Hvad er det
5-alfa reduktase er navnet på et enzym, der er ansvarligt for omdannelse af testosteron til dihydrotestosteron. Sidstnævnte er det mest kraftfulde androgenhormon i kroppen, og dets aktivitet er 4-5 gange højere end testosteron.
Som forventet fremstilles det takket være virkningen af 5-alfa-reduktaseenzymet, der gør den dobbelte binding mellem carbon 4 og carbon 5. Enkel. Denne lille ændring øger affiniteten af dihydrotestosteron betydeligt for androgenreceptorer og forbedrer dermed virksomheden.
Dihydrotestosterons funktioner
5-alfa-reduktaseenzymet kommer især til udtryk i prostata, testikler, hårsækkene og binyrerne. Dets virkning er meget vigtig allerede under livmoderen, når dihydrotestosteron bestemmer udviklingen af de mandlige ydre kønsorganer. En recessiv genetisk defekt isoformen 5 -alpha reduktase type II er mangelfuld, der er en unormal udvikling af de ydre kønsorganer hos fosteret, hvilket resulterer i seksuelle identitetsforstyrrelser og infertilitet i voksenalderen.
Fra puberteten og fremefter understøtter dihydrotestosteron udviklingen af såkaldte sekundære seksuelle egenskaber, såsom sænkning af stemmen, vækst i ansigts- og kropshår, tilbagetrækning af hårgrænse og talgudskillelse. Dihydrotestosteron er også vigtig for massernes udvikling. Muskler og, på et psykologisk plan på grund af udseendet af seksuel stimulation. Et overskud af det er impliceret i starten af prostatahypertrofi, acne, seborré, androgent skaldethed og hirsutisme. En dihydrotestosteronmangel er impliceret i starten af gynækomasti.
Isoformer
I menneskekroppen er der to isoformer af 5-alfa-reduktaseenzymet, kodet af to forskellige kromosomer og med forskellig følsomhed over for regulatoriske faktorer, henholdsvis kaldet 5-alfa-reduktase type I og 5-alfa-reduktase type II.
- Type I isoform er hovedsageligt koncentreret i huden, talgkirtlerne, centralnervesystemet og leveren.
- Type II isoform udtrykkes hovedsageligt i prostata og i hårsækkene.
Lægemidler
To lægemidler er blevet udviklet til at hæmme aktiviteten af disse enzymer. Den første, kaldet Finasteride, Proscar eller Propecia, er en selektiv type II isoformhæmmer. Den anden, kaldet Dutasteride eller Avodart, hæmmer begge isoformer. Disse lægemidler bruges til behandling af godartet prostatahypertrofi; finasterid bruges også i vid udstrækning til at bekæmpe hårtab. Det er sandsynligt, at dutasterid også i fremtiden vil blive brugt til samme formål (i betragtning af den større effektivitet i at blokere aktiviteten af de 5 -alfa-reduktaseenzym, forventes en mere markant virkning, men også mere tydelige bivirkninger; undersøgelser er i øjeblikket i gang for at fastslå dette).
Bivirkningerne af 5-alfa reduktasehæmmere, selvom de er sjældne, påvirker hovedsageligt den seksuelle sfære og kan forårsage erektil dysfunktion, nedsat libido og ejakulatvolumen.