LOPID ® er et Gemfibrozil-baseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemik - Fibrater
Indikationer LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® ved at reducere blodniveauet af triglycerider og normalisere kolesterolindholdet er indiceret i terapeutisk behandling af dyslipidemier, hvor den ikke-farmakologiske tilgang (hypolipidisk kost og fysisk aktivitet) ikke har garanteret tilfredsstillende resultater.
LOPID ® kan bruges til behandling af hyperkolesterolæmi som erstatning eller tillægsbehandling til statiner.
Virkningsmekanisme LOPID ® Gemfibrozil
Den aktive ingrediens i LOPID ® gemfibrozil er et derivat af fibrinsyre, der indtages oralt, absorberes gemfibrozil fuldstændigt i mave -tarmkanalen og distribueres gennem blodet bundet til plasmaproteiner.
Selv om virkningsmekanismen endnu ikke er endeligt afklaret, er det muligt, at den terapeutiske aktivitet af dette aktive princip er forbundet med aktiveringen af PPAR -receptoren, hovedsageligt i leveren, hvilket resulterer i:
- Reduktion i blodniveauer af triglycerider;
- Reduktion af blodniveauer af VLDL -kolesterol, derfor LDL;
- Forhøjede blodniveauer af HDL -kolesterol.
Lipidnormalisatorens terapeutiske potentiale spiller en vigtig forebyggende rolle for udviklingen af åreforkalkning og tilhørende kardiovaskulære sygdomme.
Når dets virkning er afsluttet, metaboliseres gemfibrozil i leveren gennem carboxylerings- og hydroxyleringsreaktioner og elimineres hovedsageligt i urinen.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
ANTI-HYPERTENSIV HANDLING AF GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res.2010; 46: 125-42.
Bevis for direkte glatte muskelafslappende virkninger af fibratet gemfibrozil.
Phelps LE, Peuler JD.
Ud over de lipidsænkende virkninger af gemfibrozil har nyere undersøgelser også vist en reducerende effekt på blodtryksværdier. In vitro og in vivo undersøgelser har givet os mulighed for at forstå det biologiske grundlag for denne effekt. Faktisk ser det ud til, at gemfibrozil selektivt kan virke på glatte muskler, hvilket letter dens afslapning, hvilket resulterer i en vigtig effekt ikke kun på blodtryksniveauer, men også på gastrointestinal motilitet. Disse undersøgelser kan derfor begrunde den højere forekomst af bivirkninger i mave -tarmkanalen.
2. GEMFIBROZIL: IKKE KUN HYPOLIPEMISERENDE
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, strækker arme ud over lipidsænkning.
Roy A, Pahan K.
De lipidsænkende terapeutiske egenskaber ved gemfibrozil er nu kendt, men flere og flere undersøgelser har til formål at tydeliggøre de komplekse farmakodynamiske egenskaber ved dette molekyle. Nyt bevis tyder faktisk også på en regulerende rolle i betændelse, i aktiveringen af T-lymfocytter, i celle-cellekontakt og i oxidative stressprocesser.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 Jan; 151: 146-52.
Pravastatin vs gemfibrozil til behandling af primær hyperkolesterolæmi. Det italienske multicenter Pravastatin -studie I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Helt italiensk undersøgelse, der viser statins og fibraters forskellige terapeutiske virkning. Især blev virkningerne af terapeutiske doser af pravastatin og gemfibrozil undersøgt i et dobbeltblindet forsøg med følgende resultater.
Pravastatin var mere effektiv til at sænke LDL -kolesterolniveauer end gemfibrozil (30% versus 23%), mens gemfibrozil var mere effektiv end pravastatin til at sænke triglyceridniveauer (37% versus 5%) og i "stigning i HDL -kolesterolniveauer (13% versus 5% ).
Anvendelsesmåde og dosering
LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg overtrukne tabletter:to 600 mg tabletter om dagen anbefales, taget mindst 30 minutter før måltider.
Doseringen kan justeres efter sagen og normaliseres til 900 mg / dag i tilfælde af god lipidkontrol.
Både før og under den terapeutiske intervention er det nødvendigt at følge en fedtfattig kost og sunde livsstilsvaner.
I ethvert tilfælde, før du tager LOPID ® Gemfibrozil - har du brug for din doktors udskrivning og kontrol.
LOPID ® Gemfibrozil advarsler
Farmakologisk behandling med LOPID ® bør kun overvejes efter at have fulgt en sund livsstil og spisevaner i mindst en fjerdedel. Hypolipidisk kost, kontrolleret fysisk aktivitet og reduktion af alkoholforbrug er de første forholdsregler, der skal overholdes ved tilstedeværelse af dyslipidemier.
Hvis disse forholdsregler, der er iværksat i mindst 3 måneder, ikke garanterer tilfredsstillende resultater, er forbindelsen med en farmakologisk behandling angivet med gemfibrozil angivet.I dette tilfælde givet den hæmmende aktivitet på enzymet HMG-CoA-reduktase og muligheden for at udvikle lever sygdom og myopatier, ville det være tilrådeligt - før og under hele behandlingen - at overvåge nogle laboratorieparametre (transaminaser og kreatinkinaser), der angiver leverens og musklernes sundhedstilstand.
Terapi bør suspenderes eller aldrig startes i tilfælde af plasmakoncentrationer af transaminase 3 gange højere end det normale område, en stigning i niveauet af cratinkinase ledsaget af muskelsmerter, myalgi, træthed og vedvarende træthed, i tilfælde af mavesår, af cholelithiasis og nedsat nyrefunktion.
Selvom der ikke er beskrevet tilfælde i litteraturen, hvor genfibrozil har reduceret patientens kognitive evner, kan tilstedeværelsen af svimmelhed og svimmelhed, der ofte mærkes i den indledende behandlingsfase, ændre den normale evne til at køre bil og betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Fraværet af undersøgelser vedrørende sikkerheden ved gemfibrozil taget under graviditeten og lipids betydning for den korrekte embryonale, fosterlige og neonatale udvikling tyder på at undgå at bruge dette lægemiddel i hele graviditetsperioden og amningen.
Interaktioner
Gemfibrozil kan, når det tages samtidigt med orale antikoagulantia, forårsage en forøgelse af disse lægemidlers biologiske effekt med mulige blødningskomplikationer.I dette tilfælde vil det være tilrådeligt konstant at overvåge protrombintiden og justere dosis af antikoagulantia.
Den lipidsænkende aktivitet af LOPID ® kunne i stedet forbedres ved samtidig administration af andre lægemidler, såsom statiner (HMG -CoA -reduktasehæmmere), for hvilke - ud over en "øget effekt på grund af synergi - øgede bivirkninger.
Særligt skadeligt med alvorlige hændelser som myopati, myositis og rabdomyolyse. Forbindelsen mellem gemfibrozil og cerivastatin blev fundet.
Desuden synes gemfibrozil at øge den hypoglykæmiske effekt af repaglinid med mulige glykæmiske dråber, selv alvorlige.
Kontraindikationer LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® er kontraindiceret i tilfælde af alvorlig lever- og nyreinsufficiens og i tilfælde af cholelithiasis eller overfølsomhed over for en af dets komponenter.
LOPID ® bør ikke tages samtidigt med cerivastatin eller repaglinid.
Uønskede virkninger - bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger beskrevet efter LOPID ® -behandling var alle forbigående og klinisk ubetydelige. De mest almindelige reaktioner omfattede gastrointestinale forstyrrelser, dyspepsi, mavesmerter, kvalme, diarré, svimmelhed og træthed.
Andre, endnu mere alvorlige reaktioner, blev kun registreret i få tilfælde og i særlige kategorier af patienter med risiko, der involverede muskuloskeletale, visuelle og leversystemer.
Bemærk
LOPID ® kan kun sælges på recept.
Oplysningerne om LOPID ® Gemfibrozil, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
