder mulig akut nyresvigt, normalt reversibel Disse interaktioner bør overvejes hos patienter, der tager Voltaren samtidigt med ACE -hæmmere eller angiotensin II -antagonister. Patienterne skal være tilstrækkeligt hydreret, og overvågning af nyrefunktionen bør overvejes efter initiering af samtidig behandling og periodisk derefter især for diuretika og ACE -hæmmere på grund af en øget risiko for nefrotoksicitet.
Samtidig behandling med kaliumbesparende lægemidler kan være forbundet med en stigning i serumkaliumniveauer, som derfor bør overvåges ofte (se pkt. 4.4).
Andre NSAID'er og kortikosteroider: Samtidig brug af diclofenac og andre systemiske ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan øge hyppigheden af gastrointestinale bivirkninger (se pkt. 4.4).
Antikoagulantia og antiplatelet midler: Forsigtighed anbefales, da samtidig administration kan øge risikoen for blødning (se pkt. 4.4). Selvom der fra kliniske forsøgs data ikke er nogen indikation af en "indflydelse af diclofenac på antikoagulerende virkning", har der været isolerede rapporter om øget risiko for blødning ved samtidig brug af diclofenac og antikoagulant terapi. For disse patienter anbefales det. Omhyggelig overvågning. .
Selektive serotonin genoptagelseshæmmere (SSRI'er): samtidig administration af systemiske NSAID'er, herunder diclofenac og SSRI'er kan øge risikoen for gastrointestinal blødning (se pkt. 4.4).
Antidiabetisk: Kliniske undersøgelser har vist, at diclofenac kan tages samtidigt med orale antidiabetika uden at ændre deres kliniske effekt. Der har imidlertid været isolerede rapporter om både hypo- og hyperglykæmiske virkninger med behovet for at ændre doseringen af de antidiabetika, der administreres under behandling med diclofenac. Af denne grund anbefales overvågning af blodglukoseniveauer som en sikkerhedsforanstaltning i tilfælde af samtidig behandling.
Methotrexat: diclofenac kan hæmme renal tubulær frigivelse af methotrexat ved at øge dets niveauer. Der udvises forsigtighed ved administration af NSAID'er, herunder diclofenac, 24 timer før eller efter behandling med methotrexat, da blodkoncentrationer af methotrexat og derfor kan toksiciteten af dette stof stige.
Ciclosporin: På grund af dens virkning på prostaglandiner i nyrerne kan diclofenac ligesom andre NSAID'er øge nefrotoksiciteten af cyclosporin. Derfor bør diclofenac administreres i lavere doser, end det ville blive brugt til patienter, der ikke blev behandlet med cyclosporin.
Quinolon -antibakterielle midler: Der har været isolerede rapporter om anfald, sandsynligvis på grund af samtidig brug af quinoloner og NSAID'er.
Phenytoin: Ved brug af phenytoin sammen med diclofenac anbefales overvågning af phenytoin -plasmakoncentrationer på grund af en forventet stigning i phenytoin -eksponering.
Colestipol og cholestyramin: disse midler kan forårsage en forsinkelse eller et fald i absorptionen af diclofenac.Derfor anbefales det, at diclofenac administreres mindst en time før eller 4-6 timer efter administration af colestipol / cholestyramin.
Kraftige hæmmere af CYP2C9: Der udvises forsigtighed ved ordination af diclofenac sammen med potente CYP2C9 -hæmmere (såsom sulfinpyrazon og voriconazol); dette kan føre til en signifikant stigning i maksimal plasmakoncentration og eksponering for diclofenac på grund af hæmning af dets metabolisme.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Inhibering af prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterudvikling negativt.
Resultaterne af epidemiologiske undersøgelser tyder på en øget risiko for abort og hjerte misdannelse og gastroschisis efter brug af en prostaglandinsyntesehæmmer i den tidlige graviditet Den absolutte risiko for hjerte misdannelser steg fra mindre end 1% til cirka 1,5%. Risikoen er blevet anset for at stige med dosis og behandlingsvarighed. Hos dyr har administration af prostaglandinsyntesehæmmere vist sig at forårsage øget tab af præ- og postimplantation og embryoføtal dødelighed.
Derudover er der rapporteret om en øget forekomst af forskellige misdannelser, herunder kardiovaskulære, hos dyr, der fik prostaglandinsyntesehæmmere i den organogenetiske periode.
I første og anden trimester af graviditeten bør diclofenac ikke administreres undtagen i strengt nødvendige tilfælde.
Hvis diclofenac bruges af en kvinde, der forsøger at blive gravid eller under graviditetens første og andet trimester, bør dosis og varighed af behandlingen holdes så lav som muligt.
I graviditetens tredje trimester kan alle prostaglandinsyntesehæmmere afsløre
fosteret til:
• kardiopulmonal toksicitet (med for tidlig lukning af arteriekanalen og pulmonal hypertension);
• nedsat nyrefunktion, som kan udvikle sig til nyresvigt med oligo-hydroamnios;
moderen og den nyfødte i slutningen af graviditeten til:
• mulig forlængelse af blødningstiden og trombocytblæsningseffekt, der kan forekomme selv ved meget lave doser;
• inhibering af livmoderkontraktioner, der resulterer i forsinket eller langvarig fødsel.
Derfor er diclofenac kontraindiceret i graviditetens tredje trimester.
Fodringstid
Ligesom andre NSAID'er passerer diclofenac i modermælk i små mængder, det anbefales derfor ikke at indgive Voltaren under amning for at undgå uønskede virkninger hos spædbarnet.
Fertilitet
Som med andre NSAID'er kan brugen af Voltaren forringe kvindelig fertilitet og anbefales ikke til kvinder, der ønsker at blive gravide. Afbrydelse af diclofenac bør overvejes hos kvinder, der har svært ved at blive gravide eller gennemgår infertilitetstest (se også pkt. 4.4).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patienter, der oplever synsforstyrrelser, svimmelhed, svimmelhed, søvnighed eller andre lidelser i centralnervesystemet ved brug af diclofenac, bør afstå fra at køre bil eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger (tabel 1) er angivet efter hyppighed, hyppigst først ved hjælp af følgende konvention: almindelig (≥ 1/100,
Følgende effekter omfatter dem, der er rapporteret ved kortvarig eller langvarig brug.
tabel 1
Kliniske undersøgelser og epidemiologiske data tyder på, at brug af diclofenac, især ved høje doser (150 mg / dag) og til langtidsbehandling, kan være forbundet med en beskeden øget risiko for arterielle trombotiske hændelser (f.eks. Myokardium eller slagtilfælde) (se afsnit 4.4).
04.9 Overdosering
Symptomer
Der er ikke noget typisk klinisk billede som følge af overdosering af diclofenac. Overdosering kan forårsage symptomer som opkastning, gastrointestinal blødning, diarré, svimmelhed, tinnitus eller kramper. Ved betydelig forgiftning er akut nyresvigt og leverskade mulig.
Terapeutiske foranstaltninger
Behandling af akut ikke-steroid antiinflammatorisk forgiftning, herunder diclofenac, består hovedsageligt af understøttende foranstaltninger og symptomatisk behandling.I tilfælde af komplikationer såsom hypotension, nyresvigt, anfald, gastrointestinale forstyrrelser og respirationsdepression, bør støtte- og behandlingsforanstaltninger vedtages. symptomatisk.
Specifikke terapier, såsom tvungen diurese, dialyse eller hæmoperfusion, hjælper usandsynligt med at eliminere ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder diclofenac, på grund af deres høje plasmaproteinbinding og omfattende metabolisme.
Efter indtagelse af en potentielt toksisk overdosis kan brug af aktivt kul overvejes, mens gastrisk tømning (f.eks. Opkastning, gastrisk skylning) kan overvejes efter indtagelse af en potentielt livstruende overdosis.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske eddikesyrederivater og beslægtede stoffer
ATC -kode: M01A B05
Handlingsmekanisme
Voltaren indeholder natriumdiclofenac, et ikke-steroidalt molekyle med stærke antirheumatiske, antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske egenskaber. Inhiberingen af prostaglandinbiosyntese, eksperimentelt demonstreret, betragtes som grundlæggende for dets virkningsmekanisme. Prostaglandiner spiller en vigtig rolle i at udløse betændelse, smerter og feber.
Farmakodynamiske virkninger
Ved reumatiske sygdomme bevirker Voltarens antiinflammatoriske og smertestillende egenskaber, at den kliniske reaktion er karakteriseret ved en markant forbedring af tegn og symptomer, såsom smerter i hvile, smerter ved bevægelse, morgenstivhed, ledhævelse samt en forbedring af funktionen .
Ved posttraumatiske og postoperative inflammatoriske tilstande løser Voltaren hurtigt både spontane smerter og smerter ved bevægelse, reducerer inflammatorisk hævelse og sårødem.
Voltaren har også vist en markant smertestillende effekt ved moderate eller svære smerter af ikke-reumatisk oprindelse i kliniske forsøg. Kliniske undersøgelser har også vist, at Voltaren er i stand til at lindre smerter ved primær dysmenoré.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Efter at have passeret gennem maven absorberes diclofenac fuldstændigt af de gastro-resistente tabletter. Selvom absorptionen er hurtig, kan dens begyndelse blive forsinket på grund af den gastro-resistente belægning af tabletten.
Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration er 1,5 mcg / ml (5 mcmol / l) og opnås cirka to timer efter indtagelse af en 50 mg tablet. Den absorberede mængde er proportional med den administrerede dosis.
Passagen af en tablet gennem maven er langsommere, når den gives med eller efter måltider, end når den gives før måltider, men mængden af absorberet diclofenac forbliver den samme.
Da cirka halvdelen af diclofenac metaboliseres i leveren på grund af den første gennemløbseffekt, er arealet under kurven (AUC) efter oral eller rektal administration cirka halvdelen af det, der opnås efter administration af en tilsvarende dosis. Injektion.
Den farmakokinetiske profil forbliver uændret, selv efter gentagen administration. Der er ingen akkumuleringsfænomener, hvis de anbefalede intervaller mellem den ene dosis og den næste overholdes.
Administration til børn af ækvivalente doser (udtrykt i mg / kg legemsvægt) resulterer i plasmakoncentrationer svarende til dem, der observeres hos voksne.
Fordeling
Proteinbinding: 99,7% af diclofenac er bundet til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin (99,4%). Det beregnede tilsyneladende fordelingsvolumen er 0,12-0,17 l / kg.
Diclofenac trænger ind i ledvæsken, hvor plasmakoncentrationer måles 2-4 timer efter at plasma-toppen er nået. Den tilsyneladende halveringstid for eliminering fra ledvæsken er 3-6 timer.
2 timer efter at de maksimale plasmaværdier er nået, er koncentrationerne af det aktive stof allerede højere i ledvæsken end i plasmaet og forbliver det i op til 12 timer.
Biotransformation
Biotransformationen af diclofenac forekommer delvist ved glucuronidering af molekylet som sådan, men hovedsageligt ved enkelt eller multiple hydroxylering og methoxylering, hvilket giver anledning til forskellige phenolmetabolitter (diclofenac-3 "-hydroxy-, 4" -hydroxy-, 5-hydroxy- , 4 "-5-dihydroxy- og 3" -hydroxy-4 "-methoxy-diclofenac). Sidstnævnte omdannes stort set til glucuroniske konjugater. To af disse phenoliske metabolitter er biologisk aktive, men i langt mindre grad end diclofenac.
Eliminering
Total systemisk clearance af diclofenac fra plasma er 263 ± 56 ml / min (middelværdi ± standardafvigelse). Den terminale plasmahalveringstid er 1-2 timer. Fire af metabolitterne, herunder de to aktive, har en kort plasmahalveringstid på 1-3 timer. En metabolit, 3 "-hydroxy-4" -methoxy-diclofenac, har en meget længere "plasmahalveringstid; denne metabolit er imidlertid praktisk talt inaktiv.
Ca. 60% af den administrerede dosis udskilles i urinen i form af glucuronisk konjugat af det intakte molekyle og som metabolitter, hvoraf de fleste også omdannes til glucuroniske konjugater; mindre end 1% udskilles som uændret stof. Resten af den administrerede dosis udskilles som metabolitter med galden i fæces.
Karakteristika hos patienter
Der blev ikke observeret relevante forskelle i lægemiddelabsorption, metabolisme, udskillelse relateret til alder.
Hos patienter med nyreinsufficiens, hvis der observeres den normale dosering, er der ingen ophobning af det uændrede aktive stof efter administration af en enkelt dosis. Med kreatininclearanceværdier er de teoretiske steady-state plasmaniveauer af de hydroxylerede metabolitter cirka 4 gange højere end hos normale forsøgspersoner. Metabolitterne udskilles dog til sidst via galden.
Hos patienter med kronisk hepatitis eller ikke-dekompenseret cirrose er kinetikken og metabolismen af diclofenac den samme som hos patienter uden leversygdom.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Diclofenac
Prækliniske data fra toksicitetsundersøgelser ved akutte og gentagne doser samt undersøgelser fra gentoksicitet, mutagenicitet og carcinogenicitetsundersøgelser med diclofenac viste ingen specifik risiko for mennesker ved sædvanlige terapeutiske doser.
Hæmmere af prostaglandinsyntese
Der er ingen yderligere oplysninger om prækliniske data end dem, der allerede er rapporteret andre steder i denne produktresumé (se afsnit 4.6).
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Majsstivelse; magnesiumstearat; vandfri kolloid silica; lactosemonohydrat; mikrokrystallinsk cellulose; povidon; natriumstivelsescarboxymethyl A; talkum; hypromellose; hydrogeneret polyvalent ricinusolie; rød jernoxid; gul jernoxid; titandioxid; polyacrylatdispersion 30 procent copolymer; macrogoli,; silikone anti-skum emulsion.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares under 30 ° C.
Voltaren mave-resistente tabletter skal opbevares utilgængeligt for børn.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Blister af PVC / PE / PVDC; pakke med 30 mave-resistente tabletter på 50 mg.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC n. 023181011
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 21. maj 1979; fornyelsesdato: 1. juni 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA Bestemmelse af 9. januar 2012