SALICYLATER: de er blevet opdaget empirisk ved at værdsætte de smertestillende og antipyretiske virkninger af at tygge barkstykker opnået fra nogle planter og især fra pilen. Inde i disse gøer er der faktisk et stof, kaldet salicin, som efter tygning langsomt hydrolyserer for at give glucose plus salicylsyre.Denne reaktion sker hurtigere i nærvær af saltsyre, som det sker i maven.
Salicylsyre har en mild antipyretisk aktivitet og en beskeden antiinflammatorisk virkning.I terapi bruges den ikke længere på grund af sine markante sure egenskaber, derfor irriterende på mave- og spiserørsslimhinderne. På den anden side forbliver ekstern brug f.eks. til eliminering. vorter eller keratoser (fibrøse formationer af huden), hvor dens keratolytiske virkning udnyttes.
Med en simpel kemisk modifikation, kaldet acetylering, giver salicylalkohol anledning til den meget berømte acetylsalicylsyre, bedre kendt som Aspirin ®. Dette lægemiddel, der kom i behandling i 1898, bruges stadig til sin markante antiinflammatoriske virkning og til dets moderate antifebrile magt ... Aspirin tages i doser på 300-500 mg fire gange om dagen, da virkningens varighed er ca. 5/6 timer. Som et antiinflammatorisk-antifebrilt middel anvendes det derfor i doser på 2g / dag.
Den mest nyttige effekt af aspirin er imidlertid trombocytblæsningseffekten, der opstår, når den tages ved lave doser (Cardioaspirina ®). Dette lægemiddel bruges i vid udstrækning til forebyggelse af trombotiske sygdomme, derfor ved hjerteanfald og cerebralt slagtilfælde (dosis af indtagelse: en tablet inden for 24 timer). Cardioaspirin virker ved permanent at hæmme COX1-enzymerne i blodplader, og derfor hæmmes blodpladeaggregering i 7-8 dage (hvilket er den gennemsnitlige levetid for blodplader); dette forklarer dets anvendelse til profylakse af trombose.
Som alle første generations NSAID'er er den vigtigste bivirkning af aspirin dets maveskade.
Formuleringerne er mange, lige fra traditionelle tabletter til brusende tabletter, hvor natriumbicarbonat og citronsyre tilsættes for at lette deres opløsning.
For at øge opløseligheden af aspirin dannes salt med aminosyren lysin, hvilket giver anledning til lysinacetylsalicylat (øjeblikkelig opløselighed, også egnet til injektion eller som en øjeblikkelig sublingual granulær).
