Aktive ingredienser: Amlodipine
ABIS 5 mg tabletter
ABIS 10 mg tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Abis? Hvad er det for?
ABIS indeholder det aktive stof amlodipin, der tilhører en gruppe lægemidler kaldet calciumkanalblokkere.
ABIS bruges til behandling af forhøjet blodtryk (hypertension) eller en type brystsmerter kaldet angina, herunder en sjælden form kaldet Prinzmetal eller variant angina.
Hos hypertensive patienter virker dette lægemiddel ved at slappe af blodkarrene, så blodet lettere kan dræne. Hos patienter med angina forbedrer ABIS blodtilførslen til hjertemusklen, som modtager mere ilt og derved forhindrer brystsmerter.Lægemidlet giver ikke øjeblikkelig lindring af brystsmerter på grund af angina.
Kontraindikationer Når Abis ikke bør bruges
Tag ikke ABIS
- Hvis du er allergisk (overfølsom) over for amlodipin eller et af de øvrige indholdsstoffer (angivet i afsnit 6) eller over for en af calciumkanalblokkerne. Reaktionen kan være kløende, rød hud eller åndedrætsbesvær.
- Hvis du har et alvorligt lavt blodtryk (hypotension)
- Hvis du har indsnævring af aortahjerteventilen (aortastenose) eller kardiogent shock (en tilstand, hvor hjertet ikke er i stand til at tilføre kroppen nok blod).
- Hvis du lider af hjertesvigt efter et hjerteanfald.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Abis
Vær særlig forsigtig med ABIS
Tal med din læge eller apotek, før du tager ABIS.
Fortæl det til din læge, hvis du har eller har haft følgende tilstande:
- Seneste hjerteanfald
- Hjertefejl
- Alvorlig stigning i blodtrykket (hypertensiv krise)
- Leversygdom (leversygdom)
- Han er ældre, og hans dosis skal øges
Anvendelse til børn og unge
ABIS er ikke undersøgt hos børn under 6 år. ABIS må kun bruges til hypertension hos børn og unge i alderen 6 til 17 år (se afsnit 3. For mere information, kontakt din læge.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Abis
Brug af ABIS sammen med anden medicin
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
ABIS kan påvirke andre lægemidler, eller andre lægemidler kan påvirke ABIS, såsom:
- ketoconazol, itraconazol (svampedræbende medicin);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (såkaldte proteasehæmmere, der bruges til behandling af HIV);
- rifampicin, erythromycin, clarithromycin (antibiotika);
- hypericum perforatum (perikon);
- verapamil, diltiazem (hjertemedicin);
- dantrolen (infusion til alvorlige ændringer i kropstemperaturen);
- simvastatin (medicin til behandling af forhøjet kolesterol i blodet).
ABIS kan reducere blodtrykket endnu mere, hvis du allerede tager anden medicin til behandling af hypertension på samme tid.
Tager ABIS sammen med mad, drikke
Personer, der tager ABIS, bør ikke drikke grapefrugtsaft, da grapefrugt og grapefrugtjuice kan få niveauerne af det aktive stof amlodipin til at stige i blodet, hvilket kan føre til en øget hypotensiv effekt af ABIS.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet
Amlodipins sikkerhed hos gravide er ikke fastslået. Hvis du tror, at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du fortælle det til din læge, før du tager ABIS.
Fodringstid
Det vides ikke, om amlodipin passerer i modermælk. Hvis du ammer eller vil begynde at amme, skal du informere din læge, før du tager ABIS.
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Kørsel og brug af maskiner
ABIS kan have indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Hvis tabletterne får dig til at føle dig utilpas, svimmel eller træt eller forårsage hovedpine, må du ikke køre bil eller betjene maskiner og kontakte din læge med det samme.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i ABIS -tabletter
Dette lægemiddel indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter, skal du kontakte din læge, før du tager denne medicin.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Abis: Dosering
Tag denne medicin nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Den sædvanlige startdosis er 5 mg ABIS en gang dagligt. Dosis kan øges til ABIS 10 mg én gang dagligt.
Lægemidlet kan tages før eller efter mad og drikke. Du bør tage medicinen på samme tid hver dag med lidt vand. Tag ikke ABIS med grapefrugtsaft.
Anvendelse til børn og unge
For børn og unge (6 til 17 år) er den sædvanlige startdosis 2,5 mg pr. Dag. Den maksimale anbefalede daglige dosis er 5 mg pr. Dag. Tablettens scorelinje har det ene formål at gøre det lettere at tage
Fortsæt med at tage tabletterne, så længe din læge fortæller dig. Se din læge, før du løber tør for tabletter
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Abis
Hvis du har taget for meget ABIS, end du burde
Hvis du tager for mange tabletter, kan dit blodtryk falde for lavt, og det kan være en fare. Du kan føle dig svimmel, svimmel, besvimet eller svimmel. Blodtryksfaldet kan være alvorligt nok til at chokere dig. Huden kan afkøle og blive klam, og du kan miste bevidstheden.
Hvis du har taget for mange ABIS -tabletter, skal du straks kontakte din læge.
Hvis du har glemt at tage ABIS
Vær ikke urolig. Hvis du glemmer at tage en tablet, skal du springe den glemte dosis over. Tag den næste tablet på det sædvanlige tidspunkt. Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at bruge ABIS
Du skal fortsætte med at tage denne medicin, så længe din læge fortæller dig. Hvis behandlingen stoppes, kan din sygdom blive værre. Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål til brugen af denne medicin.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Abis
Som al anden medicin kan ABIS forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. Hvis du bemærker nogen af følgende meget sjældne og alvorlige bivirkninger, skal du straks kontakte din læge:
- Pludselig hvæsende vejrtrækning, brystsmerter, hvæsen eller vejrtrækningsbesvær.
- Hævelse af øjenlåg, ansigt eller læber.
- Hævelse i tungen og halsen, som kan forårsage vejrtrækningsbesvær.
- Alvorlige hudreaktioner, herunder intens hududslæt, nældefeber, hudrødme i hele kroppen, alvorlig kløe, blærer, afskalning og hævelse af huden, betændelse i slimhinderne (Stevens Johnsons syndrom) eller andre allergiske reaktioner.
- Myokardieinfarkt, arytmi.
- Betændelse i bugspytkirtlen, som kan forårsage alvorlige mavesmerter og rygsmerter kombineret med en følelse af at være meget utilpas.
Følgende almindelige bivirkninger er blevet rapporteret.Hvis nogen af disse virkninger opstår, eller hvis de vedvarer i mere end en uge, bedes du kontakte din læge.
Almindelig: rammer 1 til 10 brugere ud af 100
- Hovedpine, svimmelhed, søvnighed (især i starten af behandlingen).
- Hjertebanken (føler dit eget hjerteslag), rødme.
- Mavesmerter, kvalme.
- Hævede ankler (ødem), træthed. Derudover er følgende bivirkninger blevet rapporteret.
Ikke almindelig: kan forekomme hos 1 til 10 ud af 1000 patienter
- Humørsvingninger, angst, depression, søvnmangel.
- Rystelser, smagsændringer, besvimelse, svaghed.
- Følelse af følelsesløshed eller prikken i lemmerne tab af smertefornemmelse.
- Synsforstyrrelser, dobbeltsyn, ringen i ørerne.
- Lavt blodtryk.
- Nysen / løbende næse på grund af betændelse i næseslimhinden (rhinitis).
- Ændrede tarmvaner, diarré, forstoppelse, fordøjelsesbesvær, mundtørhed, opkastning.
- Hårtab, øget svedtendens, kløende hud, røde pletter på huden, misfarvning af huden.
- Urinvejsforstyrrelser, skal tisse om natten, skal ofte tisse.
- Manglende evne til at opnå en "erektion; ubehag eller forstørrelse af brysterne hos mænd.
- Svaghed, smerte, utilpashed.
- Leds- eller muskelsmerter, muskelkramper, rygsmerter.
- Vægtøgning eller tab.
Sjælden: kan forekomme hos 1 til 10 ud af 10.000 patienter
- Forvirring.
Meget sjælden: kan forekomme hos færre end 1 ud af 10.000 patienter
- Lave niveauer af hvide blodlegemer og blodplader i blodet, hvilket kan føre til "usædvanlige blå mærker eller tendens til blødning (skade på røde blodlegemer).
- Højt blodsukker (hyperglykæmi).
- En nervelidelse, der kan forårsage svaghed, prikken eller følelsesløshed.
- Hoste, hævet tandkød.
- Hævelse i underlivet (gastritis).
- Unormal leverfunktion, leverbetændelse (hepatitis), gulfarvning af huden (gulsot), stigning i leverenzymer, hvilket kan føre til ændringer i nogle medicinske tests.
- Øget muskelspænding.
- Betændelse i blodkar, ofte med hududslæt.
- Følsomhed over for lys.
- Lidelser relateret til stivhed, rysten og / eller bevægelsesforstyrrelser.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ABIS
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver 5 mg tablet indeholder 6,94 mg amlodipinbesylat svarende til 5 mg amlodipinbase.
Hver 10 mg tablet indeholder 13,87 mg amlodipinbesylat svarende til 10 mg amlodipinbase.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter.
ABIS tabletter 5 mg: tabletterne er hvide, runde, med huller på den ene side. Indskæringslinjen har det ene formål at lette indtagelsen
ABIS tabletter 10 mg: tabletterne er hvide, runde, med huller på den ene side. Indskæringslinjen har det ene formål at lette indtagelsen
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Forhøjet blodtryk.
Stabil kronisk angina pectoris.
Vasospastisk angina (Prinzmetals angina).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering.
Voksne
For både hypertension og angina er den anbefalede startdosis ABIS 5 mg én gang dagligt. Denne dosis kan øges til den maksimale dosis på 10 mg afhængigt af den individuelle reaktion.
Hos hypertensive patienter er ABIS blevet brugt i kombination med thiaziddiuretika, alfa -blokkere, betablokkere eller angiotensinkonverterende enzymhæmmere. Hos patienter med angina kan ABIS bruges alene eller i kombination med andre antianginale lægemidler, i tilfælde af angina, der er ildfast ved behandling med nitrater og / eller betablokkere i passende doser.
Der kræves ingen dosisjustering af ABIS til samtidig administration af thiaziddiuretika, betablokkere eller angiotensinkonverterende enzymhæmmere.
Særlige populationer
Ældre borgere
ABIS, der anvendes i lignende doser til ældre eller unge patienter, tolereres lige så godt. Normalt anvendte doser anbefales til ældre patienter, men eskalering af dosis bør overvejes med forsigtighed (se pkt. 4.4 og 5.2).
Leverinsufficiens
Der er ikke fastlagt specifikke doser for patienter med let til moderat nedsat leverfunktion; derfor bør valget af dosis foretages med forsigtighed og starte med den laveste dosis (se pkt. 4.4 og 5.2). Amlodipins farmakokinetik er ikke undersøgt ved alvorlig leverinsufficiens.
Hos patienter med svært nedsat leverfunktion skal behandling med amlodipin påbegyndes med den laveste dosis efterfulgt af gradvis dosisjustering.
Nyresvigt
Graden af nedsat nyrefunktion er ikke relateret til ændringer i plasmakoncentrationer af amlodipin, derfor kan lægemidlet bruges ved normale doser i denne kategori af patienter. Amlodipin er ikke dialyserbart.
Pædiatrisk population
Børn og unge med hypertension mellem 6 og 17 år
Den anbefalede orale antihypertensive dosis til pædiatriske patienter i alderen 6 til 17 år er 2,5 mg én gang dagligt som startdosis, som kan øges til 5 mg én gang dagligt, hvis de anbefalede blodtryksværdier ikke opnås efter 4 uger. Doser over 5 mg / dag er ikke undersøgt hos pædiatriske patienter (se pkt. 5.1 og 5.2).
Børn under 6 år
Ingen data er tilgængelige.
Indgivelsesmåde
Tabletter til oral administration.
04.3 Kontraindikationer
Amlodipin er kontraindiceret til patienter med:
- overfølsomhed over for dihydropyridinderivater, over for amlodipin eller over for et eller flere af hjælpestofferne
- alvorlig hypotension
- shock (herunder kardiogent shock)
- venstre ventrikel udstrømning obstruktion (f.eks høj kvalitet aortastenose)
- hjertesvigt med hæmodynamisk ustabilitet efter akut myokardieinfarkt.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Amlodipins sikkerhed og effekt under hypertensiv krise er ikke blevet evalueret.
Patienter med hjertesvigt
Patienter med hjertesvigt bør behandles med forsigtighed. I et langsigtet, placebokontrolleret klinisk studie med patienter med alvorlig hjertesvigt (NYHA klasse III og IV) var amlodipin forbundet med flere tilfælde af lungeødem end placebo (se pkt.5.1). Calciumkanalblokkere, herunder amlodipin, bør anvendes med forsigtighed til patienter med kongestiv hjertesvigt, da de kan øge risikoen for fremtidige kardiovaskulære hændelser og dødelighed.
Anvendelse til patienter med leverinsufficiens
Hos patienter med nedsat leverfunktion forlænges plasmahalveringstiden for amlodipin, og AUC-værdierne er højere; der er ikke fastlagt specifikke doser for disse patienter.Amlodipin bør derfor indledningsvis tages med den laveste dosis og bruges med forsigtighed både i starten af behandlingen og når dosis øges. Gradvis dosisjustering og omhyggelig overvågning kan være påkrævet hos patienter med svært nedsat leverfunktion.
Anvendelse til ældre patienter
Hos ældre patienter bør dosisoverskridelse overvejes med forsigtighed (se pkt. 4.2 og 5.2).
Anvendelse til patienter med nyreinsufficiens
Amlodipin kan bruges i normale doser til sådanne patienter. Graden af nedsat nyrefunktion er ikke relateret til ændringer i plasmakoncentrationer af amlodipin. Amlodipin er ikke dialyserbart.
ABIS indeholder lactosemonohydrat. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Virkninger af andre lægemidler på amlodipin
CYP3A4 -hæmmere: Samtidig brug af amlodipin med kraftige eller moderate CYP3A4 -hæmmere (proteasehæmmere, azol -antifungale midler, makrolider såsom erythromycin eller clarithromycin, verapamil eller diltiazem) kan forårsage en signifikant stigning i eksponeringen af amlodipin. Den kliniske betydning af disse farmakokinetiske ændringer. Det kan være mere udtalt. hos ældre, derfor kan klinisk monitorering og dosisjustering være påkrævet.
CYP3A4 -inducere: der er ingen tilgængelige data om effekten af CYP3A4 -inducere på amlodipin. Samtidig brug af CYP3A4-inducere (f.eks. Rifampicin, Hypericum perforatum) kan reducere plasmakoncentrationer af amlodipin Amlodipin bør anvendes med forsigtighed, når det administreres samtidigt med CYP3A4-inducere.
Administration af amlodipin med grapefrugt eller grapefrugtjuice anbefales ikke, da biotilgængeligheden af amlodipin kan stige og følgelig forstærke den antihypertensive effekt af amlodipin hos nogle patienter.
Dantrolen (infusion): hos dyr er der observeret dødelig ventrikelflimren og kardiovaskulær kollaps forbundet med hyperkaliæmi efter intravenøs administration af verapamil og dantrolen. På grund af risikoen for hyperkalæmi anbefales det at undgå samtidig administration af calciumkanalblokkere som amlodipin til patienter, der er tilbøjelige til malign hypertermi og til behandling af malign hypertermi.
Virkninger af amlodipin på andre lægemidler
Amlodipins virkninger på faldet i blodtryk øger virkningerne af faldet i tryk, der udøves af andre antihypertensive midler. I kliniske interaktionsundersøgelser ændrede amlodipin ikke farmakokinetikken for atorvastatin, digoxin, warfarin eller cyclosporin.
Simvastatin: Samtidig administration af gentagne doser på 10 mg amlodipin med simvastatin 80 mg resulterede i en stigning i eksponeringen for simvastatin på 77% sammenlignet med simvastatin alene.Begræns dosis af simvastatin til 20 mg dagligt hos patienter behandlet med amlodipin.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Amlodipins sikkerhed under graviditet er ikke fastslået.
I dyreforsøg blev reproduktionstoksicitetseffekter observeret efter administration af høje doser (se pkt. 5.3).
Brug under graviditet anbefales kun, hvis der ikke er noget mere sikkert alternativ, og når lidelsen medfører store risici for moderen og fosteret.
Fodringstid
Det vides ikke, om amlodipin udskilles i modermælk Beslutningen om at fortsætte / afbryde amningen eller at fortsætte / afbryde amlodipin -behandlingen skal overvejes under hensyntagen til fordelene ved amning for spædbarnet og fordelene ved behandling med amlodipin for moderen.
Fertilitet
Reversible biokemiske ændringer i hovedet af spermatozoer er blevet rapporteret hos patienter behandlet med calciumkanalblokkere. Der er utilstrækkelige kliniske data om amlodipins potentielle effekt på fertiliteten. I et rotteundersøgelse blev der rapporteret om bivirkninger på mandlig fertilitet (se pkt. 5.3).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Amlodipin har milde eller moderate virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Hvis patienter, der tager amlodipin, lider af svimmelhed, hovedpine, træthed eller kvalme, kan deres reaktionsevne blive forringet. Forsigtighed anbefales især i starten af behandlingen.
04.8 Bivirkninger
Resumé af sikkerhedsprofilen.
De mest almindeligt rapporterede bivirkninger under behandling med amlodipin var søvnighed, svimmelhed, hovedpine, hjertebanken, rødme, mavesmerter, kvalme, ankelhævelse, ødem og træthed.
Oversigt over bivirkninger i skema.
Følgende bivirkninger er blevet observeret og rapporteret under behandling med amlodipin med følgende frekvenser: meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥1 / 100 y
Inden for hver frekvensklasse rapporteres bivirkninger i faldende sværhedsgrad.
* i de fleste tilfælde på grund af kolestase.
Der er rapporteret om exceptionelle tilfælde af ekstrapyramidalt syndrom.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere eventuelle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdosering
Menneskelig erfaring med forsætlig overdosis er begrænset.
Symptomer:
Tilgængelige data tyder på, at alvorlig perifer vasodilatation og mulig refleks -takykardi kan forekomme efter overdosering. Markeret og sandsynligvis forlænget systemisk hypotension er blevet rapporteret til og med tilfælde af chok med dødelig udgang.
Behandling:
Klinisk signifikant hypotension på grund af overdosering af amlodipin kræver aktiv kardiovaskulær støtte, herunder hyppig overvågning af hjerte- og åndedrætsfunktion, forhøjelse af underekstremiteterne og opmærksomhed på cirkulerende væskemængde og diurese.
For at genoprette vaskulær tone og blodtryk kan en vasokonstriktor hjælpe, hvis der ikke er kontraindikationer til brugen. Intravenøs administration af calciumgluconat kan være nyttig til at neutralisere virkningerne af calciumkanalblokering.
Maveskylning kan i nogle tilfælde være nyttig.Administration af trækul til raske frivillige enten straks eller inden for 2 timer efter indtagelse af 10 mg amlodipin har vist sig at reducere absorptionen af amlodipin. Da amlodipin stort set er proteinbundet, er dialyse usandsynligt at være nyttig.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: calciumkanalblokkere, selektive calciumkanalblokkere med overvejende vaskulær virkning.
ATC -kode: C08CA01.
Amlodipin er en hæmmer af tilstrømningen af calciumioner, der tilhører gruppen af dihydropyridiner (blokkere aktive på langsomme kanaler eller antagonister af calciumioner) og hæmmer strømmen af calciumioner gennem membranen af myokardiocytter og vaskulære glatte muskelceller.
Den antihypertensive virkning af amlodipin skyldes den direkte afslapning af den vaskulære glatte muskel.
Den nøjagtige virkningsmekanisme, der bestemmer amlodipins antianginale virkning, er endnu ikke fuldt ud kendt, men amlodipin reducerer den totale iskæmiske belastning baseret på følgende to handlinger:
1) Amlodipin udvider de perifere arterioler og reducerer dermed den totale perifere modstand (efterbelastning), som hjertet virker mod.
Da pulsen forbliver stabil, resulterer denne reduktion i hjertearbejde i et fald i myokardiets efterspørgsel og forbrug af energi.
2) Amlodipins virkningsmekanisme bestemmer sandsynligvis også dilatationen af, både i de normalt perfunderede og i de iskæmiske områder. Denne udvidelse øger iltforsyningen til myokardiet, især hos patienter med koronar spasme (Prinzmetals angina eller variant)
Hos hypertensive patienter forårsager en enkelt daglig dosis en klinisk signifikant reduktion i blodtrykket, både i liggende og stående stilling, stadig tydelig 24 timer efter administration. På grund af den gradvise indtræden af effekten af amlodipin er akut hypotension ikke en lægemiddelrelateret hændelse.
Hos patienter med angina øger en enkelt daglig administration af amlodipin total træningstid, tid til begyndelsen af et anginalanfald, tid til begyndelsen af 1 mm ST -segmenthøjde og reducerer anginalangrebsfrekvens og forbrug. Af nitroglycerin.
Behandling med amlodipin er ikke forbundet med uønskede metaboliske virkninger eller ændringer i plasmalipidprofilen; amlodipin er velegnet til brug hos patienter, der lider af samtidige sygdomme som astma, diabetes og gigt.
Anvendelse til patienter med koronararteriesygdom (CAD)
Amlodipins effekt til forebyggelse af kliniske hændelser hos patienter med koronararteriesygdom (CAD) blev evalueret i en uafhængig, multicenter, randomiseret, dobbeltblind, placebokontrolleret klinisk undersøgelse hos 1.997 patienter: CAMELOT-undersøgelsen (Sammenligning af Amlodipine vs Enalapril for at begrænse forekomsten af trombose - Sammenligning mellem amlodipin og enalapril for at reducere trombotiske hændelser). Af disse patienter blev 663 behandlet med amlodipin 5-10 mg, 673 patienter blev behandlet med enalapril 10-20 mg, og 655 patienter blev behandlet med placebo, ud over standardbehandling med statiner, betablokkere, diuretika og aspirin, til 2 år. De vigtigste effektresultater er vist i tabel 1. Disse resultater indikerer, at behandling med amlodipin var forbundet med færre hospitalsindlæggelser for angina og revaskulariseringsprocedurer hos patienter med koronararteriesygdom.
Anvendelse til patienter med hjertesvigt
S.Hæmodynamiske undersøgelser og kontrollerede kliniske forsøg på træningstolerance hos patienter med NYHA klasse II-IV hjertesvigt har vist, at amlodipin ikke forværrer deres kliniske tilstand med hensyn til træningstolerance, udstødningsfraktion i venstre ventrikel og symptomklinik.
Et placebokontrolleret klinisk forsøg (PRAISE), designet til at evaluere patienter med hjertesvigt NYHA klasse III-IV, der modtager digoxin, diuretika og ACE-hæmmere, viste, at amlodipin ikke øger risikoen for dødelighed eller risiko for dødelighed og morbiditet. hos patienter med hjertesvigt.
I en langsigtet, placebokontrolleret opfølgende undersøgelse (PRAISE-2) udført hos patienter med NYHA klasse III og IV hjertesvigt, behandlet med amlodipin, uden kliniske symptomer eller objektive fund, der tyder på tilstedeværelse af sygdom iskæmisk, i terapi med faste doser af ACE -hæmmere, digitalis og diuretika havde brugen af amlodipin ingen effekt på den totale kardiovaskulære dødelighed.I samme befolkning var amlodipin forbundet med en stigning i lungeødem.
Klinisk undersøgelse af behandling til forebyggelse af hjerteanfald (ALLHAT)
En dobbeltblind randomiseret morbiditet-dødelighed klinisk undersøgelse kaldet Antihypertensiv og lipidsænkende behandling for at forhindre hjerteinfarktforsøg (ALLHAT) blev udført for at sammenligne de to nyeste lægemiddelterapier: amlodipin 2,5-10 mg / dag (calciumkanalblokker) eller lisinopril 10-40 mg / dag (ACE-hæmmer) som førstelinjebehandlinger sammenlignet med behandling med thiaziddiuretisk chlorthalidon 12,5-25 mg / dag, ved mild til moderat hypertension.
I alt 33.357 hypertensive patienter ≥ 55 år blev randomiseret og fulgt i gennemsnit på 4,9 år. Patienterne havde mindst en yderligere risikofaktor for hjertesvigt, herunder: tidligere myokardieinfarkt eller slagtilfælde (> 6 måneder før tilmelding) eller anden dokumenteret aterosklerotisk kardiovaskulær sygdom (samlet 51,5%), type 2 -diabetes (36, 1%), C -HDL hypertrofi i venstre ventrikel diagnosticeret ved elektrokardiogram eller ekkokardiografi (20,9%), i øjeblikket ryger (21,9%).
L "endepunkt primær bestod af en kombination af dødelig koronar hjertesygdom eller ikke-dødeligt myokardieinfarkt. Der var ingen signifikant forskel i "endepunkt primær mellem amlodipinbaseret og chlorthalidonbaseret terapi: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Blandt endepunkt sekundær, forekomsten af hjertesvigt (en af komponenterne iendepunkt kardiovaskulær komposit) var signifikant højere i amlodipingruppen end i chlorthalidongruppen (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Pædiatrisk brug (børn ≥ 6 år)
I en undersøgelse af 268 børn i alderen 6 til 17 år hovedsageligt med sekundær hypertension, hvor amlodipin 2,5 mg og 5,0 mg blev sammenlignet med placebo, viste begge doser af lægemidlet at reducere det systoliske blodtryk i et betydeligt større omfang end placebo. Forskellen mellem de to doser var ikke statistisk signifikant.
Amlodipins langsigtede virkninger på vækst, pubertet og generel udvikling er ikke undersøgt. Desuden er den langsigtede effekt af pædiatrisk amlodipinbehandling ikke reduceret til at reducere kardiovaskulær morbiditet og dødelighed i voksenalderen.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Absorption, distribution, binding til plasmaproteiner
Efter oral administration af terapeutiske doser absorberes amlodipin gradvist med maksimale plasmaniveauer inden for 6-12 timer efter administration. Absolut biotilgængelighed er blevet estimeret til at være mellem 64 og 80%. Distributionsvolumen er cirka 21 L / kg. Undersøgelser in vitro viste, at amlodipin er cirka 97,5% bundet til plasmaproteiner.
Fødeindtag ændrer ikke biotilgængeligheden af amlodipin.
Biotransformation / eliminering
Den terminale plasmaelimineringshalveringstid er cirka 35-50 timer, hvilket retfærdiggør dosering én gang dagligt. Amlodipin metaboliseres i vid udstrækning af leveren til inaktive forbindelser, 10% elimineres i urinen som basismolekyle og 60% i metaboliseret form .
Anvendes ved leverinsufficiens
Der er meget begrænsede kliniske data vedrørende administration af amlodipin til patienter med leverinsufficiens. Patienter med leverinsufficiens har en lavere clearance af amlodipin, hvilket resulterer i en længere halveringstid og en stigning i AUC på cirka 40-60%.
Anvendelse til ældre
Tiden til at nå maksimal plasmakoncentration af amlodipin hos ældre og yngre personer er ens. Hos ældre patienter er klarering af amlodipin har en tendens til at falde, hvilket forårsager stigninger i AUC og eliminering af halveringstiden for lægemidlet. Stigninger i AUC og eliminationshalveringstid sammenlignelig med dem, der var forudsagt for denne patientpopulation, blev observeret hos patienter med hjertesvigt.
Anvendelse i pædiatrisk alder
Der blev udført en farmakokinetisk undersøgelse af en population af 74 hypertensive børn i alderen 1 til 17 år (inklusive 34 patienter i alderen 6 til 12 år og 28 patienter i alderen 13 til 17 år), til hvem Amlodipine blev administreret i en dosis på 1,25 til 20 mg, én gang eller to gange dagligt. Hos børn mellem 6 og 12 år og hos unge mellem 13 og 17 år er klarering typisk oral (CL / F) var henholdsvis 22,5 og 27,4 l / time hos mænd og 16,4 og 21,3 l / time hos hunner. En "stor variation" i eksponering blev observeret mellem individer. Data om børn under 6 år er begrænsede.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Reproduktionstoksikologi
Reproduktionsstudier på rotter og mus har vist forsinket levering, forlænget arbejdskraft og reduceret neonatal overlevelse ved doser, der er cirka 50 gange den maksimalt anbefalede humane dosis baseret på mg / kg -forholdet.
Reduktion af fertiliteten
Der var ingen effekt på fertiliteten hos rotter behandlet med amlodipin (hanner i 64 dage og hunner i 14 dage før parring) ved doser på op til 10 mg / kg / dag (svarende til 8 gange den maksimale dosis på 10 mg på en anbefalet mg / m 2 basis hos mennesker *).
En anden undersøgelse udført på hanrotter behandlet med amlodipinbesylat i 30 dage i en dosis, der var sammenlignelig med den, der blev givet til mennesker (mg / kg), viste et fald i testosteron og follikelstimulerende hormoner i plasma samt fald i tæthed. antallet af modne sædceller og Sertoli -celler.
Kræftfremkaldende, mutagenese
Rotter og mus behandlet i to år med amlodipin i kosten ved koncentrationer beregnet til at give daglige niveauer på 0,5, 1,25 og 2,5 mg / kg / dag, viste ingen tegn på kræftfremkaldende egenskaber. Den højeste dosis (for rotter svarende til to gange den maksimale kliniske anbefalede dosis på 10 mg på mg / m2 basis hos mennesker * og for mus svarende til denne maksimalt anbefalede dosis) var tæt på den maksimalt tolererede dosis af mus, men ikke fra rotter.
Mutagenicitetsundersøgelser afslørede ikke lægemiddelrelaterede virkninger hverken på et genetisk eller kromosomalt niveau.
* Beregnet på en patient, der vejer 50 kg.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, natriumstivelsesglycolat, magnesiumstearat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
4 flere år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
ABIS 5 mg tabletter: Litograferet papkasse og varmeforseglet blister
PVC-PVDC / Al uigennemsigtig indeholdende 28 tabletter
ABIS 10 mg tabletter: Litograferet papkasse og varmeforseglet blister
PVC-PVDC / Al indeholdende 14 tabletter
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
ABIS 28 tabletter 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tabletter 10 mg AIC n. 038038028
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
December 2007
-cos-cause-e-cura.jpg)
