Aktive ingredienser: Brimonidin
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning
Hvorfor bruges Brimonidine - Generisk lægemiddel? Hvad er det for?
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning indeholder brimonidintartrat, som virker ved at reducere trykket i øjet.
Øjedråberne bruges til voksne med glaukom eller okulær hypertension for at reducere stigningen i trykket i øjet forårsaget af en væskeophobning. Øjedråberne kan bruges alene eller i kombination med andre lægemidler, der reducerer trykket inde i øjeæblet.
Kontraindikationer Når Brimonidine ikke bør bruges - Generisk lægemiddel
Brug ikke Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning:
- For spædbørn og børn (fra fødsel op til 2 år).
- Hvis du er allergisk over for brimonidintartrat eller et af de øvrige indholdsstoffer i Brimonidine Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning (angivet i afsnit 6).
- Hvis du behandles med visse antidepressiva (monoaminoxidasehæmmere (MAO og andre antidepressiva).
- Hvis du tager antidepressiv medicin, skal du fortælle det til din læge.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Brimonidine - Generisk lægemiddel
Tal med din læge eller apotek, inden du bruger Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning:
- hvis du har eller har lidt af depression
- hvis du har en nedsat mental kapacitet
- hvis du har hjerteproblemer
- hvis du har en reduceret blodtilførsel til hjernen;
- hvis du har nedsat blodgennemstrømning til lemmerne
- hvis du har lavt blodtryk, især når du rejser dig
- hvis du har eller nogensinde har haft nyre- eller leverproblemer
- hvis du bruger bløde kontaktlinser (se afsnit 3);
- hvis du skal give medicinen til et barn over 2 år, da brug af Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråberopløsning ikke anbefales til patienter i denne alder.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Brimonidine - Generisk lægemiddel
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du bruger, for nylig har brugt eller muligvis har brugt anden medicin. Du skal fortælle det til din læge, hvis du tager eller for nylig har taget nogen af følgende lægemidler:
- smertestillende midler, beroligende midler, opiater, barbiturater eller er en regelmæssig bruger af alkohol
- bedøvelsesmidler
- til behandling af hjertesygdomme eller til at sænke blodtrykket
- behandling af en nervesystemsygdom (chlorpromazin, methylphenidat og reserpin)
- som virker på den samme receptor som brimonidin, for eksempel isoprenalin og prazosin
- monoaminoxidase (MAO) -hæmmere og andre antidepressiva
- medicin til enhver anden situation, selvom det ikke er relateret til dine øjenproblemer
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning med alkohol
Du bør fortælle det til din læge, hvis du regelmæssigt indtager alkohol.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du bruger denne medicin.
Hvis du er gravid eller har mistanke om graviditet, bør du kun bruge Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning, hvis det er klart nødvendigt.
Brug ikke disse øjendråber, hvis du ammer.
Kørsel og brug af maskiner
Disse øjendråber kan forårsage sløret eller unormalt syn. Denne effekt kan forværres om natten eller i svagt lys. Brimonidin Sandoz 2 mg / ml øjendråberopløsning kan også forårsage døsighed eller træthed hos nogle patienter. Hvis du oplever nogle af disse symptomer, må du ikke køre bil eller betjene maskiner, før symptomerne er forsvundet.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning indeholder benzalkoniumchlorid
Et konserveringsmiddel (benzalkoniumchlorid) i disse øjendråber kan forårsage øjenirritation. Undgå kontakt med bløde kontaktlinser, da denne komponent er kendt for at misfarve bløde kontaktlinser. Hvis du bruger bløde kontaktlinser, skal du fjerne dem før montering og derefter vente mindst 15 minutter efter brug, før du anvender dem igen.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Brimonidine - Generisk lægemiddel: Dosering
Tag altid Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråberopløsning, nøjagtigt som din læge har fortalt dig. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Dosering og hyppighed af administration
Påfør 1 dråbe Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning to gange dagligt i det / de berørte øje (r) med cirka 12 timers mellemrum. Hvis det bruges med andre øjendråber, skal du vente 5-15 minutter, inden du påfører de andet øjendråber.
For at være effektive bør disse øjendråber bruges hver dag.
Børn under 12 år
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning bør ikke gives til børn under 2 år.
Brug af Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning anbefales ikke til børn (fra 2 år til 12 år).
Indgivelsesmåde
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsningen er til okulær brug.
Følg instruktionerne på din recept omhyggeligt, og spørg din læge eller apotek om at forklare alt, hvad du ikke forstår.
Vask altid dine hænder, inden du påfører øjendråberne. Påfør øjendråberne ved at følge instruktionerne herunder:
- Du lægger hovedet tilbage og kigger op.
- Træk langsomt dit nederste låg ned for at danne en lille lomme.
- Vend flasken på hovedet og tryk let for at skubbe en dråbe øjendråber ind i øjet.
- Mens du holder øjet lukket, skal du trykke på din finger på hjørnet af det lukkede øje (den del, hvor øjet møder næsen) og holde i et minut.
Lad ikke spidsen af flasken røre dit øje eller andet. Sæt hætten på igen umiddelbart efter brug.
Hvis du bruger bløde kontaktlinser, skal du fjerne dem, før du bruger denne øjendråbe, og vente 15 minutter efter påføring af dråberne, før du sætter dem i igen. Konserveringsmidlet i disse øjendråber er kendt for at misfarve bløde kontaktlinser.
Hvis du har glemt at tage Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning
Hvis du glemmer at anvende denne medicin, skal du anvende den, så snart du husker det.
Hvis det er næsten tid til at anvende den næste dosis, skal du springe den glemte dosis over og vente til din sædvanlige tid og fortsætte med din sædvanlige rutine.
Anvend ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at tage Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning
For at være effektiv Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber skal opløsning bruges hver dag. Stop ikke behandlingen, før din læge har bedt dig om det.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget en overdosis Brimonidine - Generic Drug
Voksne
Der er begrænset erfaring hos voksne med en overdosis Brimonidine Sandoz 2 mg / ml øjendråberopløsning. Det er usandsynligt, når det administreres som øjendråber. I modtagne tilfælde har rapporterede hændelser generelt været dem, der allerede er angivet som bivirkninger.
Voksne, der ved et uheld indtog brimonidin, oplevede et fald i blodtrykket, som hos nogle patienter blev efterfulgt af en stigning i blodtrykket.
Børn
Et par tilfælde af overdosering er blevet rapporteret hos børn, der fik Brimonidine Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning som en del af en lægemiddelbehandling af glaukom. Symptomer omfatter reversibel koma eller bevidsthedstab, træthed, søvnighed, svaghed, langsom puls. , lav kropstemperatur, bleghed og vejrtrækningsbesvær. Hvis dette sker, skal du straks kontakte din læge.
Voksne og børn
For andre alfa-2-agonister, en gruppe lægemidler, som brimonidin også tilhører, er orale overdoser rapporteret at forårsage symptomer såsom lavt blodtryk, svaghed, opkastning, sløvhed, sedation, langsom puls, uregelmæssig puls, sammentrækning af eleverne, svaghed, lav kropstemperatur, vejrtrækningsbesvær og kramper.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning kan virke på en lignende måde. Brimonidine Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsningen er kun til anvendelse på øjnene. Hvis du eller dit barn ved et uheld sluger disse dråber eller bruger mere end du burde, skal du straks kontakte din læge.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Brimonidine - Generisk lægemiddel
Som al anden medicin kan Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Nogle af virkningerne på dine øje (er) kan skyldes en allergi over for det aktive stof eller et af hjælpestofferne (se slutningen af afsnit 2 og afsnit 6). Følgende effekter kan forekomme:
- en allergisk reaktion i øjet
- follikler eller hvide pletter på bindehinden (membranen, der dækker øjenlågets ydre overflade)
- sløret syn
- rødme i øjnene
- brændende, prikkende, en fornemmelse af noget i øjet
- kløe
- hovedpine
- træthed / søvnighed
- tør mund
- ændringer i overfladen af øjet
- betændelse i øjenlågene
- betændelse i bindehinden
- synsforstyrrelser
- klæbrige øjne
- hævelse af øjenlåg eller bindehinde
- lysfølsomhed
- irritation
- rødme i øjenlågene
- smerter i øjnene
- tørre øjne
- erosion og farvning af øjenoverfladen
- tårer
- blegning af bindehinden
- svimmelhed
- gatrointestinale symptomer
- influenzalignende symptomer
- generel svaghed
- generelle allergiske reaktioner
- depression
- hjertebanken
- ændringer i puls
- tørhed i næsen
- ondt i halsen
- kvalme
- smagsforstyrrelser
- betændelse i huden med udslæt
- tørst
- stakåndet
- sæsonbestemt allergi
- højt eller lavt blodtryk
- stemmeforstyrrelse
- hoste
- næsestop
- tør hals
- betændelse i øjet
- reduktion i elevstørrelse
- besvimelse
- søvnløshed
- betændelse i de indre dele af øjet, der forårsager smerter og rødme
- kløende øjenlåg
- hudreaktioner, herunder rødme i huden, hævelse i ansigtet, kløe, udslæt, vasodilatation
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
Brug ikke Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning efter den udløbsdato, der står på kartonen og hætteglasset. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Efter første åbning: brug inden for 28 dage.
Brug ikke stoffet, hvis sikkerhedsforseglingen på flasken er brudt før den første brug.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Andre oplysninger
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning indeholder
- Den aktive ingrediens er: brimonidintartrat. 1 ml opløsning indeholder 2 mg brimonidintartrat, svarende til 1,3 mg brimonidin.
- Øvrige indholdsstoffer er: benzalkoniumchlorid, polyvinylalkohol, natriumchlorid, natriumcitrat, citronsyremonohydrat, renset vand og natriumhydroxid og saltsyre til pH -justering.
Hvordan Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning ser ud og pakningens indhold
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning er en klar, let grønlig gul opløsning.
Øjedråberne fås i 5 ml flasker med dråber i pakninger med 1, 3 eller 6 og i 10 ml flasker med dråber i pakninger med 1 eller 3.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
BRIMONIDINE SANDOZ 2 MG / ML ØJEDROPPER, LØSNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En ml opløsning indeholder 2 mg brimonidintartrat, svarende til 1,3 mg brimonidin.
Hjælpestof (er) med kendt virkning: benzalkoniumchlorid 0,05 mg / ml
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Øjendråber.
Klar, let grønlig gul opløsning.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Reduktion af forhøjet intraokulært tryk (IOP) hos voksne med åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension.
• Som monoterapi hos patienter, for hvilke topisk terapi med betablokkere er kontraindiceret.
• Som tillægsbehandling til andre lægemidler, der sænker intraokulært tryk, når den ønskede IOP ikke opnås med et enkelt middel (se pkt. 5.1).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Anbefalet dosis til voksne (inklusive ældre patienter)
Den anbefalede dosis er en dråbe Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning i det / de berørte øje (r), to gange dagligt med cirka 12 timers mellemrum. Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre patienter.
Patienter med nedsat nyre- og leverfunktion
Der er ikke udført undersøgelser af brugen af brimonidin til patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion (se pkt. 4.4).
Pædiatrisk population
Der er ikke udført kliniske undersøgelser hos unge (12 til 17 år).
Anvendelse af Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning anbefales ikke til børn under 12 år og er kontraindiceret hos nyfødte og spædbørn (mindre end 2 år - se afsnit 4.3, 4.4, 4.8 og 4.9). Det vides, at alvorlige bivirkninger kan forekomme hos spædbørn Brimonidins sikkerhed og effekt er ikke fastslået hos spædbørn.
Indgivelsesmåde
Som med alle øjendråber anbefales det at komprimere lacrimal sac ved medial canthus (pineal okklusion) i 1 minut for at reducere mulig systemisk absorption. Dette skal gøres umiddelbart efter påføring af hver dråbe.
I tilfælde af samtidig administration af andre topiske oftalmiske produkter bør disse indpodes med 5-15 minutters mellemrum.
04.3 Kontraindikationer
• Nyfødte og spædbørn under 2 år (se pkt. 4.4 og 4.8) Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1
• Samtidig behandling med monoaminoxidasehæmmere (MAO -hæmmere)
• Samtidig behandling med antidepressiva, der påvirker noradrenerg transmission (f.eks. Tricykliske antidepressiva og mianserin).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med alvorlig eller ustabil og ukontrolleret hjerte -kar -sygdom.
I kliniske forsøg udviklede nogle patienter (12,7%) en okulær reaktion af allergisk type (for yderligere oplysninger, se pkt. 4.8). Hvis der observeres allergiske reaktioner, skal behandlingen med Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber seponeres.
Forsinkede okulære overfølsomhedsreaktioner er blevet rapporteret med brimonidin 0,2%, hvoraf nogle er rapporteret at være forbundet med en stigning i IOP.
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning skal anvendes med forsigtighed til patienter med depression, cerebral eller koronar insufficiens, Raynauds fænomen, ortostatisk hypotension eller udslettende trombangitis.
Brimonidin er ikke undersøgt hos patienter med lever- eller nyreinsufficiens; sådanne patienter skal behandles med forsigtighed.
Pædiatrisk population
Bromidin øjendråber anbefales ikke til børn over 2 år på grund af potentiel centralnervesystem (CNS) depression (se pkt. 4.8 og 4.9).
Konserveringsmidlet i Brimonidina Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning (benzalkoniumchlorid) kan forårsage øjenirritation.
Undgå kontakt med bløde kontaktlinser. Fjern kontaktlinser før instillation, og vent mindst 15 minutter, før du sætter dem på igen. Benzalkoniumchlorid er kendt for at misfarve bløde kontaktlinser.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml øjendråber, opløsning er kontraindiceret hos patienter, der får monoaminoxidase (MAO) -hæmmere og hos patienter, der tager antidepressiva, der påvirker noradrenerg transmission (f.eks. Tricykliske antidepressiva og mianserin) (se pkt.4.3).
Selvom der ikke er blevet udført specifikke lægemiddelinteraktionsundersøgelser med brimonidin, bør muligheden for, at samtidig indtagelse af centralnervesystemet (alkohol, barbiturater, opioider, beroligende midler eller bedøvelsesmidler) kan forårsage en additiv eller bedøvende virkning, overvejes.
Der er ingen data tilgængelige om niveauet af catecholaminer i omløb efter administration af brimonidin. Forsigtighed anbefales dog til patienter, der tager lægemidler, der er i stand til at ændre metabolisme og optagelse af cirkulerende aminer, f.eks. Chlorpromazin, methylphenidat, reserpin.
Alfa -agonister kan som klasse reducere puls og blodtryk. Forsigtighed anbefales ved samtidig brug af antihypertensive og / eller hjerteglykosider.
Forsigtighed anbefales også ved initiering (eller på tidspunktet for en eventuel dosisændring) af samtidig behandling med systemiske midler (uanset farmaceutisk form), som kan interagere med alfa-adrenerge agonister eller forstyrre deres aktivitet, såsom agonister eller antagonister af adrenerge receptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin).
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der er ikke tilstrækkelige data vedrørende sikkerheden ved brug af brimonidin til gravide.I dyreforsøg forårsagede brimonidintartrat ikke teratogene virkninger.
Hos kaniner forårsagede administration af brimonidintartrat ved plasmaniveauer højere end dem, der blev opnået under behandling hos mennesker, en stigning i præimplantationstab og et fald i postnatal udvikling.Brimonidin bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel for moderen overvinder den potentielle risiko for fosteret.
Fodringstid
Det vides ikke, om brimonidin passerer i modermælk hos mennesker. Dyrestudier har vist, at brimonidin passerer ind i rottemælk. Brimonidin bør ikke anvendes af ammende kvinder.
Fertilitet
Der er ikke udført undersøgelser for at evaluere effekten af topisk okulær administration af brimonidin på fertiliteten.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Brimonidin øjendråber kan forårsage træthed og / eller døsighed, hvilket kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Brimonidin kan forårsage sløring og / eller unormalt syn, effekter, der kan forringe evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner, især om natten eller i dårligt lys. Patienter, der udøver farlige aktiviteter, bør advares om muligheden for at reducere mental opmærksomhed. Patienten skal vente, indtil disse symptomer er forsvundet, før han kører bil eller bruger maskiner.
04.8 Bivirkninger
De mest almindeligt rapporterede bivirkninger var mundtørhed, okulær hyperæmi og brændende / stikkende øjne, som alle forekom hos 22-25% af patienterne. De er generelt forbigående og er normalt ikke alvorlige nok til at kræve afbrydelse af behandlingen.
I løbet af de kliniske undersøgelser forekom symptomer på okulære allergiske reaktioner hos 12,7% af patienterne (hvilket i 11,5% af tilfældene førte til afbrydelse af behandlingen): hos de fleste patienter opstod indtræden mellem 3. og 9. måned.
Inden for hver frekvensklasse er bivirkningerne angivet i faldende sværhedsgrad: Følgende terminologier er blevet brugt til at klassificere forekomsten af uønskede virkninger: meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥1 / 100,
Følgende bivirkninger er blevet identificeret i klinisk praksis i perioden efter markedsføringen af referenceproduktet indeholdende 0,2% brimonidin. Da de frivilligt blev rapporteret fra en population af ukendt størrelse, kan hyppigheden ikke estimeres.
Ikke kendt:
Øjenlidelser
iridocyclitis (anterior uveitis)
kløende øjenlåg
Hud og subkutan væv
hudreaktioner, herunder erytem, ansigtsødem, kløe, udslæt og vasodilatation
Pædiatrisk population
I tilfælde, hvor brimonidin er blevet brugt som en del af den medicinske behandling af medfødt glaukom, er der rapporteret symptomer på overdosering af brimonidin, såsom tab af bevidsthed, sløvhed, søvnighed, hypotension, hypotoni hos spædbørn og børn, der fik brimonidin. Bradykardi, hypotermi , cyanose, bleghed, respirationsdepression og apnø (se afsnit 4.3).
En "høj forekomst af døsighed (55%). Hos" 8% af børnene "manifesterede sidstnævnte sig i alvorlig form, og i 13% af tilfældene resulterede det i afbrydelse af behandlingen. Forekomsten af somnolens faldt med stigende alder og nåede det laveste i 7-års aldersgruppen (25%), men var mere påvirket af vægt, forekommer hyppigere hos børn, der vejer ≤20 kg (63%) end hos dem, der vejer over 20 kg (25%).
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Oftalmisk overdosis (voksne) :
I disse tilfælde var de rapporterede hændelser generelt dem, der allerede var angivet som bivirkninger.
Systemisk overdosis på grund af utilsigtet indtagelse (voksne) :
Der er meget begrænset information om utilsigtet indtagelse af brimonidin hos voksne. Den eneste bivirkning, der er rapporteret til dato, har været hypotension. Den hypotensive episode blev rapporteret at blive fulgt af rebound hypotension cirka 8 timer. Efter indtagelse. Begge forsøgspersoner kom sig fuldstændigt inden for 24 timer. I et tredje forsøgsperson, der også indtog en ukendt mængde brimonidin oralt, blev der ikke konstateret nogen negative virkninger.
Behandling af en oral overdosis omfatter symptomatisk og understøttende behandling; Patientens luftvej skal vedligeholdes.
Oral overdosis af andre alfa-2-antagonister er blevet rapporteret at forårsage symptomer såsom hypotension, asteni, opkastning, sløvhed, sedation, bradykardi, arytmi, miose, apnø, hypotoni, hypotermi, respirationsdepression og kramper.
Pædiatrisk population
Der er blevet offentliggjort eller rapporteret tilfælde af alvorlige bivirkninger på grund af utilsigtet indtagelse af brimonidin af pædiatriske forsøgspersoner.Personerne oplevede symptomer på CNS -depression, normalt koma eller nedsat bevidsthedsniveau, sløvhed, somnolens, hypotoni, bradykardi, hypotermi, bleghed, respirationsdepression, cyanose og apnø, for hvilken det var nødvendigt at indlede intensiv behandling med intubation, når det er angivet. Alle forsøgspersoner genoprettede fuldstændigt, normalt inden for 6-24 timer.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: sympatomimetika ved behandling af glaukom
ATC -kode: S01EA05.
Brimonidin er en alfa-2 adrenerg receptoragonist 1000 gange mere selektiv over for alfa-2 end alfa-1. Denne selektivitet forårsager ikke mydriasis eller vasokonstriktion i mikrokarrene forbundet med humant retinal xenograft. Hos mennesker reducerer topisk administration af brimonidin det intraokulære tryk (IOP) med minimale virkninger på kardiovaskulære eller pulmonale parametre.
Erfaring hos patienter med bronchial astma er begrænset, men disse har ikke oplevet bivirkninger.
Brimonidin øjendråber virker hurtigt, og en maksimal okulær hypotensiv effekt kan påvises to timer efter påføring. I to etårige undersøgelser resulterede brimonidin i en gennemsnitlig reduktion i det intraokulære tryk på cirka 4-6 mmHg.
Fluorofotometriske undersøgelser hos dyr og mennesker tyder på, at brimonidintartrat har en dobbelt virkningsmekanisme. Brimonidin menes at reducere det intraokulære tryk ved at reducere dannelsen af vandig humor og øge uveoskleralt udstrømning.
Kliniske undersøgelser viser, at brimonidin øjendråber er effektive i kombination med topiske betablokkere.
Kortere undersøgelser viser også, at disse øjendråber har en klinisk signifikant additiv effekt, når de bruges i kombination med travoprost (6 uger) og latanoprost (3 måneder).
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Generelle egenskaber
Efter okulær administration af en 0,2% opløsning to gange dagligt i ti dage var plasmakoncentrationerne lave (gennemsnitlig C på 0,06 ng / ml). Efter flere instillationer (to gange dagligt i 10 dage) blev der påvist en lille ophobning i blodet. Arealet under plasmakoncentration-tidskurven over 12 timer ved steady state (AUC0-12h) var 0,31 ng • time / ml sammenlignet med værdien efter den første dosis, som var 0, 23 ng • time / ml. systemisk cirkulation var den gennemsnitlige tilsyneladende halveringstid, detekterbar efter topisk administration, cirka 3 timer.
Hos mennesker var proteinbinding af brimonidin i plasma efter topisk administration cirka 29%.
Brimonidin binder reversibelt, in vitro Og in vivo, til melaninet til stede i okulære væv. Efter 2 ugers okulær instillation var koncentrationerne af brimonidin i iris, ciliary body og choroid-nethinden 3 til 17 gange højere end koncentrationerne fundet efter en enkelt dosis. Akkumuleringsfænomenet forekommer ikke i fravær af melanin.
Betydningen af forbindelsen til melanin hos mennesker er uklar, men biomikroskopisk undersøgelse af øjnene hos patienter behandlet med brimonidintartrat i op til et år afslørede ingen signifikante bivirkninger; endvidere blev der ikke fundet nogen signifikant okulær toksicitet i et 1-årigt studie for at evaluere okulær sikkerhed hos aber behandlet med cirka 4 gange den anbefalede dosis brimonidintartrat.
Efter oral administration hos mennesker absorberes brimonidin godt og elimineres hurtigt. Størstedelen af den administrerede dosis (ca. 75%) udskilles inden for 5 dage i urinen som metabolitter; uændrede lægemiddelundersøgelser in vitro, udført på animalsk og menneskelig lever, indikerer, at metabolisme stort set medieres af aldehydoxidase og cytochrom P450. Det ser derfor ud til, at systemisk eliminering hovedsageligt finder sted på niveau af levermetabolisme.
Kinetisk profil
Efter enkelt topisk administration af doser på 0,08%, 0,2%og 0,5%blev der ikke observeret nogen relevant afvigelse fra dosisproportionalitet for Cmax og AUC i plasma.
Karakteristika hos patienter
Karakteristika hos ældre patienter
Efter administration af enkeltdosis ligner Cmax, AUC og tilsyneladende halveringstid for brimonidin hos ældre patienter (65 år og ældre) dem hos unge voksne: dette indikerer, at systemisk absorption og eliminering ikke varierer. Med alder Baseret på data fra et 3-måneders klinisk studie, som omfattede ældre patienter, var den systemiske eksponering af brimonidin meget lav.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagen dosering, gentoksicitet, kræftfremkaldende potentiale, reproduktionstoksicitet.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
benzalkoniumchlorid polyvinylalkohol
natriumchlorid
natriumcitrat
citronsyremonohydrat renset vand
saltsyre (til pH -justering)
natriumhydroxid (til pH -justering)
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
Inden åbning: 2 år.
Efter første åbning: brug inden for 28 dage.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
5 ml eller 10 ml opløsning indeholdt i hvide lavdensitetspolyethylen (LDPE) flasker med gennemsigtig lavdensitetspolyethylen (LDPE) dråbespids på ca. 35 mikroliter og med hvidfarvet dråbehætte i polyethylen med høj densitet (HDPE).
Pakningsstørrelser: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml
1 x 10 ml, 3 x 10 ml
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Sandoz Spa - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
2 mg / ml øjendråberopløsning 1 LDPE dråbeflaske på 5 ml - AIC n. 039016011
2 mg / ml øjendråberopløsning 3 LDPE -dråbeflasker med 5 ml - AIC n. 039016023
2 mg / ml øjendråberopløsning 6 LDPE dråbeflasker med 5 ml - AIC n. 039016035
2 mg / ml øjendråberopløsning 1 10 ml LDPE dråbeflaske - AIC n. 039016047
2 mg / ml øjendråberopløsning 3 10 ml LDPE dråbeflasker - AIC n. 039016050
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
18. juni 2009
