Aktive ingredienser: Pimozide
ORAP 4 mg tabletter
Hvorfor bruges Orap? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antipsykotika stammer fra diphenylbutylpiperidin
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
ORAP er især angivet som et grundlægende lægemiddel under langvarig vedligeholdelsesantipsykotisk behandling hos kroniske og akutte psykotiske patienter, der er følsom over for de specifikke antipsykotiske virkninger af neuroleptika. ORAP er også angivet som angrebsterapi hos ambulante eller indlagte patienter for nylig eller genindlagt på klinikken, forudsat at psykomotorisk agitation, aggression eller særligt alvorlige angsttilstande ikke er de dominerende symptomer på det kliniske billede. ORAP er endelig angivet i grænsetilfældene mellem skizofrene og neurotiske former (f.eks. paranoide og skizoide tilstande), der involverer vanskeligheder i sociale relationer.
Anvendelsen af produktet i høje doser skal begrænses til hospitaler og plejehjem med indikationerne reduceret til behandling af resistente tilfælde.
Kontraindikationer Når Orap ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne Komatostater af enhver oprindelse. Endogen depression og Parkinsons sygdom. Graviditet (se også "Særlige advarsler").
Klinisk signifikant hjertesygdom (f.eks. Nylig akut myokardieinfarkt, dekompenseret hjertesvigt, arytmier behandlet med klasse Ia og III antiarytmiske lægemidler).
QTc -intervalforlængelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigeret hypokaliæmi.
Samtidig brug af QTc -forlængende lægemidler, såsom følgende:
- azolderivater anvendt til systemiske svampedræbende behandlinger (f.eks. ketoconazol, itraconazol, miconazol og fluconazol); ORAP kan imidlertid bruges i kombination med de lokale formuleringer af disse lægemidler (f.eks. cremer, lotioner, vaginale pessarer);
- makrolid-type antibiotika (f.eks. erythromycin, clarithromycin eller troleandomycin);
- nogle anti-AIDS-lægemidler (proteasehæmmere);
- nogle antidepressiva, såsom nefazodon, amitriptylin, maprotilin, sertralin, paroxetin, citalopram og escitalopram;
- nogle andre antipsykotika, såsom chlorpromazin og sertindol;
- nogle hjerte-aktive lægemidler, såsom kinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol og bepridil;
- nogle antihistaminer, såsom astemizol og terfenadin;
- cisaprid, et lægemiddel, der bruges til nogle fordøjelsesproblemer;
- halofantrin, lægemiddel mod malaria;
- sparfloxacin, antibiotikum.
Hvis du tager disse eller andre lægemidler, skal du informere din læge, som vil vurdere, hvilken medicin der kan bruges samtidig med ORAP (se også afsnittet "Interaktioner").
ORAP er ikke indiceret i tilstande af aggression og psykomotorisk agitation (se også "Særlige advarsler").
Produktet i høje doser bør ikke bruges til asteni og neurose.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Orap
Brug med forsigtighed til patienter med hjerte -kar -sygdom eller en familiehistorie med QT -forlængelse.
Udfør et grundlæggende EKG, før behandlingen påbegyndes (se afsnittet "Kontraindikationer").
Overvåg EKG under behandlingen baseret på patientens kliniske tilstand.
Under behandlingen reduceres dosis, hvis QT -forlængelse observeres, og afbrydes, hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontrol af elektrolytter anbefales.
Undgå samtidig behandling med andre neuroleptika.Brug med forsigtighed, hvis patienten eller en anden i deres familie har en historie med blodpropper (tromber), da medicin som disse har været forbundet med dannelsen af blodpropper.
Særlig forsigtighed vil blive udvist hos epileptiske patienter, som vil blive nøje overvåget.
Med samme forsigtighed bør behandling med ORAP foretages hos ældre patienter på grund af den større følsomhed over for lægemidlet og hos patienter med lever- og / eller nyreinsufficiens på grund af risikoen for akkumulering og hos personer, hvis tilstand kan forværres af det antikolinergiske virkning af pimozid.
En cirka tre gange stigning i risikoen for cerebrovaskulære hændelser blev observeret i randomiserede kliniske forsøg versus placebo hos en population af patienter med demens behandlet med nogle atypiske antipsykotika. Mekanismen for denne øgede risiko er ukendt. En øget risiko for andre antipsykotika eller andre patientpopulationer kan ikke udelukkes. ORAP bør anvendes med forsigtighed til patienter med slagtilfælde.
Der skal også udvises forsigtighed i tilfælde af anstrengende motion, hvis du går til meget varme steder, eller hvis du ikke drikker nok. ORAP øger virkningen af alkohol. Derfor bør alkohol undgås under behandlingen.
Meget sjældent kan hypotension forekomme.
ORAP metaboliseres i leveren af visse enzymer. Nogle mennesker har en variation af et af disse enzymer. Dosisjustering er påkrævet hos personer, der metaboliserer ORAP langsomt.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Orap
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
ORAP kan forstærke virkningerne af alkohol, virkningen af hypotensive og antihypertensive lægemidler og lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet.
ORAP kan ændre virkningen af antiparkinsonmedicin.
Må ikke administreres samtidigt med QT -forlængende lægemidler, såsom nogle klasse Ia antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og procainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), nogle antihistaminer, andre antipsykotika og nogle malaria (f.eks. Kinin og mefloquin) og også moxifloxacin. Denne liste betragtes kun som vejledende og ikke udtømmende.
Må ikke administreres samtidigt med lægemidler, der forårsager elektrolytforstyrrelser.
Samtidig brug af diuretika, især dem, der kan forårsage hypokaliæmi, bør undgås.
Tag ikke grapefrugtsaft, mens du tager ORAP.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Øget psykomotorisk aktivitet
Kliniske undersøgelser viser, at ORAP er ineffektiv eller kun dårligt i behandlingen af uro, ophidselse og alvorlig angst.
Lever sygdom
Patienter med leversygdom bør informere deres læge, som kan finde det tilrådeligt at have regelmæssig kontrol under ORAP -behandlingen.
Ekstrapyramidale symptomer
Som med alle andre neuroleptika kan ekstrapyramidale symptomer forekomme (se afsnittet "Bivirkninger"). Symptomer omfatter langsomme, stive eller rykende lembevægelser; usædvanlig ufrivillig kropsholdning i nakke, ansigt, øjne eller mund og tunge eller ansigtsudtryk. Det kan være nødvendigt at starte behandlingen for at disse effekter stopper. Antikolinerge antiparkinsonmedicin kan ordineres efter behov, men disse kan ikke rutinemæssigt ordineres som en forebyggende foranstaltning.
Tardiv dyskinesi
Som med alle antipsykotika kan tardiv dyskinesi forekomme hos nogle patienter ved langvarig behandling eller efter seponering af lægemidlet. Syndromet er overvejende karakteriseret ved ufrivillige rytmiske bevægelser af tungen, ansigtet, munden eller kæben. Manifestationer kan være permanente hos nogle patienter. Syndromet kan maskeres, når behandlingen genoptages, når dosis øges, eller når der skiftes til et andet antipsykotisk middel. Behandlingen bør stoppes hurtigst muligt.
Neuroleptisk ondartet syndrom
Et potentielt dødeligt symptomkompleks kaldet neuroleptisk malignt syndrom er blevet rapporteret under behandling med antipsykotiske lægemidler. Kliniske manifestationer af dette syndrom er: hyperpyreksi, muskelstivhed, akinesi, vegetative lidelser (uregelmæssigheder i puls og blodtryk, svedtendens, takykardi, arytmier); ændringer i bevidstheden, som kan udvikle sig til stupor og koma. Behandlingen af S.N.M. den består i straks at afbryde administrationen af antipsykotiske lægemidler og andre ikke-essentielle lægemidler og indføre intensiv symptomatisk behandling (der skal udvises særlig omhu for at reducere hypertermi og korrigere dehydrering). Hvis det anses for vigtigt at genoptage antipsykotisk behandling, skal patienten overvåges nøje.
Beslaglæggelser
Ligesom andre antipsykotika bør ORAP anvendes med forsigtighed til patienter med anfald med anfald eller andre tilstande, der har potentiale til at sænke anfaldstærsklen. Derudover er der rapporteret om grand mal -anfald i forbindelse med ORAP.
Kropstemperaturregulering
Antipsykotiske midler er blevet tilskrevet med at ophæve kroppens evne til at reducere kropstemperaturen. Der bør udvises forsigtighed i tilfælde, hvor pimozid er ordineret til patienter, der kan blive udsat for forhold, der bidrager til forhøjet kropstemperatur, såsom anstrengende træning, udsættelse for høj varme, samtidig administration af antikolinerge lægemidler eller en tendens til dehydrering.
Endokrine virkninger
De hormonelle virkninger af neuroleptiske antipsykotiske lægemidler omfatter: hyperprolactinæmi, som kan forårsage galactorrhea, gynækomasti, oligomenorrhea eller amenorrhea, hævelse af brystet og erektil dysfunktion.
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Følgende symptomer er blevet observeret hos nyfødte babyer til mødre, der har taget konventionelle eller atypiske antipsykotika, herunder ORAP, i sidste trimester (sidste tre måneder af graviditeten): rysten, muskelstivhed og / eller svaghed, søvnighed, uro, vejrtrækningsproblemer og vanskeligheder med at indtage mad. Kontakt dit læge, hvis dit barn viser nogen af disse symptomer.
Må ikke tages i tilfælde af bekræftet eller formodet graviditet. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge.
Små mængder ORAP kan udskilles med modermælk. Derfor må du ikke amme, hvis du er i ORAP -behandling. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge om dette.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Produktet, der ligner det, der sker med lægemidler af samme type, kan forårsage sedation og døsighed. Emnerne under behandling skal advares om dette, så de undgår at køre køretøjer og deltage i operationer, der kræver integritet i overvågningsgraden.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Orap: Dosering
Da den individuelle reaktion på antipsykotiske lægemidler er variabel, bør doseringen af pimozid fastlægges fra sag til sag under nøje lægeligt tilsyn.
Startdosis for en voksen er 1-2 mg pr. Dag (afhængigt af kropsvægt og sværhedsgrad af symptomer); den skal justeres individuelt, indtil den optimale daglige dosis er nået. Den daglige dosis bør øges med 2-4 mg med intervaller på ikke mindre end en uge. Denne optimale vedligeholdelsesdosis varierer normalt fra 1 til 8 mg pr. Dag.
Om nødvendigt kan den gradvist øges op til en maksimal dosis på 20 mg pr. Dag.
Patienten bør overvåges regelmæssigt for at kontrollere, at han behandles med den laveste effektive dosis. Den daglige dosis skal tages om morgenen i en enkelt dosis.
Tag ikke grapefrugtsaft, mens du tager ORAP.
Når en tidligere neuroleptisk behandling i behandling overføres til administration af ORAP, er det tilrådeligt at gradvist reducere doserne af det tidligere anvendte lægemiddel i stedet for pludseligt at afbryde det.
Efter behandlingsstart kan der gå noget tid, før symptomerne forsvinder, og lægemidlet træder i kraft. Efter længere tids administration af ORAP tilrådes det gradvist at afbryde det på grund af den mulige forekomst af forbigående dyskinesi -symptomer.
Det er kun muligt at afbryde behandlingen med ORAP, hvis lægen har instrueret det. I tilfælde af afbrydelse af behandlingen anbefales det under lægehjælp en gradvis tilbagetrækning, især hvis der tages en høj dosis af medicinen.
Ved pludselig seponering af ORAP kan følgende symptomer opstå: mavesmerter, opkastning, midlertidige muskelspasmer og søvnløshed.
Det anbefales derfor, at du holder kontakten med din læge, hvis behandlingen afbrydes.
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal evaluere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
Hos dårlige metaboliserere anbefales det, at dosis ikke overstiger 4 mg pr. Dag, og at doserne ikke øges tidligere end hver 14. dag.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Orap
Mulige tegn på overdosering er: usædvanlig muskelstivhed, manglende evne til at bevæge sig eller forblive stille og uregelmæssige hjerteslag.
I tilfælde af overdosering, i betragtning af risikoen for hjertearytmier, muligvis forbundet med en forlængelse af QT -intervallet og ventrikulære arytmier, herunder torsades de pointes, er det tilrådeligt at overvåge EKG -sporing, indtil et normalt spor er genoprettet.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis ORAP, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
HVIS DU ER I tvivl om at bruge ORAP, KONTAKTER DIN LÆGE ELLER FARMACIST.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Orap
Som al anden medicin kan ORAP forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
- Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: anoreksi; hyponatriæmi, vægtforøgelse
- Psykiatriske lidelser: søvnløshed, depression, uro, rastløshed, nedsat libido
- Nervesystemet: svimmelhed, søvnighed, hovedpine, rysten, sløvhed, ekstrapyramidal lidelse, akathisia bradykinesi, rykvis stivhed, dyskinesi, dystoni, dysartri, malignt neuroleptisk syndrom, grand mal -anfald, tardiv dyskinesi
- Øjensygdomme: sløret syn, okulorotation
- Mave -tarmkanalen: forstoppelse, mundtørhed, opkastning, hypersekretion af spyt
- Hud- og subkutant væv: hyperhidrose, hyperaktivitet i talgkirtlerne, urticaria, kløe, udslæt
- Nyrer og urinveje: nocturia, pollakiuria, glycosuri
- Reproduktionssystem og brystsygdomme: impotens eller erektil dysfunktion, amenoré, galactorrhea, gynækomasti,
- Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet: udmattelse, ansigtsødem, hypotermi, ekstrem træthed
- Muskuloskeletale og bindevævssygdomme: muskelstivhed, muskelspasmer, nakkestivhed
- Diagnostiske tests: forlængelse af "QT -intervallet på" elektrokardiogram, unormalt elektroencefalogram; hyperglykæmi, hyperprolactinæmi, abnormiteter i hjernens elektriske aktivitet (EEG)
- Hjertesygdomme: torsades de pointes, ventrikelflimren, ventrikulær takykardi
- Blodpropper (tromber) i venerne især i benene (symptomer omfatter hævelse, smerter og rødme i benene), som kan bevæge sig gennem blodkar i lungerne og forårsage brystsmerter og åndedrætsbesvær. Hvis du bemærker nogen af disse symptomer, skal du straks kontakte din læge.
Hos ældre mennesker med demens er der rapporteret en lille stigning i antallet af dødsfald for de patienter, der tager antipsykotika sammenlignet med dem, der ikke tager dem.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Uønskede virkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken.
ADVARSEL: Brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
OPBEVAR DETTE LÆGEMIDLET UTILGÆNGELIG FOR BØRN.
Deadline "> Andre oplysninger
SAMMENSÆTNING
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Pimozide 4 mg.
Hjælpestoffer: dibasisk calciumphosphatdihydrat, majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, povidon K30, talkum, hydrogeneret vegetabilsk olie, gult jernoxid, natriumindigotindisulfonat, aluminiumsø.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
20 tabletter til oral brug.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN -
ORAP 4 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING -
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: pimozid 4 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM -
Tabletter
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER -
04.1 Terapeutiske indikationer -
ORAP er især angivet som et grundlægende lægemiddel under langvarig vedligeholdelsesantipsykotisk behandling hos kroniske og akutte psykotiske patienter, der er følsom over for de specifikke antipsykotiske virkninger af neuroleptika.
ORAP er også angivet som angrebsterapi hos ambulante patienter eller patienter, der for nylig er indlagt eller genindlagt på klinikken, så længe psykomotorisk agitation, aggression eller særligt alvorlige angsttilstande ikke er de dominerende symptomer på det kliniske billede.
Endelig er ORAP angivet i grænsetilfælde mellem skizofrene og neurotiske former (f.eks. Paranoide og skizoide tilstande), der indebærer vanskeligheder i sociale relationer.
Anvendelsen af produktet i høje doser skal begrænses til hospitaler og plejehjem med indikationerne reduceret til behandling af resistente tilfælde.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde -
Da den individuelle reaktion på antipsykotiske lægemidler er variabel, bør doseringen af pimozid fastlægges fra sag til sag under tæt lægeligt tilsyn.
Startdosis for en voksen er 1-2 mg dagligt (afhængigt af kropsvægt og symptomernes sværhedsgrad). Det skal justeres individuelt, indtil den optimale daglige dosis er nået. Den daglige dosis bør øges med 2-4 mg med intervaller på ikke mindre end en uge. Denne optimale vedligeholdelsesdosis varierer normalt mellem 1 og 8 mg pr. Dag.
Om nødvendigt kan den gradvist øges op til en maksimal dosis på 20 mg pr. Dag.
Patienten bør overvåges regelmæssigt for at kontrollere, at han behandles med den laveste effektive dosis.
Den daglige dosis skal tages om morgenen i en enkelt dosis.
Tag ikke grapefrugtsaft, mens du tager ORAP.
Når man går fra en tidligere neuroleptisk behandling til behandling af Pimozide, er det tilrådeligt gradvist at reducere doserne af det tidligere anvendte lægemiddel i stedet for pludseligt at afbryde det.
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal vurdere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
04.3 Kontraindikationer -
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
Komatiske stater af enhver oprindelse. Endogen depression og Parkinsons sygdom. Graviditet (se afsnit 4.6).
Klinisk signifikant hjertesygdom (f.eks. Nylig akut myokardieinfarkt, dekompenseret hjertesvigt, arytmier behandlet med klasse Ia og III antiarytmiske lægemidler).
QTc -intervalforlængelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigeret hypokaliæmi.
Samtidig brug af QTc -forlængende lægemidler.
Den samtidige anvendelse af lægemidler, der hæmmer CYP 3A4 -enzymsystemet, såsom azolderivat -antifungale midler, antivirale midler, der tilhører proteasehæmmere, antibiotika af makrolidtype og nefazodon og af inhibitorer af CYP 2D6 -systemet, såsom kinidin, er kontraindiceret.
Inhibering af et eller begge af de ovennævnte cytokrom P450 -systemer kan forårsage en stigning i pimozidniveauer i plasma og øge muligheden for QT -forlængelse.
ORAP er kontraindiceret i tilfælde af samtidig brug af serotonin genoptagelseshæmmere, såsom sertralin, paroxetin, citalopram og escitalopram (se pkt. 4.5).
Pimozid er ikke indiceret ved aggression og psykomotorisk agitation (se pkt. 4.4).
Produktet i høje doser bør ikke bruges til asteni og neurose.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug -
Øget psykomotorisk aktivitet
Kliniske undersøgelser viser, at pimozid er ineffektivt eller kun dårligt i behandlingen af uro, ophidselse og alvorlig angst.
Lever sygdom
Forsigtighed tilrådes hos patienter med leversygdom, da pimozid metaboliseres i leveren.
Hjerteovervågning (se også afsnit 4.3 Kontraindikationer)
Brug med forsigtighed til patienter med hjerte -kar -sygdom eller en familiehistorie med QT -forlængelse.
Udfør et grundlæggende EKG, før behandlingen påbegyndes (se afsnit 4.3).
Overvåg EKG under behandlingen baseret på patientens kliniske tilstand.
Under behandlingen reduceres dosis, hvis QT -forlængelse observeres, og afbrydes, hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontrol af elektrolytter anbefales.
Undgå samtidig behandling med andre neuroleptika.
Respons / suspension kinetik
Ved skizofreni kan reaktionen på antipsykotiske lægemiddelbehandlinger blive forsinket. Hvis lægemiddelterapi stoppes, kan symptomer på skizofreni ikke dukke op igen i flere uger eller måneder. Akutte abstinenssymptomer som kvalme, opkastning, forbigående tegn på dyskinesi og søvnløshed er meget sjældent blevet rapporteret efter pludseligt ophør af højdosis antipsykotiske lægemidler. En gradvis suspension af behandlingen er derfor tilrådelig.
Ekstrapyramidale symptomer
Som med alle andre neuroleptika kan ekstrapyramidale symptomer forekomme (se pkt.4.8). Antikolinerge antiparkinsonmedicin kan ordineres efter behov, men disse kan ikke rutinemæssigt ordineres som en forebyggende foranstaltning.
Tardiv dyskinesi
Som med alle antipsykotika kan tardiv dyskinesi forekomme hos nogle patienter ved langvarig behandling eller efter seponering af lægemidlet. Syndromet er overvejende karakteriseret ved ufrivillige rytmiske bevægelser af tungen, ansigtet, munden eller kæben. Manifestationer kan være permanente hos nogle patienter. Syndromet kan maskeres, når behandlingen genoptages, når dosis øges, eller når der skiftes til et andet antipsykotisk middel. Behandlingen bør stoppes hurtigst muligt.
Neuroleptisk ondartet syndrom
Som med andre antipsykotiske lægemidler har ORAP været forbundet med et potentielt dødeligt symptomkompleks kaldet neuroleptisk malignt syndrom. Kliniske manifestationer af dette syndrom er: hyperpyreksi, muskelstivhed, akinesi, vegetative lidelser (uregelmæssigheder i puls og blodtryk, svedtendens, takykardi, arytmier); ændringer i bevidstheden, som kan udvikle sig til stupor og koma. Hypertermi er ofte et tidligt tegn på dette syndrom. Behandlingen af NMS består i straks at stoppe administrationen af antipsykotiske og andre ikke-essentielle lægemidler og indføre intensiv symptomatisk behandling (der skal udvises særlig omhu for at reducere hypertermi. Og korrigere dehydrering.) Hvis det anses for vigtigt at genoptage antipsykotisk behandling, skal patienten overvåges nøje.
Beslaglæggelser
Ligesom andre antipsykotika bør ORAP anvendes med forsigtighed til patienter med anfald med anfald eller andre tilstande, der har potentiale til at sænke anfaldstærsklen. Derudover er der rapporteret om grand mal -anfald i forbindelse med ORAP.
Kropstemperaturregulering
Antipsykotiske midler er blevet tilskrevet med at ophæve kroppens evne til at reducere kropstemperaturen. Der bør udvises forsigtighed i tilfælde, hvor pimozid er ordineret til patienter, der kan blive udsat for forhold, der bidrager til forhøjet kropstemperatur, såsom anstrengende træning, udsættelse for høj varme, samtidig administration af antikolinerge lægemidler eller en tendens til dehydrering.
Endokrine virkninger
De hormonelle virkninger af neuroleptiske antipsykotiske lægemidler omfatter: hyperprolactinæmi, som kan forårsage galactorrhea, gynækomasti, oligomenorrhea eller amenorrhea og erektil dysfunktion.
Tilfælde af venøs tromboemboli (VTE) er blevet rapporteret med antipsykotiske lægemidler. Patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler har ofte erhvervet risikofaktorer for VTE; derfor skal alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres før og under behandling med ORAP og forebyggende foranstaltninger.
En cirka tre gange stigning i risikoen for cerebrovaskulære hændelser blev observeret i randomiserede kliniske forsøg versus placebo hos en population af patienter med demens behandlet med nogle atypiske antipsykotika. Mekanismen for denne øgede risiko er ukendt. En øget risiko for andre antipsykotika eller andre patientpopulationer kan ikke udelukkes. ORAP bør anvendes med forsigtighed til patienter med slagtilfælde.
Med samme forsigtighed bør behandling med ORAP foretages hos ældre patienter på grund af den større følsomhed over for lægemidlet og hos patienter med lever- og / eller nyreinsufficiens på grund af risikoen for akkumulering og hos personer, hvis tilstand kan forværres af det antikolinergiske virkning af pimozid.
Øget dødelighed hos ældre med demens
Hos ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med antipsykotika øges risikoen for død. Fra analysen af sytten placebokontrollerede undersøgelser (modal varighed på 10 uger) viste patienter, der blev behandlet med atypiske antipsykotika, en dødelighed på 1,6 til 1,7 gange sammenlignet med patienter behandlet med placebo. Med 10 uger, en forekomst af dødelighed på ca. 4,5% blev observeret hos patienter behandlet med lægemidlet sammenlignet med frekvensen på cirka 2,6% i placebogruppen. Selvom dødsårsagerne var forskellige, var de fleste af disse kardiovaskulære (f.eks. Hjertesvigt, pludselig død) eller infektiøs (f.eks. Lungebetændelse) Observationsstudier har vist, at behandling med konventionelle antipsykotika i lighed med atypiske antipsykotika kan øge risikoen for død. det til nogle karakteristika hos patienterne.
ORAP er ikke licenseret til behandling af demensrelaterede adfærdsforstyrrelser.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion -
Må ikke administreres samtidigt med QT -forlængende lægemidler, såsom nogle klasse Ia antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og procainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), nogle antihistaminer, andre antipsykotika og nogle malaria (f.eks. Kinin og mefloquin) og også moxifloxacin.
Denne liste betragtes kun som vejledende og ikke udtømmende.
Må ikke administreres samtidigt med lægemidler, der forårsager elektrolytforstyrrelser.
Samtidig brug af diuretika, især dem, der kan forårsage hypokaliæmi, bør undgås.
Pimozid metaboliseres primært af cytokrom P450 subtype 3A4 (CYP 3A4) enzymsystem og i mindre grad via CYP 2D6 undertypen. Data in vitro viser, at stærkt potente hæmmere af CYP 3A4-enzymsystemet, såsom azolstrukturerede antifungale midler, proteasehæmmer-type antivirale midler, makrolidantibiotika og nefazodon hæmmer metabolismen af pimozid, hvilket øger dets plasmaniveauer markant.
Dataene in vitro angiver også, at kinidin nedsætter metabolismen af pimozid via CYP 2D6. Forhøjede pimozidniveauer kan øge risikoen for forlængelse af QT -intervallet.
Anvendelse af pimozid sammen med andre hæmmere af cytochrom P450 CYP 3A4 eller CYP 2D6 er kontraindiceret (se pkt. 4.3).
ORAP kan øge effekten af alkohol, virkningen af hypotensiva, antihypertensiva og depressiva i S.N.C.
Samtidig administration af ORAP med grapefrugtsaft bør undgås, da grapefrugtjuice hæmmer metabolismen af lægemidler, der metaboliseres via CYP3A4.
Et in vivo -studie, der tilføjede pimozid til sertralin ved steady state, afslørede en stigning på 40% i pimozid AUC og Cmax (se pkt. 4.3.)
En in vivo -undersøgelse af samtidig administration af pimozid og citalopram rapporterede en gennemsnitlig stigning på cirka 10 millisekunder i QTc -værdier.
Citalopram ændrede ikke pimozid AUC- og Cmax -værdier (se pkt. 4.3).
Et studie in vivo hvor pimozid (enkeltdosis 2 mg) og paroxetin (60 mg dagligt) blev administreret samtidigt, var forbundet med gennemsnitlige stigninger på 151% i pimozid AUC og 62% i Cmax (se pkt. 4.3).
Da CYP1A2 også kan bidrage til metabolismen af ORAP, er det vigtigt ved ordination af lægemidlet at overveje den teoretiske mulighed for interaktion med hæmmere af dette enzymsystem.
ORAP kan reducere levodopas antiparkinson-effekt på en dosisafhængig måde.
04.6 Graviditet og amning -
Sikkerheden ved brug af pimozid under graviditet er ikke fastslået.Derfor bør lægemidlet ikke administreres i tilfælde af en konstateret eller mistænkt graviditet og især i løbet af graviditetens første trimester, medmindre det efter lægens mening er den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Spædbørn udsat for konventionelle eller atypiske antipsykotika herunder ORAP i tredje trimester af graviditeten har risiko for bivirkninger, herunder ekstrapyramidale eller abstinenssymptomer, som kan variere i sværhedsgrad og varighed efter fødslen. Der har været rapporter om uro, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighed, åndedrætsbesvær, forstyrrelser i fødeindtagelse. Spædbørn bør derfor overvåges nøje.
ORAP kan udskilles med modermælk. Derfor bør amning afbrydes i tilfælde, hvor lægemiddelbehandling anses for væsentlig.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner -
ORAP kan påvirke opmærksomhed, især i starten af behandlingen. Disse effekter kan forstærkes af alkohol. Patienter bør informeres om risikoen for sedation og rådes til ikke at køre bil eller betjene maskiner under behandlingen, før individuel følsomhed over for denne virkning er kendt.
04.8 Bivirkninger -
Data fra kliniske undersøgelser
Dobbeltblind placebokontrollerede undersøgelser-bivirkninger rapporteret med en forekomst ≥ 2%
Sikkerheden ved ORAP blev evalueret hos 299 forsøgspersoner, der deltog i 7 dobbeltblinde placebokontrollerede kliniske forsøg. Oplysningerne i dette afsnit stammer fra aggregerede data. Den specifikke patientpopulation i de forskellige undersøgelser bestod af patienter med skizofreni, patienter med borderline psykose eller med adfærdsforstyrrelser.
Bivirkninger rapporteret ved ≥ 2% forekomst af personer behandlet med ORAP i disse undersøgelser er vist i tabel 1.
Data opnået i kontrollerede komparatorstudier - Bivirkninger rapporteret ved ≥ 2% forekomst
Sikkerheden ved ORAP blev evalueret hos 303 patienter, der deltog i 11 dobbeltblinde komparatorstudier. Oplysningerne i dette afsnit blev hentet fra de aggregerede data. Den specifikke patientpopulation i de forskellige undersøgelser bestod af (kroniske) patienter med skizofreni eller patienter med andre psykoser.
Bivirkninger rapporteret med ≥ 2% forekomst af forsøgspersoner behandlet med ORAP i disse undersøgelser og ikke er anført i tabel 1, er vist i tabel 2.
Data hentet fra placebo- og komparator-kontrollerede undersøgelser
Bivirkninger rapporteret med forekomst
Yderligere bivirkninger, der forekommer hos mindre end 2% af forsøgspersonerne behandlet med ORAP i begge de ovennævnte datagrupper, er anført i tabel 3 nedenfor.
Data efter markedsføring
Bivirkninger, der oprindeligt blev identificeret som bivirkninger under post-marketing erfaring med ORAP, er inkluderet i tabel 4, sorteret efter frekvenskategori, som de spontant blev rapporteret med.
Hyppigheden udtrykkes i henhold til følgende konvention:
meget almindelig ≥1 / 10;
almindelig ≥1 / 100 e
ualmindelig ≥1 / 1000 e
sjælden ≥1 / 10.000 e
meget sjælden
Meget sjælden Vægtøgning
Tilfælde af venøs tromboemboli, herunder tilfælde af lungeemboli og tilfælde af dyb venetrombose, er blevet rapporteret med antipsykotiske lægemidler - Hyppighed ikke kendt.
04.9 Overdosering -
Symptomer :
generelt består tegn og symptomer på en overdosis med ORAP af en forstærkning af de kendte farmakologiske virkninger, hvoraf de vigtigste er de ekstrapyramidale symptomer. Risikoen for hjertearytmier, muligvis forbundet med forlængelse af QT -intervallet og ventrikulære arytmier, herunder torsades de pointes, bør overvejes.I tilfælde af alvorlige arytmier kan hypotension og kardiovaskulær kollaps forekomme i forbindelse.
Behandling :
der er ingen specifik modgift mod pimozid.I tilfælde af overdosering anbefales gastrisk skylning, intubation eller tracheostomi og om nødvendigt kunstigt eller mekanisk åndedræt. Kontinuerlig EKG -overvågning bør udføres på grund af risikoen for at udvikle forlængelse af QT -intervallet og ventrikulære arytmier, herunder torsades de pointes, indtil et normalt EKG genoprettes.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske behandlinger.
Hypotension og tilhørende kardiovaskulær kollaps kan modvirkes med understøttende foranstaltninger såsom: venøs infusion af væsker, plasma eller koncentreret albumin og hypertensiver såsom dopamin eller dobutamin.
I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale symptomer bør antiparkinsonmedicin administreres.
På grund af pimozids lange halveringstid skal patienter, der har taget en overdreven dosis, overvåges i mindst 4 dage.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaber -
Farmakoterapeutisk gruppe: antipsykotika, diphenylbutylpiperidinderivater.
ATC -kode: N05AG02.
Pimozid er et derivat af diphenylbutylpiperidin, som i væsentlig grad påvirker:
- psyko-stressede dyrs spontane opførsel
- betinget adfærd
- spontan eller provokeret aggression
- somatisering af psykostresserende faktorer
- den hypnonarkotiske aktivitet af uspecifikke psyko-deprimerende lægemidler.
Derfor er pimozid udstyret med psykotrop, psykosomatotrop og psykoleptisk aktivitet: dets virkning udtrykkes hovedsageligt af en dopaminerg receptorblok på niveauet af S.N.C.
Lægemidlet:
- forbedrer opfattelses- og idéforstyrrelser
- går ind for interesse, initiativ og selvkritik
- det har lidt beroligende virkninger, så det påvirker normalt ikke intellektuelle og fysiske evner og ydeevne
- det er aktivt oralt og på grund af dets lange virkningstid administreres det i et enkelt dagligt indtag.
Pimozid er derfor indiceret til reintegration i den psykotiske patients miljø.
Undersøgelser foretaget på følelsesmæssigt ustabile emner har vist, at pimozid bestemmer en psykisk stabilisering og en forbedring af motivationer, aktiviteter og subjektive fornemmelser, selv under stress.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber -
Mere end 50% af pimoziddosis absorberes efter oral administration.
Dens fordeling påvirkes ikke af indgivelsesvejen: 10% lever; 0,7% blod; 0,1% hjerne.
Lægemidlet er lokaliseret i hypofysen og derfor i n. Caudatus.
Generelt forekommer serumtoppen mellem 6 og 8 timer (i et område på 4-12 timer) efter indtagelse. Pimozid ser ud til at gennemgå et væsentligt first -pass metabolisme. Det metaboliseres i udstrakt grad i leveren, hovedsageligt ved N -dealkylering. To store metabolitter er blevet identificeret: 1- (4-piperidyl) -2-benzimidazolinon og 4,4-bis (4-fluorphenyl) smørsyre. Disse to metabolitter har ingen antipsykotisk aktivitet. Kun en meget stor fraktion. lille mængde pimozid udskilles uændret Den vigtigste eliminationsvej for metabolitterne sker via nyrerne.
Den gennemsnitlige serumhalveringstid for pimozid hos skizofrene patienter er cirka 55 timer.
C "er en interindividuel forskel i område under kurven, serumkoncentrationstid, på 13 gange og en ækvivalent grad af variation i spidsserumniveauer blandt de undersøgte patienter. Betydningen af dette er uklar, da der er lille sammenhæng mellem plasmaniveauer og kliniske data.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata -
Dyredata viste en vis grad af embryotoksicitet ved doser svarende til det maksimale humane niveau (MHUL). Ved doser cirka 6 gange MHUL baseret på mg / kg -forholdet blev fosterets væksthæmning og toksicitet observeret. Foster Der blev ikke observeret teratogene effekter.
Resultaterne af mutagenicitetsundersøgelser indikerer ikke gentoksicitet.
Kræftfremkaldende undersøgelser påviste ikke behandlingsrelaterede tumorer hos hanrotter eller mus, men en "øget forekomst af hypofyseadenomer og brystkirtlenadenokarcinomer hos hunmus. Disse histopatologiske ændringer i bryst- og hypofysen menes at være medieret af prolactin. Og har fundet hos gnavere efter hyperprolaktinæmi induceret af en lang række neuroleptiske lægemidler, selvom relevansen af disse fund for mennesker er tvivlsom.
I in vitro-undersøgelser har pimozid vist sig at blokere hjerte-HERG-kanaler og forlænge virkningspotentialets varighed i isoleret og perfunderet hjerte.Denne effekt på hERG-kanaler kan dæmpes ved at blokere virkningen af pimozid på hjerte-calcium-type kanaler L. I in vivo dyreforsøg har intravenøs eller oral administration af pimozid vist sig at forårsage signifikant forlængelse af QTc -intervallet. Doser, der forlængede QTc -intervallet, forårsagede ikke arytmi.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER -
06.1 Hjælpestoffer -
Calciumdibasisk phosphatdihydrat, majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, povidon K30, talkum, hydrogeneret vegetabilsk olie, gult jernoxid, natriumindigotindisulfonat aluminiumsø.
06.2 Uforenelighed "-
Ikke relevant
06.3 Gyldighedsperiode "-
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold -
Opbevaring ved en temperatur på højst 30 ° C
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold -
Æske med 20 tabletter á 4 mg i blister
06.6 Brugsanvisning og håndtering -
Ingen særlige instruktioner
07.0 INDEHAVER AF "MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN" -
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milano)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER -
20 tabletter 4 mg AIC n. 022907036
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN -
Maj 1995 / juni 2005
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN -
Bestemmelse af 14. oktober 2011