ALDOMET ® er et methyldopa-baseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - antiadrenergiske stoffer med central virkning
Indikationer ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® er indiceret til behandling af alle former for moderat eller svær arteriel hypertension.
Virkningsmekanisme ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® taget oralt, har uforudsigelig farmakokinetik, da dets absorption og relative biotilgængelighed har en tendens til at variere betydeligt fra individ til individ og spænder fra 8 til 62%. Dets biologiske virkning har en tendens til at vedvare i ca. 24 timer, mens eliminering hovedsagelig er betroet til nyrevej.
Den antihypertensive virkning skyldes det aktive princip i ALDOMET ® kendt som methyldopa, som er i stand til - gennem forskellige mekanismer - at reducere organismenes sympatiske funktionalitet. Handlingsmåden for dette aktive princip omfatter en hæmning af receptorerne i de vasomotoriske centre i centralnervesystemet (effekt sandsynligvis udøvet af metabolitten alfa-methyl Noradrenalin) og en perifer antiadrenerg effekt af hæmning af aktiviteten af L-dopa-decarboxylase (som katalyserer transformationen af L-DOPA til dopamin, en catecholamin, der virker på det sympatiske nervesystem, får hjerterytmen til at accelerere og blodtrykket stiger).
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. METHYLDOPA OG HYPERTENSION
Cochrane Database Syst Rev. 2009 7. oktober ;: CD003893.
Methyldopa til primær hypertension.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Methyldopa var - mellem "70'erne og" 80'erne - et af de mest anvendte lægemidler til behandling af primær hypertension. Dens anvendelse blev derefter gradvist erstattet af mere effektive farmaceutiske klasser med færre bivirkninger. Denne undersøgelse blev imidlertid udført i en metaanalyse på omkring 595 undersøgelser har det påvist effektiviteten af methyldopa ved doser på 500 mg / 2000 mg om dagen til at reducere blodtrykket. Mere præcist stod den gennemsnitlige reduktion på værdier på 13 mmHg for maksimum og 8 mmHg for minimum.
2. METHYLDOPA OG HEPATOTOKSICITET I GRAVIDITET
J Coll Physicians Surg Pak. 2009 februar; 19: 125-6.
Alpha-methyldopa hepatotoksicitet under graviditet.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Det vides, at en af bivirkningerne forbundet med methyldopa -terapi er levertoksicitet. Desværre er litteraturen fuld af tilfælde som disse, hvor administrationen af methyldopa har bestemt en "signifikant nedsat leverfunktion med ændring af parametrene for laboratorium også hos gravide. Heldigvis vendte leverværdier og leverfunktion tilbage til det normale efter seponering af behandlingen.
3. METHYLDOPA OG ANEMINE
N Z Med J. 2009 21. august; 122: 53-6.
Metyldopa-induceret autoimmun hæmolytisk anæmi revideret.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Hæmolytisk anæmi er en af de mest risikable bivirkninger forbundet med administration af methyldopa. Selvom den patogene mekanisme ved denne bivirkning endnu ikke er afklaret, opregner den internationale litteratur hvert år nye tilfælde af hæmolytisk anæmi, hvoraf nogle er meget alvorlige.
Anvendelsesmåde og dosering
ALDOMET ® tabletter på 250/500 mg methyldopa: angrebsdosis til behandling af hypertension involverer administration af 2/3 tabletter på 250 mg pr. Dag i de første 48 timer. Når effekten er blevet observeret, hvilket normalt forekommer inden for 12/24 timer efter oral administration, ville det være nødvendigt at justere dosis efter målene og de første opnåede resultater.
Den maksimalt tilladte dosis ALDOMET ® må aldrig overstige 2 gram om dagen; hvis denne dosis viser sig at være ineffektiv, kan man ty til samtidig administration af thiaziddiuretika, som synes særlig effektive til at hjælpe methyldopas antihypertensive virkning.I dette tilfælde - og muligvis i andre tilfælde af samtidig administration af antihypertensive lægemidler - bør lægen justere dosis af begge for at opnå god blodtrykskontrol.
I ethvert tilfælde, før du tager ALDOMET ® Methyldopa - har du brug for din doktors udskrivning og kontrol.
ALDOMET ® Methyldopa advarsler
Indtagelsen af ALDOMET ®, især i tilfælde af høje doser, kan være forbundet med søvnighed og sedation med en signifikant stigning i disse virkninger hos ældre patienter eller patienter med nyreproblemer på grund af den forskellige metabolisme og reduceret udskillelse af den aktive ingrediens.
Under behandlingen med ALDOMET ® var der også tilfælde af hæmolytisk anæmi af varierende sværhedsgrad, ændringer i hæmatokrit og laboratorieparametre, nedsat leverfunktion og feber, for hvilken det var nødvendigt at afbryde lægemiddelbehandlingen. I de første uger af behandlingen, tæt medicinsk overvågning ville være nødvendig for at undgå mulig forekomst af de førnævnte farlige virkninger på patientens helbred.
ALDOMET ® kunne også bestemme en "ændring af Coombs -testen.
Generelt forårsager suspensionen af lægemiddelterapi, også i betragtning af den aktive ingredienss korte halveringstid, en tilbagevenden til blodtryksniveauerne før behandlingen inden for 24 timer, men uden nogen rebound-effekt.
Somnolens og nedsat opmærksomhed kan forekomme efter administration af ALDOMET ®, hvilket gør det farligt at køre bil eller betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
De forskellige undersøgelser, der er offentliggjort i litteraturen, synes at være enige om fraværet af teratogene virkninger af ALDOMET ®, men methyldopas rolle på fostermetabolismen er endnu ikke fuldstændigt afklaret.Ved faktisk vides det, at denne aktive ingrediens og dens metabolitter kan let passere barrieren, placenta og udøve sin biologiske virkning også på fosteret. Derudover udskilles en lille del methyldopa i modermælk, derfor er det tilrådeligt at stoppe amningen under behandling med ALDOMET ®.
Interaktioner
Det er muligt at øge den hypotensive terapeutiske virkning af ALDOMET ® ved samtidig administration af andre antihypertensive lægemidler Synergien med thiaziddiuretika synes at være særlig effektiv, i hvilket tilfælde en korrekt dosisjustering er nødvendig for at undgå akutte hypotensive episoder.
Den delvise sederende effekt af methyldopa kan føre til et reduceret behov for bedøvelsesmidler i den perioperative fase.
Den biologiske effekt af ALDOMET ® hæmmes i stedet af administration af lægemidler, såsom tricykliske antidepressiva eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der er i stand til at forårsage en stigning i hydro-saltopbevaring.
Kontraindikationer ALDOMET ® Methyldopa
I betragtning af de potentielle metaboliske virkninger af methyldopa anbefales administration af ALDOMET ® ikke til patienter, der lider af lever- og nyresygdomme, selv tidligere, og i tilfælde af overfølsomhed over for en af lægemidlets bestanddele.
ALDOMET ® er ikke effektivt til behandling af hypertension hos patienter med feokromocytom.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Administration af ALDOMET ®, især i den indledende fase eller efter en stigning i dosis, kan ledsages af en beroligende virkning, døsighed, svimmelhed, svaghed, hovedpine, kvalme og magekramper.
Der er også tilfælde, hvor indtagelse af ALDOMET ® har bestemt begyndelsen af hæmolytisk anæmi, ændring af laboratorieparametre, herunder hæmatokrit, feber, impotens, nedsat libido, amenoré, gynækomasti og i de mest alvorlige tilfælde også bradykardi.
Disse virkninger er generelt milde og forbigående, faktisk har de en tendens til hurtigt at gå tilbage, når behandlingen er afbrudt.
I tilfælde af overfølsomhed over for en af komponenterne i ALDOMET ® observeres generelt hudreaktioner såsom udslæt, eksem og udslæt.
Bemærk
ALDOMET ® kan kun sælges på recept.
Oplysningerne om ALDOMET ® Methyldopa, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
