Aktive ingredienser: Rizatriptan
MAXALT 5 mg tabletter
MAXALT 10 mg tabletter
Maxalt indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser: - MAXALT 5 mg tabletter, MAXALT 10 mg tabletter,
- MAXALT RPD 5 mg oralt frysetørret, MAXALT RPD 10 mg oralt frysetørret
Indikationer Hvorfor bruges Maxalt? Hvad er det for?
MAXALT tilhører en klasse af lægemidler kaldet selektive serotonin 5-HT1B / 1D-receptoragonister.
MAXALT bruges til at behandle hovedpinefasen af migræneanfaldet hos voksne.
Behandling med MAXALT:
reducerer hævelse af blodkarrene omkring hjernen. Denne hævelse forårsager smerter i hovedpinen ved migræneanfaldet.
Kontraindikationer Når Maxalt ikke bør bruges
Tag ikke MAXALT, hvis:
- du er allergisk over for rizatriptanbenzoat eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- har moderat alvorlig eller svær eller mild forhøjet blodtryk, der ikke kontrolleres af terapi
- har eller har haft hjerteproblemer, herunder hjerteanfald eller brystsmerter (angina) eller har haft tegn på hjertesygdom
- har alvorlige lever- eller nyreproblemer
- har haft et slagtilfælde (ACV cerebrovaskulær ulykke) eller minislag (TIA-forbigående iskæmisk anfald)
- har problemer med blokering af arterierne (perifer vaskulær sygdom)
- du tager monoaminoxidase (MAO) hæmmende medicin, såsom moclobemid, phenelzin, tranylcypromin eller pargilin (medicin mod depression) eller linezolid (et antibiotikum), eller hvis det er mindre end to uger siden, du stoppede med at tage MAO -hæmmere
- du tager ergotaminlignende medicin, såsom ergotamin eller dihydroergotamin til behandling af migræne eller methysergid til forebyggelse af migræneanfald
- du tager anden medicin af samme klasse, såsom sumatriptan, naratriptan eller zolmitriptan til behandling af migræne (se nedenfor: Andre lægemidler og MAXALT).
Hvis du er usikker på, om nogen af ovenstående oplysninger gælder for dig, skal du kontakte din læge eller apotek.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Maxalt
Inden du tager MAXALT, skal du fortælle det til din læge eller apoteket, hvis:
- har en af følgende risikofaktorer for hjertesygdomme: forhøjet blodtryk, diabetes, hvis du ryger eller bruger nikotinsubstitutter, hvis du har hjertesygdom i din familie, hvis du er en mand over 40 år, eller hvis du er en postmenopausal kvinde
- lider af nyre- eller leverproblemer
- har et særligt problem med at påvirke dit hjerteslag (bundtgrenblok)
- har eller har haft allergi
- din hovedpine er forbundet med svimmelhed, gangbesvær, manglende koordination eller svaghed i arme eller ben
- bruge naturlægemidler baseret på perikon
- har haft allergiske reaktioner såsom hævelse af ansigt, læber, tunge og / eller hals, som kan forårsage vejrtrækningsbesvær og / eller synke (angioødem)
- tager selektive serotonin genoptagelseshæmmere (SSRI'er) såsom sertralin, escitalopramoxalat og fluoxetin eller serotonin-noradrenalin genoptagelseshæmmere (SNRI'er), såsom venlafaxin og duloxetin til depression
- har haft kortvarige symptomer, herunder brystsmerter og tæthed i brystet.
At tage MAXALT for ofte kan forårsage kronisk hovedpine. Kontakt i så fald din læge, da du muligvis skal stoppe med at tage MAXALT.
Fortæl din læge eller apoteket om dine symptomer. Din læge vil afgøre, om du har migræne. Du bør kun tage MAXALT til migræneanfald. MAXALT må ikke anvendes til behandling af hovedpine, der kan være forårsaget af andre mere alvorlige sygdomme.
Fortæl det til din læge, hvis du tager, for nylig har taget eller har tænkt dig at tage anden medicin, også medicin, som ikke er købt på recept, herunder naturlægemidler og medicin, du normalt tager mod migræne. Dette er vigtigt, fordi MAXALT kan ændre den måde, nogle lægemidler virker på. medicin kan også påvirke MAXALT.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Maxalt
Tag ikke MAXALT
- Hvis du allerede tager en 5-HT1B / 1D-agonist (undertiden kaldet 'triptaner') såsom sumatriptan, naratriptan eller zolmitriptan.
- Hvis du tager en monoaminoxidase (MAO) -hæmmer, såsom moclobemid, phenelzin, tranylcypromin, linezolid eller pargilin, eller hvis du har stoppet med at tage en MAO -hæmmer i mindre end to uger.
- Hvis du bruger ergotaminlignende medicin, såsom ergotamin eller dihydroergotamin til behandling af migræne.
- Hvis du bruger methysergid til at forhindre migræneanfald.
Ovenstående medicin kan øge risikoen for bivirkninger, når det tages sammen med MAXALT.
Du skal vente mindst 6 timer efter at have taget MAXALT, før du tager ergotaminlignende medicin, såsom ergotamin eller dihydroergotamin eller methysergid.
Du skal vente mindst 24 timer efter at have taget ergotaminlignende medicin, før du tager MAXALT.
Spørg din læge om instruktionerne og risiciene ved at tage MAXALT
- Hvis du tager propranolol (se afsnittet Sådan skal du tage MAXALT).
- Hvis du tager SSRI'er som sertralin, escitalopramoxalat og fluoxetin eller SNRI'er som venlafaxin og duloxetin til depression.
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også uden recept.
MAXALT sammen med mad og drikke
MAXALT kan tage længere tid at træde i kraft, hvis det tages efter måltider. Selvom det tages bedst på tom mave, kan det også tages efter at have spist.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Det vides ikke, om MAXALT kan forårsage skade på det ufødte barn, når det tages af en gravid kvinde.
Amning bør undgås i 24 timer efter indtagelse af medicinen.
Børn og unge
Det anbefales ikke at bruge MAXALT -tabletter til børn under 18 år.
Anvendelse til patienter over 65 år
Der er ikke udført omfattende undersøgelser for at verificere MAXALTs sikkerhed og effekt hos patienter over 65 år.
Kørsel og brug af maskiner
Du kan føle dig søvnig eller svimmel, når du tager MAXALT. Hvis dette sker, må du ikke køre bil eller bruge maskiner.
MAXALT indeholder lactosemonohydrat
MAXALT 5 mg tabletter
5 mg -tabletten indeholder 30,25 mg lactosemonohydrat. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
MAXALT 10 mg tabletter
10 mg tabletten indeholder 60,50 mg lactosemonohydrat. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Maxalt: Dosering
MAXALT bruges til behandling af migræneanfald. Tag MAXALT så hurtigt som muligt efter begyndelsen af migrænehovedpine. Brug det ikke til at forhindre angreb.
Tag altid MAXALT nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, bør du kontakte din læge eller apotek.
Den sædvanlige dosis er 10 mg.
Hvis du tager propranolol eller har nyre- eller leverproblemer, skal du bruge MAXALTs styrke på 5 mg. Du skal tillade mindst 2 timer efter at have taget propranolol, før du tager MAXALT, op til maksimalt 2 doser over en periode på 24 timer.
MAXALT (rizatriptanbenzoat) tabletter skal tages gennem munden og synkes hele med væske.
MAXALT fås også som et 5 eller 10 mg oralt lyofilisat, der smelter i munden. Oralt lyofilisat kan bruges under omstændigheder, hvor der ikke er væsker til rådighed, eller for at undgå kvalme og opkastning, der kan ledsage indtagelse af tabletter med væsker.
Hvis migrænen vender tilbage inden for 24 timer
Hos nogle patienter kan migrænesymptomer vende tilbage inden for 24 timer. Hvis migrænen vender tilbage, kan du tage en ekstra dosis MAXALT. Du skal vente mindst 2 timer mellem de to doser.
Hvis du efter 2 timer stadig har migræne
Hvis du ikke reagerer på den første dosis MAXALT under angrebet, bør du ikke tage en anden dosis MAXALT for at behandle det samme angreb, men du vil sandsynligvis stadig reagere på MAXALT under det næste angreb.
Tag ikke mere end to doser MAXALT i løbet af en 24 -timers periode (tag f.eks. Ikke mere end to 10 mg eller 5 mg orale lyofilisater eller tabletter om 24 timer). Du bør altid vente mindst 2 timer mellem de to doser .
Søg lægehjælp, hvis symptomerne forværres.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Maxalt
Hvis du har taget mere MAXALT, end du burde
Hvis du har taget mere MAXALT, end du burde, skal du straks fortælle det til din læge eller apotek. Tag medicinkassen med.
Tegn på overdosering omfatter svimmelhed, søvnighed, opkastning, besvimelse og langsom puls.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Maxalt
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. Følgende bivirkninger kan forekomme med denne medicin.
I undersøgelser af voksne forsøgspersoner var de hyppigst rapporterede bivirkninger svimmelhed, søvnighed og træthed.
Almindelig (rammer 1 til 10 brugere ud af 100)
- prikken (paræstesi), hovedpine, nedsat følsomhed i huden (hypoestesi), nedsat mental skarphed, søvnløshed.
- hurtig eller uregelmæssig hjerterytme (hjertebanken).
- rødme (kortvarig rødme i ansigtet).
- ubehag i halsen.
- kvalme, mundtørhed, opkastning, diarré, fordøjelsesbesvær (dyspepsi).
- følelse af tyngde i nogle dele af kroppen, smerter i nakken, stivhed.
- smerter i maven eller brystet.
Ikke almindelig (rammer 1 til 10 brugere ud af 1.000)
- dårlig smag i munden.
- tab af koordination af bevægelser ved gang (ataksi), svimmelhed (svimmelhed), sløret syn, rysten, besvimelse (synkope).
- forvirring, nervøsitet.
- forhøjet blodtryk (hypertension), tørst, hedeture, svedtendens.
- udslæt; kløe og rødme med nældefeber (nældefeber), hævelse af ansigt, læber, tunge og / eller hals, som kan forårsage vejrtrækningsbesvær og / eller synke (angioødem), åndedrætsbesvær (dyspnø).
- følelse af tæthed i nogle dele af kroppen, muskelsvaghed.
- ændringer i hjerterytmens rytme eller hastighed (arytmi); unormalt elektrokardiogram (en test, der registrerer hjertets elektriske aktivitet), meget hurtigt hjerteslag (takykardi).
- ansigtssmerter, muskelsmerter.
Sjælden (rammer 1 til 10 brugere ud af 10.000)
- hvæsen.
- allergisk reaktion (overfølsomhed); pludselig livstruende allergisk reaktion (anafylaksi).
- slagtilfælde (dette forekommer normalt hos patienter med risikofaktorer for hjerte- og blodkar) problemer (grenblok)).
- langsom puls (bradykardi).
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data):
- hjerteanfald, kramper i hjertekarrene , mænd over 40, postmenopausale kvinder, særlige hjerteslagsproblemer (grenblok)).
- et syndrom kaldet 'serotoninsyndrom', som kan forårsage bivirkninger som koma, ustabilt blodtryk, ekstremt høj kropstemperatur, mangel på muskelkoordination, uro og hallucinationer.
- alvorlig skrælning af huden med eller uden feber (toksisk epidermal nekrolyse).
- kramper / anfald.
- kramper i blodkar i ekstremiteterne, herunder kolde fornemmelser og nedsat følsomhed i hænder eller fødder.
- krampe i tyktarmens blodkar (tyktarmen), hvilket kan forårsage mavesmerter.
Fortæl det straks til din læge, hvis du har symptomer på allergiske reaktioner, serotoninsyndrom, hjerteanfald eller slagtilfælde.
Fortæl også din læge, hvis du oplever symptomer, der tyder på en allergisk reaktion (såsom rødme i huden eller kløe) efter at have taget MAXALT.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen / blisteren efter "EXP". Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Opbevar ikke MAXALT over 30 ° C.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad MAXALT indeholder
MAXALT 5 mg tabletter
Det aktive stof i MAXALT er rizatriptan. En tablet indeholder 5 mg rizatriptan som 7,265 mg rizatriptanbenzoat.
MAXALT 10 mg tabletter
Det aktive stof i MAXALT er rizatriptan. En tablet indeholder 10 mg rizatriptan som 14,53 mg rizatriptanbenzoat.
Øvrige indholdsstoffer i MAXALT er lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose (E460a), prægelatiniseret stivelse, rødt jernoxid (E172) og magnesiumstearat (E572).
Hvordan MAXALT ser ud og pakningens indhold
MAXALT 5 mg tabletter
5 mg tabletterne er lyserøde, kapselformede, graveret med MSD på den ene side og 266 på den anden.
MAXALT 10 mg tabletter
10 mg tabletterne er lyserøde, kapselformede, præget med MAXALT på den ene side og MSD 267 på den anden.
Pakningsstørrelser: pakninger med 3, 6 eller 12 tabletter
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
MAXALT TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
MAXALT 5 mg
Hver tablet indeholder 7,265 mg rizatriptanbenzoat (svarende til 5 mg rizatriptan).
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat 30,25 mg i 5 mg -tabletten.
MAXALT 10 mg
Hver tablet indeholder 14,53 mg rizatriptanbenzoat (svarende til 10 mg rizatriptan).
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat og 60,5 mg i 10 mg -tabletten.
For en komplet liste over hjælpestoffer, se afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tablet
MAXALT 5 mg
5 mg tabletterne er lyserøde, kapselformede, graveret med MSD på den ene side og 266 på den anden.
MAXALT 10 mg
10 mg tabletterne er lyserøde, kapselformede, præget med MAXALT på den ene side og MSD 267 på den anden.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Akut behandling af hovedpinefasen ved migræneanfald med eller uden aura hos voksne.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Generel
MAXALT må ikke anvendes til profylakse.
De orale tabletter skal synkes hele med væsker.
Virkning af mad: Absorptionen af rizatriptan forsinkes med cirka 1 time, når den administreres sammen med mad. Effekten kan derfor blive forsinket, når rizatriptan administreres i fodret tilstand (se også Farmakokinetiske egenskaber, absorption).
MAXALT fås også som en formulering i orale lyofilisater.
Voksne 18 år og derover
Den anbefalede dosis er 10 mg.
Yderligere doser: doserne skal administreres med mindst 2 timers mellemrum højst 2 doser bør tages på 24 timer.
- Hvis hovedpinen kommer tilbage inden for 24 timer: Hvis hovedpinen gentager sig efter opløsningen af det første angreb, kan der tages en ekstra dosis. Overhold ovenstående doseringsgrænser.
- I tilfælde af ingen effekt: effekten af en anden dosis til behandling af det samme angreb, når en startdosis er ineffektiv, er ikke blevet undersøgt i kontrollerede undersøgelser.Hvis en patient ikke reagerer på den første dosis, bør der derfor ikke tages en anden dosis til det samme angreb. .
Kliniske undersøgelser har vist, at hvis en patient ikke reagerer på behandling for et angreb, er det stadig sandsynligt, at de vil reagere på behandling for efterfølgende angreb.
Nogle patienter bør modtage den lavere dosis (5 mg) MAXALT, især følgende patientgrupper:
• patienter, der behandles med propranolol. Rizatriptan bør administreres mindst 2 timer efter administration af propranolol. (Se afsnit 4.5.)
• patienter med let eller moderat nyreinsufficiens
• patienter med mild til moderat leverinsufficiens.
Doserne skal adskilles med intervaller på mindst 2 timer; højst 2 doser kan tages inden for 24 timer.
Pædiatriske patienter
Børn og unge (under 18 år)
MAXALTs sikkerhed og effekt hos børn og unge under 18 år er endnu ikke fastslået.
Aktuelt tilgængelige data er beskrevet i afsnit 5.1 og 5.2, men der kan ikke gives nogen anbefaling om dosering.
Patienter over 65 år
Rizatriptans sikkerhed og effekt hos patienter over 65 år er ikke systematisk blevet evalueret.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for rizatriptan eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Samtidig administration af monoaminoxidase (MAO) -hæmmere eller brug inden for 2 uger efter ophør af MAO-hæmmerbehandling (se pkt. 4.5.)
MAXALT er kontraindiceret til patienter med alvorlig lever- eller nyreinsufficiens.
MAXALT er kontraindiceret hos patienter med en historie med cerebrovaskulær ulykke (ACV) eller forbigående iskæmisk angreb (TIA).
Moderat alvorlig eller svær hypertension eller mild ubehandlet hypertension.
Etableret kranspulsår, herunder iskæmisk hjertesygdom (angina pectoris, myokardieinfarkt, eller dokumenteret stille iskæmi), tegn og symptomer på iskæmisk hjertesygdom eller Prinzmetals angina.
Perifer vaskulær sygdom.
Samtidig brug af rizatriptan og ergotamin, ergotderivater (herunder methysergid) eller andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister. (Se afsnit 4.5.)
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
MAXALT bør kun gives til patienter, hos hvem der er stillet en klar diagnose af migræne. MAXALT må ikke gives til patienter med hemiplegisk eller basilær migræne.
MAXALT bør ikke bruges til behandling af 'atypiske' hovedpine, f.eks. Dem, der kan være forbundet med potentielt alvorlige medicinske tilstande (såsom ACV, brudt aneurisme), hvor cerebrovaskulær vasokonstriktion kan være farlig.
Rizatriptan kan være forbundet med forbigående symptomer, herunder brystsmerter og tæthed, som kan være intens og påvirke halsen (se pkt. 4.8). Hvis disse symptomer menes at indikere iskæmisk hjertesygdom, bør de ikke tages
yderligere doser og passende klinisk vurdering bør foretages.
Som med andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister bør rizatriptan ikke administreres uden forudgående evaluering til patienter, hvor det er sandsynligt for udiagnosticeret hjertesygdom eller til patienter med risiko for koronar hjertesygdom (CAD) [f.eks. Patienter med hypertension, diabetes mellitus, rygere eller dem, der bruger nikotinerstatningsterapi, mænd over 40 år, postmenopausale kvinder, patienter med grenblok og dem med en betydelig familiehistorie med CAD]. Hjertevurderinger identificerer muligvis ikke alle patienter med hjertesygdomme, og i meget sjældne tilfælde er der forekommet alvorlige hjertehændelser hos patienter uden underliggende hjertesygdom efter administration af 5-HT1-agonister. Patienter med etableret CAD bør ikke behandles med MAXALT. (Se afsnit 4.3.)
5-HT1B / 1D-receptoragonister er blevet forbundet med koronar vasospasme. I sjældne tilfælde er myokardiskæmi eller infarkt blevet rapporteret ved brug af 5-HT1B / 1D-receptoragonister, herunder MAXALT (se pkt. 4.8).
Andre 5-HT1B / 1D-agonister (f.eks. Sumatriptan) bør ikke anvendes samtidigt med MAXALT. (Se afsnit 4.5.)
Det tilrådes at vente mindst 6 timer efter brug af rizatriptan, før der administreres ergotaminlignende lægemidler (f.eks. Ergotamin, dihydroergotamin eller methysergid).Der bør gå mindst 24 timer efter administration af et præparat indeholdende ergotamin, før rizatriptan administreres. Selvom der ikke blev observeret yderligere vasospastiske effekter i et klinisk farmakologisk studie med 16 raske mandlige forsøgspersoner behandlet med oral rizatriptan og parenteral ergotamin, er disse teoretisk mulige. (Se afsnit 4.3.)
Serotoninsyndrom (herunder ændret mental status, autonom ustabilitet og neuromuskulær abnormitet) er blevet rapporteret efter samtidig behandling med triptaner og selektive serotonin genoptagelseshæmmere (SSRI'er) eller serotonin-noradrenalin genoptagelseshæmmere (SNRI'er). Disse reaktioner kan være alvorlige. Hvis samtidig behandling med rizatriptan og en SSRI eller SNRI er klinisk berettiget, anbefales det, at patienten holdes under passende observation, især i den indledende fase af behandlingen, i tilfælde af en eskalering af dosis eller i tilfælde af, at et andet serotonergt lægemiddel tilføjes til behandlingen . (Se afsnit 4.5.)
Bivirkninger kan forekomme hyppigere ved samtidig brug af triptaner (5-HT1B / 1D-agonister) og naturlægemidler, der indeholder perikon (Hypericum perforatum).
Angioødem (f.eks. Ansigtsødem, tungehævelse og svælgødem) kan forekomme hos patienter behandlet med triptaner, herunder rizatriptan. I tilfælde af angioødem i tungen eller svælget, skal patienten underkastes medicinsk observation, indtil symptomerne er forsvundet. Behandlingen skal straks stoppes og erstattes med et lægemiddel af en anden klasse.
Mængden af lactosemonohydrat i hver tablet er som følger: 30,25 mg i 5 mg tabletterne og 60,50 mg i 10 mg tabletterne. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Når rizatriptan administreres til patienter, der får CYP 2D6 -substrater, bør potentialet for interaktion overvejes (se pkt. 4.5).
Overbrug af medicin hovedpine
Langvarig brug af enhver smertelindring til hovedpine kan gøre det værre. Hvis dette forekommer eller er mistænkt, bør der indhentes lægehjælp og behandling afbrydes. Diagnosen medicinsk overforbrug hovedpine bør mistænkes hos patienter med hovedpine hyppige eller daglige trods (eller pga. ) regelmæssig brug af hovedpine medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Ergotamin, ergotderivater (herunder methysergid), andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister : på grund af en additiv effekt øger samtidig brug af rizatriptan og ergotamin, ergotderivater (herunder methysergid) eller andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister (f.eks. sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) risikoen for koronar arteriel vasokonstriktion og hypertensive effekter. Denne sammenhæng er kontraindiceret (se afsnit 4.3.).
Monoaminoxidasehæmmere: rizatriptan metaboliseres hovedsageligt via monoaminoxidase type A (MAO-A). Plasmakoncentrationer af rizatriptan og dets aktive N-monodesmethylmetabolit blev øget ved samtidig administration af en selektiv og reversibel MAO-A-hæmmer. Lignende eller større effekter forventes med ikke-selektive, reversible (f.eks. Linezolid) og irreversible MAO-hæmmere. På grund af risikoen for koronar arteriel vasokonstriktion og hypertensive episoder er administration af MAXALT til patienter, der tager MAO -hæmmere, kontraindiceret. (Se afsnit 4.3.)
Betablokkere: plasmakoncentrationer af rizatriptan kan øges ved samtidig administration af propranolol. Denne stigning skyldes hovedsageligt den første metabolisme-interaktion mellem de to lægemidler, da MAO-A spiller en rolle i metabolismen af både rizatriptan og propranolol. Denne interaktion fører til en gennemsnitlig stigning i AUC og Cmax. 70-80%. Hos patienter, der får propranolol, skal 5 mg MAXALT -dosis anvendes. (Se afsnit 4.2.)
I et lægemiddelinteraktionsstudie ændrede nadolol og metoprolol ikke plasmakoncentrationerne af rizatriptan.
Selektive Serotonin Genoptagelseshæmmere (SSRI'er) / Serotonin-Norepinephrine Genoptagelseshæmmere (SNRI'er) og Serotoninsyndrom: Der har været rapporter om patienter med symptomer i overensstemmelse med serotoninsyndrom (herunder ændret mental status, autonom ustabilitet og neuromuskulære abnormiteter) efter brug af selektive serotonin-genoptagelseshæmmere (SSRI'er) eller serotonin-noradrenalin-genoptagelseshæmmere (SNRI) og triptaner (se pkt. 4.4).
Uddannelse in vitro angive, at rizatriptan in vitro hæmmer cytochrom P450 2D6 (CYP 2D6). Der foreligger ingen kliniske interaktionsdata. Når rizatriptan administreres til patienter, der tager CYP 2D6 -substrater, bør den potentielle interaktion overvejes.
04.6 Graviditet og amning
Fertilitet
Virkninger på menneskelig fertilitet er ikke undersøgt. Dyrestudier har kun vist minimale virkninger på fertiliteten ved plasmakoncentrationer langt over den terapeutiske koncentration hos mennesker (mere end 500 gange).
Brug under graviditet
Sikkerheden ved brug af rizatriptan under graviditet hos mennesker er ikke fastslået Dyrestudier på højere end terapeutiske dosisniveauer indikerer ikke skadelige virkninger på fostrets eller fosterets udvikling eller på graviditetens forløb. Fødsel og postnatal udvikling.
Da reproduktions- og udviklingsundersøgelser hos dyr ikke altid er forudsigelige for respons hos mennesker, bør MAXALT kun anvendes under graviditet, når det er klart nødvendigt.
Brug under amning
Undersøgelser på rotter viste, at der var en meget høj passage af rizatriptan i mælk. Forbigående og meget lille reduktion i kropsvægte før fravænning af hvalpe blev kun observeret, når moderens systemiske eksponering langt oversteg de maksimale humane eksponeringsniveauer. Der er ingen data hos mennesker.
Derfor bør der udvises forsigtighed ved administration af rizatriptan til ammende kvinder. Spædbarnseksponering bør minimeres ved at undgå amning i 24 timer efter behandlingen.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Migræne eller behandling med MAXALT kan forårsage somnolens hos nogle patienter.Svimmelhed er også blevet rapporteret hos nogle patienter, der får MAXALT.Patienter bør derfor vurdere deres evne til at udføre komplekse aktiviteter under migræneanfald og efter administration af MAXALT.
04.8 Bivirkninger
MAXALT (både tablet og oralt lyofilisat) er blevet evalueret hos 8.630 voksne patienter i op til et år i kontrollerede kliniske forsøg. De mest almindelige bivirkninger vurderet i kliniske forsøg var svimmelhed, søvnighed og asteni / træthed. Følgende bivirkninger er blevet evalueret i kliniske forsøg og / eller rapporteret efter markedsføring:
[Meget almindelig (≥ 1/10); Almindelig (≥1 / 100,
Forstyrrelser i immunsystemet :
Sjælden: overfølsomhedsreaktion, anafylaksi / anafylaktoid reaktion.
Psykiatriske lidelser :
Ualmindelig: desorientering, søvnløshed, nervøsitet.
Nervesystemet lidelser :
almindelige: svimmelhed, søvnighed, paræstesi, hovedpine, hypoestesi, nedsat mental skarphed, rysten.
Ualmindelig: ataksi, svimmelhed, dysgeusi / ændret smag.
Sjælden: synkope.
Ikke kendt: anfald, serotoninsyndrom.
Øjenlidelser :
Ualmindelig: sløret syn.
Hjertepatologier :
almindelige: hjertebanken, takykardi.
Ualmindelig: arytmi, EKG -abnormiteter.
Sjælden: cerebrovaskulær ulykke (de fleste af disse bivirkninger er blevet rapporteret hos patienter med risikofaktorer, der forudsiger koronar hjertesygdom), bradykardi.
Ikke kendt: myokardiskæmi eller infarkt (de fleste af disse bivirkninger er blevet rapporteret hos patienter med forudsigelige risikofaktorer for koronar hjertesygdom).
Vaskulære patologier :
almindelige: hedeture.
Ualmindelig: forhøjet blodtryk.
Ikke kendt: perifer vaskulær iskæmi.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser :
almindelige: pharyngeal lidelser, dyspnø.
Sjælden: hvæsen.
Gastrointestinale lidelser :
almindelige: kvalme, mundtørhed, opkastning, diarré.
Ualmindelig: tørst, dyspepsi.
Ikke kendt: iskæmisk colitis.
Hud og subkutan væv :
almindelige: rødme, svedtendens.
Ualmindelig: kløe, urticaria, angioødem (f.eks. ansigtsødem, tungehævelse, svælgødem) (angioødem, se også pkt. 4.4), udslæt.
Ikke kendt: toksisk epidermal nekrolyse.
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme :
almindelige: lokal tyngde
Ualmindelig: nakkesmerter, lokal stivhed, stivhed, muskelsvaghed, ansigtssmerter, myalgi.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet :
almindelige: asteni / træthed, mavesmerter eller brystsmerter.
04.9 Overdosering
Rizatriptan 40 mg (administreret enten som enkeltdosis eller som to doser med et interval på 2 timer) blev generelt godt tolereret hos mere end 300 voksne patienter; svimmelhed og søvnighed var de mest almindelige lægemiddelrelaterede bivirkninger.
I en klinisk farmakologisk undersøgelse, hvor 12 voksne forsøgspersoner modtog rizatriptan ved samlede kumulative doser på 80 mg (administreret over 4 timer), rapporterede to forsøgspersoner synkope og / eller bradykardi. Et emne, en 29-årig kvinde, udviklede opkastning, bradykardi og svimmelhed 3 timer efter i alt 80 mg rizatriptan (administreret over 2 timer). Tredje graders AV -blok, der reagerer på atropin, blev observeret 1 time efter begyndelsen af andre symptomer. Det andet emne, en 25-årig mand, oplevede forbigående svimmelhed, synkope, inkontinens og en 5 sekunders systolisk pause (registreret ved EKG) umiddelbart efter smertefuld venepunktur. Venipunktur blev udført 2 timer efter, at individet i alt modtog 80 mg rizatriptan (administreret over 4 timer).
Derudover kan hypertension eller andre mere alvorlige kardiovaskulære symptomer forekomme efter overdosering baseret på rizatriptans farmakologi. Hvis der er mistanke om overdosering af MAXALT, bør gastrointestinal afgiftning (f.eks. Maveskylning efterfulgt af aktivt kul) overvejes. Klinisk og elektrokardiografisk overvågning bør vare mindst 12 timer, selv uden kliniske symptomer.
Virkningen af hæmodialyse eller peritonealdialyse på serumkoncentrationer af rizatriptan er ukendt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Virkningsmekanisme: selektive serotoninagonister (5-HT1B / 1D).
Farmakoterapeutisk gruppe: præparater mod migræne, selektive serotoninagonister (5-HT1 ), ATC -kode: N02C C04
Rizatriptan binder selektivt med høj affinitet til humane 5-HT1B- og 5-HT1D-receptorer og har ringe eller ingen effekt eller farmakologisk aktivitet på niveauet 5-HT2, 5-HT3-receptorer, på niveauet a1, a2- eller b-adrenerge receptorer, D1, D2, dopaminerge, H1histaminer, muskariner eller benzodiazepiner.
Den terapeutiske aktivitet af rizatriptan ved behandling af migrænehovedpine kan tilskrives dets agonistvirkning ved 5-HT1B- og 5-HT1D-receptorer i ekstracerebrale intrakranielle blodkar, der menes at udvide sig under et angreb og på de sensoriske nerver i trigeminus, der Aktiveringen af disse 5-HT1B- og 5-HT1D-receptorer kan forårsage indsnævring af de intrakranielle blodkar, der genererer smerter og inhibering af neuropeptidfrigivelse, hvilket fører til reduceret betændelse i sensoriske væv og en reduceret central transmission af trigeminus smertesignal.
Farmakodynamiske virkninger
Voksne
MAXALT-tabletters effekt ved akut behandling af migræneanfald blev påvist i fire multicenter, placebokontrollerede undersøgelser, som omfattede mere end 2.000 patienter, der fik MAXALT i doser på 5 eller 10 mg i op til et år. som 30 minutter efter dosis og responsfrekvenser (f.eks. reduktion af moderat eller svær til mild eller ingen hovedpine) 2 timer efter behandlingen var 67-77% med 10 mg tabletter, 60-63% med 5 mg tabletterne og 23-40 % med placebo. Selvom patienter, der ikke reagerede på den indledende behandling med MAXALT, ikke modtog yderligere doser for det samme angreb, var det stadig sandsynligt, at de ville reagere på behandlingen i længere tid. efterfølgende angreb MAXALT reducerede funktionsnedsættelse og svækkede kvalmen , fotofobi, fonofobi forbundet med migræneanfald.
MAXALT bekræfter dets effekt i behandlingen af menstruationsmigrene, det vil sige migræne, der opstår inden for tre dage før eller efter menstruationscyklussens start.
Teenagere (12-17 år)
Effekten af orale lyofilisater MAXALT hos pædiatriske patienter (12-17 år) blev evalueret i et multicenter, randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret, parallelt gruppestudie (n = 570). Patientpopulationen reagerede anamnestisk ikke på NSAID og Patienter med kvalificeret hovedpine af migræne-type blev i første omgang behandlet med placebo eller rizatriptan inden for 30 minutter efter starten. Efter 15 minutters placebo-indkøring behandlede personer, der ikke reagerede på placebo, derefter et enkelt migræneanfald med placebo eller rizatriptan. Ved hjælp af en vægtbaseret doseringsstrategi vejer patienter, der vejer 20 kg til
I denne berigede undersøgelsespopulation blev der observeret en forskel på 9% mellem aktiv behandling og placebo for det primære effekt -endepunkt for smertefrihed (reduktion fra moderat eller svær smerte til ingen smerter) 2 timer efter behandling (31% med rizatriptan versus 22% med placebo (p = 0,025)). Der blev ikke fundet nogen signifikant forskel for det sekundære endepunkt for smertelindring (reduktion fra moderate til svære smerter til milde eller ingen smerter).
Børn (6-11 år)
Effekten af orale lyofilisater MAXALT blev også evalueret hos pædiatriske patienter i alderen 6 til 11 år i det samme placebokontrollerede akutte kliniske forsøg (n = 200). Andelen af patienter, der opnåede smertefrihed 2 timer efter behandling, var ikke statistisk signifikant forskellig hos patienter, der fik orale MAXALT 5 og 10 mg lyofilisater sammenlignet med dem, der fik placebo (39,8% mod 30,4%, p = 0,269).
Det Europæiske Lægemiddelagentur har frafaldet forpligtelsen til at indsende resultaterne af undersøgelser med MAXALT -tabletter i alle undergrupper af den pædiatriske population til behandling af migræne. Se afsnit 4.2 for information om pædiatrisk brug.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Rizatriptan absorberes hurtigt og fuldstændigt efter oral administration. Den gennemsnitlige orale biotilgængelighed af tabletten er ca. 40-45%, og de gennemsnitlige maksimale plasmakoncentrationer (Cmax) nås på ca. 1-1,5 timer (Tmax). Oral administration af en tablet med en fed morgenmad havde ingen effekt på omfanget af absorption af rizatriptan, men absorptionen blev forsinket med cirka 1 time.
Virkninger af mad: Madens virkninger på absorptionen af rizatriptan oral lyofilisat er ikke undersøgt.For rizatriptan tabletter forsinkes Tmax med cirka 1 time efter administration i fodret tilstand Yderligere forsinkelse i absorption af rizatriptan kan forekomme, når oral lyofilisat gives efter måltider. (Se afsnit 4.2.)
Fordeling
Rizatriptan er minimalt bundet (14%) til plasmaproteiner. Distributionsvolumen er cirka 140 liter hos mænd og 110 liter hos hunner.
Biotransformation
Den primære vej for rizatriptanmetabolisme er oxidativ deamination af monoaminoxidase-A (MAO-A) til indoleddikesyremetabolitten, som er farmakologisk inaktiv. I mindre grad dannes N-monodesmethyl-rizatriptan, en metabolit med aktivitet svarende til moderforbindelsen på 5-HT1B / 1D-receptorniveau, men som ikke bidrager væsentligt til den farmakodynamiske aktivitet af rizatriptan. Plasmakoncentrationer af N-monodesmethyl-rizatriptan er cirka 14% af moderforbindelsens, og det elimineres i lignende mængder. Andre mindre metabolitter omfatter N-oxid, den 6-hydroxylerede forbindelse og den sulfat-konjugerede form af den 6-hydroxylerede metabolit Ingen af disse mindre metabolitter er farmakologisk aktive Efter oral administration af 14C-mærket rizatriptan er rizatriptan ansvarlig for cirka 17% af den cirkulerende plasma radioaktivitet.
Eliminering
Efter intravenøs administration stiger AUC proportionelt hos mænd og næsten proportionelt hos kvinder med dosis i rækkeviddedosering 10-60 mcg / kg. Efter oral administration stiger AUC næsten proportionalt med dosis i a rækkevidde dosering på 2,5-10 mg. Plasmahalveringstiden for rizatriptan hos mænd og kvinder er i gennemsnit 2-3 timer klarering plasmakoncentration af rizatriptan er i gennemsnit ca. 1000-1500 ml / min hos mænd og ca. 900-1100 ml / min hos kvinder; omkring 20-30% af dette er givet af klarering nyre. Efter en oral dosis 14C-mærket rizatriptan udskilles cirka 80% af radioaktiviteten i urinen, og cirka 10% af dosis udskilles i fæces. Dette viser, at metabolitterne primært udskilles via nyrerne.
I henhold til dets første gennemgangsmetabolisme udskilles cirka 14% af en oral dosis i urinen som uændret rizatriptan, mens 51% udskilles som indoleddikesyremetabolitten. Ikke mere end 1% udskilles i urinen som den aktive N-monodesmethylmetabolit.
Hvis rizatriptan administreres i henhold til den maksimale doseringsregime, er der ingen daglig plasma-ophobning af lægemidlet.
Kendetegn for patienter
Patienter med et migræneanfald: Et migræneanfald forstyrrer ikke rizatriptans farmakokinetik.
Køn: Hos mænd sammenlignet med kvinder var AUC for rizatriptan (10 mg administreret oralt) cirka 25% lavere, C 11% lavere, og T blev nået på omtrent samme tid. Denne tilsyneladende farmakokinetiske forskel var ikke af klinisk relevans.
Ældre borgere: Plasmakoncentrationerne af rizatriptan observeret hos ældre personer (i alderen 65 til 77 år) lignede dem, der blev observeret hos unge voksne.
Pædiatriske patienter: En farmakokinetisk undersøgelse af rizatriptan (oral lyofilisatformulering) blev udført hos pædiatriske migrænepatienter i alderen 6 til 17 år. Den gennemsnitlige eksponering efter administration af en enkelt 5 mg dosis af oralt frysetørret rizatriptan til pædiatriske patienter, der vejer 20-39 kg eller 10 mg oral lyofiliseret rizatriptan, til pædiatriske patienter, der vejer ≥40 kg, var henholdsvis 15% lavere og 17% højere end eksponeringen observeret efter indgivelse af en enkelt 10 mg dosis af oralt frysetørret rizatriptan til voksne patienter. Den kliniske relevans af disse forskelle er uklar.
Nedsat leverfunktion (Child-Pugh score 5-6): Efter oral administration hos patienter med leverskade forårsaget af let alkoholisk levercirrhose var plasmakoncentrationer af rizatriptan de samme som observeret hos unge forsøgspersoner af begge køn. En signifikant stigning i AUC (50%) og Cmax (25%) blev observeret hos patienter med moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh-score 7) .Farmakokinetik er ikke undersøgt hos patienter med Child-Pugh-score> 7 (alvorlig leverskade) .
Nedsat nyrefunktion: Hos patienter med nedsat nyrefunktion (klarering kreatinin 10-60 ml / min / 1,73 m2), var AUC for rizatriptan ikke signifikant forskellig fra den, der blev observeret hos raske forsøgspersoner. Hos hæmodialysepatienter (klarering 2) AUC for rizatriptan var cirka 44% højere end den, der blev observeret hos patienter med normal nyrefunktion.Den maksimale plasmakoncentration af rizatriptan hos patienter med en hvilken som helst grad af nedsat nyrefunktion svarede til den hos raske forsøgspersoner.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data indikerer ingen risiko for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af toksicitet ved gentagen dosering, gentoksicitet, potentiel kræftfremkaldende, reproduktiv og udviklingstoksicitet, farmakologisk sikkerhed samt farmakokinetik og metabolisme.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose (E460a), prægelatineret stivelse, rød jernoxid (E172), magnesiumstearat (E572).
06.2 Uforenelighed
Ikke anvendelig.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Aluminiumsblister, pakninger med 2, 3, 6, 12 eller 18 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
3 tabletter 5 mg n. 034115016 / M
6 tabletter 5 mg n. 034115028 / M
12 tabletter 5 mg n. 034115030 / M
3 tabletter 10 mg nr. 034115042 / M
6 tabletter 10 mg n. 034115055 / M
12 tabletter 10 mg n. 034115067 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: maj 1999
Dato for sidste fornyelse: april 2008
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Juni 2013