BEMÆRK VENLIGST: LÆGEMIDLET ER IKKE længere godkendt
TREDAPTIVE ® er et lægemiddel baseret på nikotinsyre og laropiprant.
TERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemika - Syntetisk analog af nikotinsyre
Indikationer TREDAPTIVE ® Nicotinsyre og laropiprant
TREDAPTIVE ® bruges til behandling af blandet dyslipidæmi, kendetegnet ved høje niveauer af triglycerider og LDL -kolesterol, og til behandling af heterozygot familiær hyperkolesterolæmi.
TREDAPTIVE ® bør administreres synergistisk med statiner eller som monoterapi til patienter, der ikke reagerer på behandling med HMG-CoA-reduktasehæmmere.
Ligesom enhver lipidsænkende behandling skal indtagelse af TREDAPTIVE ® foregå og ledsages af en lipidsænkende kost og konstant fysisk træning.
Virkningsmekanisme TREDAPTIVE ® Nicotinsyre og laropiprant
TREDAPTIVE ® tages oralt, absorberes i mave -tarmkanalen med en plasma -top af dets aktive ingredienser efter ca. 4 timer. Biotilgængeligheden, både for nikotinsyre og for laropiprant, er omkring 70% af den dosis, der tages. Begge aktive principper gennemgår et first -pass metabolisme: ved lave doser giver nikotinsyre anledning til nikotinamid, mens en gang mættet denne vej giver anledning til nikotinsyre (ved konjugering med glycin); laropiprant er i stedet konjugeret til acylglucuronid med delvis reduktion af dets biologiske funktionalitet.
De lipidsænkende virkninger af lægemidlet skyldes udelukkende virkningen af nikotinsyre. Når dette fedtvæv er bundet til glycin, kan dette aktive princip i virkeligheden interagere med forældreløse receptorer og - gennem cellulære hændelser, der endnu ikke er afklaret - hæmme lipolyse og frigivelse af fedtsyrer i blodstrømmen.
Den reducerede tilstrømning af ikke-konjugerede fedtsyrer til leveren forårsager en signifikant reduktion i hepatisk syntese af triglycerider og lipoproteiner (VLDL og LDL), hvilket hjælper med at genbalancere den lipidæmiske profil.
Alle disse hændelser - ledsaget af en stigning i HDL -kolesterolæmi og ved gradvis udskiftning af små og tætte (stærkt aterogene) LDL -kolesterolpartikler med større lipoproteiner - garanterer en reduktion i kardiovaskulær risiko.
De høje koncentrationer af nikotinsyre, der er nødvendige for at garantere den lipidsænkende virkning, ledsages systematisk af en ubehagelig bivirkning, understøttet af den øgede produktion af prostaglandin D2 og kendetegnet ved hedeture. Laropiprant virker på dette niveau, blokerer DP1 -receptoren for prostaglandin D2 og forhindrer den kutane vasodilatoriske virkning i at forårsage rødme.
Når den terapeutiske virkning er forbi, elimineres nikotinsyre hovedsageligt i urinen, mens laropiprant elimineres hovedsageligt i fæces.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
BETYDNINGEN AF NIKOTINSYRE / LAROPIPRANTFORENINGEN
Ekspert Opin Farmakoter. 2010 juli; 11: 1715-26.
Laropiprant plus niacin til dyslipidæmi og forebyggelse af hjerte -kar -sygdomme.
Olsson AG.
Nikotinsyre er blandt de mest effektive lægemidler til at reducere den kardiovaskulære risiko forbundet med hyperlipidæmi.Denne egenskab er fremstillet først og fremmest ved muligheden for væsentligt at øge HDL -kolesterolniveauer. På trods af dette genkender nikotinsyre grænser hovedsageligt på grund af høj påkrævet dosering, hvilket meget ofte forårsager bivirkninger, såsom de klassiske hedeture. Foreningen med laropiprant gør det muligt betydeligt at reducere bivirkningerne af nikotinsyre, hvilket bevarer dets terapeutiske virkning.
2. TREDAPTIVENS EFFEKTIVITET
Int J Clin Pract. 2008 december; 62: 1959-70.
Lipidmodificerende effekt og tolerabilitet af niacin / laropiprant med forlænget frigivelse hos patienter med primær hyperkolesterolæmi eller blandet dyslipidæmi.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Virkningen af kombinationen af forlænget frigivelse af nikotinsyre og laropiprant er blevet evalueret hos næsten 1500 patienter i behandling. Resultaterne opnået efter 20 ugers behandling med 2 gram nikotinsyre og 40 mg laropiprant var ret positive. Ja, faktisk var en gennemsnitlig reduktion af LDL -kolesterol på 18%, af triglycerider på 26% og af totalt kolesterol på 8% registreres, mens HDL -kolesterol er steget med 20%.
3. NIKOTINSYRE / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN KOMBINATION
Ekspert Opin Undersøg narkotika. 2010 Mar; 19: 437-49.
Et nyt paradigme til håndtering af dyslipidæmi med kombinationsbehandling: laropiprant + niacin + simvastatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Simvastatins tilknytning til kombinationen af nikotinsyre / laropiprant kunne fuldføre den terapeutiske effekt af den lipidsænkende behandling, hvilket garanterer en synergistisk og komplementær virkning. Faktisk, mens nikotinsyre kunne garantere en signifikant stigning i HDL-kolesterolæmi, kunne simvastatin reducere denne LDL . Derfor ville denne terapeutiske kombination garantere en betydelig reduktion i kardiovaskulær risiko. En af de vigtigste begrænsninger ved sådan behandling ligger i den potentielle øgede risiko for at udvikle leversygdom og rabdomyolyse.
Anvendelsesmåde og dosering
TREDAPTIVE ® Tabletter med ændret frigivelse indeholdende 1000 mg nicotinsyre og 20 mg laropiprant: i de første fire uger af behandlingen dosis bør være en tablet om dagen og derefter øges til 2 tabletter om dagen taget i en enkelt administration.
Indtagelse af TREDAPTIVE ® foretrækkes om aftenen, under middagen eller inden sengetid for at bevare produktets farmakokinetiske egenskaber.
Før og under den farmakologiske intervention med TREDAPTIVE ® er det tilrådeligt at følge en sund livsstil og en fedtfattig madplan.
I ethvert tilfælde, før du tager TREDAPTIVE ® nicotinsyre og laropiprant - har du brug for din læge foreskrivelse og kontrol.
Advarsler TREDAPTIVE ® Nicotinsyre og laropiprant
Før og under indtagelse af TREDAPTIVE ® er det tilrådeligt at forfølge ikke-farmakologiske tiltag (hypolipidisk diæt og fysisk aktivitet) med det formål at reducere lipidindholdet i blodet. Hvis administration af lægemidlet er nødvendigt, bør lægen undersøge leverfunktionen og muskler hos patienten, evaluering af, om der skal foretages terapi i tilfælde af nedsat lever- og muskelfunktion eller disposition for begyndelsen af sådanne patologier. Disse forholdsregler er nødvendige for at undgå bivirkninger, der påvirker leveren og skeletmuskulaturen, dokumenteret i litteraturen og især hyppige i tilfælde af samtidig administration af HMG-CoA-reduktasehæmmere.
I betragtning af udskillelse af nikotinsyre i urinen og dens virkninger på nogle kendte hæmatokliniske parametre, ville det være tilrådeligt at overvåge nyrernes funktionelle kapacitet, fastende blodsukker, urinsyre og fosfatkoncentrationer og trombocyttal.
Tilstedeværelsen af lactose blandt hjælpestofferne i TREDAPTIVE ® kan være ansvarlig for gastrointestinale bivirkninger, der er almindelige hos patienter med glucose / galactosemalabsorption eller lactaseenzymmangel.
Selvom der ikke er beskrevet nogen indblanding i patientens normale opfattelsesevner, kan tilstedeværelsen af svimmelhed - hyppigt især ved starten af behandlingen med TREDAPTIVE ® kompromittere den normale evne til at føre køretøjer og betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Indtagelse af TREDAPTIVE ® under graviditet og amning anbefales ikke, da der ikke findes undersøgelser, der er nyttige til at forstå lægemidlets sikkerhedsprofil om fostrets, den nyfødtes og den gravide kvindes helbred.
Interaktioner
Tilstedeværelsen af to forskellige aktive ingredienser øger betydeligt de mulige interaktioner, som lægemidlet TREDAPTIVE ® kan udføre med andre biologisk aktive molekyler.
Faktisk kan nikotinsyre ved høje doser interagere med:
- Antihypertensive lægemidler af forskellig art, der øger deres hypotensive effekt;
- Statiner, øger den lipidsænkende effekt;
- Galdesyresekvestrerende midler, der mister en del af sin aktive andel.
Interaktionerne observeret for laropiprant var hverken farmakokinetiske eller klinisk signifikante.
Kontraindikationer TREDAPTIVE ® Nicotinsyre og laropiprant
TREDAPTIVE ® er kontraindiceret i tilfælde af nedsat lever- eller nyrefunktion, i tilfælde af aktivt mavesår, arteriel blødning og overfølsomhed over for en af dets forbindelser.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Bivirkninger rapporteret af patienter i behandling med TREDAPTIVE ® var generelt forbigående og milde.
Hot flashes, svimmelhed, hovedpine, diarré, kvalme, opkastning, erytem, kløe, hududslæt og ændringer i blodparametre for transaminaser, glykæmi og urinsyre, var de mest beskrevne bivirkninger.
Overfølsomhedsreaktioner og klinisk mere relevante bivirkninger blev kun fundet i få tilfælde, generelt i kategorier af patienter defineret i risiko.
Bemærk
TREDAPTIVE ® kan kun sælges på recept.
Oplysningerne om TREDAPTIVE ® Nicotinsyre og laropiprant offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
