ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® er et lægemiddel baseret på Ezetimibe

TERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemika - Ezetimibe

Indikationer ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® er nyttig til behandling af primær hyperkolesterolæmi, herunder heterozygot familiær hyperkolesterolæmi, i tilfælde af fejl i diætterapi og andre ikke-farmakologiske foranstaltninger.
Ezetimibe bør anvendes som et farmakologisk terapeutisk valg i tilfælde af reduceret tolerance eller terapeutisk svigt af statiner.
Den kombinerede statin-ezetimibe-behandling kan derimod bruges med succes i tilfælde af homozygot familiær hyperkolesterolæmi.
ZETIA ® kan bruges som supplement til kosten hos patienter med homozygot familiær sitosterolæmi.

Virkningsmekanisme ZETIA ® Ezetimibe

Efter oral administration absorberes ezetimib indeholdt i ZETIA ® hurtigt i mave -tarmkanalen og metaboliseres - både i tyndtarmen og i leveren - til ezetimibe -glucoronid, som bevarer lægemidlets biologiske funktionalitet. Gennem en enterohepatisk cyklus udskilles det aktive princip via galden og når tarmene igen.Her på børstegrænsens niveau hæmmer det kolesteroltransportøren (NPC1L1), hvilket effektivt forhindrer optagelse af kolesterol og steroler. Naturlige ingredienser tages med kosten.
Efter en halveringstid på cirka 22 timer elimineres både ezetimibe og ezetimibe -glucuronid - hvilket repræsenterer over 80% af den samlede dosis af det aktive stof - overvejende i urinen.
Reduktionen af ​​LDL -kolesterol induceret ved terapi med ezetimibe ville være grundlaget for de terapeutiske og forebyggende egenskaber mod hjerte -kar -sygdomme, selv om der til dato stadig ikke er visse eksperimentelle data, der f.eks. Vidner om lægemidlets effektivitet i reduktionen af ​​aterosklerotiske plaques (meget vigtig risikofaktor).

Undersøgelser udført og klinisk effekt

EFFEKTIVITETEN AF EZETIMIBE

Ann Pharmacother. 2003 juni; 37: 839-48.

Ezetimibe til behandling af hyperkolesterolæmi.

Mauro VF, Tuckerman CE.

Ezetimibe, som først kom ind i almindelig klinisk praksis i 2002, har vist sig særlig effektiv til behandling af hyperkolesterolæmi. En "grundig undersøgelse af den videnskabelige litteratur har givet os mulighed for at observere, hvordan dette lægemiddel alene kan reducere plasmaniveauer af LDL -kolesterol med cirka 18%, triglycerider med 5%og øge HDL -kolesterol med cirka 3%." Forstærkende virkning på statins effektivitet , så meget, at de øger deres kolesterolsænkende effekt med ca. 15 - 20%.

2. DISKUSTERET EFFEKTIVITET AF EZETIMIBE I FORBINDELSE AF SYGDOMME

KARDIOVASKULÆR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2. juni [Epub forud for udskrivning]

Ezetimibes rolle i forebyggelsen af ​​hjerte-kar-sygdomme: Hvor står vi efter ARBITER 6-HALTS.

Howard WJ.

Selvom den lipidsænkende virkning af ezetimib er kendt og veletableret, synes dens potentielle beskyttende virkning mod hjerte-kar-sygdomme stadig uklar. Det ser faktisk ud til, at ezetimibe kun kan opretholde denne beskyttende effekt, når den administreres i kombinationsterapi med statiner eller med lægemidler, der er i stand til at fremme en større stigning i HDL -kolesterol.

3. FRAVÆRELSE AF PLEIOTROPISKE EFFEKTER AF EZETIMIBE

Eur J Pharmacol. 2010 10. maj; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10. februar.

Pleiotropiske virkninger af ezetimib: findes de virkelig?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

De fleste lipidsænkende lægemidler (såsom statiner, fibrater osv.) Er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​andre sekundære effekter end den simple lipidsænkende effekt, som ofte bidrager væsentligt til reduktion af kardiovaskulær risiko. Desværre ser det ud til, at ezetimibe udelukkende er forsynet med en kolesterolsænkende metabolisk virkning, som alene ikke ser ud til at beskytte signifikant mod hjerte-kar-sygdomme.

Anvendelsesmåde og dosering

ZETIA ® 10 mg ezetimibe tabletter: den indledende behandling indebærer administration af en tablet om dagen, taget med vand uanset måltider (som ikke ser ud til at påvirke de aktive ingrediensers normale farmakokinetiske egenskaber).
Som med alle lipidsænkende behandlinger, er det tilrådeligt at starte den terapeutiske protokol ved at forbinde den med et hypolipidisk diætregime og kun vælge lægemiddelterapi i tilfælde af adfærdsbehandling (diæt og fysisk aktivitet).
Når det gives samtidig med statiner, kan det være nødvendigt at justere dosis af ZETIA ®

Advarsler ZETIA ® Ezetimibe

Inden lægemiddelbehandlingen påbegyndes, er det tilrådeligt at følge sunde livsvaner og fedtfattig kost i mindst 12 uger. Hvis de opnåede resultater var utilfredsstillende og langt fra det terapeutiske mål, er brugen af ​​lægemidlet fuldt ud berettiget.
Før og under behandling med ZETIA ®, især når det kombineres med statiner, bør blodniveauer af transaminaser overvåges for at reducere enhver risiko for leversygdom. På samme tid er det nødvendigt at kontrollere plasmakoncentrationer af kreatinfosfokinase for at reducere eventuelle patologiske processer, der påvirker skeletmuskulaturen. Kombineret terapi bør derfor suspenderes i tilfælde af en stigning i transaminaser på mindst 3 gange det normale område, eller i tilfælde af en stigning i plasmakreatinphosphokinase -niveauer ledsaget af muskelsmerter, udbredt myalgi, træthed og træthed.
Desuden skal ZETIA ® administreres med særlig forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion og sygdomme, der påvirker galdeblæren og galdevejen (såsom cholelithiasis).
Blandt hjælpestofferne i ZETIA ® er lactose, der potentielt er ansvarlig for bivirkninger på mave -tarm -niveau hos patienter, der lider af glucose / galactosemalabsorptionssyndrom og i tilfælde af lactaseenzymmangel.
Selvom lægemidlet ikke umiddelbart ser ud til at kunne ændre patientens normale reaktive og opfattende evner, kan bivirkninger som svimmelhed og svimmelhed gøre det farligt at bruge maskiner eller køre køretøjer.

I ethvert tilfælde, før du tager ZETIA ® Ezetimibe - SKAL du være foreskrevet og kontrolleret af din læge.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Kliniske forsøg vedrørende brugen af ​​ezetimibe under graviditet og amning findes ikke, mens undersøgelser udført på dyr har vist fravær af toksiske eller mutagene virkninger på fosteret. Derfor er det at foretrække at undgå at tage dette lægemiddel i hele graviditetsperioden og den efterfølgende amningsfase.

Interaktioner

Fraværet af levermetabolisme, der involverer cytochrom P450, tillader ezetimibe at reducere alle mulige lægemiddelinteraktioner betydeligt, hvoraf nogle er potentielt farlige.
Faktisk ser det ikke ud til, at ezetemibe ændrer de farmakokinetiske og funktionelle egenskaber af orale antikoagulantia, hvilket holder protrombintiden uændret.
Samtidig brug af fibrater efter en "øget udskillelse af kolesterol i galden kan imidlertid føre til en øget risiko for cholelithiasis, hvilket ville berettige suspension af behandlingen.
Antacida og cholestyramin ser ud til at reducere absorptionshastigheden af ​​ezetemibe, mens cyclosporin ville bestemme en betydelig stigning i lægemiddeleksponering; i disse tilfælde ville det derfor være tilrådeligt at administrere ZETIA ® med stor forsigtighed og justere dosis om nødvendigt.
Den terapeutiske synergi observeret med statiner er meget vigtig, så meget at denne kombinerede terapi bruges med stor succes i almindelig klinisk praksis.

Kontraindikationer ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® er kontraindiceret i tilfælde af leversygdom eller høje transaminaseværdier i blodet samt i nærvær af overfølsomhed over for en af ​​dets komponenter.

Uønskede virkninger - bivirkninger

Selvom bivirkninger forekommer forbigående og klinisk ubetydelige, skal det gentages, at deres forekomst har en tendens til at stige, når ezetimibe administreres samtidigt med et statin.
De mest observerede bivirkninger omfatter hovedpine, myalgi, mavesmerter, diarré og vedvarende træthed, undertiden ledsaget af en stigning i blodtransaminaseværdier, især hvis ZETIA kombineres med statiner.
Andre mere alvorlige bivirkninger, såsom dyspnø, myopatier, overfølsomhed og asteni, forekommer statistisk ubetydelige.

Bemærk

ZETIA ® kan kun sælges på recept.

Oplysningerne om ZETIA ® Ezetimibe, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.