KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® er et lægemiddel baseret på Granisetron hydrochlorid.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antiemetika - Antinauseants - Serotonin -antagonister.

Indikationer KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® bruges i både de forebyggende og terapeutiske faser af akutte og forsinkede episoder med kvalme og opkastning forårsaget af kemoterapi, strålebehandling og kirurgi.

Virkningsmekanisme KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® er et granisetronbaseret lægemiddel, en aktiv ingrediens, der oralt tages hurtigt og fuldstændigt i mave-tarmsystemet og efterfølgende fordeles 65% bundet til plasmaproteiner.
Efter en halveringstid på cirka 9 timer, der gælder for både parenteralt og oralt indtag af den aktive ingrediens, metaboliseres granisetron i leveren og udskilles efterfølgende dels i urinen og dels i fæces.
Den antiemetiske virkning af KYTRIL ® garanteres af tilstedeværelsen af ​​den aktive ingrediens granisetron, der fungerer som en yderst selektiv antagonist for 5HT3 serotoninreceptorerne både i mave -tarmkanalen og på det centrale niveau, der er involveret i opkastningens opståen.
Den høje specificitet af virkningen minimerer begyndelsen af ​​bivirkninger, og den antagoniserende virkning mod disse receptorer tillader en særlig effektiv anvendelse til behandling af kvalme forbundet med kemoterapi eller strålebehandling, karakteriseret ved en stigning i serotoninkoncentrationer på perifert niveau.

Undersøgelser udført og klinisk effekt

1. GRANISETRON NYE FORMULATIONER

Cancer Manag Res. 2009 16. december; 2: 1-12.

Brug af granisetrons transdermale system til forebyggelse af kemoterapi-induceret kvalme og opkastning: en gennemgang.

Tuca A.

Først for nylig har FDA godkendt markedsføringen af ​​en ny formulering af granisetron, repræsenteret ved transdermale plastre. Farmakokinetiske undersøgelser har vist, hvordan denne absorptionsform kan overlappe farmakokinetiske egenskaber og klinisk effekt med tabletformuleringer, hvilket gør terapi meget lettere.

2. GRANISETRON IKKE KUN ANTIEMETIK

Acta Anaesthesiol Taiwan. 2008 december; 46: 166-70.

Granisetrons virkning til at forhindre postanæstetisk rystelse.

Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.

Granisetrons nytteværdi i det postoperative forløb synes ikke udelukkende at være forbundet med den anti-emetiske og forebyggende kapacitet, men også med muligheden for at reducere den postanæstetiske spænding markant og dermed forkorte indlæggelsestiderne.

3. GRANISETRONENS ANTIEMETISKE HANDLING

Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.

Granisetrons effekt til behandling af postoperativ kvalme og opkastning hos kvinder under brystkirurgi: et randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret forsøg.

Fujii Y, Tanaka H.

I denne undersøgelse blev den antiemetiske virkning af forskellige doser granisetron testet hos kvinder, der gennemgik brystkirurgi. Dataene viser, at en signifikant antiemetisk virkning allerede kan observeres ved doser på 20 mikrogram / kg granisetron, og som højere doser., Er åbenbart ikke forbundet med en forbedring af lægemidlets terapeutiske virkning. Den minimale effektive dosis synes heller ikke at have klinisk relevante bivirkninger.

Anvendelsesmåde og dosering

KYTRIL ® 1 mg overtrukne tabletter af granisetron; 0,2 / ml oral opløsning af granisetron; 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml opløsning til intravenøs anvendelse af granisetron; granisetron 3 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug:
den anbefalede dosis, der er nyttig til at reducere den emese, der er forbundet med kemo eller strålebehandling, er 3 mg granisetron taget i form af en injektionsvæske, opløsning (ved intravenøs langsom infusion), inden man starter cytostatisk behandling. relativ opkastning var til stede, ville det være tilrådeligt at forlænge den terapeutiske protokol op til den maksimale daglige dosis på 9 mg.
Hvad angår tabletformuleringen, er den anbefalede dosis 1 mg to gange dagligt eller to mg en gang dagligt, der skal forlænges til den syvende dag efter behandlingen.
Doser falder betydeligt, når KYTRIL ® administreres med det formål at reducere kvalme og opkastning i forbindelse med kirurgi.
Under alle omstændigheder bør den korrekte formulering af doseringen kun udføres af lægen baseret på patientens fysiologiske og kliniske egenskaber.

Advarsler KYTRIL ® Granisetron

Som alle antagonister, selv selektive, af serotoninreceptorerne, er granisetronen indeholdt i KYTRIL ® i stand til at reducere tarmsegmentets motilitet og potentielt forværre de kliniske tilstande hos patienter, der lider af tarmobstruktioner og forhindringer.
Selvom granisetron kun lidt ændrer myokardiets konduktivitetskarakteristika, kan ændringer såsom forlængelse af QT -intervallet eller begyndelsen af ​​arytmier og ledningsforstyrrelser accentueres betydeligt hos patienter med hjerte -kar -sygdomme.
De forskellige formuleringer, der er planlagt til KYTRIL ®, kan indeholde sorbitol og lactose, hvilket resulterer i fare for personer, der lider af fructoseintolerance, glucose / galactosemalabsorption eller enzymatisk lactasemangel.
Tilstedeværelsen af ​​hovedpine, svimmelhed og døsighed efter indtagelse af granisetron kan reducere patientens normale opfattelsesevner, hvilket kan gøre brug af maskiner og kørebiler farligt.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Fraværet af kliniske forsøg vedrørende granisetrons eksperimenter hos gravide giver ikke mulighed for at forstå sikkerhedsprofilen for KYTRIL ®, når det tages under graviditet.
I denne henseende anbefales det generelt ikke at tage dette lægemiddel i hele graviditetsperioden og den efterfølgende amningsperiode.

Interaktioner

Forskellige farmakokinetiske undersøgelser har vist, hvordan granisetron kan tilpasse sig godt til samtidig administration af andre aktive ingredienser, især dem, der sædvanligvis anvendes under antiemetiske behandlinger, uden væsentlige ændringer i de førnævnte lægemidlers farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber.

Kontraindikationer KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® er kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for en af ​​dets komponenter eller ved graviditet og amning.

Uønskede virkninger - bivirkninger

Det kliniske forsøg har forbundet med indtagelse af KYTRIL ® selv ved terapeutiske doser, forekomsten af ​​ændringer i nervesystemet, især hovedpine og døsighed, generelle lidelser såsom asteni og lidelser i mave-tarmsystemet, såsom diarré eller forstoppelse.
Ændringer, der påvirker det kardiovaskulære system, var bestemt sjældnere.
Kun i nogle tilfælde er der også observeret pyreksi, øgede transaminaser og hududslæt, som har tendens til spontant at gå tilbage, når behandlingen er afbrudt.

Bemærk

KYTRIL ® er et lægemiddel, der kun kan sælges på recept.

Oplysningerne om KYTRIL ® Granisetron, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.