Calciumantagonistlægemidler

Almindelighed

Når vi taler om calciumkanalblokkere (eller calciumkanalblokkere, hvis du foretrækker det), refererer vi til "sæt aktive ingredienser, der er i stand til at hæmme de spændingsstyrede calciumionkanaler af type L (også kaldet VOC'er). -L eller langsom calciumkanaler), der er placeret i glatmusklen i arterielle kar og myokard.

VOC-L (langvarige) kanaler åbner meget langsomt i tilfælde af cellemembran depolarisering og bør ikke forveksles med de hurtige calciumkanaler, der findes i de præ-synaptiske afslutninger.

Terapeutiske indikationer

Calciumantagonistmedicinerne - takket være deres evne til at interagere med calciumkanalerne på myokardiet og på den vaskulære glatte muskel - bruges til behandling af lidelser og patologier i det kardiovaskulære system, såsom angina pectoris, hypertension og arytmier i hjertet.

Klassifikation

Normalt er calciumkanalblokkere opdelt i henhold til deres kemiske struktur som følger:

• 1,4-dihydropyridiner (eller 1,4-DHP), såsom for eksempel nicardipin og nifedipin.
• Phenylalkylaminer (eller PAA), gruppen som verapamil tilhører;
• Benzothiazepin (eller BTZ), blandt hvilke vi finder diltiazem.

1,4-dihydropyridiner er fedtopløselige molekyler, der som sådan er i stand til at krydse blod-hjerne-barrieren, så de kan bruges til at reducere blodtrykket i hjernen. Disse calciumkanalblokkere foretrækker imidlertid calciumkanalerne i den arterielle glatte muskel, så de udøver hovedsageligt en vasodilaterende virkning og er især indiceret til behandling af arteriel hypertension.
Phenylalkylaminer og benzothiazepiner virker derimod fortrinsvis på calciumkanalerne i hjertet og reducerer dermed hjertets aktivitet. Af denne grund er denne type calciumkanalblokkere særligt indiceret til behandling af angina pectoris og hjertearytmier .

Handlingsmekanisme

Som nævnt udøver calciumkanalblokkere deres virkning på det kardiovaskulære system ved at hæmme aktiviteten af ​​L-type spændingsgatede calciumkanaler.
Faktisk er disse kanaler involveret både i sammentrækningen af ​​myokardiet og i processerne med arteriolær vasokonstriktion.
Derfor, ved inhibering af disse kanaler, blokeres sammentrækningen af ​​den vaskulære glatte muskel med et deraf følgende fald i arterielt tryk og et fald i hjertearbejdet. Mere detaljeret udfører calciumkanalblokkerne deres handling ved at bremse blodet tryk. fase af repolarisering af muskelcellemembranen.
Sammenfattende kan det konstateres, at takket være vasodilatatoreffekten og den negative inotrope effekt, som de genererer, er calciumkanalblokkere i stand til at bestemme henholdsvis et fald i efterbelastningen og hjertets arbejdsbyrde.

Interaktioner med andre lægemidler

Calciumantagonistlægemidler undergår en delvis first -pass -metabolisme i leveren, hovedsageligt drevet af cytochrom P3A4 (eller CYP3A4), hvilket bestemmer en reduceret biotilgængelighed.
Derfor giver samtidig administration af calciumkanalblokkere og andre CYP3A4 -hæmmende stoffer og / eller lægemidler (f.eks. Erythromycin og grapefrugtsaft) en betydelig stigning i plasmakoncentrationerne af de samme calciumkanalblokkere, hvis konsekvenser kan være alvorlige .
Den samtidige administration af calciumkanalblokkere og CYP3A4 -inducere (f.eks. Rifampicin og phenobarbital) på den anden side forårsager et fald i calciumniveaublokkers blodniveau med et deraf følgende mulig fald i terapeutisk effekt af disse samme principper. aktive.
For mere information om de lægemiddelinteraktioner, som de forskellige typer calciumkanalblokkere kan etablere, henvises i hvert fald til indlægssedlerne til de enkelte lægemidler.

Bivirkninger

Som med alle andre lægemidler kan calciumkanalblokkere også forårsage forskellige typer bivirkninger. Generelt varierer typen af ​​uønskede virkninger og intensiteten, hvormed de forekommer, fra patient til patient, afhængigt af hvilken type aktivt princip der bruges, den valgte indgivelsesvej og den individuelle følsomhed over for det aktive princip, som man agter at bruge.
Nogle bivirkninger er imidlertid fælles for hele klassen af ​​calciumkanalblokkere. Disse omfatter:

• Hypotension;
• Perifert ødem;
• Lungeødem;
• Rødme;
• Hovedpine;
• Svimmelhed
• Forvirring;
• Hjertebanken, takykardi og brystsmerter (bivirkninger, der hovedsageligt forekommer ved brug af 1,4-DHP);
• Bradykardi og atrioventrikulær blok (bivirkninger, der normalt opstår efter brug af calciumkanalblokkere, såsom verapamil og diltiazem);
• Træthed;
• Svaghed;
• Udslæt;
• Kvalme og opkastning;
• Diarré eller forstoppelse.

For at undgå udbrud af bivirkninger såsom hjertebanken, brystsmerter og takykardi kan 1,4-dihydropyridiner bruges i kombination med β-blokerende lægemidler.
Omvendt bør calciumkanalblokkere, såsom verapamil og diltiazem, ikke anvendes i kombination med β-blokkere, da en sum af de kardiale depressive effekter, der udøves af begge disse lægemiddelkategorier, kan forekomme.

Andre artikler om "Calcium Antagonist Drugs"

1. AT1-antagonist eller sartan medicin
2. Fysiologi i mave -miljøet og mavesår